一种吡唑并吡啶类化合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种吡唑并吡啶类化合物及其制备方法，该化合物为5-胺-1H-吡唑并[4,3-B]吡啶，制备方法如下：(1)浓盐酸和硝酸对化合物1进行硝基化反应，得到化合物2；(2)化合物2经氨基的Boc保护得到化合物3；(3)金属镍将化合物3硝基还原为氨基得到化合物4；(4)醋酸酐对化合物4的氨基进行乙酰基化保护得到化合物5；(5)化合物5闭环形成吡唑并吡啶结构，得到化合物6；(6)化合物6去乙酰基得到化合物7；(7)化合物7去Boc得终产品化合物8；所得终产物在预防和治疗治疗神经系统疾病方面具有广泛应用前景。
【专利说明】一种吡唑并吡啶类化合物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及化合物合成领域，尤其是一种吡唑并吡啶类化合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]根据 Preparat1n of pyrazole derivatives as JNK inhibitors。PCT Int.Appl.(2003), WO 2003101968 Al 20031211等文献记载，吡唑并吡啶类化合物广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物分子中，在治疗神经系统疾病方面具有巨大的应用价值，以该化合物为中间体合成的一些衍生物，已被证明是能够用来以JNK3信号通路合成治疗帕金森病的候选化合物。可见，由于其良好的药理活性及潜在的药用价值，现阶段吡唑并吡啶类化合物的合成倍受关注。
【发明内容】
[0003]本发明所要解决的技术问题在于提供一种吡唑并吡啶类化合物。
[0004]本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述吡唑并吡啶类化合物的制备方法。
[0005]为解决上述技术问题，本发明的技术方案是:
[0006]一种吡唑并吡啶类化合物，5-胺-1H-吡唑并[4，3_B]吡啶，其结构式为(I )所示，
[0007]
【权利要求】
1.一种吡唑并吡啶类化合物，其特征在于:为5-胺-1H-吡唑并[4，3-B]吡啶，其结构式为(I )所示，
2.根据权利要求1所述的吡唑并吡啶类化合物，其特征在于:所述5-胺-1H-吡唑并[4，3-B]吡啶为黄色固体，其质谱数据为【M+H】=135.1。
3.权利要求1所述的吡唑并吡啶类化合物的制备方法，其特征在于:具体步骤如下: (1)浓盐酸和硝酸对化合物I进行硝基化反应，得到化合物2； (2)化合物2经氨基的Boc保护得到化合物3； (3)金属镍将化合物3硝基还原为氨基得到化合物4； (4)醋酸酐对化合物4的氨基进行乙酰基化保护得到化合物5； (5)化合物5闭环形成吡唑并吡啶结构，得到化合物6； (6)化合物6去乙酰基得到化合物7； (7)化合物7去Boc得终产品化合物8，其中， Jf广丫隱2.N
4.根据权利要求3所述的吡唑并吡啶类化合物的制备方法，其特征在于:所述化合物3-7作为中间产物，为新化合物。
【文档编号】C07D471/04GK104130255SQ201410368294
【公开日】2014年11月5日 申请日期:2014年7月30日 优先权日:2014年7月30日
【发明者】姚庆佳, 邴贵芳, 徐扬军 申请人:天津市斯芬克司药物研发有限公司