专利名称：一种预防前列腺增生的配方产品的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种具有抗氧化、抗炎及改善血液循环功能的配方，从而用于预防前列腺增生的软胶囊、滴丸、液体剂等可接受得制剂的的配方产品。属保健食品领域。
背景技术：
番茄红素(Lycopene)是类胡萝卜素的一种，作为一种天然色素存在于自然界许多植物，呈红色，因最早发现于番茄而得名。从1995年至今，数百篇文献涉及番茄红素的功能研究和临床疗效，涉及的生理功能较多，充分肯定了番茄红素的抗氧化功能和预防前列腺增生、前列腺癌的功效。因此将番茄红素应用于保健食品中，在国外已很多，主要是用于延缓衰老、前列腺癌等。有关番茄红素的专利很多，如“含番茄红素的制品(俄)，含β-胡萝卜素、番茄红素、和叶黄素的组方用于食品、药品和化妆品”(德)，“含番茄红素等天然产物的增效混合物”(英)，“含番茄红素、月见草油和南瓜籽油的食品补充剂”(法)，“含番茄红素、多不饱和脂肪酸和抗氧剂的食品补充剂”(法)等。在油脂中番茄红素生物利用度较高。脂肪是影响番茄红素在肠道吸收的重要因素之一。
γ-亚麻酸，英文名γ-Linolenic acid或Gamma-Linolenic acid简称GLA，学名为全顺式-6、9、12-十八碳三烯酸。属于n-6或ω-6型脂肪酸(6-Fatty acids)。γ-亚麻酸是一种多不饱和脂肪酸，具有熔点低、不溶于水，易溶于非极性溶剂的特性。一般可认为γ-亚麻酸是人体必需的脂肪酸，也是人体合成对生命有重要意义的前列腺素的前体，对机体的抗病防衰老有着显著的积极效果，γ-亚麻酸在人体内可以未酯化的形式存在或以酯化的形式参与胆固醇、甘油三酯和磷脂的组成成分，是生物膜的重要组分。
γ-亚麻酸在国外的应用，含γ-亚麻酸的保健品在发达国家大多数的天然食品店里都可以买得到，也是保健和预防医师一直很重视和推荐的保健品(药品)。在欧美等地极受消费者的欢迎。主要用作经前综合征、皮疹、消炎、心脑血管疾病、抗癌等。
α-亚麻酸，英文名α-Linolenic acid，学名为全顺式-9、12、15-十八碳三烯酸。α-亚麻酸是一种多不饱和脂肪酸，具有熔点低、不溶于水，易溶于非极性溶剂的特性。置空气中易氧化，聚合而成坚硬膜层。属于n-3或ω-3型脂肪酸(3-Fatty acids)。一般可认为α-亚麻酸是人体必需的脂肪酸。
上世纪70年代美国科学家注意到一个有趣的现象，生活于阿拉斯加的爱斯基摩人每天都摄食大量的脂肪，但他们的心脏病和癌症的发病率都很低。分析揭示原因在于他们摄入的脂肪中含有优质的n-3或ω-3型脂肪酸，美国心肺研究所(the National Heart Lung Institute)证实每天摄取微量的(1克)n-3型脂肪酸可使心血管疾病的发病率减低40％之多。
在心血管健康方面，α-亚麻酸是一种血液稀释剂，能预防血凝块形成，美国四个机构联合对15000人所做的试验证实，富含n-3型脂肪酸对心血管健康有相当不错的效果。病理学家对40具尸检表明，腹部组织里的n-3型脂肪酸总含量与冠状动脉粥样硬化而造成的窄化程度有直接的关系。澳大利亚联邦科学及工业研究协会(Australia’s Commonwealth Scientific and Industrial ResearchOrganazation)所进行的动物试验表明喂食n-3型脂肪酸的动物不易患心率不齐之症。荷兰有一项长期追踪研究表明，每天摄入一定量的n-3型脂肪酸的中风发作率药明显降低脂肪是影响番茄红素在肠道吸收的重要因素之一。
发明内容
本发明克服普通番茄红素生物利用度低，更难于到达前列腺，发明一种将番茄红素与亚麻酸混合，制成含有番茄红素、γ-亚麻酸、α-亚麻酸有效成分的配方产品，让番茄红素在油脂中的生物利用度大大提高，尤其是有利于到达一般生物活性物质难于达到的前列腺组织，从而有利于更好地发挥番茄红素对前列腺增生治疗作用的预防前列腺增生配方产品及该产品的制备方法。
本发明的技术方案为将番茄红素、γ-亚麻酸、α-亚麻酸有效成分的按一定比例组成配方，如下番茄红素 0.73％～66.67％γ-亚麻酸2.22％～88.89％α-亚麻酸2.22％～88.89％余量为其它溶剂基质，如油酸、亚油酸单和/(或者)多不饱和脂肪酸植物食用或者药用油中的一种或几种组成。
制作工艺是在氮气保护下，将配方量的α-亚麻酸和γ-亚麻酸混合，加入番茄红素，充分搅拌、溶解、过滤、脱气，送至填充机上方的罐内保存。
制成成品每次使用的剂量中，含有效成分番茄红素5～20mg、γ-亚麻酸5～200mg、α-亚麻酸5～200mg。除亚麻酸之外，其他溶剂基质为油酸、亚油酸等单和/或多不饱和脂肪酸等植物食用或药用油中的一种或几种组成。根据需要，药液里可以加入调香剂(如肉桂油等)。本发明的产品可以制成软胶囊、滴丸、液体剂等可接受得制剂。
本发明提供一种口服后生物利用较好、药品稳定性好、使用方便的番茄红素亚麻酸产品。
本发明产品的效果1、产品稳定性制成的各种产品稳定性好，亚麻酸氧化率低；2、改善衰老症状20例有老年斑、活动后易缺氧的65岁以上老年人口服本发明产品连续3个月后均出现老年斑减轻或消退、运动或活动后喘气现象减轻。
3、改善尿频、排尿困难等症状30例经医院确诊为前列腺增生的70岁以上老年人口服本发明产品连续4个月后均症状出现明显改善。
4、提高生物利用度与普通制剂相比，本品的生物利用度可提高30～75％。
具体实施例方式实施例1、番茄红素亚麻酸软胶囊配方(1000粒)番茄红素5gα-亚麻酸(含α-亚麻酸31％)167gγ-亚麻酸(含γ-亚麻酸22％) 333g余量为其它溶剂基质，如油酸、亚油酸单和/(或者)多不饱和脂肪酸植物食用或者药用油中的一种或几种组成。
制作工艺在氮气保护下，将配方量的α-亚麻酸和γ-亚麻酸混合，加入番茄红素，充分搅拌、溶解、过滤、脱气，送至填充机上方的罐内，待用；同时准备好软胶囊充填机上方保温明胶罐中的胶皮用的明胶溶液，待用；在30万级、21℃～25℃、RH％39～41％的条件下，开动旋转模压机压丸，把制成的软胶囊洗净，在28±2℃下干燥19～27小时，分装、包装即得每粒含番茄红素亚麻酸505mg的红色软胶囊成品1000粒。
实施例2、番茄红素亚麻酸软胶囊配方(10万粒)番茄红素1kgα-亚麻酸(含α-亚麻酸89.5％)15kgγ-亚麻酸(含γ-亚麻酸5％) 35kg余量为其它溶剂基质，如油酸、亚油酸单和/(或者)多不饱和脂肪酸植物食用或者药用油中的一种或几种组成。
制备工艺与实施例1相同，不再重述。获得每粒含番茄红素亚麻酸510mg的红色软胶囊成品10万粒。
实施例3、番茄红素亚麻酸软胶囊配方(1000粒)番茄红素 20gα-亚麻酸(含α-亚麻酸10％)140gγ-亚麻酸(含γ-亚麻酸89.9％)340g余量为其它溶剂基质，如油酸、亚油酸单和/(或者)多不饱和脂肪酸植物食用或者药用油中的一种或几种组成。
制备工艺与实施例1相同，不再重述。得每粒含番茄红素亚麻酸520mg的红色软胶囊成品1000粒。
实施例4番茄红素亚麻酸滴丸配方(1000粒)番茄红素5gα-亚麻酸(含α-亚麻酸77.1％)100g
γ-亚麻酸(含γ-亚麻酸64.6％)200gPEG-6000900g余量为其它溶剂基质，如油酸、亚油酸单和/(或者)多不饱和脂肪酸植物食用或者药用油中的一种或几种组成。
制备工艺将PEG-6000置于不锈钢锅中，于油浴加热至90～100℃，待全部熔融后，加入αγ亚麻酸的混合液和番茄红素，搅拌均匀，转移至储液瓶中，密闭并保温在80～90℃，调节滴液定量阀，由上往下，滴入10～15℃的液状石蜡中，置石灰缸里干燥。得每粒含番茄红素亚麻酸50mg的红色滴丸成品。(每次服用10丸)实施例5番茄红素亚麻酸滴丸配方(1000粒)番茄红素15gα-亚麻酸(含α-亚麻酸16.1％)100gγ-亚麻酸(含γ-亚麻酸8.6％) 200gPEG-60001000g余量为其它溶剂基质，如油酸、亚油酸单和/(或者)多不饱和脂肪酸植物食用或者药用油中的一种或几种组成。
制备工艺与实施例4相同，不再重述。得每粒含番茄红素亚麻酸50mg的红色滴丸成品。(每次服用10丸)实施例6、番茄红素亚麻酸脂肪乳口服液配方(1000粒)番茄红素 20gα-亚麻酸(含α-亚麻酸8.3％)1800gγ-亚麻酸(含γ-亚麻酸4.7％)1800g甘油 650g
大豆磷脂380g余量为其它溶剂基质，如油酸、亚油酸单和/(或者)多不饱和脂肪酸植物食用或者药用油中的一种或几种组成。
制备工艺在100级的条件下，在氮气保护下，将大豆磷脂加入无盐水10000ml，再加入αγ亚麻酸油液、番茄红素，搅拌至溶，加入甘油，补加无盐水至25000ml。于70～80℃用组织打碎机制得粗乳。将粗乳迅速冷却至20℃以下，再用两步高压乳匀机乳化，即得细分散的亚微乳(脂肪乳)。送入分装机，按每瓶10ml分装，扎盖、包装、检验、合格、的成品。可制得2500支10ml之规格的番茄红素亚麻酸脂肪乳口服液成品。
产品药学研究及功效1、产品的稳定性实施例1、2、3、4、5、6六个样品在室温下避光保管，放置1、2、3、6、12个月，按时检查，每样品得外观基本不变，有效成分经检验也未发生变化。过氧化值不变。因此，初步认为各种产品及各种处方均可达到1年左右的保质期。
稳定性试验结果
结果表明该发明制备的样品，经过初步稳定性考察，产品质量基本稳定，可达一年以上。
2、改善衰老症状具有老年斑、活动后易缺氧的65岁以上老年人自愿受试者20例，口服本发明产品(实施例2所得每粒含番茄红素亚麻酸510mg的红色软胶囊)，连续3个月后，经检查，受试者血液流变学改善，血脂过氧化值下降，老年斑减轻或消退，耐缺氧能力提高，运动或活动后喘气现象明显减轻。
3、改善尿频、排尿困难等前列腺增生症状30例经医院确诊为前列腺增生的70岁以上老年人自愿口服本发明产品(实施例2所得每粒含番茄红素亚麻酸510mg的红色软胶囊)，连续服用4个月后尿频、排尿困难等前列腺增生症状出现明显改善。
4、提高生物利用度与普通制剂相比，本品中番茄红素的生物利用度可提高30～75％、血浆中番茄红素含量水平提高3倍以上。
为清楚地说明本发明的可能组合，提供以上实施例，但绝不是为了限制本发明，而本发明的范围不受所举实施例的局限。
权利要求
1.一种预防前列腺增生的配方产品，其特征在于由番茄红素、γ-亚麻酸、α-亚麻酸组成功效成分，剩余为其他溶剂基质。
2.根据权利要求1所述的一种预防前列腺增生的配方产品，其特征是配方中各有效成分组成比例为番茄红素 0.73％～66.67％γ-亚麻酸2.22％～88.89％α-亚麻酸2.22％～88.89％余量为其它溶剂基质。
3.根据权利要求1或2所述的一种预防前列腺增生的配方产品，其特征是成品每次使用剂量中，含有效成份番茄红素5～20mg、γ-亚麻酸5～200mg、α-亚麻酸5～200mg。
4.根据权利要求1或2所述的一种预防前列腺增生的配方产品，其特征是溶剂基质为油酸、亚油酸单和/(或者)多不饱和脂肪酸植物食用或者药用油中的一种或几种组成。
5.根据权利要求1所述的一种预防前列腺增生的配方产品，其特征是药液里可加入调香剂，调香剂最好为肉桂油。
6.根据权利要求1所述的一种预防前列腺增生的配方产品，其特征是可制成软胶囊、滴丸、液体剂可接受得制剂。
全文摘要
本发明涉及一种具有抗氧化、抗炎及改善血液循环功能的配方，从而可制备用于预防前列腺增生的软胶囊、滴丸、液体剂等可接受得制剂产品。本发明技术方案是将番茄红素、γ－亚麻酸、α－亚麻酸等有效成分的按一定比例组成配方，在氮气保护下，将配方量的α－亚麻酸和γ－亚麻酸混合，加入番茄红素，充分搅拌、溶解、过滤、脱气，送至填充机上方的罐内保存，最后制成软胶囊、滴丸、液体剂等可接受得制剂。在世界上产品每次使用的剂量中含番茄红素5～20mg、γ－亚麻酸5～200mg、α－亚麻酸5～200mg。除亚麻酸之外，其他溶剂基质为油酸、亚油酸等单和/或多不饱和脂肪酸等植物食用或药用油中的一种或几种组成。本发明口服后生物利用较好、药品稳定性好、使用方便的优点，是一种花预防前列腺增生配方产品。
文档编号A61K9/48GK1568959SQ20041002239
公开日2005年1月26日 申请日期2004年4月23日 优先权日2004年4月23日
发明者胡琳, 曾翔中 申请人:昆明翔昊科技有限公司