专利名称：用于治疗癌症的放射性顺铂的制作方法
技术领域：
本发明背景如果治疗，非切除性的肝细胞癌的中位存活期为6个月。已经将各种化疗剂静脉内给药，但未达理想的效果。在肝细胞癌的研究过程中，我们发现动脉内50mg./m2的顺铂可使28位患者中的50％缓解；并且，最近，在67位患者中，50％有反应。因此，95位患者有50％缓解，根据肿瘤分类的中位存活期延长了1年至46个月。除了这些发现外，血肿(AFP+阳性)最严重组的中位存活率为1年，大于其它治疗方案中所报道的6个月。
为了弄清楚为什么动脉内顺铂优于静脉内顺铂，我们发明了195″顺铂，并研究了静脉内给药和动脉内给药的同一患者。当静脉内给予该药物时，在肿瘤中沉积的药物少于5％。当动脉内给予该药物时，有35-40％的药物沉积在肿瘤中，这是通过闪烁显象扫描证实的。结合在血肿上的顺铂显然在那儿持续停留一段时间并阻断DNA代谢。使用静脉内顺铂反应率小于5％，而动脉途径的反应率等于或大于50％。
对195″顺铂的诊断分布进行研究后，我们认识到用放射性顺铂治疗的可能性是存在的。
我们建议将其中10mCi放射活性、约含10mg药物的1期逐步上升剂量代之以肝的冷输注形式。该剂量可以增加，只要没有显著的血液学毒性。我们目前对平均每个人给予50mg/m2的最大剂量为约70至75mg。此方法将给予195″顺铂且用其代替冷顺铂，患者同时接受冷顺铂和放射性顺铂。顺铂也是一种放射致敏物质；从放射性标记看该药物可增强治疗效果。
对患者的益处在于非放射性形式和放射性形式都仍然是药物顺铂，因为它是通过中子撞击产生放射性的而不是通过化学变化或键合产生的。
诊断上顺铂已用于各种肿瘤，其直接输注是药物动力学的部分。195″顺铂疗法将用于血肿、膀胱和脑肿瘤，但这一用途从未被提议。
取决于肿瘤的大小，根据本发明可以在约10mCi至75mCi或更多的剂量范围对所有类型固体瘤癌症进行给药，而不局限于对血肿给药。
没有再做进一步详细说明，前面非常全面地说明了我的发明，因此其他人可以采纳和使用此发明。
权利要求
1.一种包括放射性顺铂的组合物用于制备治疗癌症的药物的应用。
2.根据权利要求1的应用，其特征在于顺铂的用量为约10mCi至约75mCi。
3.根据权利要求1的应用，其特征在于顺铂为动脉内给药。
4.根据权利要求1的应用，其特征在于顺铂为195″顺铂。
5.一种包括放射性顺铂的组合物用于阻断细胞内的DNA代谢的应用，其是通过给予治疗有效量的放射性顺铂。
全文摘要
一种治疗癌症的方法,包括给予治疗有效量的顺铂。
文档编号A61M36/14GK1343130SQ00804701
公开日2002年4月3日 申请日期2000年3月14日 优先权日2000年3月14日
发明者斯坦利·E·奥德 申请人:同位素方案解决公司