化合物的制作方法

文档序号:76230阅读:507来源:国知局
专利名称:化合物的制作方法
或盐或N-氧化物作为除草剂的用途,其中A是卤素,任选经取代的烷基,任选经 取代的烯基,或任选经取代的任选含有多至4个杂原子的3-8元环;R5是氢、任选经取代的
化合物
本发明涉及经取代的嘧啶衍生物,及其N-氧化物和其农业上可接受的盐,和它们 尤其在有用植物的作物中防治不希望的植物生长的用途。本发明还涉及包含上述化合物、 N-氧化物和/或盐的除草组合物,以及该组合物与一种或多种其他活性成分(比如,例如除 草剂、杀真菌剂、杀虫剂和/或植物生长调节剂)和/或安全剂的混合物。
本领域已知大量经取代的嘧啶衍生物。例如,国际专利公开号W098/09960描述 用于医药用途的2,4- 二取代的嘧啶衍生物,而Stansfield等人(2004,Bioorg. Med. Chem. Lett. 14 =5085-5088)将6_(4_甲氧基-苄基氨基)_5_硝基-2-噻吩-2-基-嘧啶~4~羧 酸甲基酯描述为在他们探索5,6_ 二羟基嘧啶-4-羧酸用作治疗丙肝的化合物中的中间 体。Reid & Gernfried(1988,Liebigs Annalen der Chemie 7 :643_8)描述某些 4-嘧唆
羧酸及其衍生物,其中该嘧啶环尤其在6位带有经取代的氨基。这些化合物在二氮杂草和 氮杂非那烯的合成中用作中间体。Britikova等人(1966 Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii5 783-90)在乳清酸的衍生物及其类似物的研究中描述5-(羟基甲基)啼 啶-4-羧酸内酯的氨基衍生物的合成和性质。
在嘧啶环2位包含任选经取代的环丙基或任选经取代的苯基与尤其在嘧啶环6位 包含硝基或任选经取代的氨基组合的经取代的嘧啶衍生物而它们作为除草剂的用途公开 于国际专利公开号WO 2005/063721。国际专利公开号WO 2007/082076公开许多2-(经多 取代的芳基)-6-氨基-5-卤代-4-嘧啶羧酸和它们作为除草剂的用途,而国际专利公开号 W02007/092184公开某些经取代的嘧啶羧酸衍生物,用作能够改进作物可收获性的化合物。
一方面,由于除草剂-抗性杂草群体的进化且除草剂-抗性作物成为自生杂草,不 断需要尤其是在有用植物的作物中防治这种不希望的植物生长。其他因素,例如对更廉价 更有效的除草剂的需求,以及对具有经改进的环境特征(例如更安全、更低毒等)的除草齐U 的需求也促进确定新颖除草化合物的需要。
本发明基于这样的发现经取代的氨基_嘧啶衍生物,尤其是在所述氨基用任选 经取代的3-8元饱和、不饱和的或芳族的环取代的情况下,是特别良好的除草化合物。
因此,在第一方面,本发明提供式(I)化合物
权利要求
式(I)化合物或者其盐或N 氧化物作为除草剂的用途其中A是卤素,任选经取代的烷基,任选经取代的烯基,或任选经取代的任选含有多至4个杂原子的3 8元环;R5是氢,任选经取代的烷基,任选经取代的环烷基,甲酰基,任选经取代的烷基羰基,任选经取代的环烷基羰基,任选经取代的烯基羰基,任选经取代的炔基羰基,任选经取代的苯基羰基,任选经取代的杂芳基羰基,任选经取代的氨基羰基,任选经取代的烷氧羰基,任选经取代的烷基磺酰基,任选经取代的环烷基磺酰基,任选经取代的烯基磺酰基,任选经取代的炔基磺酰基,任选经取代的苯基磺酰基,任选经取代的氨基,羟基,任选经取代的烷氧基,任选经取代的环烷氧基,任选经取代的烷基羰基氧基,任选经取代的烷氧羰基氧基,任选经取代的氨基羰基氧基,任选经取代的苯氧基,任选经取代的苯基,任选经取代的杂芳基,任选经取代的烯基,任选经取代的炔基,N=CRgRh,氰基,任选经取代的甲硅烷基,或任选经取代的膦酰基;Rg是氢,任选经取代的烷基,任选经取代的环烷基,任选经取代的苯基,任选经取代的杂芳基,任选经取代的氨基,任选经取代的烷氧基,任选经取代的苯氧基,任选经取代的烷硫基,或任选经取代的苯硫基;Rh是任选经取代的烷基,任选经取代的环烷基,任选经取代的苯基,任选经取代的杂芳基,任选经取代的氨基,任选经取代的烷氧基,或任选经取代的烷硫基;或Rg和Rh和它们与之联接的C原子一起形成任选经取代的环;P是CR10R11;其中R10和R11独立地是氢;氰基;硝基;烷基;卤代烷基;羟基烷基;烷氧基烷基;羧基烷基;烷氧羰基烷基;烷基羰基氧基烷基;环烷基;烯基;苯基,任选由1 3个基团Rea取代;杂芳基,任选由1 3个基团Rea取代;烷氧基;卤代烷氧基;烷硫基;卤代烷硫基;烷基磺酰基烷基;烷基羰基;烷氧羰基;羧基;氨基羰基;烷基氨基羰基;二烷基氨基羰基;或二烷基膦酰基;各Rea独立地是卤素,氰基,烷基,卤代烷基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,或卤代烷硫基;W是直连键或任选经取代的脂族链,其中所述链任选地含有选自O、N或S的杂原子;当W是直连键时,r是0或1的整数,或者当W是任选经取代的脂族链时,r是整数1;Q是任选经取代的3 8元环,任选地含有多至4个杂原子;Y是卤素,氰基,硝基,羟基,任选经取代的烷基,任选经取代的环烷基,任选经取代的烯基,任选经取代的炔基,任选经取代的苯基,任选经取代的杂芳基,任选经取代的烷氧基,任选经取代的氨基,任选经取代的烷硫基,任选经取代的烷基亚磺酰基,任选经取代的烷基磺酰基,任选经取代的二烷基膦酰基,任选经取代的三烷基甲硅烷基;Z是(T)m (U)n V;其中m是0至1的整数;n是0至3的整数,且n≥m;T是氧或硫原子;U是CRwRx;各Rw独立地是氢,卤素,羟基,任选经取代的烷基,任选经取代的烷氧羰基,或ORy,而各Ry独立地是任选经取代的烷基或任选经取代的烷基羰基;各Rx独立地是氢,卤素,任选经取代的烷基,ORZ,而各RZ独立地是任选经取代的烷基;或任意取代于同一碳上的Rw和Rx一起形成选自氧代或=NORca的基团,其中Rca是氢或任选经取代的烷基;或任意取代于同一碳上的、连位的或不相邻的Rw和/或Rx和它们与之连接的C原子以及任意间隔原子一起形成任选经取代的3 6元环;或其中当至少一个Rw是ORy和至少一个Rx是ORZ时,所述ORy和ORZ基团和它们与之连接的C原子以及任意间隔原子一起形成任选经取代的5 6元杂环;V是C(O)Rcb,C(S)Rcd,C(=NRce)Rcf,CHRcgRch,CH(S[O]pRci)(S[O]qRcj),CRckRclRcm,或CH2ORcn;Rcb是氢,羟基,任选经取代的烷氧基,任选经取代的环烷氧基,任选经取代的烷硫基,或任选经取代的氨基;Rcd是任选经取代的烷氧基,任选经取代的环烷氧基,任选经取代的烷硫基,或任选经取代的氨基;Rce是氢,任选经取代的烷基,任选经取代的烷氧基,任选经取代的环烷氧基,或任选经取代的氨基;Rcf是氢,任选经取代的烷氧基,任选经取代的环烷氧基,任选经取代的烷硫基,或任选经取代的氨基;Rcg和Rch相互独立地是任选经取代的烷氧基;或Rcg和Rch和它们与之联接的碳一起形成二氧杂环戊烷或二噁烷环,该环是任选经取代的;Rci和Rcj相互独立地是任选经取代的烷基;或Rci和Rcj和它们与之联接的碳和硫原子一起形成任选经取代的5 6元环;p和q相互独立地是0、1或2的整数;Rck、Rcl和Rcm相互独立地是任选经取代的烷氧基;或Rck和Rcl和Rcm和它们与之连接的碳一起形成任选经取代的三氧杂二环[2.2.2]辛烷环系;而Rcn是氢或任选经取代的烷基羰基。FPA00001190042000011.tif
2.如权利要求
1中所定义的式(I)化合物,或者其N-氧化物或盐,条件是(i)Q不是二氧杂环戊-4-基环;或者,(ii)所述化合物不是6-甲氧基羰基-4-[(4-甲氧基苯基)甲基氨基]-5-硝基-2-噻吩-2-基-嘧啶,6-氨基羰基-4- [ (2-氨基苯基)氨基]-5-氰基-2-吡咯烷-1-基-嘧啶,6- 二甲基氨基 羰基-5-甲基-4- {[ (N-甲基-N-苯基-氨基羰基)_甲基]-氨基} -2-吡啶-4-基-嘧啶, 5-甲基-4- {[ (N-甲基-N-苯基-氨基羰基)_甲基]-氨基} -2-嘧啶-4-基-嘧啶-6-羧 酸,6-乙氧基羰基-5-甲基-4-{[(N-甲基-N-苯基-氨基羰基)-甲基]-氨基}_2_吡 啶-4-基-嘧啶,4-苯基氨基-2-哌啶-1-基-5-哌啶-1-基甲基-嘧啶-6-羧酸,或 4- [ (2-氨基苯基)氨基]-5-氰基-6-乙氧基羰基-2-吡咯烷-1-基-嘧啶。
3.根据权利要求
2的化合物,其中A是卤素;烷基,任选由一个或多个基团Ra取代;烯基,任选由一个或多个基团Rb取代; 苯基,任选由1-4个基团R1取代;或5或6元杂芳族环,任选由1-4个基团R1取代,所述杂 芳族环含有1-4个选自0、N和S的杂原子,条件是所述杂芳族环含有仅一个0或一个S原 子;3-8元非芳族环,含有0-3个选自氧、硫和氮的杂原子,所述环任选由1-8个基团R2取 代;各R1独立地是卤素;氰基;硝基;叠氮基;羟基;烷基,任选由一个或多个基团Ra取 代;烯基,任选由一个或多个基团Rb取代;炔基,任选由一个或多个f取代;环烷基,任选 由一个或多个基团 Rd 取代;0Raa ;S(0)aRbb ;C(0)Rcc ;NRddRee ;SiR^R* ;P(0)RnRJJ ;B(0Rkk) (0Rll);或2个相邻基团R1和它们与之联接的原子一起形成5-7元环,任选地含有1或2个 选自0、N和S的杂原子,所述5-7元环任选用1-4个基团R3取代;各R2独立地是商素;氰基;硝基;轻基;烧基,任选由一个或多个Ra取代;烯基,任选 由一个或多个Rb取代,炔基,任选由一个或多个f取代;环烷基,任选由一个或多个Rd取 代;苯基,任选由一个或多个取代;杂芳基,任选由一个或多个Rf取代;0Raa ;S (0) aRbb ; C(0)Rcc ;NRddRee ;P(0)R"RJJ ;或任意两个取代于同一碳上的基团R2—起形成选自氧代、= CR-Rm, = NOR00和=NNRPPRM的基团;或两个基团R2和它们与之联接的原子以及任意间隔 原子形成3-7元环系,其中所述环系任选地含有1-2个独立地选自0、S和N的杂原子并且 任选由1-4个基团R4取代;各R3独立地是商素;氰基;硝基;轻基;烧基,任选由一个或多个Ra取代;烯基,任选 由一个或多个Rb取代;炔基,任选由一个或多个f取代;环烷基,任选由一个或多个Rd取 代;0Raa ;S(0)aRbb ;C(0)Rcc ;NRddRee ;SiRffRggRtt ;P(0)RnRJJ ;B(0Rkk) (0RLL);或任意两个取代 于同一碳上的基团R3 —起形成选自氧代、=CRmmRm、= NOR00和=NNRPPRM的基团;各R4独立地是商素;氰基;硝基;轻基;烧基,任选由一个或多个Ra取代;烯基,任选 由一个或多个Rb取代;炔基,任选由一个或多个f取代;环烷基,任选由一个或多个Rd取 代;0Raa ;S(0)aRbb ;C(0)Rcc ;NRddRee ;P(0)R"Rjj ;B(0Rkk) (0RLL);或任意两个取代于同一碳上 的基团R4 —起形成选自氧代、=CRmmRm、= NOR00和=NNRppRqq的基团;各Ra独立地是卤素;氰基;硝基;羟基;环烷基;0Raa ; S(0) aRbb ;C(0) Rcc ;或NRddRee ; 各Rb独立地是卤素;氰基;硝基;羟基;烷氧基;S(0)2Rbb ;C(0)R。。;或PWRif ; 各Rc独立地是卤素;氰基;烷氧基;S (0) 2Rbb ;C(0) Rcc ;或SiRlf ; 各Rd独立地是商素;氰基;硝基;轻基;烧基;烯基;炔基;环烷基;烧氧基;S(0)aRbb ; 或 C(0)Rcc;各独立地是商素;氰基;硝基;羟基;烷基,任选由一个或多个Ra取代,其中Ra如前 文所定义;0Raa ;S (0) aRbb ;C(0) Rcc ;或 NRddRee ;各铲独立地是商素;氰基;硝基;羟基;烷基,任选由一个或多个Ra取代,其中Ra如前 文所定义;0Raa ;S (0) aRbb ;C(0) Rcc ;或 NRddRee ;各Raa独立地是烷基,商代烷基,烷氧基烷基,环烷基烷基,烯基,商代烯基,炔基,卤代 炔基,环烷基,烷基羰基,商代烷基羰基,烷氧羰基,商代烷氧羰基,烷基磺酰基,商代烷基磺 酰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,烷基亚氨基,或二烷基亚氨基;各Rbb独立地是烷基,商代烷基,烷氧基烷基,烯基,商代烯基,炔基,商代炔基,环烷 基,或烷基羰基氨基;a是选自0、1和2的整数;Rcc是氢,羟基,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,烯基,商代烯基,炔基,商代炔基,环烷基, 烷氧基,商代烷氧基,烷氧基烷氧基,芳基烷氧基,环烷氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基, 或烷基磺酰基氨基;Rdd是氢,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,烯基,商代烯基,炔基,商代炔基,环烷基,烷基羰 基,卤代烷基羰基,烷氧羰基,商代烷氧羰基,烷基磺酰基,商代烷基磺酰基,氨基羰基,烷基 氨基羰基,或二烷基氨基羰基;Ree是氢,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,烯基,商代烯基,炔基,商代炔基,或环烷基; 或Rdd和R66和它们与之联接的N原子一起形成4-6元环,任选地还含有一个选自0、N 和S的杂原子,所述环任选由1-4个选自卤素、烷基、烷氧基、烷基羰基、烷氧羰基和氧代的 基团取代;Rff、Rgg和Rtt相互独立地是烷基或卤代烷基; Rn是烷基,商代烷基,烷氧基,或商代烷氧基; RJJ是烷氧基或商代烷氧基;Rkk和俨相互独立地是氢或烷基;或Rkk和俨和它们与之联接的0原子和B原子一起 形成5-或6-元杂环,任选由1-4个烷基取代;Rmm是氢,商素,氰基,硝基,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,环烷基,烷基羰基,商代烷基羰 基,烷氧羰基,商代烷氧羰基,烷基磺酰基,商代烷基磺酰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,或二 烷基氨基羰基;Rm是氢,商素,氰基,硝基,烷基,商代烷基,烷基羰基,商代烷基羰基,烷氧羰基,商代烷 氧羰基,烷基磺酰基,商代烷基磺酰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,或二烷基氨基羰基;R°°是氢,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,环烷基,烷基羰基,商代烷基羰基,烷氧羰基,卤 代烷氧羰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,或二烷基氨基羰基; Rpp是氢,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,或环烷基;Rqq是氢,烷基,商代烷基,烷基羰基,商代烷基羰基,烷氧羰基,氨基羰基,烷基氨基羰 基,或二烷基氨基羰基;或Rpp和RM和它们与之连接的氮一起形成5-或6-元任选经取代的环,所述环任选地 还含有选自氧、硫和氮的杂原子,所述取代选自卤素和烷基;R5是氢;烷基,任选由一个或多个Rp取代;环烷基,任选由一个或多取代;苯基,任 选由一个或多个矿取代;杂芳基,任选由一个或多个!^取代;烯基,任选由一个或多个铲取 代;或炔基,任选由一个或多个选自Ru、0IT、S02Rss、C(0)Ruu、NRvvRww、N = CRgRh、氰基、三烷基 甲硅烷基和二烷基膦酰基的基团取代;Rg是氢,烷基,任选由一个或多个Rxx取代,环烷基,任选由一个或多个Ryy取代,苯基, 任选由一个或多个Rzz取代,杂芳基,任选由一个或多个Rab取代,NRa。Rad,0Ra%或SRaf ;Rh是烧基,任选由一个或多个Rxx取代,环烷基,任选由一个或多个Ryy取代,苯基,任 选由一个或多个Rzz取代,杂芳基,任选由一个或多个Rab取代,NRa。Rad,0Ra%或SRaf ; 或Rg和Rh和它们与之联接的碳原子一起形成任选由1-4个基团Rag取代的环; 各『独立地是卤素;氰基;硝基;轻基;环烷基;苯基,任选由一个或多个Raj取代 ’杂 芳基,任选由一个或多个Rak取代;烧氧基;烷氧基烷氧基;S(0)bR" ;C(0)Ran ;NRaoRap ;或三烷 基甲硅烷基;各Rq独立地是商素;氰基;硝基;轻基;烧基;商代烷基;烯基;炔基;环烷基;苯基, 任选由一个或多个栌取代;杂芳基,任选由一个或多个Rak取代;烧氧基;S(0)bR";或C(0) Rm;各矿独立地是卤素;氰基;硝基;轻基;烷基,任选由一个或多个Raq取代;烯基,任选由 一个或多个Rar取代;炔基,任选由一个或多个Ras取代;环烷基,任选由一个或多个Rat取 代;0Ral ;S(0)bRam;或 C(0)Ran;各立地是商素;氰基;硝基;羟基;烷基,任选由一个或多个Raq取代;烯基,任选 由一个或多个R"取代;炔基,任选由一个或多个Ras取代;环烷基,任选由一个或多个Rat取 代;0Ral ;S(0)bRam;或 C(0)Ran;各铲独立地是卤素,氰基,环烷基,苯基,或烷氧羰基; 各Ru独立地是商素,氰基,环烷基,苯基,烷氧基,或烷氧羰基; 各独立地是氢;烷基;商代烷基;环烷基;烷基羰基;商代烷基羰基;烷氧羰基;氨 基羰基;烷基氨基羰基;二烷基氨基羰基;或苯基,任选由一个或多个基团Rzz取代;各Rss独立地是烷基;商代烷基;烯基;商代烯基;炔基;商代炔基;环烷基;或苯基, 任选由一个或多个基团Rzz取代;各Ruu独立地是氧;烧基,任选由一个或多个Rzz取代;环烷基,任选由一个或多个Ryy 取代;苯基,任选由一个或多个Rzz取代;杂芳基,任选由一个或多个Rab取代;NlTRad;或 0Rae ;各Rvv是氧;烷基,任选由一个或多个Rxx取代;环烷基,任选由一个或多个Ryy取代;苯 基,任选由一个或多个Rzz取代;杂芳基,任选由一个或多个Rab取代;S02Rss ;或C(0)Ruu ;各R 是氧;烷基,任选由一个或多个Rxx取代;环烷基,任选由一个或多个Ryy取代;苯 基,任选由一个或多个Rzz取代;或杂芳基,任选由一个或多个Rab取代;或Rvv和R 和它们与之连接的氮原子一起形成5-6元环,该环任选地含有另外选自0、 N和S的杂原子,和任选由1-2个烷基或烷基羰基取代;各Rxx独立地是卤素;氰基;烷氧基;环烷基;苯基,任选由一个或多个Rzz取代;杂芳 基,任选由一个或多个Rab取代;或烷氧羰基;各Ryy独立地是卤素;氰基;烧基;环烷基;苯基,任选由一个或多个Rzz取代;杂芳基, 任选由一个或多个Rab取代;或烷氧羰基;各Rzz独立地是卤素;氰基;硝基;羟基;烷基,任选由一个或多个Raq取代;烯基,任选 由一个或多个R"取代;炔基,任选由一个或多个Ras取代;0Ral ;S(0)bR" ;C(0)Ran ;各Rab独立地是卤素;氰基;羟基;烷基,任选由一个或多个Raq取代;烯基,任选由一 个或多个R"取代;炔基,任选由一个或多个Ras取代;0Ral ;S(0)bR-;或C(0)Rm ;各IT独立地是氢;烷基;商代烷基;烷氧基烷基;烷基羰基;烷氧羰基;或苯基,任选 用一个或多个Rzz取代;各Rad独立地是氢;烷基;商代烷基;烷氧基烷基;或苯基,任选用一个或多个Rzz取代;或IT和Rad和它们与之联接的N-原子一起形成4-6元杂环; 各IT独立地是烷基;苯基烷基,任选由一个或多个Rzz取代;或苯基,任选由一个或多 个Rzz取代;各Raf独立地是烷基或苯基; 各Rag独立地是烷基或商代烷基;各独立地是商素;氰基;硝基;烷基;商代烷基;烷氧基烷基;烯基;炔基;烷氧基; 卤代烷氧基;烷硫基;商代烷硫基;烷基磺酰基;商代烷基磺酰基;烷氧羰基;氨基羰基;烷 基氨基羰基;二烷基氨基羰基;氨基;烷基氨基;二烷基氨基;烷基羰基氨基;烷基羰基(烷 基)氨基;或氨基羰基氨基;各Rak独立地是商素;氰基;羟基;烷基;商代烷基;烷氧基烷基;烯基;炔基;烷氧基; 卤代烷氧基;烷硫基;商代烷硫基;烷基磺酰基;商代烷基磺酰基;烷氧羰基;氨基羰基;烷 基氨基羰基;二烷基氨基羰基;氨基;烷基氨基;二烷基氨基;烷基羰基氨基;烷基羰基(烷 基)氨基;或氨基羰基氨基;各Ral独立地是烷基,商代烷基,烷氧基烷基,或烷基磺酰基; 各R"独立地是烷基,商代烷基,烯基,炔基,苯基,或烷基羰基氨基; b选自0、1和2的整数;各Ran独立地是氢,烷基,商代烷基,烷氧基,商代烷氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨 基,或烷基磺酰基氨基;各Ra°独立地是氢,烷基,烷氧基烷基,苯基烷基,甲酰基,烷基羰基,烷氧羰基,氨基羰 基,烷基氨基羰基,或二烷基氨基羰基;各Rap独立地是氢,烷基,烷氧基烷基,或苯基烷基;或Ra°和Rap和它们与之连接的氮原子一起形成5-6元环,其任选地含有其它选自0、N 和S的杂原子,和任选由1-2个烷基或烷基羰基取代;各IT独立地是商素,烷氧基,氰基,烷氧羰基,或烷基磺酰基; 各R"独立地是商素,氰基,硝基,烷氧基,烷基羰基,烷氧羰基,氨基羰基,烷基磺酰 基,或二烷基膦酰基;各Ras独立地是商素,氰基,三烷基甲硅烷基,烷基羰基,烷氧羰基,氨基羰基,或烷基 磺酰基;各Rat独立地是卤素,烷基,或烷氧羰基; P 是 CR10Rn ;其中R1(l和R11独立地是氢;氰基;硝基;烷基;商代烷基;羟基烷基;烷氧基烷基;羧基 烷基;烷氧羰基烷基;烷基羰基氧基烷基;环烷基;烯基;苯基,任选由1-3个基团IT取代; 杂芳基,任选由1-3个基团IT取代;烷氧基;商代烷氧基;烷硫基;商代烷硫基;烷基磺酰基 烷基;烷基羰基;烷氧羰基;羧基;氨基羰基;烷基氨基羰基;二烷基氨基羰基;或二烷基膦酰基;各IT独立地是商素,氰基,烷基,商代烷基,烷氧基,商代烷氧基,烷硫基,商代烷硫基;W是直连键或任选经取代的脂族链,选自(V4亚烷基链,任选由1-4个基团炉取代,C2_4 亚烯基链,任选由1-3个基团f取代,和C2_4亚炔基链,任选由1-2个基团Rk取代;其中所 述任选经取代的脂族链中的一个碳原子任选地由选自0、S和N的杂原子替代;各圮独立地是商素;氰基;硝基;烷基;商代烷基;羟基烷基;烷氧基烷基;羧基烷基; 烷氧羰基烷基;烷基羰基氧基烷基;环烷基;烯基;苯基,任选由1-3个基团IT取代;杂芳 基,任选由1-3个基团IT取代;羟基;烷氧基;商代烷氧基;烷硫基;商代烷硫基;烷基羰 基;烷氧羰基;羧基;烷基羰基氧基;氨基羰基;烷基氨基羰基;二烷基氨基羰基;或二烷基 膦酰基;或任意两个取代于同一碳上的基团炉可以一起形成氧代基团;各屮独立地是商素;氰基;硝基;烷基;商代烷基;烷氧基烷基;烷基羰基氧基烷基; 环烷基;苯基,任选由1-3个基团IT取代;杂芳基,任选由1-3个基团IT取代;烷氧基;卤 代烷氧基;烷硫基;商代烷硫基;烷基羰基;烷氧羰基;氨基羰基,烷基氨基羰基;或二烷基 氨基羰基;各IT如前文关于P的定义;各Rk独立地是商素;氰基;硝基;烷基;商代烷基;烷氧基烷基;烷氧基;商代烷氧基; 烷硫基;商代烷硫基;烷基羰基;烷氧羰基;氨基羰基;烷基氨基羰基;或二烷基氨基羰基; 当W是直连键时,r是0或1的整数,或者当W是任选经取代的脂族链时,r是整数1 ; Q是苯基,任选由1-4个基团R6取代;5-或6-元杂芳族环,含有1-4个杂原子,其中所述杂原子中至少一个是N而任意其它 杂原子独立地选自N、S和0,条件是所述杂芳族环中存在不多于一个0或S原子,和其中所 述杂芳族环任选由1-4个基团R6取代;或者,3-8元非芳族环,其中所述环任选由1-8个基团R7取代且其中所述环含有0-3个独立 地选自0、S和N的杂原子,条件是所述环不是二氧杂环戊-4-基环;各R6独立地是卤素;氰基;硝基;叠氮基;羟基;烷基,任选由一个或多个矿取代;烯 基,任选由一个或多个! "1取代;炔基,任选由一个或多个Rn取代;环烷基,任选由一个或多 个R°取代;苯基,任选由1-3个基团Rdl取代;杂芳基,任选由1-3个基团Rdl取代;0Rda ;S(0) dRdb ; C(0) Rdc ;或 NRdkRde ;或2个相邻基团R6和它们与之联接的原子一起形成5-7元环,其中所述环任选地含有 1或2个独立地选自0、S和N的杂原子,且所述环任选用1-4个基团R8取代;各R7独立地是商素;氰基;硝基;轻基;烧基,任选由一个或多个矿取代;烯基,任选 由一个或多个Rm取代;炔基,任选由一个或多个Rn取代;环烷基,任选由一个或多个R°取 代;苯基,任选由一个或多个Rv取代;杂芳基,任选由一个或多个Rv取代;0Rda;S(0)dRdb; C(0)Rdc ;或NRdkRd6 ;或任意两个取代于同一碳上的基团R7—起形成选自氧代、=0^广、= N0Rd°和=NNRdpRd<1的基团;或两个基团R7和它们与之联接的原子以及任意间隔原子一起形 成3-7元环系,其中所述环系任选地含有1-2个独立地选自0、S和N的杂原子并且任选由 1-4个基团R9取代;各R8独立地是商素;氰基;硝基;轻基;烧基,任选由一个或多个矿取代;烯基,任选由一个或多个Rm取代;炔基,任选由一个或多个Rn取代;环烷基,任选由一个或多个R°取 代;0Rda ;S(0)dRdb ;C(0)Rdc ;或NRdkRde ;或任意两个取代于同一碳上的基团R8 —起形成基团 选自氧代、=CRdmRdn、= N0Rdo 和=NNRdpRdq 的基团;各R9独立地是商素;氰基;硝基;轻基;烧基,任选由一个或多个矿取代;烯基,任选 由一个或多个Rm取代;炔基,任选由一个或多个Rn取代;环烷基,任选由一个或多个R°取 代;0Rda ;S(0)dRdb ;C(0)Rdc ;或NRdkRde ;或任意两个取代于同一碳上的基团R9—起形成选自 氧代、=CRdmRdn、= N0Rdo 和=NNRdpRdq 的基团;各铲独立地是卤素;氰基;硝基;轻基;环烷基;苯基,任选由1-3个基团Rdl取代;杂 芳基,任选由 1-3 个基团 Rdl 取代;0Rda ;S(0)dRdb ;C(0)Rdc ;或 NRdkRd6 ;各Rm独立地是卤素;氰基;硝基;羟基;苯基,任选由1-3个基团Rdl取代;杂芳基,任 选由 1-3 个基团 Rdl 取代;烷氧基;S(0)2Rdb ;C(0)Rdc ;或 P(0)RdiRdj ;各铲独立地是卤素;氰基;烧氧基;S(0)2Rdb ;C(0)Rdc ;或SiRdfRdgRdh ; 各R°独立地是商素;氰基;硝基;轻基;烧基;烯基;炔基;环烷基;烧氧基;S(0)dRdb ; 或 C(0)Rdc;各Rv独立地是商素;氰基;硝基;羟基;烷基,任选由一个或多个矿取代;0Rda ;S(0) dRdb ; C(0) Rdc ;或 NRdkRde ;各Rda独立地是烷基;商代烷基;烷氧基烷基;环烷基烷基;烯基;商代烯基;炔基;卤 代炔基;环烷基;苯基,任选由1-3个基团Rdl取代;杂芳基,任选由1-3个基团Rdl取代;烧基 羰基;商代烷基羰基;烷氧羰基;商代烷氧羰基;烷基磺酰基;商代烷基磺酰基;氨基羰基; 烷基氨基羰基;二烷基氨基羰基;烷基亚氨基;或二烷基亚氨基;各Rdb独立地是烷基;商代烷基;烷氧基烷基;烯基;商代烯基;炔基;商代炔基;环烷 基;或烷基羰基氨基; d是0至2的整数;各Rdc;独立地是氢;羟基;烷基;商代烷基;烷氧基烷基;烯基;商代烯基;炔基;卤代 炔基;环烷基;烷氧基;商代烷氧基;烷氧基烷氧基;芳基烷氧基;环烷氧基;氨基;烷基氨 基;二烷基氨基;或烷基磺酰基氨基;各Rdk独立地是氢;烷基;商代烷基;烷氧基烷基;烯基;商代烯基;炔基;商代炔基; 环烷基;烷基羰基;商代烷基羰基;烷氧羰基;商代烷氧羰基;烷基磺酰基;商代烷基磺酰 基;氨基羰基;烷基氨基羰基;二烷基氨基羰基;各沪独立地是氢;烷基;卤代烷基;烷氧基烷基;烯基;卤代烯基;炔基;卤代炔基; 环烷基;或Rdk和Rd%和它们与之联接的N原子一起形成4-6元饱和、不饱和的或芳族环,任 选地还含有一个选自0、N和S的杂原子,所述环任选由1-4个选自卤素、烷基、烷氧基、烷基 羰基、烷氧羰基和氧代的基团取代;各Rdf、Rdg和Rdh独立地是烷基或卤代烷基; 各Rdi独立地是烷基,商代烷基,烷氧基,或商代烷氧基; 各妙独立地是烷氧基或卤代烷氧基;各Rdl独立地是卤素,氰基,烷基,卤代烷基,烷氧基,卤代烷氧基,烷硫基,或卤代烷硫基;各R11"1独立地是氢,商素,氰基,硝基,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,环烷基,烷基羰基,卤代烷基羰基,烷氧羰基,商代烷氧羰基,烷基磺酰基,商代烷基磺酰基,氨基羰基,烷基氨 基羰基,或二烷基氨基羰基;各R41独立地是氢,商素,氰基,硝基,烷基,商代烷基,烷基羰基,商代烷基羰基,烷氧 羰基,商代烷氧羰基,烷基磺酰基,商代烷基磺酰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,或二烷基氨 基羰基;各Rd°独立地是氢,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,环烷基烷基,环烷基,烷基羰基,卤代 烷基羰基,烷氧羰基,商代烷氧羰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,或二烷基氨基羰基; 各Rdp独立地是氢,烷基,商代烷基,烷氧基烷基,或环烷基;各Rdq独立地是氢,烷基,商代烷基,烷基羰基,商代烷基羰基,烷氧羰基,氨基羰基,烷 基氨基羰基,或二烷基氨基羰基;或Rdp和Rdq和它们与之连接的氮一起形成5-或6-元环, 任选地含有另外选自0、N和S的杂原子,且任选用一个或多个选自卤素和烷基的基团取 代;Y是卤素;氰基;硝基;轻基;烷基,任选由1-3个基团Rba取代;(V6卤代烷基,任 选由1-3个基团Rba取代;C3_6环烷基,任选由1-3个基团Rbc;取代;C2_6烯基,任选由1-3个 基团Rbd取代;C2_6炔基,任选由1-3个基团俨取代;苯基,任选由1-4个基团Rbf取代;杂芳 基,任选由1-3个基团Rbg取代;0Rbh ;NRbiRbJ ;S(0)cRbk ;二抝_4)烷基膦酰基;或三抝_4)烷 基甲硅烷基;各Rba独立地是氰基;硝基;羟基;烷氧基;烷硫基;烷基羰基;或烷氧 羰基;或任意两个取代于同一碳上的基团Rba —起形成选自氧代或=N0Rbl的基团; 各Rbc;独立地是卤素;氰基;烷基;烷氧基;或烷氧羰基; 各Rbd独立地是卤素;氰基;烷基羰基;或烷氧羰基; 各Rbe独立地是卤素;氰基;轻基;(V4烷氧羰基;或三沁_4)烷基甲硅烷基; 各俨独立地是卤素;氰基;Ch烷基;(V4卤代烷基;Ci_4烷氧基沁_4)烷基;C2_4烯基; (V4烷氧基;商代烷氧基;(V4烷基磺酰基;或烷氧羰基;各Rbg独立地是卤素;氰基;Ci_4烷基;Ci_4卤代烷基;Ci_4烷氧基沁_4)烷基;Ci_4烷氧 基;Ci_4商代烷氧基;Ci_4烷基磺酰基;或Ci_4烷氧羰基;各Rbh独立地是(V4烷基;Ci_4卤代烷基;或Ci_4烷基磺酰基; 各Rbi独立地是氢;Ci_4烷基;Ci_4烷基羰基;Ci_4烷氧羰基;氨基羰基;Ci_4烷基氨基羰 基;或二 cv4)烷基氨基羰基;各Rw独立地是氢或Ci_4烷基;各Rbk独立地是Ci_4烷基或Ci_4卤代烷基;C是0至2的整数;各Rbl独立地是氢或Ci_4烷基;Z 是(o)m-(u)n-v ;m和n如权利要求
1中所定义;U 是 CRWRX ;Rw是氢,卤素,羟基,(V4烷基,(V4卤代烷基,Ch烷氧基抝_3)烷基,(V6烷氧羰基,(V4 烷氧基,Ci_4烷基羰基氧基; Rx是氢,卤素,CV4烷基,Ci_4卤代烷基,Ci_3烷氧基(Ci_3)烷基,Ci_4烷氧基;或任意取代 于同一碳上的Rw和Rx —起形成选自氧代或=N0Rca的基团,其中IT是氢或Ci_4烷基;或任 意取代于同一碳上的、连位的或不相邻的Rw和/或Rx和它们与之联接的C原子以及任意间 隔原子一起形成3-6元环;V 是 C(0)Rcb,C(S)Rcd, C( = NRce)Rcf, CHRcgRch, CH(S[0]pRci) (S[0]qRCJ'), CRckRclRcm,或 CH20Rcn ;Rcb是氢,羟基,烷硫基,氨基,烷基氨基,二(Q_4)烷基氨基,或OR ; Rcd是C^烷氧基,烷硫基,氨基,(V6烷基氨基,或二(Q_4)烷基氨基; Rce是氢,Cm烷基,氨基,CM烷基氨基,二 Ci_4)烷基氨基,C^e烷氧基,或C3_6环烷氧基; Rcf是氢,烷氧基,(V6烷硫基,氨基,烷基氨基,或二(Q_4)烷基氨基; Rcg和Reh相互独立地是Ci_4烷氧基;或Reg和Reh和它们与之联接的碳一起形成二氧杂 环戊烷或二噁烷环,其任选由1-2个烷基取代;Rci和沪相互独立地是Ci_4烷基;或Rci和沪和它们与之联接的碳和硫原子一起形成 5-6元环,其任选由1-2个(V2烷基取代; P和q如权利要求
1中所定义, Rck> Rcl和R 相互独立地是Ci_4烷氧基; 『是氢或烷基羰基;R 是C^烷基,任选由1-3个基团R"1取代,C^卤代烷基,任选由1-3个基团R"1取 代,或C3_6环烷基;各IT独立地是C3_6环烷基,(V6烷氧基,苯基,任选用1-4个基团取代,或杂芳基, 任选用1-3个基团IT取代; 并且,各和扩独立地是卤素,氰基,(V4烷基,Ci_4卤代烷基,烷氧基抝_3)烷基,(V4 烷氧基,Ci_4商代烷氧基,(V4烷基磺酰基,烷氧羰基,或氨基。
4.根据权利要求
2或权利要求
3的化合物,其中 A是氟;氯;溴;碘;C^e烷基,任选由1-3个基团Ra取代;CM卤代烷基,任选由1-3个基团Ra取代;C2_6烯 基,任选由1-3个基团Rb取代;C3_8环烷基,任选由1-4个基团R2取代;环系,选自苯基,噻吩,呋喃,吡咯,异噁唑,异噻唑,噁唑,噻唑,咪唑,吡唑,1,2,3-噁 二唑,1,2,4-噁二唑,1,2,5-噁二唑,1,3,4-噁二唑,1,2,3-噻二唑,1,2,4-噻二唑,1,2, 5-噻二唑,1,3,4-噻二唑,1,2,3-三唑,1,2,4-三唑,1,2,3,4-噁三唑,1,2,3,4-噻三唑, 四唑,吡啶,哒嗪,嘧啶,吡嗪,1,2,3-三嗪,1,2,4-三嗪,1,3,5-三嗪,和1,2,4,5-四嗪,其 中所述环系任选由1-3个基团R1取代;环系,选自氮杂环丙烷,氮杂环丁烷,吡咯烷,哌啶,哌嗪,氮杂环庚烷,氧杂环丁烷, 四氢呋喃,四氢吡喃,吗啉,硫代吗啉,二氢呋喃,二氢吡喃,二氧杂环戊烷,1,3- 二噁烷,1, 4- 二噁烷,1,3_ 二氧杂环庚烷,二硫杂环戊烷,1,3- 二硫杂环己烷,1,4- 二硫杂环己烷,其 中所述环系任选由1-4个基团R2取代;各R1独立地是卤素;氰基;硝基;轻基;(V6烷基,任选由1-4个基团Ra取代;卤代 烷基,任选由1-4个基团Ra取代;0Raa ;S(0) aRbb ;C(0) Rcc ;或NRddRra ;或2个相邻基团R1和它 们与之联接的原子一起形成5-或6-元环,任选地含有1或2个选自0、N和S的杂原子,所 述环任选用1-4个基团R3取代;各R2独立地是卤素;氰基;硝基;轻基;(V6烷基,任选由1-4个基团Ra取代;卤代 烷基,任选由1-4个基团Ra取代;C2_6烯基,任选由1-3个基团Rb取代;0Raa ;S(0)aRbb ;C(0) Rcc ;或NRddlT ;或任意两个取代于同一碳上的基团R2—起形成选自氧代、= ClTRm、= N0R°°、 =NNRPPR 的基团;或两个基团R2和它们与之联接的原子以及任意间隔原子形成3-7元环 系,其中所述环系任选地含有1-2个独立地选自0、S和N的杂原子并且任选由1-4个基团 R4取代;各R3独立地是卤素;氰基;硝基;轻基;(V6烷基,任选由1-4个基团Ra取代;卤代 烷基,任选由1-4个基团Ra取代;0Raa ;S(0)aRbb ;C(0)Rcc ;或NRddRra ;或任意两个取代于同一 碳上的基团R3 —起形成选自氧代、=CRmmRm、= NOR00或=NNRPPRM的基团;各R4独立地是卤素;氰基;硝基;轻基;(V6烷基,任选由1-4个基团Ra取代;卤代 烷基,任选由1-4个基团Ra取代;C2_6烯基,任选由1-3个基团Rb取代;0Raa ;S(0)aRbb ;C(0) Rcc ;或NRddlT ;或任意两个取代于同一碳上的基团R4—起形成选自氧代、= ClTRm、= N0R°°、 =NNRppRqq 的基团;各 Ra 独立地是氰基,羟基,C3_6 环烷基,0Raa,S (0) aRbb,C (0) Rcc,或 NRddRee ; 各Rb独立地是卤素,氰基,硝基,。卜6烷氧基,S (0) 2Rbb,或C (0) R。。; 各Raa独立地是(V6烷基,C^e卤代烷基,(V4烷氧基(CV4)烷基,或CM烷基羰基; 各Rbb独立地是而_6烷基,Cm卤代烷基,C2_6烯基,C2_6炔基,C3_6环烷基,或CM烷基羰 基氨基;a如权利要求
3中所定义;各IT独立地是氢,羟基,(V6烷基,C^e卤代烷基,C3_6环烷基,(V6烷氧基,苯基(cv6) 烷氧基,c3_6环烷氧基,氨基,(V6烷基氨基,二沁_4)烷基氨基,或Cm烷基磺酰基氨基;各Rdd独立地是氢,(V6烷基,Cm烷基羰基,CM烷氧羰基,(V6烷基磺酰基,CM卤代 烷基磺酰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,或二(Q_4)烷基氨基羰基; 各独立地是氧,C^e烷基,或C3_6环烷基;或Rdd和R66和它们与之联接的N原子一起形成5-或6-元饱和环,任选地还含有一个 选自0、N和S的杂原子,所述环任选由1或2个(V6烷基或氧代基团取代;各R 1独立地是氢,卤素,氰基,硝基,Cm烷基,C3_6环烷基,CM烷基羰基,CM烷氧羰 基,C^e烷基磺酰基,或氨基羰基;各Rm独立地是氢,卤素,氰基,硝基,Cm烷基,CM烷基羰基,CM烷氧羰基,CM烷基 磺酰基,或氨基羰基;各R°°独立地是氢,(V6烷基,或C3_6环烷基; 各Rpp独立地是氢,(V6烷基,或C3_6环烷基; 各R 独立地是氢或Cm烷基;R5是氢;(V6烷基,任选由1-4个基团Rp取代;Cm卤代烷基,任选由1-4个基团Rp取 代;C3_8环烷基,任选由1-4个基团T取代;苯基,任选由1-3个基团If取代;杂芳基,任选 由1-3个基团Rs取代;C3_6烯基,任选由1-4个基团P取代;C3_6炔基,任选由1-3个基团Ru 取代;S02Rss;或 C(0)Ruu;各Rp独立地是氰基;轻基;C3_6环烷基;苯基,任选由1-3个基团P取代;杂芳基,任 选由1-3个基团Rak取代;Ch烷氧基;Ci_4烷氧基沁_4)烷氧基;或三沁_4)烷基甲硅烷基; 各Rq独立地是卤素,氰基,Ch烷基,(V4卤代烷基,C3_6环烷基,任选由1-3个基团Raj 取代的苯基,或C(0)Ran;各If独立地是商素,氰基,硝基,烷基,商代烷基,C2_8烷氧基烷基,烷氧基, (V4卤代烷氧基,Ci_4烷基磺酰基,(V4商代烷基磺酰基,或(V4烷氧羰基;各Rs独立地是卤素,氰基,Ci_4烷基,(V4卤代烷基,C2_8烷氧基烷基,(V4烷氧基,卤 代烷氧基,Ci_4烷基磺酰基,Ci_4商代烷基磺酰基,或Ci_4烷氧羰基; 各Rt独立地是商素,氰基,或Ci_4烷氧羰基; 各Ru独立地是氰基,或烷氧羰基;各Rss独立地是(V4烷基,卤代烷基,或任选由1-3个基团Rzz取代的苯基; 各Ruu独立地是氧;Ci_4烷基,任选由1-4个基团Rxx取代;Ch卤代烷基,任选由1-4个 基团Rxx取代;C3_6环烷基,任选由1-4个基团Ryy取代;苯基,任选由1-3个基团Rzz取代 ’杂 芳基,任选由1-3个基团Rab取代;NlTRad ;或0IT ;各Rxx独立地是氰基,(V4烷氧基,C3_6环烷基,任选由1-3个基团Rzz取代的苯基,任 选由1-3个基团Rab取代的杂芳基,或(V4烷氧羰基;各Ryy独立地是卤素,氰基,Ci_4烷基,或任选由1-3个基团Rzz取代的苯基; 各Rzz独立地是卤素,氰基,硝基,(V4烷基,Ci_4卤代烷基,烷氧基沁_4)烷基,(V4 烷氧基,Ci_4卤代烷氧基,(V4烷基磺酰基,Ci_4卤代烷基磺酰基,或C (0) Ran ;各Rab独立地是卤素,氰基,(V4烷基,Ci_4卤代烷基,(V4烷氧基(CV4)烷基,Ci_4烷氧 基,Ci_4卤代烷氧基,(V4烷基磺酰基,Ci_4卤代烷基磺酰基,或C (0) Ran ; 各IT独立地是氢,烷基,Ci_4卤代烷基,或烷氧基(CV4)烷基; 各Rad独立地是氢,(V4烷基,Ci_4卤代烷基,或烷氧基(CV4)烷基; 或IT和Rad和它们与之联接的N原子一起形成5-或6-元杂环; 各IT独立地是(V4烷基,任选由1-3个基团Rzz取代的苯基Ci_4烷基,或任选由1-3个 基团Rzz取代的苯基;各Raj独立地是卤素,氰基,硝基,Ci_4烷基,Ci_4卤代烷基,Ci_4烷氧基Ci_4烷基,Ci_4烷 氧基,Ci_4商代烷氧基,(V4烷基磺酰基,商代烷基磺酰基,或烷氧羰基;各Rak独立地是卤素,氰基,(V4烷基,(V4卤代烷基,Ch烷氧基沁_4)烷基,CH烷氧基, (V4卤代烷氧基,Ci_4烷基磺酰基,Ci_4商代烷基磺酰基,或Ci_4烷氧羰基;各IT独立地是Ci_4烷基,Ci_4卤代烷基,Ci_4烷氧基,Ci_4卤代烷氧基,氨基,Ci_4烷基氨 基,或二 (Ch)烷基氨基; P 是 CR10Rn ;其中R"1和R11独立地是氧;氰基;Ch烷基,。商代烷基,。羟基烷基,。烷氧基 (cv2)烷基,羧基沁_3)烷基,Ch烷氧羰基(CV3)烷基,苯基;Ci_4烷氧羰基,羧基,氨基羰基, (V4烷基氨基羰基,或二(CV3)烷基氨基羰基;W是直连键,或任选由1-2个基团Ri取代的Ci_2亚烷基链;其中各炉独立地选自卤素,氰基,羟基,Ci_4烷基,Ci_4卤代烷基,(V3羟基烷基,Ci_2烷 氧基沁_2)烷基,羧基(CV3)烷基,Ch烷氧羰基沁_3)烷基,苯基,Ci_4烷氧羰基,羧基,氨基羰基,烷基氨基羰基,或二(CV3)烷基氨基羰基;当W是直连键时,r是0或1的整数,或者当W是任选经取代的(V2亚烷基链时,r是整 数1 ;Q是环系,选自苯基,噻吩,呋喃,吡咯,异噁唑,异噻唑,噁唑,噻唑,咪唑,吡唑,1,2, 3-噁二唑,1,2,4-噁二唑,1,2,5-噁二唑,1,3,4-噁二唑,1,2,3-噻二唑,1,2,4-噻二唑, 1,2,5-噻二唑,1,3,4-噻二唑,1,2,3-三唑,1,2,4-三唑,1,2,3,4-噁三唑,1,2,3,4-噻三 唑,四唑,吡啶,哒嗪,嘧啶,吡嗪,1,2, 3-三嗪,1,2,4-三嗪,1,3, 5-三嗪,1,2,4, 5-四嗪,其 中所述环系任选由1-3个基团R6取代;任选经取代的C3_8环烷基或任选经取代的C5_8环烯基,其中所述取代基选自1-4个基团R7;或者环系,选自氮杂环丙烷,氮杂环丁烷,吡咯烷,哌啶,哌嗪,氮杂环庚烷,氧杂环丁 烷,四氢呋喃,四氢吡喃,吗啉,硫代吗啉,二氢呋喃,二氢吡喃,2-链接的二氧杂环戊烷,1, 3- 二噁烷,1,4- 二噁烷,1,3- 二氧杂环庚烷,二硫杂环戊烷,1,3- 二硫杂环己烷,1,4- 二硫 杂环己烷,其中所述环系任选由1-4个基团R7取代;各R6独立地是卤素;氰基;硝基;轻基;(V6烷基,任选由1-4个基团R1取代;卤代 烷基,任选由 1-4 个基团铲取代;0Rda ;S(0)dRdb ;C(0)Rdc ;NRdkRde ;或2个相邻基团R6和它们与之联接的原子一起形成5-或6-元环,任选地含有1或2 个选自0、S和N的杂原子,且所述环任选由1-4个基团R8取代;各R7独立地是卤素;氰基;硝基;轻基;(V6烷基,任选由1-4个基团R1取代;卤代 烷基,任选由1-4个基团铲取代;C2_6烯基,任选由1-3个基团Rm取代;苯基,任选由1-4个 基团Rv取代;杂芳基,任选由1-3个基团Rv取代;0Rda ;S(0)dRdb ;C(0)Rdc ;或NRdkRde ;或任意 两个取代于同一碳上的基团R7 —起形成选自氧代、=CI^R41、= N0Rdo或=NNRdpRd<1的基团; 或两个基团R7和它们与之联接的原子以及任意间隔原子一起形成3-7元环系,其中所述环 系任选地含有选自0、N和S的杂原子,且任选由1-4个基团R9取代;各R8独立地是商素,氰基,硝基,羟基,任选由1-4个基团R1取代的(V6烷基,任选由 1-4个基团铲取代的卤代烷基,0Rda, S (0) dRdb,C (0) Rdc,或NRdkRd6 ;或任意两个取代于同 一碳上的基团R8 —起形成选自氧代、=CRdmRdn、= N0Rdo和=NNRdpRdq的基团;各R9独立地是卤素;氰基;硝基;轻基;(V6烷基,任选由1-4个基团R1取代;卤代 烷基,任选由1-4个基团铲取代;C2_6烯基,任选由1-3个基团Rm取代;0Rda ;S(0)dRdb ;C(0) Rdc ;或NRdkRde ;或任意两个取代于同一碳上的基团R9 —起形成选自氧代、=CR^R41, = N0Rdo 和=NNRdpRdq的基团;各铲独立地是氰基,羟基,C3_6环烷基,0Rda,S (0) C (0) Rd。,或NRdkRde ; 各Rm独立地是卤素,氰基,硝基,烷氧基,S (0) 2Rdb,或C (0) Rdc ; 各Rv独立地是卤素,氰基,硝基,羟基,任选由一个或多个矿取代的烷基,0Rda, S (0) dRdb, C(0)Rdc 或 NRdkRde ;各Rda独立地是(V6烷基,C^e卤代烷基,烷氧基(CV4)烷基,或(V6烷基羰基; 各Rdb独立地是(V6烷基,C^e卤代烷基,C2_6烯基,C2_6炔基,C3_6环烷基,或CM烷基羰 基氨基;d是选自0、1和2的整数; 各Rdc;独立地是氢,羟基,(;_6烷基,C^e卤代烷基,C3_6环烷基,烷氧基,苯基沁_6) 烷氧基,C3_6环烷氧基,氨基,(V6烷基氨基,二沁_4)烷基氨基,或Cm烷基磺酰基氨基;各Rdk独立地是氢,(V6烷基,烷基羰基,(V6烷氧羰基,Cm烷基磺酰基,卤代烷 基磺酰基,氨基羰基,Cl_6烷基氨基羰基,或二(Q_4)烷基氨基羰基;各Rde独立地是氢,(V6烷基,或C3_6环烷基;或Rdk和Rde和它们与之联接的氮原子一起 形成5-或6-元饱和环,任选地还含有一个选自0、N和S的杂原子,所述环任选由1-2个 (V6烷基或氧代基团取代;各栌独立地是氢,卤素,氰基,硝基,(^烷基,C3_6环烷基,(^烷基羰基,(^烷氧羰 基,C^e烷基磺酰基,或氨基羰基;各R41独立地是氢,商素,氰基,硝基,Cm烷基,(V6烷基羰基,(V6烷氧羰基,CM烷基磺 酰基,或氨基羰基;各Rd°独立地是氢,(V6烷基,C3_6环烷基Ci_4烷基;或C3_6环烷基; 各Rdp独立地是氢,(V6烷基,或C3_6环烷基; 各Rdq独立地是氢或烷基;Y是卤素,(V3烷基,(V3卤代烷基,(V2烷氧基(CV2)烷基,任选由1-2个基团Rbc;取代 的环丙基,C2_4烯基,C2_4卤代烯基,或任选由1-2个基团俨取代的C2_4炔基;其中各Rbc;独 立地是卤素或烷基,而各Rbe独立地是卤素或三(Cd烷基甲硅烷基; Z 是(0)m-(CRwRx)n-C(0)R。b,其中 m如权利要求
1中所定义,n是0或1的整数,且n彡m ; Rw是氢或(V4烷基而Rx是氢; Rcb是羟基,烷硫基,或OR ;Rco是C^烷基,任选由1-2个基团R"1取代,或C^卤代烷基,任选由1-2个基团IT取代;各R"1独立地是苯基,任选用1-3个基团取代,或杂芳基,任选用1-2个基团F取代;各独立地是卤素,氰基,(V4烷基,(V4卤代烷基,Ch烷氧基沁_3)烷基,CH烷氧基, (V4卤代烷氧基,Ci_4烷基磺酰基,或烷氧羰基; 并且,各Res独立地是卤素,氰基,(V4烷基,(V4卤代烷基,Ch烷氧基沁_3)烷基,CH烷氧基, (V4卤代烷氧基,Ci_4烷基磺酰基,Ci_4或烷氧羰基。
5.根据权利要求
2至4中任一项的化合物,其中 A 是 F,Cl,Br, I ;环系,选自苯基,噻吩,呋喃,吡咯,异噁唑,异噻唑,噁唑,噻唑,咪唑,吡唑,1,2,4-噁 二唑,1,3,4-噁二唑,1,2,4-噻二唑,1,3,4-噻二唑,1,2,3-三唑,1,2,4-三唑,吡啶,哒嗪, 嘧啶,吡嗪,1,2,4_三嗪,和1,3,5_三嗪,其中所述环系任选由1-3个基团R1取代;或者, C3_6环烷基,任选由1-4个基团R2取代;各R1独立地是卤素,氰基,(V4烷基,Ci_4卤代烷基,烷氧基,(V4卤代烷氧基,(V4 烷硫基,Ci_4卤代烷硫基,氨基,(V4烷基氨基,二(CV2)烷基氨基;或2个相邻基团R1和它 们与之联接的原子一起形成6元芳族环,任选用1-2个选自卤素、氰基、Ci_4烷基、Ci_4卤代 烷基、Ci_4烷氧基、(V4卤代烷氧基、Ci_4烷硫基和Ci_4卤代烷硫基的基团取代;各R2独立地是卤素,氰基,Ci_4烷基,Ci_4卤代烷基,Ci_4烷氧基,Ci_4卤代烷氧基,Ci_4烷 氧羰基,或cv4烷基氨基羰基;或任意两个取代于同一碳上的基团R2 —起形成选自氧代、= CR-Rm, = NOR00的基团;或两个基团R2和它们与之联接的原子以及任意间隔原子形成5-6 元环系,任选由1-2个选自卤素、氰基、Ch烷基、(V4卤代烷基、Ci_4烷氧基和Ci_4卤代烷氧 基的基团取代;各R"和Rm独立地是氧,商素,氰基,硝基,Ci_4烷基,或Ci_4烷氧羰基; 各R°°独立地是氢,(V4烷基,或C3_6环烷基;R5是氢;(V4烷基,任选由1-2个基团Rp取代;卤代烷基,任选由1-2个基团Rp取 I ^,VB-4 烯基;或c3_4炔基;各铲独立地是氰基,羟基,苯基,Ci_4烷氧基,CO2H, Ci_4烷氧羰基,或三甲基甲硅烷基; P 是 CR10Rn ;其中R"1和R11相互独立地是氧;氰基,烷基,Ci_2卤代烷基,羟基烷基,烷 氧基(Q_2)烷基,(V3烷氧羰基,或羧基; r是0或1的整数; W是直连键;Q是环系,选自苯基,噻吩,呋喃,吡咯,异噁唑,异噻唑,噁唑,噻唑,咪唑,吡唑,1,2, 4-噁二唑,1,3,4-噁二唑,1,2,4-噻二唑,1,3,4-噻二唑,1,2,3-三唑,1,2,4-三唑,吡啶, 哒嗪,嘧啶,吡嗪,1,2,4-三嗪,和1,3,5-三嗪,其中所述环系任选由1-3个基团R6取代; C3_6环烷基,任选由1-4个基团R7取代;环系,选自氧杂环丁烷,四氢呋喃,四氢吡喃,二氢呋喃,二氢吡喃,2-链接的二氧杂 环戊烷,1,3_ 二噁烷,二硫杂环戊烷,和1,3_ 二硫杂环己烷,其中所述环系任选由1-4个基 团R7取代;各R6独立地是卤素,氰基,(V4烷基,C1—4卤代烷基,烷氧基,(V4卤代烷氧基,(V4 烷硫基,或Ci_4卤代烷硫基;或2个相邻基团R6和它们与之联接的原子一起形成6-元芳族环,任选用1-2个独立地 选自卤素、氰基、烷基、Ci_4卤代烷基、(V4烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基和卤 代烷硫基的基团取代;各R7独立地是卤素,氰基,(V4烷基,Ci_4卤代烷基,烷氧基,(V4卤代烷氧基,(V4 烷氧羰基,Ci_4烷基氨基羰基,任选由1-3个基团Rv取代的苯基,或任选由1-3个基团Rv取 代的杂芳基;或任意两个取代于同一碳上的基团R7—起形成选自氧代、=CRdmRdn、= N0Rd° 的基团;或两个基团R7和它们与之联接的原子以及任意间隔原子一起形成5-6元环系,任 选由1或2个独立地选自卤素、氰基、(V4烷基、Ch卤代烷基、CH烷氧基和Ci_4卤代烷氧基 的基团取代;各Rv独立地选自卤素,氰基,Ci_4烷基,Ci_4卤代烷基,(V4烷氧基,(V4卤代烷氧基,(V4 烷硫基,Ci_4卤代烷硫基;各栌和俨独立地是氢,卤素,氰基,硝基,Ci_4烷基,或(V4烷氧羰基; 各Rd°独立地是氢,(V4烷基,或C3_6环烷基,Y是卤素,烷基,卤代烷基,烷氧基(CV2)烷基,或C2_4烯基;并且,Z是((0)沪,其中俨是羟基…,烷氧基,或苯基(CJ烷氧基。
6.根据权利要求
2至5中任一项的化合物,其中A是F,Cl,Br, I,任选由1-3个基团R1取代的苯基环,或任选由1_2个基团R2取代的 环丙基;各R1独立地是卤素,氰基,烷基,Ci_2卤代烷基,(V2烷氧基,Ci_2卤代烷氧基,或二 (。卜2)烧基氨基;各R2独立地是卤素,氰基,Ci_2烷基,Ci_2卤代烷基,Ci_2烷氧基,Ci_2卤代烷氧基,或Ci_3 烷氧羰基;R5是氢,或cv2烷基;Q是环,选自苯基,呋喃,噻吩,噁唑,和噻唑,其中所述环任选由1-2个基团R6取代;或 任选由1-2个基团R7取代的C3_6环烷基;各R6独立地是卤素,氰基,烷基,Ci_2卤代烷基,烷氧基,或Ci_2卤代烷氧基;或2个相邻基团R6和它们与之联接的原子一起以形成6元芳族环,任选用1-2个独立 地选自卤素、氰基、烷基、(V2卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的基团取代;并且,各R7独立地是卤素,氰基,(V2烷基,(V2卤代烷基,Ci_2烷氧基,Ci_2卤代烷氧基,或(V3 烷氧羰基。
7.除草组合物,包含前述权利要求
中任一项中所定义的化合物和至少一种农业上可接 受的配制剂助剂或稀释剂。
8.根据权利要求
7的除草组合物,其还包含作物安全剂。
9.权利要求
2至6中任一项中所定义的化合物,或根据权利要求
7或权利要求
8的除 草组合物,其与至少一种选自杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀软体动物剂、除草剂、杀真菌 剂和植物生长调节剂的活性成分混合。
10.根据权利要求
2至6中任一项的化合物作为除草剂的用途。
11.在有用植物的作物中防治杂草的方法,其中包括向所述杂草或所述杂草的处所,或 者向所述有用植物的作物施用权利要求
1至6中任一项所定义的化合物,或根据权利要求
7或权利要求
8的除草组合物,或根据权利要求
9的混合物。
专利摘要
本发明涉及经取代的嘧啶衍生物,及其N-氧化物和农业上可接受的盐,和它们尤其在有用植物的作物中防治不希望的植物生长的用途。本发明还涉及包含上述化合物、N-氧化物和/或盐的除草组合物,以及该组合物与一种或多种其他活性成分(比如,例如除草剂、杀真菌剂、杀虫剂和/或植物生长调节剂)和/或安全剂的混合物。
文档编号A01N43/78GKCN101938905SQ200880126344
公开日2011年1月5日 申请日期2008年12月18日
发明者C·L·温, J·S·韦尔斯, J·威廉斯, M·B·阿斯皮诺尔, P·A·沃辛顿, W·G·惠廷厄姆, W·R·芒德 申请人:辛根塔有限公司导出引文BiBTeX, EndNote, RefMan
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