专利名称：一种非那雄胺滴丸及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，确切的说它是一种非那雄胺滴丸及其制备工艺。
背景技术：
随着我国工业化水平的日益提高，动物蛋白摄入量的逐步增多和寿命的延长，良性前列腺增生发病率逐年上升。据北京医科大学泌尿外科研究所统计，1989-1992年间良性前列腺增生发生率41-50岁为13.2％，51-60岁为20％，61-70岁为50％，71-80岁为57.1％，81-90岁为83.3％。因此需要一种疗效好的治疗良性前列腺增生的药物。
非那雄安是一种合成4-氮甾体激素化合物。由美国默沙东公司于90年代研制开发。它是一种2型5α-还原酶阻断剂，5α-还原酶在前列腺促使睾丸酮转化为二氢睾丸酮(DHT)，造成前列腺肥大。非那雄胺通过抑制此酶使前列腺体积降低，尿流量增高。本品临床用于治疗男性脱发，良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，改善尿流以及改善良性前列腺增生带来的症状。
我国于1994年批准进口此药，剂型为片剂、胶囊。由于非那雄胺水中不溶解，其片剂胶囊的溶出度往往达不到要求，从而影响了其疗效。
发明内容
本发明是提供一种非那雄胺滴丸及其制备工艺。即通过将非那雄胺制成滴丸，而提高非那雄胺的溶出度和生物利用度，从而充分发挥其疗效。
非那雄胺滴丸由如下方案实现它是由1～50％的非那雄胺(重量比)和辅料制备而成的滴丸。
所说辅料包括滴丸基质、表面活性剂(含有或不含有)、助溶剂(含有或不含有)；滴丸基质是指分子量等于或大于1500的聚乙二醇、聚氧乙烯硬脂酸脂、明胶、硬脂酸、硬脂酸钠、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、聚维酮中的一种或几种的组合物；表面活性剂包括但不限于泊洛沙姆、十二烷基磺酸钠、吐温-80；助溶剂包括但不限于乙醇、丙二醇、甘油、液体聚乙二醇。
其制备方法为取非那雄胺，加无水乙醇、甘油，搅拌使溶解，加热挥发去乙醇，将此溶液加入已熔融的滴丸基质中，搅拌，得澄明的粘稠液体，70～100℃保温待用。
预热滴丸机，使贮液室恒温为药液的温度，滴丸滴至冷却剂中，过滤，晾干。
具体实施例方式例1称取非那雄胺1g，加入无水乙醇10ml和甘油5g，搅拌使溶解，加热挥发去乙醇，得溶液A。称取聚乙二醇(6000)25g，硬脂酸1g，于水浴上加热，使熔融为溶液B。将两种溶液混合，持续搅拌，得无色澄明的粘稠液体，于85℃保温待用，将混合液滴入液体石蜡中，用纱布过滤，吸除表面残余油渍，即得。每粒丸重约30mg，含非那雄胺1mg。
例2称取非那雄胺1g，加入无水乙醇10ml和甘油8g，搅拌使溶解，加热挥发去乙醇，得溶液A。称取聚乙二醇(6000)25g，硬脂酸1g，泊洛沙姆5mg，于水浴上加热，使熔融为溶液B。将两种溶液混合，持续搅拌，得无色澄明的粘稠液体，于85℃保温待用，将混合液滴入液体石蜡中，用纱布过滤，吸除表面残余油渍，即得。每粒丸重约30mg，含非那雄胺1mg。
例3称取非那雄胺5g，加入无水乙醇15ml和甘油9g，搅拌使溶解，加热挥发去乙醇，得溶液A。称取聚乙二醇(6000)25g，硬脂酸1.2g，于水浴上加热，使熔融为溶液B。将两种溶液混合，持续搅拌，得无色澄明的粘稠液体，于85℃保温待用，将混合液滴入液体石蜡中，用纱布过滤，吸除表面残余油渍，即得。每粒丸重约30mg，含非那雄胺5mg。
例4称取非那雄胺5g，加入无水乙醇20ml和甘油15g，搅拌使溶解，加热挥发去乙醇，得溶液A。称取聚乙二醇(6000)40g，硬脂酸2g，于水浴上加热，使熔融为溶液B。将两种溶液混合，持续搅拌，得无色澄明的粘稠液体，于85℃保温待用，将混合液滴入液体石蜡中，用纱布过滤，吸除表面残余油渍，即得。通过调整丸重，得不同规格的非那雄胺滴丸。
例5称取非那雄胺5g，加入无水乙醇20ml和甘油20g，搅拌使溶解，加热挥发去乙醇，得溶液A。称取聚乙二醇(6000)50g，硬脂酸2.5g，泊洛沙姆25mg，于水浴上加热，使熔融为溶液B。将两种溶液混合，持续搅拌，得无色澄明的粘稠液体，于85℃保温待用，将混合液滴入液体石蜡中，用纱布过滤，吸除表面残余油渍，即得。通过调整丸重，得不同规格的非那雄胺滴丸。
权利要求
1.一种非那雄胺滴丸及其制备工艺，其特征在于它是由1～50％非那雄胺(重量比)和辅料制备而成。
2.根据权利要求1所述的非那雄胺滴丸，其特征在于所说辅料包括滴丸基质、表面活性剂(含有或不含有)、助溶剂(含有或不含有)。
3.根据权利要求2所述的非那雄胺滴丸，其特征在于所说滴丸基质是指分子量等于或大于1500的聚乙二醇、聚氧乙烯硬脂酸脂、明胶、硬脂酸、硬脂酸钠、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、聚维酮中的一种或几种的组合物。优选的聚乙二醇6000、聚乙二醇4000。
4.根据权利要求2所述的非那雄胺滴丸，其特征在于所说表面活性剂包括但不限于泊洛沙姆、十二烷基磺酸钠、吐温-80。
5.根据权利要求2所述的非那雄胺滴丸，其特征在于所说助溶剂包括但不限于乙醇、丙二醇、甘油、液体聚乙二醇。
6.根据权利要求2所述的非那雄胺滴丸，其制备方法为取非那雄胺，加入无水乙醇、甘油，搅拌使溶解，加热挥发去乙醇，将此溶液加入已熔融的滴丸基质中，搅拌，得澄明的粘稠液体，70～100℃保温待用。预热滴丸机，使贮液室恒温为药液的温度，滴入冷却剂中，过滤，晾干。
全文摘要
本发明的目的在于提供一种非那雄胺滴丸及其制备工艺。非那雄胺滴丸，是由1～50％非那雄胺(重量比)和适当辅料制备而成，辅料包括滴丸基质、表面活性剂、助溶剂等。本品溶出迅速，极大的提高药物溶出度和生物利用度。本品临床用于治疗男性脱发，良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，改善尿流以及改善良性前列腺增生带来的症状。具有广阔的市场前景。
文档编号A61P17/14GK1539424SQ200310105470
公开日2004年10月27日 申请日期2003年10月31日 优先权日2003年10月31日
发明者王景成, 王文彬 申请人:王景成