具有减肥作用的中药含片及其制备方法_3

文档序号:9876074阅读:来源:国知局
油和药物浸膏粉(制备方法同实施例1[制法]项下相应内容),用乙醇微热溶 解;80°C条件下制备β-环糊精饱和水溶液;搅拌条件下将药物原料乙醇溶液缓慢加入 β -环糊精饱和水溶液中,恒温搅拌I. 5h后停止加热,继续搅拌至室温,得白色混悬液,冷 藏108h,抽滤,沉淀物用乙醇洗涤3次,50°C减压干燥,粉碎,得药物包合物;将山梨醇、木糖 醇、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素和阿司巴甜,粉碎,混匀,加入药物包合物,混匀,过100目 筛,用30%乙醇制软材,30目筛制粒,70°C减压干燥lOOmin,颗粒水分控制在5%(W/W)以下, 30目筛整粒,加入硬脂酸镁,压片,质检,包装,即得。
[0033] 实施例5 [配方]
将上述重量的原料药和药用辅料共制成1000片中药含片,每片重l〇〇mg。
[0034]制法] 取挥发油和药物浸膏粉(制备方法同实施例1[制法]项下相应内容),用乙醇微热溶 解;80°C条件下制备β-环糊精饱和水溶液;搅拌条件下将药物原料乙醇溶液缓慢加入 β -环糊精饱和水溶液中,恒温搅拌2h后停止加热,继续搅拌至室温,得白色混悬液,冷藏 120h,抽滤,沉淀物用乙醇洗涤4次,60°C减压干燥,粉碎,得药物包合物;将山梨醇、木糖 醇、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素和阿司巴甜,粉碎,混匀,加入药物包合物,混匀,过160目 筛,用60%乙醇制软材,30目筛制粒,70°C减压干燥60min,颗粒水分控制在5% (W/W)以下, 30目筛整粒,加入硬脂酸镁,压片,质检,包装,即得。
[0035] 实施例6 [配方]
将上述重量的原料药和药用辅料共制成1000片中药含片,每片重800mg。
[0036]制法] 取挥发油和药物浸膏粉(制备方法同实施例1[制法]项下相应内容),用乙醇微热溶 解;80°C条件下制备β-环糊精饱和水溶液;搅拌条件下将药物原料乙醇溶液缓慢加入 β -环糊精饱和水溶液中,恒温搅拌Ih后停止加热,继续搅拌至室温,得白色混悬液,冷藏 108h,抽滤,沉淀物用乙醇洗涤2次,40°C减压干燥,粉碎,得药物包合物;将山梨醇、木糖 醇、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素和阿司巴甜,粉碎,混匀,加入药物包合物,过80目筛,用 水制软材,20目筛制粒,60°C减压干燥120min,颗粒水分控制在5% (W/W)以下,20目筛整 粒,加入硬脂酸镁,压片,质检,包装,即得。
[0037] 实施例7 [配方]
将上述重量的原料药和药用辅料共制成1000片中药含片,每片重700mg。
[0038]制法] 取挥发油和药物浸膏粉(制备方法同实施例1[制法]项下相应内容),用乙醇微热溶 解;80°C条件下制备β-环糊精饱和水溶液;搅拌条件下将药物原料乙醇溶液缓慢加入 β -环糊精饱和水溶液中,恒温搅拌Ih后停止加热,继续搅拌至室温,得白色混悬液,冷藏 96h,抽滤,沉淀物用乙醇洗涤3次,60°C减压干燥,粉碎,得药物包合物;将山梨醇、木糖醇、 羧甲基纤维素钠、微晶纤维素和阿司巴甜,粉碎,混匀,加入药物包合物,过200目筛,用75% 乙醇制软材,20目筛制粒,60°C减压干燥60min,颗粒水分控制在5% (W/W)以下,20目筛整 粒,加入硬脂酸镁,压片,质检,包装,即得。
[0039] 实施例8 [配方]

将上述重量的原料药和药用辅料共制成1000片中药含片,每片重lOOOmg。
[0040] 制法] 取挥发油和药物浸膏粉(制备方法同实施例1 [制法]项下相应内 容),用乙醇微热溶解;80°C条件下制备β-环糊精饱和水溶液;搅拌条件下将药物原 料乙醇溶液缓慢加入β -环糊精饱和水溶液中,恒温搅拌I. 5h后停止加热,继续搅拌至室 温,得白色混悬液,冷藏84h,抽滤,沉淀物用乙醇洗涤3次,50°C减压干燥,粉碎,得药物包 合物;将山梨醇、木糖醇、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素和阿司巴甜,粉碎,混匀,加入药物包 合物,混匀,过160目筛,用60%乙醇制软材,30目筛制粒,70°C减压干燥60min,颗粒水分控 制在5% (W/W)以下,30目筛整粒,加入硬脂酸镁,压片,质检,包装,即得。
[0041] 实施例9 [配方]
将上述重量的原料药和药用辅料共制成1000片中药含片,每片重600mg。
[0042]制法] 取挥发油和药物浸膏粉(制备方法同实施例1[制法]项下相应内容),用乙醇微热溶 解;80°C条件下制备β-环糊精饱和水溶液;搅拌条件下将药物原料乙醇溶液缓慢加入 β -环糊精饱和水溶液中,恒温搅拌I. 5h后停止加热,继续搅拌至室温,得白色混悬液,冷 藏84h,抽滤,沉淀物用乙醇洗涤2次,50°C减压干燥,粉碎,得药物包合物;将山梨醇、木糖 醇、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素和阿司巴甜,粉碎,混匀,加入药物包合物,混匀,过200目 筛,用75%乙醇制软材,20目筛制粒,60°C减压干燥60min,颗粒水分控制在5% (W/W)以下, 20目筛整粒,加入硬脂酸镁,压片,质检,包装,即得。
[0043] 本发明所述的中药含片对治疗肥胖病具有很好的疗效,为阐明其治疗作用,我们 做了大量的实验研究,下面采用本发明中药含片药效学研究的实验例用于进一步说明,具 体实验资料如下: 1、实验材料 (1)药品:本发明实施例9制备的中药含片,每片重0. 6g,相当于2. 4g生药;盐酸西布 曲明胶囊(太极集团重庆涪陵制药厂有限公司,国药准字H20000364)。
[0044] (2)动物:SD大鼠,清洁级,体重150±10g,雌雄各半,重庆市中药研究院实验动物 研究所,许可证号:SCXK (渝)2012-0006 ;基础饲料,重庆市中药研究院实验动物研究所,许 可证号:SCXK (渝)2012-0007 ;高脂饲料(自制):基础饲料79. 5%,猪油10%,蛋黄粉10%,胆 固醇0. 5%。
[0045] (3)试剂:大鼠血清瘦素(LEP)ELISA试剂盒、大鼠血清超氧化物歧化酶(SOD) ELISA试剂盒、大鼠血清丙二醛(MDA) ELISA试剂盒,上海江莱生物科技有限公司;大鼠血清 总抗氧化能力(T-AOC)试剂盒,南京建成生物工程研究所。
[0046] 2、试验方法与结果 按照以下描述的内容进行试验,量反应数据以平均值土标准差表示,采用t检验进行 统计学处理。
[0047] 大鼠90只,经适应性喂养后,随机分为2组,其中,空白对照组(n=10)喂饲基础饲 料,肥胖造模组( n=80)喂饲高脂饲料,自由饮食饮水,每周定时称重1次。5周后,以肥胖 造模组体重高于空白对照组平均体重10%~20%作为肥胖标准,筛选肥胖大鼠。取肥胖大 鼠50只,随机分为5组,每组10只,继续高脂饲料喂养,自由饮食饮水,各组按表1灌胃给 药,空白对照组和模型对照组灌胃等体积生理盐水,每天定时给药1次,每周定时称重1次, 相应调整给药剂量,连续给药5周。末次给药后禁食12h,称量空腹体重,麻醉后测量体长。 腹腔动脉采血4mL,3000rpm离心10 min,分离血清。采集肾及生殖器周围脂肪组织称重,计 算肥胖指数[=体重(kg)/体长(m)2]和Lee's指数{=[体重(g) X 1000)]1/3/体长(cm)}。 按照试剂盒说明方法测定血清LEP、SOD、MDA和T-AOC含量。结果详见表1~3。
[0048] 表1对大鼠体重的影响(? 土SD,n=10) 注:与空白对照组比较:υΡ < 0·001,2)ρ
< 0·01,3)ρ < 0.05; 与模型对照组比较:4)Ρ < 0·001,5)ρ < 0·01,6)ρ < 0.05。
[0049] 从表1可以看出,模型对照组大鼠体重明
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