0035] 实施例4:西沙必利片的制备 处方组成： 组分甩量
[0036] 西沙必利脂质体 IOg 山梨醇. 5Qg 聚乙烯比咯烷酮 IOg 羧甲基淀粉钠 20
[0037] 聚乙二醇硬脂酸甘油酯 2g 十二烷基硫酸钠 3g 硬脂酸镁 2.g 阿斯巴甜 0. %
[0038] 制备工艺：
[0039] 1)取处方量的实施例1制备的西沙必利脂质体，以及各种辅料备用；2)将西沙必利 脂质体、山梨醇、聚乙烯比咯烷酮、羧甲基淀粉钠、聚乙二醇硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸 钠、阿斯巴甜，加入适量乙醇制成软材，20目筛制粒后烘干，20目筛整粒，加入硬脂酸镁混 匀，控制片剂重量，压片即得西沙必利片。
[0040] 实施例5:西沙必利片的制备 处方组成： 组分甩量 西沙必利脂质体 IOg 乳糖 1?? 聚乙烯比咯烷酮 IOg
[0041 ] 羧甲基淀粉钠 20 聚乙二醇硬脂酸甘油酯 5g 十二烷基硫酸钠 IOg 硬脂酸镁 2:g 阿斯巴甜 〇.5g
[0042] 制备工艺：
[0043] 1)取处方量的实施例1制备的西沙必利脂质体，以及各种辅料备用；2)将西沙必利 脂质体、乳糖、聚乙烯比咯烷酮、羧甲基淀粉钠、聚乙二醇硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸钠、 阿斯巴甜，加入适量乙醇制成软材，20目筛制粒后烘干，20目筛整粒，加入硬脂酸镁混匀，控 制片剂重量，压片即得西沙必利片。
[0044] 对比例1:西沙必利片的制备 处方组成： 组分 用量 西沙必利原料细粉 IQg 玉米淀粉 100g 聚乙烯比咯烷酮 Iflg
[0045] 羧甲基淀粉钠 四 聚乙二醇硬脂酸甘袖酯 4g 十二烷基硫酸钠 eg 滑石粉 3g 阿斯巴甜 a.5g
[0046] 制备工艺：
[0047] 1)取处方量的实施例1制备的西沙必利脂质体，以及各种辅料备用；2)将西沙必利 原料细粉、玉米淀粉、聚乙烯比咯烷酮、羧甲基淀粉钠、聚乙二醇硬脂酸甘油酯、十二烷基硫 酸钠、阿斯巴甜，加入适量乙醇制成软材，20目筛制粒后烘干，20目筛整粒，加入滑石粉混 匀，控制片剂重量，压片即得西沙必利片。
[0048] 对比例2西沙必利片的制备 处方组成； 组分 用量 西沙必利脂质体 IOg 玉米淀翁 100g 聚乙烯比咯烷酮 30g
[0049] 聚乙二醇硬脂酸甘油酯 4g 十一 fei基硫酸纳 ：6g 滑石粉 3g 阿斯巴甜 0.5:g
[0050] 制备工艺：
[0051] 1)取处方量的实施例1制备的西沙必利脂质体，以及各种辅料备用；2)将西沙必利 脂质体、玉米淀粉、聚乙烯比咯烷酮、聚乙二醇硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸钠、阿斯巴甜， 加入适量乙醇制成软材，20目筛制粒后烘干，20目筛整粒，加入滑石粉混匀，控制片剂重量， 压片即得西沙必利片。
[0052] 对比例3:西沙必利片的制备 处方组成： 组分 用量 西沙必利脂质体 l:Og 玉米淀粉 100g 羧甲基淀粉钠 30g
[0053] 聚乙二醇硬脂酸甘油酯 4:g 十二烷基硫酸钠 ％ 滑石粉 Sg 阿斯巴甜 〇.5g
[0054] 制备工艺：
[0055] 1)取处方量的实施例1制备的西沙必利脂质体，以及各种辅料备用；2)将西沙必利 脂质体、玉米淀粉、羧甲基淀粉钠、聚乙二醇硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸钠、阿斯巴甜，加 入适量乙醇制成软材，20目筛制粒后烘干，20目筛整粒，加入滑石粉混匀，控制片剂重量，压 片即得西沙必利片。
[0056] 对比例4:西沙必利片的制备 处方组成： 组分 用量 西沙必利脂质体 IQg 玉米淀粉 100g 聚乙烯比咯烷酮 IOg
[0057] 羧甲基淀粉钠 20 聚乙二醇硬脂酸甘袖酯 IOg 滑石粉 3；g 阿斯巴甜 〇.%
[0058] 制备工艺：
[0059] 1)取处方量的实施例1制备的西沙必利脂质体，以及各种辅料备用；2)将西沙必利 脂质体、玉米淀粉、聚乙烯比咯烷酮、羧甲基淀粉钠、聚乙二醇硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸 钠、阿斯巴甜，加入适量乙醇制成软材，20目筛制粒后烘干，20目筛整粒，加入滑石粉混匀， 控制片剂重量，压片即得西沙必利片。
[0060] 实施例6:西沙必利片剂的稳定性试验
[00611将本发明实施例3-5和对比例1制备的西沙必利片剂，放在加速条件下（40°C75% RH)，进行稳定性考察。于第0、1、3、6个月取样考察活性成分的含量，色谱分析条件为： HigginsC18柱，250mmX4 · 6mm，I · D · 5μπι，柱温为；35°C，流动相：有机相（甲醇：乙腈400:275): 水相（乙酸:水=1:60) = 70:30，流速1.0 ml/min，检测波长225nm。结果参见表1。
[0062]表1:西沙必利片剂的加速试验结果
[0064] 由表1的实验结果可以得出，本发明的西沙必利片剂相对于对比例1的产品，在加 速试验过程中，稳定性更好。
[0065] 实施例7西沙必利片剂的累计释放度
[0066] 将本发明实施例3-5和对比例2-4制备的西沙必利片测定累计释放度，取样品，按 照溶出度测定法（中国药典2010版二部附录XC第一法"蓝法"）测定，以纯化水900ml为溶出 介质，转速为每分钟100转，依法操作，于〇. 5、1、2、4、8小时取样，用0.45μπτ2?|膜滤过，取续滤 液供试品溶液；用高效液相色谱法（中国药典2010版二部附录VD)，在225nm处检测，记录色 谱图，求各组样品累计释放度的平均值。色谱分析条件为HigginsCis柱，250mmX4.6mm，I.D. 5 μπι，柱温为；35°C，流动相:有机相（甲醇：乙腈400:275):水相（乙酸：水= 1:60) =70:30,流 速I .Oml/min，检测波长225nm。
[0067] 表2:西沙必利片剂的累积释放度测定结果
[0069]由表2的实验结果可以得出，本发明的西沙必利片剂在体外持续释放，并且能够完 全释放，累计溶出度高；而对比例2-4释放速度不均，并且对比例2-4累计释放度较低。这说 明本发明选择聚乙烯比咯烷酮和羧甲基淀粉钠作为崩解剂，聚乙二醇硬脂酸甘油酯和十二 烷基硫酸钠作为表面活性剂，对所得产品的性质至关重要。
【主权项】
1. 一种治疗消化不良的西沙必利片剂，其特征在于，包含西沙必利脂质体、填充剂、崩 解剂和表面活性剂，所述西沙必利脂质体由西沙必利、大豆卵磷脂、胆固醇、泊洛沙姆组成。2. 根据权利要求1所述的一种治疗消化不良的西沙必利片剂，所述西沙必利脂质体中 西沙必利、大豆卵磷脂、胆固醇、泊洛沙姆的重量比为1:8-10:2-3:6-8。3. 根据权利要求1所述的一种治疗消化不良的西沙必利片剂，其中崩解剂为聚乙烯吡 咯烷酮和羧甲基淀粉钠，表面活性剂为聚乙二醇硬脂酸甘油酯和十二烷基硫酸钠。4. 根据权利要求1所述的一种治疗消化不良的西沙必利片剂，其中各组分的重量配比 为，西沙必利脂质体1份、填充剂5-12份、崩解剂2-5份和表面活性剂0.5-1.5份。5. 根据权利要求1所述的一种西沙必利片剂，其中崩解剂为聚乙烯比咯烷酮和羧甲基 淀粉钠，二者的重量比为1:2。6. 权利要求1所述的一种西沙必利片剂，还含有润滑剂、矫味剂。7. 权利要求1所述的一种西沙必利片剂，含有西沙必利脂质体1份、填充剂10份、崩解剂 3份和表面活性剂1份。8. 权利要求7所述的一种西沙必利片剂，崩解剂为聚乙烯比咯烷酮和羧甲基淀粉钠，二 者的重量比为1:2;表面活性剂为聚乙二醇硬脂酸甘油酯和十二烷基硫酸钠，二者的重量比 为 2:3〇9. 权利要求8所述的一种西沙必利片剂，其中所述西沙必利脂质体中西沙必利、大豆卵 磷脂、胆固醇、泊洛沙姆的重量比为1:8:2:6。10. 权利要求1-9任一项所述的西沙必利片剂在制备治疗消化不良的药物中的应用。
【专利摘要】本发明涉及一种治疗消化不良的西沙必利片剂，含有西沙必利脂质体、填充剂、崩解剂和表面活性剂，所述西沙必利脂质体由西沙必利、胆固醇、大豆卵磷脂、泊洛沙姆组成。本发明所述的西沙必利片具有累计溶出度高、缓慢持续释放，生物利用度高，稳定性好，治疗消化不良效果显著，并且制备工艺简单，适合工业化生产等优点。
【IPC分类】A61K9/127, A61K9/20, A61K31/445, A61P1/14
【公开号】CN105640954
【申请号】
【发明人】侯芳霖, 李欣, 方云云, 张文理
【申请人】侯芳霖
【公开日】2016年6月8日
【申请日】2016年2月4日