专利名称：利福昔明胶囊的制作方法
技术领域：
本发明涉及药品领域，特别是涉及一种可治疗肠道疾病的利福昔明胶囊。
背景技术：
利福昔明是利福霉素衍生物中应用广泛的新型抗生素，其可用于治疗由革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌而引起的急慢性肠感染，并可作为高血氨治疗的辅助药物。这种药物抗菌谱广，对胃肠道中的需氧菌或厌氧菌均有抗菌作用。其最大的特点是不被胃肠道吸收也不被胃液所纯化，即本品几乎无系统吸收，患者服用后在其小便和组织中检测不到药物浓度，而只是经大肠以其原型排泄，因而其毒副作用极低，尤其适宜治疗成人及儿童腹泻。中国专利申请号98106920就公开了一种利福昔明的用途，其是利用利福昔明来治疗患有严重形式的免疫抑制病人中因隐孢子虫病而引起的腹泻，由于该发明的适应症比较单一，因而应用的领域较窄；而目前临床上使用的利福昔明多为片剂，不易吞服，尤其不适于用于治疗吞咽存在困难的老年或儿童肠道感染患者。
发明内容
为了解决上述问题，本发明的目的在于提供一种服用方便、药物作用完全、生物利用度高且适应范围广的利福昔明胶囊。
为了达到上述目的，本发明提供的利福昔明胶囊主要由作为活性成分的利福昔明和药用辅料以10.1～10的重量比混合而成，药用辅料为乳糖、淀粉、蔗糖、糖精钠、聚乳糖、聚乙烯、聚丙烯、聚乙烯醇、聚丙烯树脂、柠檬酸三乙酯、硬脂酸镁、羧甲基淀粉、乙醇、硅胶、滑石粉、高岭土、钛白粉和二氧化硅中的一种至四种；单粒胶囊中利福昔明的含量为100～500mg，最佳含量为200mg。
本发明提供的利福昔明胶囊比单一片剂等固体口服剂型具有吞服方便、药物与胃肠道的接触面积大，因而作用和吸收完全，从而可提高药品生物利用度等诸多优点，尤其可方便老年及儿童患者服用。
具体实施例方式
本发明提供的利福昔明胶囊可制成普通胶囊和肠溶胶囊两种制剂。普通胶囊是将活性成分利福昔明与药用辅料按上述比例混合后装入以明胶为主的硬胶囊。肠溶胶囊是将活性成分利福昔明与药用辅料按上述比例混合后装入表面喷涂肠溶材料的硬胶囊或以肠溶材料制成的肠溶胶囊；或是将活性成分利福昔明与药物辅料按上述比例混合后再用聚丙烯树脂类物质将其包衣而制成肠溶性药物颗粒，再装入普通硬胶囊。
实施例1以1000粒利福昔明胶囊为基准，将200g利福昔明粉末、30g淀粉和15g羧甲基淀粉置于V型混合机中混合均匀，过120目筛，并在60℃温度下干燥2小时，然后加入5g硬脂酸镁，混匀后装入1000粒1号硬胶囊，每粒胶囊中含利福昔明200mg。
实施例2以1000粒利福昔明胶囊为基准，将200g利福昔明粉末和50g淀粉置于V型混合机中混合均匀，过120目筛，并在60℃温度下干燥2小时，最后装入1000粒1号肠溶胶囊，每粒胶囊中含利福昔明200mg。
实施例3以1000粒利福昔明胶囊为基准，将200g利福昔明粉末、20g淀粉和5g硬脂酸镁置于V型混合机中混合均匀，然后移入包衣锅中，用适量的以乙醇和丙酮为溶剂的聚丙烯树脂类物质1％Eudragit RS、2％Eudragit L和5％Eudragit S混合液间歇喷在混合药粉上直到制成小颗粒，最后将此颗粒在50℃温度下干燥3小时后装入1000粒1号硬胶囊，每粒胶囊中含利福昔明200mg。
权利要求
1.一种利福昔明胶囊，其特征在于所述的利福昔明胶囊主要由作为活性成分的利福昔明和药用辅料以1∶0.1～10的重量比混合而成，药用辅料为乳糖、淀粉、蔗糖、糖精钠、聚乳糖、聚乙烯、聚丙烯、聚乙烯醇、聚丙烯树脂、柠檬酸三乙酯、硬脂酸镁、羧甲基淀粉、乙醇、硅胶、滑石粉、高岭土、钛白粉和二氧化硅中的一种至四种；单粒胶囊中利福昔明的含量为100～500mg。
2.根据权利要求1所述的利福昔明胶囊，其特征在于单粒胶囊中利福昔明的最佳含量为200mg。
3.根据权利要求1或2中所述的利福昔明胶囊，其特征在于所述的胶囊材料可为以明胶为主的硬胶囊或表面喷涂肠溶材料的硬胶囊或以肠溶材料制成的肠溶胶囊。
全文摘要
本发明公开了一种利福昔明胶囊。其主要由作为活性成分的利福昔明和药用辅料以1∶0.1～10的重量比混合而成，药用辅料为乳糖、淀粉、蔗糖、糖精钠、聚乳糖、聚乙烯、聚丙烯、聚乙烯醇、聚丙烯树脂、柠檬酸三乙酯、硬脂酸镁、羧甲基淀粉、乙醇、硅胶、滑石粉、高岭土、钛白粉和二氧化硅中的一种至四种；单粒胶囊中利福昔明的含量为100～500mg。本发明提供的利福昔明胶囊比单一片剂等固体口服剂型具有吞服方便、药物与胃肠道的接触面积大，因而作用和吸收完全，从而可提高药品生物利用度等诸多优点，尤其可方便老年及儿童患者服用。
文档编号A61P31/00GK1485033SQ0213103
公开日2004年3月31日 申请日期2002年9月26日 优先权日2002年9月26日
发明者贾伟, 薛京, 贾 伟 申请人:天津合益达生物医学技术有限公司