专利名称：小儿氨咖黄敏泡腾颗粒及其制法的制作方法
技术领域：
本发明属于一种治疗外感发热、头痛的药物，具体而言属于治疗小儿感冒病症的泡腾颗粒剂。
背景技术：
小儿感冒常见的症状是发热、头痛、咽喉痛、鼻塞等，外感发热会影响小儿患者的正常生活和发育。数千年来我国在治疗小儿感冒病症方面，积累了丰富的经验。我国《药品标准》中国家标准第14册第17页记载的“小儿氨咖黄敏颗粒”就是其中一个品种。此外，近年还有一些与小儿氨咖黄敏颗粒相近的配方申请了发明专利，例如02129493.3号“口服给药能延长释放的治疗感冒复方骨架片”、03130623.3号“一种治疗感冒的药物组合物”、03136167.6号“复方感冒灵片(薄膜衣片)及其制作方法”等。上述治疗外感发热的药剂，均有一定效果。但小儿氨咖黄敏颗粒口感不佳，一般的孩子不愿意服用。所以医生们仍然在探索更好的药方和剂型，以尽快适应小儿患者的要求、使病人早日恢复健康。
发明内容
本发明的目的就在于提供一种治疗小儿外感发热的泡腾颗粒剂，使小儿患者乐于接受其口感，以便按时按量服药，感冒得以治愈。
本发明的解决方案是基于“小儿氨咖黄敏颗粒”的配方，参考发明人的医疗实践经验，为方便幼儿患者服用推出的新剂型。
本发明的小儿氨咖黄敏泡腾颗粒是由原料药和辅料制成的，其中原料药的组分及其用量(用量为重量份)如下对乙酰氨基酚125 咖啡因7.5 马来酸氯苯那敏0.5 人工牛黄5上述药物的混合物与辅料的质量配比为药物混合物 10％～80％，辅料20％～90％其中的辅料包括酸性辅料，例如枸橼酸、酒石酸、磷酸二氢钠、焦磷酸二氢二钠、亚硫酸氢钠等；也包括碱性辅料，例如碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、甘氨酸碳酸钠、倍半碳酸钠等；还包括填充剂如可溶淀粉、蔗糖粉和乳糖，粘合剂如糊精等。
所用酸性辅料和碱性辅料的质量配比为酸性辅料 40％～50％碱性辅料 50％～60％。
上述药物中，对乙酰氨基酚(Paracetamol)主要通过抑制前列腺素的合成，即抑制前列腺素合成酶，及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用(见《化工产品手册》药物分册303页.北京化学工业出版社.1992)；可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质如5-羟色胺、缓激肽等的合成有关，其解热作用是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张，通过增中皮肤的血流、出汗及散热而起作用；咖啡因(Caffeine)有兴奋中枢神经的作用(见《有机化学辞典》418页.科学出版社.1987、《化工产品手册》药物分册279页)，它与解热镇痛药合用，可增强治头痛的疗效；马来酸氯苯那敏(Chlorphenamine maleate)为抗阻胺药(Scutellaria)，有竞争性阻断组胺(H1)受体的作用，可减轻过敏症状，能缓解感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状(见《化工产品手册》药物分册570页.)；人工牛黄为牛科动物黄牛(Bos Taurus domesticus)或水牛(Bubalus bubalis)的胆囊或肝管中的人工结石，性凉、味甘苦，有清心、化痰、利胆、镇惊的功效，可治热病神昏、小儿惊风、喉肿等疾病(见《中药大辞典》415页.上海上海科学技术出版社.1985)。
本发明的小儿氨咖黄敏泡腾颗粒的制备方法是按125∶7.5∶0.5∶5的比例取对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏人和工牛黄，粉碎后碾成细粉，平均分为两份，一份加入碱性辅料以及填充剂、粘合剂，混合均匀，制粒，干燥，整粒；另一份加入酸性辅料以及填充剂、粘合剂，混合均匀，制粒，干燥，整粒；然后将以上两种颗粒混匀，加入香精后再次整粒，分装，即制得小儿氨咖黄敏泡腾颗粒。
以上制法中，药物混合物与辅料的质量配比为药物混合物10％～80％，辅料20％～90％；所用酸性辅料和碱性辅料的质量配比为酸性辅料40％～50％，碱性辅料50％～60％；干燥温度应控制在50～80℃。
本发明的小儿氨咖黄敏泡腾颗粒用法是内服，患者每天服4次，以原药材计，1岁以内每次2.5g；1～3岁每次5g；4～6岁每次7.5g；7～14岁每次10g；用温开水溶解送服。
本发明的小儿氨咖黄敏泡腾颗粒是基于小儿氨咖黄敏颗粒进一步研制而成的，它具有泡腾颗粒溶解快、口感较好、小儿易于接受等优点，本品疗效确切，便于携带、贮存和运输，临床上用于小儿外感发热。
具体实施例方式
实施例 按以下方法制备小儿氨咖黄敏泡腾颗粒取对乙酰氨基酚1250g，咖啡因75g，马来酸氯苯那敏5g，人工牛黄50g，粉碎后碾成100目的细粉，平均分为两份，每份690g。一份加入碱性辅料碳酸氢钠600g以及填充剂蔗糖100g、粘合剂糊精50g，混合均匀，制粒，在75℃温度下干燥，整粒；另一份加入酸性辅料枸橼酸400g以及填充剂蔗糖100g、粘合剂糊精50g，混合均匀，制粒，75℃温度下干燥，整粒；然后将以上两种颗粒混合，加入香精10g，混匀后再次整粒，得到2730g颗粒，分装，即制得小儿氨咖黄敏泡腾颗粒产品。
权利要求
1 小儿氨咖黄敏泡腾颗粒，由原料药对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏、人工牛黄和辅料制成，其特征在于原料药的组分及其用量(用量为重量份)如下对乙酰氨基酚125 咖啡因7.5 马来酸氯苯那敏0.5 人工牛黄5；上述药物的混合物与辅料的质量配比为药物混合物 10％～80％，辅料 20％～90％。
2 按照权利要求1所述的小儿氨咖黄敏泡腾颗粒，其特征在于其中的辅料包括酸性辅料，例如枸橼酸、酒石酸、磷酸二氢钠、焦磷酸二氢二钠、亚硫酸氢钠；也包括碱性辅料，例如碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、甘氨酸碳酸钠、倍半碳酸钠；还包括填充剂如可溶淀粉、蔗糖粉和乳糖，粘合剂如糊精。
3 按照权利要求1或2所述的小儿氨咖黄敏泡腾颗粒，其特征在于所用酸性辅料和碱性辅料的质量配比为酸性辅料40％～50％，碱性辅料50％～60％。
4 按照权利要求1所述的小儿氨咖黄敏泡腾颗粒的制法，其特征是按125∶7.5∶0.5∶5的比例取对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏人和工牛黄，粉碎后碾成细粉，平均分为两份，一份加入碱性辅料以及填充剂、粘合剂，混合均匀，制粒，干燥，整粒；另一份加入酸性辅料以及填充剂、粘合剂，混合均匀，制粒，干燥，整粒；然后将以上两种颗粒混合，加入香精后混匀，再次整粒，分装，即制得小儿氨咖黄敏泡腾颗粒产品。
5 按照权利要求1所述的小儿氨咖黄敏泡腾颗粒的制法，其特征在于药物混合物与辅料的质量配比为药物混合物10％～80％，辅料20％～90％；所用酸性辅料和碱性辅料的质量配比为酸性辅料40％～50％，碱性辅料50％～60％；干燥温度为50～80℃。
全文摘要
小儿氨咖黄敏泡腾颗粒，属于治疗小儿感冒病症的药物，由原料药和辅料制成，原料药用量比例为对乙酰氨基酚125，咖啡因7.5，马来酸氯苯那敏0.5，人工牛黄5；药物混合物与辅料的质量配比为药物混合物10％～80％，辅料20％～90％。其制法为按比例取对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏和人工牛黄，粉碎后碾成细粉，平均分为两份，一份加入碱性辅料以及填充剂、粘合剂，混合均匀，制粒，干燥，整粒；另一份加入酸性辅料以及填充剂、粘合剂，混合均匀，制粒，干燥，整粒；然后将以上两种颗粒混合，加入香精后混匀，再次整粒，分装，即制得本品。本泡腾颗粒具有溶解快、口感较好、小儿易于接受等优点，用于治疗小儿感冒。
文档编号A61P11/00GK1650890SQ20041008136
公开日2005年8月10日 申请日期2004年11月26日 优先权日2004年11月26日
发明者李向东, 卢顺林 申请人:贵阳高新瑞得科技开发有限公司