专利名称：膀胱漂浮缓释药剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种新的技术方案，具体说是诊断、预防和治疗泌尿、生殖系疾病的一种新的用药方法。
目前在治疗泌尿、生殖系疾病时，大部分都是全身用药(口服、肌肉注射、静脉给药)，易造成肝、肾损害或胃肠不适等不良反应，并且泌尿、生殖系统有效药浓度亦非常低；有时进行膀胱灌注给药，其膀胱药浓度暂时提高了，但排尿后药物排出体外，药效持续时间短，以上两种给药方法均不理想，并且给药次数多，烦琐、不良反应多，病人痛苦大。现经专利文献检索亦未查到与膀胱漂浮缓释药剂类似专利。
本发明的目的在于克服现有治疗泌尿生殖系疾病的缺陷，提供一种经尿道一次性给药持续时间长，局部药浓度高，无全身不良反应、方便、可靠的并可作为预防和诊断治疗的一种膀胱漂浮缓释药剂。
本发明是依据下述技术方案实现的，膀胱漂浮缓释药剂由释药体和双腔导尿管组成，释药体可由固体、液体甚至气体构成；另外还可将释药体内加入磁性物质再被体表相应部位的带有磁性物质的裤头或腰带等被动吸附到膀胱壁上。释药体若为固体，可制成药丸，药丸可由三部分组成，即(1)表层部分由润滑剂及消毒剂构成，其功能是药丸通过尿道进入膀胱时，减少磨擦和进行局部消毒；(2)药体部分由基质和药物构成，该部分的基本特征是相对密度较尿液小，可用各种技术使药丸的相对密度小于尿液，如发泡法使药丸内部均匀分布气泡，若基质和药物单纯混合后相对密度较尿液低，则可直接使用，基质采用缓释、控释材料，在尿液中溶解时缓慢释放其中的药物，能在特定的较长时间内保持局部有效药物浓度，根据临床治疗的需要，可以选用各种特定的基质材料制作出疗程长短不同的膀胱漂浮缓释药剂，本部分的药物可以单药也可以是由多种药物构成的复合药；(3)核心部分由无害染料构成，位于药丸的中心部位，当药物基本溶解完时该部分与尿液接触，尿液染色、排尿时以提示药物释放完毕。
另外释药体，还可制成液体剂型如乳剂、油剂、水剂等，将某些药物和某些乳剂或油剂等混合在一起，可制成相对密度较尿液低的药剂，漂浮在尿液上，实验得知将某些药物和碘油混合在一起，注入到兔子膀胱内，3天到7天内甚至更长时期拍摄X光片，还有碘油存在；还可在释药体内加入与膀胱壁粘膜具有亲和作用的物质，使之与膀胱壁粘膜结合，而达到释药后不随尿液排出的目的。
用以输送药丸的双腔导尿管，其前端是个内凹囊，用以包持固体释药药丸，其后是两条互不相通的腔道和与之相连的两个外囊，还有一个内出尿孔。外囊亦可不要，其中一条腔道与内凹壁和外囊互通相连，其腔隙中充满气体或液体，挤压外囊使内凹囊凸起而将药丸推入膀胱内，另一个腔道与位于药丸和内凹囊紧后的内出尿孔和另一个外囊互通相连，当药丸和内凹囊完全进入膀胱后，尿液可由内出尿孔流入外囊以提示药丸、内凹囊已进入膀胱内。若是非固体释药体可由内出尿孔注入或用其它导尿管即可。
图1为本发明膀胱漂浮缓释药剂固体药丸示意全图。
图2为本发明固体药丸结构示意图。
下面结合附图对本发明作进一步的说明。固体膀胱漂浮缓释药剂由药丸1和双腔导尿管2组成，药丸1由表层部分9，药体部分10和核心部分11组成。
双腔导尿管2前端是包持药丸1的内凹囊3，其后由互不相通的两条腔道4、7和与之相连的外囊5、8，还有一个内出尿孔6组成，腔道4与内凹囊3和外囊5相通相连，腔道7与前部的内出尿孔6和外囊8相通相连。
使用时药丸1和内凹囊3由尿道口插入尿道，腔道4、内凹囊3和外囊5中充满气体或液体，当药丸1、内凹囊3、内出尿孔6进入膀胱后尿液即从内出尿孔6流入腔道7中，然后再流入外囊8中，说明药丸已到位，这时可挤压外囊5增加压力使内囊3凸起而将药丸推入膀胱并与双腔导尿管分离，然后拔出双腔导尿管2即可；若药丸1为非固体时，可将外囊8剪去，用注射器，沿腔道7和内出尿孔6注入膀胱内。
权利要求
1.本发明为一种诊断、预防和治疗泌尿、生殖系疾病的一种新的用药方法膀胱漂浮缓释药剂由释药体(1)和双腔导尿管(2)组成；其特征在于A、应用各种技术制作出相对密度小于尿液的缓释制剂，注入膀胱后漂浮于尿液的上部，排尿时而不被排出体外，并缓慢释放药物，达到长效的目的。必要时可在膀胱漂浮缓释药剂内加入磁性物质或具有与膀胱粘膜吸附功能的物质；释药体(1)可为固体、液体、气体，若是固体可制成由三部分组成的释药体(1)即表层部分(9)由润滑剂和消毒剂构成；药体部分(10)由基质和药物构成，可制成缓释、控释剂型；核心部分(11)由染料构成。若是液体(即乳剂、油剂、水剂)可将某些乳剂、油剂、水剂作为基质与某些缓释剂和药物组合在一起，制成液体释药体(1)，若是气体，可将某些药物气化后，制成气体释药体(1)。B、释药体(1)不论是固体、液体还是气体，其相对密度都要制成比尿液低的剂型，以便漂浮在尿液上；像乳剂、油剂、气体剂型一般都比尿液比重低，若释药体(1)的相对密度比尿液高时，可将比尿液相对密度低的物质加入到释药体(1)中，比如将气体的微小气泡分布在释药体(1)中等，还可将磁性物质加入到释药体(1)中，然后在人体相应体表部位加上磁性裤头或腰带等，将之被动吸附在膀胱壁上，另外，还可将释药体(1)制成与膀胱壁粘膜具有亲和性的释药体(1)，比如抗原抗体结合等方式，主动吸附在膀胱壁粘膜上。这样在排尿时，不致于把释药体(1)排出体外。还有如A所述释药体(1)三个部分可只选用其中的一个部分或者两个部分，也可三个部分都用。
2.如权利要求1所述的膀胱漂浮缓释药剂，其特征在于，将固体释药体(1)送入到膀胱内的双腔导尿管(2)其前端是包持释药体(1)的内凹囊(3)和腔道(4)外囊(5)相通相连，内出尿孔(6)和腔道(7)，外束(8)相通相连，另外，腔道(7)与内出尿孔(6)设在释药体(1)与内凹囊(3)之后，内凹囊(3)、腔道(4)和外囊(5)中可以充以液体或气体；外囊(5)、(8)亦可不要，内凹囊(3)亦可制成无内凹囊囊壁的通管。
全文摘要
本发明为一种诊断、治疗和预防泌尿、生殖系统疾病的新的用药方法和药剂。主要由膀胱漂浮缓释药剂和双腔导尿管构成。前者可制成比尿液相对密度低的制剂，漂浮于尿液的上层，吸附于膀胱壁上，或在制剂中加入磁性物质，通过体表相应部位的磁性物质，将其吸附于膀胱壁上，不至于排出体外，并缓慢释放出药物，达到缓释、长效的作用，还可避免常规制剂经尿道给药次数多和全身给药所造成的膀胱内有效药浓度低和不良反应的缺点。后者由前端可包持药剂的内凹囊和其后互不相通的双腔导尿管组成，其作用是将药剂送入膀胱内。
文档编号A61K9/00GK1426818SQ0113187
公开日2003年7月2日 申请日期2001年12月20日 优先权日2001年12月20日
发明者姜海洋, 姜海涛, 沈宝亨, 沈国海 申请人:姜海洋, 姜海涛, 沈宝亨, 沈国海