专利名称：(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗乳腺癌药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及ー种(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗乳腺癌药物中的应用。
(ニ)
背景技术：
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一。据资料统计，发病率占全身各种恶性肿瘤的7-10%。它的发病常与遗传有夫，以及40 60岁之间、绝经期前后的妇女发病率较高，已经成为严重威胁我国人民健康和生命的一大杀手，其危险性不容小视。氟苯水杨酰胺类化合物是ー种含氟原子的化合物。由于氟原子半径小、又具有最大的电负性，所形成的C-F键能要比C-H键能大得多，増加了含氟有机物的稳定性；且由于氟原子的体积小，因而常认为是H原子的非经典的电子等排体，易产生拮抗作用，即不干扰含氟药物与相应细胞受体间的相互作用，能在分子水平代替正常代谢药物，欺骗性地掺入生物大分子，导致致死合成。当药物分子中引入氟原子时，其电效应和模拟效应不仅改变了分子内部电子密度的分布，而且还能提高化合物的脂溶性和渗透性，在生物膜上的溶解性得到增强，促进其在生物体内吸收与传递速度，使生理作用发生变化。所以，含氟药物具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等特点。含氟药物的研究开发，主要集中在含氟芳香、杂环化合物的研究开发上，如ニ氟尼柳具有很好的抗炎作用，已经广泛应用于临床中。通过对ニ氟尼柳进行结构修饰，制备具有抗乳腺癌活性的含氟新药，具有非常重大的意义。
发明内容
本发明目的是提供ー种具有抗乳腺癌作用的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物。本发明采用的技术方案是—种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗乳腺癌
药物中的应用
权利要求
1.一种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗乳腺癌药物中的应用
2.如权利要求I所述的应用，其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物中的R6SH, R7为结构如式(A)所示的取代苯基，所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物如式(I)所示
3.如权利要求2所述的应用，其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物如式(I)所示，为表I化合物之一表I :
4.如权利要求I所述的应用，其特征在于所述的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物如式(II)所示，为表2化合物之一表2 :
5.如权利要求3所述的应用，其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物为化合物 1-1、1-2、1-5、1-7、1-10 1-12、1-17、1-19、1-20 或 1-24。
6.如权利要求4所述的应用，其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物为化合物1-5或1-7。
全文摘要
本发明公开了一种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗乳腺癌药物中的应用。本发明的有益效果主要体现在提供了一种具有抗人乳腺癌作用的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物，为新药筛选提供研究基础，具有较大应用前景。
文档编号A61K31/616GK102614200SQ20121005534
公开日2012年8月1日 申请日期2012年3月5日 优先权日2012年3月5日
发明者全勇, 夏春年, 曾方, 王妮妮, 钟光祥 申请人:浙江工业大学