专利名称：(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗肺癌药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗肺癌药物中的应用。
背景技术：
肺癌是最常见的肺原发性恶性肿瘤，目前是全世界癌症死因的第一名，绝大多数肺癌起源于支气管粘膜上皮，故亦称支气管肺癌。1995年全世界有60万人死于肺癌，而且每年人数都在上升，2003年世界卫生组织(WHO)公布的死亡率是110万/年，发病率是120 万/年。近50多年来，世界各国特别是工业发达国家，肺癌的发病率和病死率均迅速上升，死于癌病的男性病人中肺癌已居首位，而女性患肺癌的发生率尤其有上升的趋势。肺癌，已经成为严重威胁全世界人民健康和生命的一大杀手，其危险性不容小视。氟苯水杨酰胺类化合物是一种含氟原子的化合物。由于氟原子半径小、又具有最大的电负性，所形成的C-F键能要比C-H键能大得多，增加了含氟有机物的稳定性；且由于氟原子的体积小，因而常认为是H原子的非经典的电子等排体，易产生拮抗作用，即不干扰含氟药物与相应细胞受体间的相互作用，能在分子水平代替正常代谢药物，欺骗性地掺入生物大分子，导致致死合成。当药物分子中引入氟原子时，其电效应和模拟效应不仅改变了分子内部电子密度的分布，而且还能提高化合物的脂溶性和渗透性，在生物膜上的溶解性得到增强，促进其在生物体内吸收与传递速度，使生理作用发生变化。所以，含氟药物具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等特点。含氟药物的研究开发，主要集中在含氟芳香、杂环化合物的研究开发上，如二氟尼柳具有很好的抗炎作用，已经广泛应用于临床中。通过对二氟尼柳进行结构修饰，制备具有抗肺癌活性的含氟新药，具有非常重大的意义。
发明内容
本发明目的是提供一种具有抗肺癌作用的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物。本发明采用的技术方案是—种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗肺癌药
物中的应用
权利要求
1.一种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗肺癌药物中的应用
2.如权利要求I所述的应用，其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物中的R6SH, R7为结构如式(A)所示的取代苯基，所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物如式(I)所示
3.如权利要求2所述的应用，其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物如式(I)所示，为表I化合物之一
4.如权利要求I所述的应用，其特征在于所述的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物如式(II)所示，为表2化合物之一表2 :
5.如权利要求3或4所述的应用，其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物为化合物 1-1、1-10、1-12、1-19、1-24、1-36、II-2 或 11-4。
6.如权利要求5所述的应用，其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物为化合物1-12。
全文摘要
本发明公开了一种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗肺癌药物中的应用。本发明的有益效果主要体现在提供了一种具有抗人肺癌作用的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物，为新药筛选提供研究基础，具有较大应用前景。
文档编号A61K31/616GK102614198SQ20121005527
公开日2012年8月1日 申请日期2012年3月5日 优先权日2012年3月5日
发明者刘福金, 王妮妮, 胡金清, 蒋剑松, 钟光祥, 陈路路 申请人:浙江工业大学