治疗痛风急性发作的方法
【专利摘要】公开了治疗痛风急性发作的方法，包括给予包含第一尿酸降低剂的组合物。在一些方面，第一尿酸降低剂是(-)-卤芬酯、(-)-卤芬酸、或其药用盐。其他方面提供了用于降低受试者所经历的痛风急性发作的次数、持续时间、频率或强度的方法。
【专利说明】治疗痛风急性发作的方法
【背景技术】
[0001] 本申请涉及痛风急性发作的治疗（包括预防）。
【发明内容】
[0002] 本申请描述了用于治疗受试者所经历的痛风急性发作的方法，包括给予受试者式 (I)化合物或其药用盐
[0003]
【权利要求】
1. 一种用于治疗受试者所经历的痛风急性发作的方法，包括给予所述受试者式（I)化 合物或其药用盐
其中R选自由以下各项组成的组：羟基、低级芳烷氧基、二低级烷基氨基-低级烷氧 基、低级烷酰氨基-低级烷氧基、苯甲酰氨基-低级烷氧基、脲基-低级烷氧基、Ν'-低级烷 基-脲基-低级烷氧基、氨基甲酰基-低级烷氧基、卤代苯氧基取代的低级烷氧基、氨基甲 酰基取代的苯氧基、羰基-低级烷基氨基、Ν，Ν-二低级烷基氨基-低级烷基氨基、卤素取代 的低级烧基氣基、轻基取代的低级烧基氣基、低级烧醇基氧基取代的低级烧基氣基、脈基和 低级烷氧基羰基氨基；并且每个X独立地是卤素。
2. -种用于降低受试者所经历的痛风急性发作的次数、持续时间、频率或强度的方法， 包括将权利要求1所述的式（I)化合物或其药用盐给予所述受试者。
3. -种用于治疗患有痛风的受试者中高尿酸血症的方法，包括将权利要求1所述的式 (I)化合物给予需要其的受试者，其中给予的剂量、频率、和持续时间有效地降低在所述持 续时间期间所述受试者所经历的痛风急性发作的次数、持续时间、频率、或强度。
4. 根据权利要求3所述的方法，其中，给予所述化合物约4周或更长时间。
5. 根据权利要求3或4所述的方法，其中，给予约lOOmg至约lOOOmg/天的所述化合 物。
6. -种以约2. 0或更小的日内峰谷比向受试者提供（-)-卤芬酸的方法，包括给予所述 受试者约lOOmg至约lOOOmg/天的权利要求1所述的式（I)化合物或其药用盐。
7. 根据权利要求6所述的方法，其中，给予所述化合物至少约10天。
8. 根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中，权利要求1所述的式⑴化合物或 其药用盐是式（II)化合物或其药用盐
其中R2选自由以下各项组成的组：苯基-低级烷基、低级烷酰氨基-低级烷基和苯甲 酰氨基-低级烷基；并且每个X独立地是卤素；并且每个X独立地是卤素。
9. 根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中，权利要求1所述的式⑴化合物或 其药用盐是（-)_卤芬酯或（-)_卤芬酸、或其药用盐。
10. 根据权利要求1至9中任一项所述的方法，其中，权利要求1所述的式（I)化合物 或其药用盐是（-)_卤芬酯。
11. 根据权利要求1至10中任一项所述的方法，其中，口服给予所述化合物。
12. 根据权利要求1至11中任一项所述的方法，进一步包括给予选自由以下各项组 成的组中的第二尿酸降低剂：黄嘌呤氧化酶抑制剂、尿酸生成的抑制剂、促尿酸尿剂和尿酸 酶。
13. 根据权利要求12所述的方法，其中，所述第二尿酸降低剂是黄嘌呤氧化酶抑制剂， 优选选自由以下各项组成的组：别嘌呤醇、非布索坦、奥昔嘌醇、巯异嘌呤、环已六醇、植酸、 肌醇、堪非醇、杨梅黄素、和槲皮素，尤其是别嘌呤醇或非布索坦。
14. 根据权利要求12所述的方法，其中，所述第一尿酸降低剂是（-)-卤芬酯并以约 lOOmg至约600mg/天进行给予，以及所述第二尿酸降低剂是非布索坦并以约40mg至约 120mg/天进行给予。
15. 根据权利要求14所述的方法，其中，所述第二尿酸降低剂是促尿酸尿剂，优选选自 由以下各项组成的组：丙磺舒、2- ((5-溴-4- (4-环丙基萘-1-基）-4H-1，2, 4-三唑-3-基） 硫代）乙酸、4-(2-((5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基）-4H-1，2, 4-三唑-3-基）硫代）乙酰 氨基）-3-氯苯甲酸钾、RDEA684、苯溴马隆、磺吡酮、氨氯地平、阿托伐他汀、非诺贝特、愈创 甘油醚、氯沙坦、促肾上腺皮质激素和可的松，尤其是丙磺舒。
【文档编号】A01N37/00GK104066324SQ201180076190
【公开日】2014年9月24日 申请日期:2011年11月4日 优先权日:2011年11月4日
【发明者】布赖恩·爱德华·拉万, 戈帕尔·钱德拉·萨哈, 布赖恩·K·罗伯茨, 查尔斯·A·麦克沃特 申请人:西玛贝医药公司