技术特征：
1.抗新冠药物molnupiravir(化合物i)的制备方法，其特征在于包括如下步骤:1)尿苷(化合物ii)在路易斯酸作用下与异丁酸酐(化合物iii)进行酰化反应，得到化合物iv；2)化合物iv在硅试剂存在下与羟胺盐酸盐或羟胺硫酸盐发生反应，得到化合物i：2.如权利要求1所述化合物i的制备方法，其特征在于步骤1)所述路易斯酸剂为三氟甲烷磺酸铜、三氟甲烷磺酸锌、三氟甲烷磺酸镍、三氟甲烷磺酸镧中的一种或多种。3.如权利要求1所述化合物i的制备方法，其特征在于步骤1)所述路易斯酸与化合物ii的摩尔比为1:20～1:1000。4.如权利要求1所述化合物i的制备方法，其特征在于步骤1)所述化合物ii与化合物iii的摩尔比为1:1～1:2。5.如权利要求1所述化合物i的制备方法，其特征在于步骤1)所述酰化反应的温度为-10℃～50℃。6.如权利要求1所述化合物i的制备方法，其特征在于步骤2)所述硅试剂为六甲基二硅胺烷/三氟甲磺酸三甲基硅酯、六甲基二硅胺烷/三甲基氯硅烷中的一种或多种。7.如权利要求1所述化合物i的制备方法，其特征在于步骤2)所述硅试剂中的六甲基二硅胺烷与化合物iv的摩尔比为2:1～10:1；三氟甲磺酸三甲基硅酯或三甲基氯硅烷与化合物iv的摩尔比为0.01:1～0.2:1。8.如权利要求1所述化合物i的制备方法，其特征在于步骤2)所述化合物iv与盐酸羟胺或硫酸羟胺的摩尔比为1:1～1:2。9.如权利要求1所述化合物i的制备方法，其特征在于步骤2)所述反应的温度为20℃～120℃。
技术总结
本发明公开了一种抗新冠药物Molnupiravir(化合物I)的制备方法。该制备方法以便宜易得的尿苷(化合物II)为起始原料，经过若干步反应即可得到Molnupiravir。本发明具有工艺简单可靠、综合成本低和易于商业化生产等优点。综合成本低和易于商业化生产等优点。综合成本低和易于商业化生产等优点。
技术研发人员：陈洪斌 林义 王志华 陈敏华
受保护的技术使用者：浙江乐普药业股份有限公司
技术研发日：2022.03.11
技术公布日：2022/6/1