专利名称：一种(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物及应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物及应用。
背景技术：
子宫内膜癌(endometrial cancer,EC)是女性生殖道常见三大恶性肿瘤之一。在欧美国家子宫内膜癌的发病率占女性生殖道恶性肿瘤的第1位、在我国占第3位，在很多国家其发病率已超过宫颈癌，发生呈上升趋势。另外，子宫内膜癌多发生于绝经后妇女，随着人类寿命的延长，子宫内膜癌的患者也将增多。在美国，子宫内膜癌每年的新发病例估计为40，000例、死亡病例为7，000例。虽然其主要发生在绝经后女性，但有25%的患者为绝经前女性，且其中有3% 5%发生在40 岁左右甚至更年轻时期。由于年轻女性的子宫内膜癌患者多有不孕、不育史。因此，对于年轻女性子宫内膜癌患者是否仍有可能保留其生育功能、生理功能，以及全子宫及双附件切除后给予激素替代治疗、以改善其生活质量等问题，日益受到人们关注。氟苯水杨酰胺类化合物是一种含氟原子的化合物。由于氟原子半径小、又具有最大的电负性，所形成的C-F键能要比C-H键能大得多，增加了含氟有机物的稳定性；且由于氟原子的体积小，因而常认为是H原子的非经典的电子等排体，易产生拮抗作用，即不干扰含氟药物与相应细胞受体间的相互作用，能在分子水平代替正常代谢药物，欺骗性地掺入生物大分子，导致致死合成。当药物分子中引入氟原子时，其电效应和模拟效应不仅改变了分子内部电子密度的分布，而且还能提高化合物的脂溶性和渗透性，在生物膜上的溶解性得到增强，促进其在生物体内吸收与传递速度，使生理作用发生变化。所以，含氟药物具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等特点。含氟药物的研究开发，主要集中在含氟芳香、杂环化合物的研究开发上，如二氟尼柳具有很好的抗炎作用，已经广泛应用于临床中。通过对二氟尼柳进行结构修饰，制备具有抗子宫内膜癌活性的含氟新药，具有非常重大的意义。
发明内容
本发明目的是提供一种(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物，及其在制备抗癌药物、尤其在制备抗子宫内膜癌药物中的应用。本发明采用的技术方案是一种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物
权利要求
1 一种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物
2.如权利要求1所述的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物，其特征在于所述& 为H，R7为结构如式(A)所示的取代苯基，所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物如式⑴所示
3.如权利要求1或2所述的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗子宫内膜癌药物中的应用。
4.如权利要求3所述的应用，其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物如式(I)所示，为表1化合物之一表1
5.如权利要求3所述的应用，其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物如式(II)所示，为表2化合物之一 表2
6.如权利要求4或5所述的应用，其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物为化合物 I-I 1-3、1-5 1-8、1-12、1-13, 1-15, 1-17, 1-20, 1-23, 1-24, 1-26, 1-29、1-31、1-36、II-I 或 11-2。
全文摘要
本发明公开了一种如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物，并公开了所述(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗肿瘤药物中、特别是在制备抗子宫内膜癌药物中的应用。本发明的有益效果主要体现在(1)提供了一种(4-取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物的制备方法；(2)提供了一种新的、有明显抗肿瘤活性的抗子宫内膜癌药物，为新药筛选提供研究基础，具有重大应用前景；(3)制备流程简单，利于产业化生产。
文档编号A61K31/616GK102557983SQ20121005543
公开日2012年7月11日 申请日期2012年3月5日 优先权日2012年3月5日
发明者全勇, 吕亚萍, 夏春年, 曾方, 李凌云, 王妮妮, 胡汪焱, 钟光祥 申请人:浙江工业大学