一种治疗呼吸道疾病的药物组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗呼吸道疾病的药物组合物。
【背景技术】
[0002] 呼吸道疾病主要包括哮喘、扁桃体炎、咽炎、支气管炎等，上述这些疾病的发病率 较高，目前主要采用西药治疗，西药治疗方案中绝大多数必须使用抗菌素，而这些疾病又是 易反复发作的疾病，导致抗菌素的使用级别越来越高。但是众所周知抗菌素的危害又是普 遍存在的，调查表明：儿童应用抗菌素5个月后，感染抗药性机率上升到100%，接受5种以上 抗菌药的患者，并发药毒反应率高达80%;全国200万聋哑人中的60%左右患者都是儿童期 使用抗菌素所造成等，因此，卫生部于2011年10月14日出台了史上最严的《抗菌药临床管理 方法》，对抗菌素的使用进行专项整治，以此限制抗菌素乱用。但是，抗菌素乱用现象至今未 得到根本改善。抗药菌的变种层出不穷，新研制的抗菌素、疫苗无法追上抗药菌的变异速 度。而乱用抗菌素造成的微生物菌群失调及诱发的抗药菌泛滥、内环境污染导致的咽喉、气 管壁粘膜组织结构慢性非特异性炎症病变及内生性免疫力、抵抗力防线的崩塌，使呼吸系 统疾病的诊断容易，根治很难的现象一直无法解决。
[0003] 呼吸道疾病是目前临床常见病，呼吸道疾病多数是由致病菌引起，近期发现铜绿 假单孢菌ATCC 9027也是其中的病菌之一。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于提供一种治疗呼吸道疾病的药物组合物。
[0005] 为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗呼吸道疾病的化合物，该化合物具 有下列结构：
[0007]本发明还提供一种治疗呼吸道疾病的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的 化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
[0009]优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫 正剂。
[0010] 优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
[0011] 优选地，所述稀释剂为乳糖。
[0012] 优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
[0013] 本发明还提供化合物在制备治疗呼吸道疾病的药物中的用途，该化合物具有下列 结构：
[0015]优选地，所述感染是由铜绿假单孢菌ATCC 9027引起的。
[0016]本发明还提供化合物在制备体外抑制铜绿假单孢菌ATCC 9027的药物中的用途， 该化合物具有下列结构：
[0018] 本文所用的术语"药学上可接受的"指不消除本文所述的化合物的生物学活性或 性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不 以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
[0019] 如本文所用的术语"药学上可接受的载体"包括任何和所有的溶剂、分散介质、包 衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂）、等渗剂、吸收延迟剂、盐、 防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这 是本领域技术人员所熟知的（例如参见Remington ' s Pharmaceutical Sciences, 18th Ed .Mack Printing Company，1990，pp · 1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治 疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
[0020] 本发明的化合物对于引起胃肠的病原菌效果显著，可以开发成临床上有效的新的 药物组合物。
【具体实施方式】
[0021] 以下通过【具体实施方式】的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限 制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本 发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
[0022] 实验例本发明化合物在制备体外抑制铜绿假单孢菌ATCC 9027的药物中的用途的 研究
[0023] 抑菌试验
[0024] 使用下列化合物，采用本领域中经典的滤纸片法来进行抑菌试验，其中：
[0025] 目标化合物的结构式为：
[0027] 供试菌种铜绿假单孢菌ATCC 9027购自上海北诺生物科技有限公司。
[0028] 培养液
[0029] 营养琼脂和营养肉汤，购自北京中科晨宇实验设备有限公司。
[0030] 试验方法
[0031 ]将铜绿假单孢菌ATCC 9027接种于琼脂平板营养液平面上，接种时均匀密布。
[0032]称取目标化合物0.01克，加入18000毫升无菌水，超声30分钟，然后0.22μπι的微孔 滤膜过滤，得到溶液。镊取无菌圆形滤纸片，喷洒上述溶液至完全润湿，贴在已接种细菌的 琼脂平板营养液平面上。将琼脂平板置于37°C的培养箱内，温育4小时。测量抑菌环的直径。 测定3次取平均值。
[0033] 1.4结果
[0034] 铜绿假单孢菌ATCC 9027的抑菌环的平均直径为13.69mm，这表明目标化合物具有 极强的体外抑制铜绿假单孢菌ATCC 9027的效果。
【主权项】
1. 一种治疗呼吸道疾病的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：2. -种治疗呼吸道疾病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化 合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：3. 根据权利要求2所述的治疗呼吸道疾病的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接 受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。4. 根据权利要求3所述的治疗呼吸道疾病的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖 衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。5. 根据权利要求4所述的治疗呼吸道疾病的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳 糖。6. 根据权利要求3所述的治疗呼吸道疾病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物 为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。7. 化合物在制备治疗呼吸道疾病的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结 构：8. 根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述感染是由铜绿假单抱菌ATCC 9027引 起的。9. 化合物在制备体外抑制铜绿假单抱菌ATCC 9027的药物中的用途，其特征在于，该化 合物具有下列结构：
【专利摘要】本发明涉及一种治疗呼吸道疾病的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：本发明的化合物对于引起呼吸道疾病的病原菌效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。
【IPC分类】A61P31/04, A61P11/00, A61K31/519, C07D487/04
【公开号】CN105503880
【申请号】CN201510929933
【发明人】李志刚
【申请人】李志刚
【公开日】2016年4月20日
【申请日】2015年12月15日