专利名称：皮肤护理组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种皮肤护理组合物，更具体而言，涉及一种液体皮肤护理组合物，它可以良好地更新皮肤细胞，使黑头粉刺减少，肤色改善，润肤，使皮肤光滑，皮肤毛孔精细。
本发明涉及一种皮肤护理组合物，特别是一种普遍用于治疗多种面部皮肤疾患的液体皮肤护理组合物。该组合物特别适用于使皮肤细胞更新，黑头粉刺减少，肤色改善，润肤，使皮肤光滑，皮肤毛孔精细。
已知在相关的现有技术中，有许多皮肤护理配制品已经可以从市场上得到。通常这些配制品为包含大比例的一种或多种皮肤用药剂的液体组合物，该药剂可作用于皮肤，并提供良好的皮肤护理肤色。
例如，包含维A酸和氢醌的皮肤用药剂作为痤疮和色素异常的治疗剂已经很多年了。
在1962年，Stuttger首次提出局部维A酸(维生素A酸，视黄酸)的局部应用。维A酸作为治疗各种皮肤疾患，特别是那些与角化过度，角化不全和毛囊堵塞有关的皮肤疾患的化合物的使用已经被确证。
下述局部维A酸，即维生素A代谢产物的应用，可改变毛囊的角化作用，提高组织中胶原的合成及增加成人皮肤表层区域固定纤丝的密度。轻微刺激，红斑和对日光过敏的出现与其在较高浓度下的使用有关。
氢醌起破坏黑素体形成，改变黑素体结构从而使皮肤变白的作用。多年来已经证实它是一种有效的增白成分。在很多临床研究中已经发现维A酸加氢醌对治疗痤疮和色素异常是很有效的。
甘草酸二钾作为一种有效的抗炎剂是已知的。甘草亭酸，一种来源于甘草(licorice root)的皂角苷配基，据说具有特殊的消炎和抗炎性质。将甘草亭酸用于皮肤病的治疗所产生的不确定的效果，显然是由于杂质或高比例非活性异构体的存在造成的。临床研究表明该化合物对于亚急性和慢性湿疹及瘙痒的治疗具有很高的疗效。目前很多可获得的新的甘草亭酸有机衍生物更易溶于体液，因此局部使用更加有效。
虽然许多已知的皮肤用配制品均提供了有用的皮肤护理组合物，但本领域中仍需要改进皮肤护理组合物，更准确的说是为了提供一种有效的皮肤护理组合物。
在醇基质制剂中制备下列物质的最佳组合物，以防止各种面部皮肤疾患和增进肌肤外表的美白和光滑。
可将本发明面部皮肤用配制品所期望达到的作用和效果与使用维A酸加氢醌溶液所达到的效果进行对照。同样的，将使用由维A酸、氢醌和甘草酸二钾组成的皮肤护理配制品所得到的结果，与使用维A酸加氢醌的标准溶液所得到的结果进行对照评估。
本发明的首要目的是提供一种使皮肤细胞更新，黑头粉刺减少，色素异常减少，润肤，使皮肤光滑和皮肤毛孔精细的皮肤用配制品。
本发明的皮肤护理组合物是三种活性成分的组合配制而成的。因而，活性成分维A酸、氢醌和甘草酸二钾的适量组合构成了本发明的皮肤用配制品。
本发明的另一目的是提供一种在醇基质溶液(如澄清的乙醇)中的皮肤护理组合物。黄绿色的溶液在暴露之下变成了棕褐色，它可以用于促进皮肤细胞更新，黑头粉刺减少，色素异常减少，润肤，使皮肤光滑和皮肤毛孔精细。
根据本发明的一种皮肤护理配制品(它包含活性成分维A酸、氢醌和甘草酸二钾适量的组合)产生一种有益的皮肤护理组合物，该组合物可产生使皮肤细胞更新，黑头粉刺减少，色素异常减少，润肤，使皮肤光滑和皮肤毛孔精细的作用。此外，根据本发明的一个优选实施方案，所述三种活性成分是在醇基质溶液中组合的，其中醇基质溶液优选乙醇。
本发明提供了一种使皮肤细胞更新，黑头粉刺减少，肤色改善，润肤，使皮肤光滑和皮肤毛孔精细的皮肤护理组合物，它基本上由下述重量配比的优选组分组成
成分 重量％乙醇35.00-55.00％维A酸 0.005-0.05％氢醌0.500-4.00％甘草酸二钾 0.100-1.00％EDTA0.010-0.05％软化水 适量至100％有利的是，本发明的皮肤护理配制品包含在醇基质溶液，优选乙醇中的维A酸，氢醌和甘草酸二钾。此外，体现本发明皮肤护理配制品的活性成分的优选数量范围包含35.00-55.00％的乙醇、0.005-0.05％的维A酸、0.500-4.00％的氢醌、0.100-1.00％的甘草酸二钾、0.010-0.05％的EDTA和适量的软化水，使其组合后的总重量达到100％。
例如，在本发明皮肤护理配制品的一个实施方案中，活性成分可按下述重量组合55％的乙醇，0.05％的维A酸，4.00％的氢醌，1.00％的甘草酸二钾，0.05％的EDTA和39.9％的软化水，使其组合后的总重量达到100％。上述实施方案的皮肤护理组合物提供了一种用于使皮肤细胞更新，黑头粉刺减少，肤色改善，润肤，使皮肤光滑和皮肤毛孔精细的皮肤护理组合物。
另外，本发明的皮肤护理配制品被有利地谨慎调节至pH3.50-5.00，这样不刺激皮肤，且比重为0.900-0.950。
该组合物是根据下述优选制备方法制成的1.在间歇混合槽中放入所需的乙醇；2.加入维A酸，混合10分钟；3.接着加入氢醌，混合10分钟；4.在一单独的混合槽中放入软化水；5.然后加入甘草酸二钾，混合10分钟或直到其完全溶解；6.然后加入EDTA，混合5分钟；7.接着将醇溶液加入到软化水混合槽中，混合20分钟直到得到澄清溶液。
在本发明的皮肤护理配制品制备好后，可将该醇基质组合物装入30ml，60ml和120ml容积的塑料瓶中。
当使用本发明的皮肤护理配制品时，应当先用肥皂和水彻底清洗面部，然后用干净的毛巾擦干。接着，将少量的溶液轻涂在一块棉纱上，并均匀地涂敷于所要求的面部区域。
进行一项临床研究是为了测定在醇溶液中，包含优选的相应范围的上述活性成分的皮肤护理组合物的疗效和安全性。本发明皮肤护理组合物的疗效和安全性通过下述广泛的临床研究来描述。
已进行了题为“包含0.025％维A酸、2.0％氢醌、1.0％甘草酸二钾的醇基质溶液与包含维A酸和氢醌(重量分别为0.025％和2.0％)的醇基质溶液在使皮肤细胞更新，黑头粉刺减少，色素异常减少，润肤，使皮肤光滑和皮肤毛孔精细方面的双盲临床试验”的临床研究以证明本发明皮肤护理配制品的疗效和安全性。该临床研究将就受试者的选择，使用的原料，优选使用的方法和所产生的本发明组合物的疗效和安全性进行描述。
此处描述的临床研究是由Nenita L.Alberto博士进行的，临床研究的资金是由Splash制造公司提供的。
皮肤护理产品的配制不仅要对消费者安全，还应该配制所述皮肤护理组合物以使产品发挥疗效。由此，保持皮肤清洁和祛除瑕疵是青春期的一个主要问题。
下述成分即维A酸、氢醌和甘草酸二钾是在水醇溶液中组合和配制的。
维A酸作为一种已知的有效的治疗痤疮，黑头粉刺和丘疹的药剂已经很多年了。它主要是通过促进可见皮肤细胞的更新发挥作用。维A酸与氢醌的组合，产生一种用于治疗各种皮肤色素异常的增白配方，其抑制痤疮和去除色素的协同作用已经确立。甘草酸二钾作为一种抗炎药剂也是已知的。
本临床研究的首要目的是确立其安全性，(通过衡量使皮肤细胞更新，黑头粉刺减少，色素异常减少，润肤，使皮肤光滑和皮肤毛孔精细)比较试验溶液(维A酸、氢醌和甘草酸二钾的醇溶液)与标准溶液(维A酸和氢醌的醇溶液)的疗效。
被纳入本临床研究的受试者或被排除的受试者，是依据下述标准纳入的标准1.健康的菲律宾人(男/女)2.年龄20-60岁3.最好有轻微的，中等的到严重的丘疹4.深肤色(morena或IV型)排除的标准1.有对漂白剂过敏的历史2.有光敏反应的历史3.有使用光毒性药物，肥皂和洗剂的历史4.工作需要定期的阳光暴晒5.虚弱或有免疫缺陷的患者6.怀孕或哺乳的妇女所有志愿受试者都接受面试并且进行面部皮肤的物理测试。只有那些达到所要求的标准的受试者才被纳入本临床研究。
本临床研究的试验材料包含35个瓶子，每一个均装了含有维A酸，氢醌和甘草酸二钾的醇溶液，维A酸加氢醌溶液的标准溶液也已制备好，这些溶液分别被标记为右面部使用的溶液和左面部使用的溶液。
在研究开始时，35位受试者中每一位的皮肤状况均依据下面列出的参数进行了评估。提供给每一位受试者标记为右面部使用的溶液和左面部使用的溶液的两瓶样品。要求他们在使用产品前用肥皂和水洗脸。然后用样品溶液将一块棉球浸湿，每天睡觉前将溶液均匀涂敷在面部。受试者使用本品3个星期。之后，使用下述评估标准，在第1个星期，第2个星期和第3个星期对本品的疗效和安全性进行评估本发明该实施方案的皮肤护理配制品的疗效依据如下
此外，受试皮肤护理配制品的安全性依据如下
值得注意的是，在本临床研究期间，没有中途退出的人，也就是说没有受试者因为不满足本标准而被取消。
该临床研究的结果和发现将在下述观察和结论中描述。
黑头粉刺更具体地说，可见黑头粉刺减少，且在一些病例中观察到，所有受试者在使用右面部使用的溶液样品和左面部使用的溶液样品第3个星期时，黑头粉刺被完全除去。
肤色关于肤色，增白溶液达到的最佳效果范围，是在第14天时观察到肤色变浅，在第21天，右面部使用的溶液测试样品和左面部使用的溶液测试样品均使皮肤变浅的程度增加。
光滑度关于光滑度，在使用右面部使用的溶液和左面部使用的溶液3个星期后，均可见皮肤质地显著改善。
刺激性在第7天，35个受试者中的4个在使用右面部使用的溶液的一侧感到轻微刺激性，而17个受试者在使用左面部使用的溶液的一侧感到轻微至中等的刺激性，其中的4个受试者直到使用产品14天时才感到轻微刺激性。
皮肤毛孔的改善另外，在使用本品3个星期后，在使用右面部使用的溶液的一侧可见到皮肤毛孔的改善，而在使用左面部使用的溶液的一侧观察到毛孔的轻微改善。
值得注意的是，在本临床研究中，没有一个受试者抱怨有刺激，瘙痒，丘疹或烧灼感。
因此，根据本临床研究结果可知，维A酸、氢醌和甘草酸二钾的组合物，对于菲律宾人使用使皮肤细胞更新，黑头粉刺减少，肤色改善，改善皮肤质地和皮肤毛孔精细是安全有效的。由此本领域的技术人员可以推断本发明的皮肤护理配制品可用于显著改善各种个体的皮肤外观。
本发明不仅仅局限于已经公开和描述过的优选实施方案，其变更和替换的应用均落在本发明的保护范围之内。
权利要求
1.一种皮肤用组合物，它包含作为活性成分的维A酸、氢醌和甘草酸二钾。
2.根据权利要求1所述的皮肤用组合物，其中所述的活性成分包含组合在醇基质溶液中的维A酸、氢醌和甘草酸二钾。
3.根据权利要求2所述的皮肤用组合物，其中的醇基质为乙醇。
4.根据权利要求1、2或3所述的皮肤用组合物，它可以使皮肤细胞更新，黑头粉刺减少，肤色改善，润肤，使皮肤光滑和皮肤毛孔精细，它包含占组合物总重量0.005-0.05％的维A酸、0.500-4.00％的氢醌、0.100-1.00％的甘草酸二钾、35.00-55.00％的醇基质、0.010-0.05％的EDTA和适量的软化水以使组合总重量达到100％。
5.一种根据权利要求1-4中任何一项所述的皮肤用组合物的制备方法，它包括(a)在间歇混合槽中放入醇基质；(b)加入维A酸，混合大约10分钟；(c)接着加入氢醌，混合大约10分钟；(d)在一单独的混合槽中放入软化水；(e)向其中加入甘草酸二钾，混合大约10分钟或直到完全溶解；(f)然后加入EDTA，同时混合5分钟；和(g)接着将醇基质加入到软化水混合槽中，混合大约20分钟直到得到澄清溶液。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其中皮肤护理配制品的pH值调节为3.50-4.00。
7.根据权利要求5或6所述的制备方法，其中皮肤护理配制品的比重调节为0.906-0.950。
8.根据权利要求5、6或7所述的制备方法，其中制得产品之后，将皮肤护理配制品装入瓶中以便于皮肤使用。
9.根据权利要求1-4中任何一项所述的皮肤用组合物的使用方法，它包括(a)用肥皂和水彻底清洗受试者的待处理面部或皮肤；(b)擦干面部或皮肤；(c)轻涂皮肤用组合物于一块棉纱上；和(d)接着将组合物均匀地涂敷于待处理的面部或皮肤上，至少一天一次。
全文摘要
本发明涉及一种皮肤用配制品,其中,活性成分维A酸、氢醌和甘草酸二钾组合于醇基质溶液中获得一种皮肤护理组合物,即一种可以使皮肤细胞更新,黑头粉刺减少,肤色改善,润肤,使皮肤光滑,皮肤毛孔精细的有益药剂。
文档编号A61P17/00GK1341415SQ00131748
公开日2002年3月27日 申请日期2000年9月4日 优先权日2000年9月4日
发明者R·B·霍泰勒萨 申请人:斯普拉施制造公司