专利名称：夏枯草口服液及制备方法
技术领域：
本发明涉及中药制剂领域，具体涉及夏枯草口服液及制备方法。
背景技术：
夏枯草膏是由单味夏枯草制成的煎膏制剂，具有清火、明目、散结、消肿之功效，主要用于气郁结滞、痰阻经络引起的瘿瘤痰核、瘰疬鼠疮、痈疖肿痛、流脓流水、缠绵不愈以及乳痈肿痛、肝火上炎，头痛目珠痛、眩晕、高血压等症。由于其疗效确切，适应症广泛，深受医家和患者的欢迎，并被收载于《中华人民共和国药典》(1995年版一部)。近年来临床研究表明，夏枯草还可以治疗甲状腺机能亢进症、甲状腺瘤、单纯性甲状腺肿、卵巢囊肿、慢性乙肝、肝癌、乳腺增生症等疾病。但夏枯草膏存在着多方面的缺点从临床角度来看，夏枯草膏含有较多量的炼蜜或蔗糖，虽然能矫味，但对于肝火上炎之高血压以及乳腺增生症、痈疖肿痛、瘿瘤痰核等炎性疾病来说，过量的食糖必然会影响疾病的治疗；况且，中老年人一般不宜过量食糖，否则还会引起或加重肥胖、糖尿病、动脉粥样硬化、心脑血管病的发生发展。从剂型上看，膏滋剂在贮存运输等过程中，常容易发生“返砂”(即糖粒析出)现象，同时多次开盖取药，容易引起生霉变质，也增加了细菌污染的机会。从剂量上讲，一般病人每次取用无法计算剂量，剂量过多过少，将影响疗效。
随着人民保健意识的不断增强和制药新技术、新剂型的不断涌现，人们期望使用携带方便，卫生，剂量确切的新一代中药制剂。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是在现有夏枯草膏滋补剂的基础上，克服上述不足，提供一种质量稳定，疗效提高，使用方便的夏枯草口服液。
本发明公开的夏枯草口服液，是以夏枯草水提浸膏为原料，与药用辅料配制成的，每ml含总黄酮以芦丁(C27H30O16)计大于5.0mg，含金丝桃苷(C21H20O12)大于0.01mg的口服液，芦丁及金丝桃苷含量均用HPLC法测定。
其中所述的药用辅料为常用的矫味剂和防腐剂。
本发明所要解决的另一技术问题是公开上述夏枯草口服液的制备方法。
本发明夏枯草口服液的制备包括下列步骤取夏枯草加水煎煮三次，合并煎液，过滤，滤液浓缩至药材重量浓缩液体积＝1∶1 W/V，静置，过滤；滤液中加入矫味剂和防腐剂，溶解，加蒸馏水至所需体积；冷藏，过滤，灌封，灭菌，使最终口服液中每毫升含总黄酮大于5.0mg，金丝桃苷大于0.01，每10ml口服液相当于8g原药材。
夏枯草含有多种有效的化学成份，如糖类、香豆素类、黄酮类、有机酸类、萜类及甾醇类、挥发油类等，原有的夏枯草膏在制备过程中需长时间地对提取液浓缩，直至呈粘稠状，造成部分有效成份破坏，且原有的夏枯草膏在中国药典的质量标准中仅有相对密度一项检测标准，无定性、定量控制指标，对疗效难以保证。本发明夏枯草口服液在制备过程中，将提取液进行部分浓缩，直接配成口服液，与膏剂制备相比，缩短了受热时间，对稳定性更有利，同时也减少能源消耗，缩短工时。同时增加了将粗配好的溶液冷藏，除去少量不溶性杂质，提高成品的澄明度和稳定性，并且便于活性成份的测定控制。
对本发明夏枯草口服液进行有关毒理、药理、稳定性试验一、毒理试验急性毒性试验表明，给小鼠一次ig夏枯草口服液0.8ml/20g体重(含生药1.5g/ml)测不出LD50，故进行了最大耐受量测定试验。结果表明，给小鼠ig夏枯草口服液最大浓度1.5g/ml，最大容积0.8ml/20g，24h内按同一剂量给药3次，7d内无一动物死亡，测得夏枯草口服液的最大耐受量为180g/kg，相当于临床用药剂量的666倍多。提示夏枯草口服液服用无毒、安全。
二、药理试验夏枯草口服液以三个剂量组(小鼠1.35、2.70及5.40g/kg；大鼠0.68、1.35及2.70g/kg)每日灌胃给药一次，并以原剂型夏枯草作为阳性对照药，从抗炎、活血止痛、降压等方面进行药效学研究1、夏枯草口服液对小鼠巴豆油性耳肿胀、醋酸性腹腔毛细血管通透性增加、大鼠角叉莱性、蛋清性足肿胀及肉芽增生等多种急慢性炎症模型均有明显的抗炎作用。
2、活血试验证实，本品对右旋糖酐所致血瘀模型大鼠血液流变学指标有不同程度的改善作用。
3、降压试验表明，采用十二指肠给药，本品对大鼠的收缩压及舒张压有明显程度的改善作用。
4、本品还有一定的抗甲亢、抑制乳腺增生及止痛作用。
与膏剂相比在抗炎、活血、降压、止痛等方面本发明口服液明显优于膏剂。
三、稳定性试验经过三批样品一年半的常温观察试验，结果表明，夏枯草口服液考察前后性状、鉴别、澄清度、相对密度、pH值、含量测定、卫生学检查均符合规定。本品稳定性符合口服液的生产要求。
本发明夏枯草口服液制剂质量、稳定性和药效较原剂型大为提高，且具有携带、服用方便，剂量容易控制等优点，扩大了夏枯草经典名方的现代应用，为临床提供了一个质优效佳的新型中药制剂。
具体实施例方式实施例1处方夏枯草800g制法取夏枯草，加水煎煮三次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至约800ml，静置24小时，滤过，滤液加入蔗糖250g及苯甲酸钠3g，加热使溶解，调整总量至1000ml，搅匀，冷藏24小时，滤过，灌封每瓶10ml，灭菌，即得。用HPLC测定每ml含总黄酮以芦丁(C27H30O16)计为5.9mg，含金丝桃苷(C21H20O12)0.03mg。
权利要求
1.一种夏枯草口服液，其特征在于该口服液是以夏枯草水提浸膏为原料，与药用辅料配制成的，每ml含总黄酮以芦丁计大于5.0mg，含金丝桃苷计大于0.01mg的口服液。
2.一种如权利要求1所述的夏枯草口服液，其特征在于其中所述的药用辅料为矫味剂和防腐剂。
3.一种如权利要求1所述的夏枯草口服液的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤取夏枯草加水煎煮三次，合并煎液，过滤，滤液浓缩至药材重量浓缩液体积＝1∶1 W/V，静置，过滤；滤液中加入矫味剂和防腐剂，溶解，加蒸馏水至所需体积；冷藏，过滤，灌封，灭菌，使最终口服液中每毫升含总黄酮大于5.0mg，金丝桃苷大于0.01，每10ml口服液相当于8g原药材。
全文摘要
本发明涉及夏枯草口服液及制备方法。本发明公开的夏枯草口服液，是以夏枯草水提浸膏为原料，与药用辅料配制成的，每ml含总黄酮以芦丁(C
文档编号A61P9/12GK1502359SQ0215073
公开日2004年6月9日 申请日期2002年11月27日 优先权日2002年11月27日
发明者董大伦 申请人:贵阳新天药业股份有限公司