专利名称：护骨钙片的制作方法
技术领域：
本实用新型涉及一种碳酸钙制剂，具体讲涉及一种碳酸钙片剂。
背景技术：
现有的补钙的方式以口服片剂为主，市售的有碳酸钙，氯化钙，枸橼酸钙，葡萄糖酸钙，VC钙片(抗坏血酸钙)等多种片剂。在现有的钙营养补充剂中，碳酸钙因其来源充沛价格低廉故供应和需求量最高。但碳酸钙片剂有溶解困难吸收低的问题(30％左右)，而氯化钙，枸橼酸钙，葡萄糖酸钙，和VC钙片(抗坏血酸钙)吸收虽可达45％或更高，但因氯化钙等制备繁复成本价高故至今使用仍远不如碳酸钙广泛，且葡萄糖酸分子太大，枸橼酸钙溶解度虽好却有可将骨骼中的钙解离出来的能力，且其酸性也会增加骨中钙流失，有悖保持骨密度的本意，这些制剂吸收量高低两端相差过大极易引起量不足或过量，用时不易掌握，故一种简单价廉溶解吸收皆好且副作用小的新碳酸钙片剂是迫切需要的。
目前的碳酸钙口服片剂成型工艺采取压片工艺，成片后在其表面均匀涂布或挂上一层用诸如蜡、虫胶、 玉米月元、 烯丙聚合物等疏水性材料以形成一层牢固连续的包衣。传统的包衣添重约为2-25％且不易剥脱以利吞咽并减少对胃刺激和在储存和运输过程中所造成的磨损和消耗。假如这种片剂的组分为硫酸镁，因其本质疏忪，在其包衣溶解后，其基质尚可以散开被溶解。但碳酸钙则不同，其来源多由石灰石或贝壳粉碎而来，其原始的本性就有着受压成石的天然趋势，标准的高压粘和可使其质地致密坚硬如石，很难被粉碎，大多为正片吞咽。
故本实用新型尊敬地不同意目前的片剂制剂方法，原因如下1)目前的碳酸钙片剂硬度像石头，含量有大到600-1200毫克一片的，虽然比较经济但如果稀释不够或空腹一次吸收就容易过量或结石，如果患者企图掰碎或切开这种硬片，那么其牢固附着的坚硬包衣边缘薄尖如刃，就可能划伤患者的咽喉粘膜，不可不顾。
2)目前的碳酸钙片剂的硬度会延缓它在胃中的溶解和解离。当这个药片最终被变成小片的时候它已经在碱性环境的小肠里了，而小肠是没有胃盐酸来解离碳酸钙的，这才是目前碳酸钙片剂吸收低的原因。
3)有一部分抽样试验的市售碳酸钙片剂可在水中浸泡24小时而不崩解，而人的胃腾空时间一般才不过15分钟到2.5小时，故传统的碳酸钙剂型设计与人的生理胃腾空时间脱节不符。
当然对于容易引起胃刺激症状、呕吐或溃疡的药物来说，使之溶解时间长于胃腾空对患者是有益的，而且最好到了小肠再溶解；但对碳酸钙来说，其本身并无引起胃粘膜刺激和溃疡的副作用，相反地还需要在胃中被盐酸所溶解，所以不应千篇一律的把碳酸钙片也做成光滑坚硬的胃难溶剂型。要克服这种技术偏见和现有成规，还要采取一些棤施。
4)目前的碳酸钙片剂易受患者饭前服药或饭后服药习惯及胃腾空时间的影响而波动，减量易不足，加服易过量，尤在日实际吸收量的波动高于800毫克时可加速尿路结石、高血钙症、动脉硬化改变，故宜避免，而新碳酸钙片剂崩解彻底，其胃盐酸反应产物氯化钙的吸收稳定波动极小。
5)除了目前的碳酸钙片难被吸收的现有问题外，未被吸收的碳酸钙滞留在大肠中引起便秘，这种副作用对高血压，动脉硬化，肥胖超重，或本来就有便秘和肛裂的病人是不利的，必须解决。
发明内容
解决这种长期存在却未解决的问题的技术方案在于1)提供一种具有通孔或开口的碳酸钙片剂，此通孔或开口表面无包衣，达到胃部后，碳酸钙可直接与胃盐酸反应生成易吸收的氯化钙和助泡崩的二氧化碳。其目的在于防止碳酸钙组分被包衣和致密的基质所限制而无法被胃消化液化解，故这种新碳酸钙片剂的表面包含一个或一个以上的通孔或开口以破坏包衣的连续性以利崩解。
2)与传统制剂相反，新片剂的包衣宜为亲水性，如.水溶性纤维素，糖，淀粉，或可在体温下软化的脂肪，例如，巧克力，奶脂，或易于吸收的氨基酸。美丽加色剂，如铝湖兰，二氧化钛，以不用为好。
3)镁不但是钙的生理拮抗剂可以减少钙的副作用，而且镁本身还可促进碳酸钙片的崩解和吸收，钙在镁的协同下较易固定在骨支架上减少骨流失，保住骨密度，故钙的使用不应排斥其天然协同剂的联合。每天补充范围，钙300-800毫克(骨折可达800-1200毫克)，最好300-600毫克； 镁50-350毫克，最好50-200毫克(高血压可为350毫克)。
本实用新型提供了一种具有通孔或开口的碳酸钙片剂，此通孔或开口表面无包衣，达到胃部后，碳酸钙可直接与胃盐酸反应生成易吸收的氯化钙和助泡崩的二氧化碳。特点在于增加最常用钙营养补充剂-碳酸钙片剂的溶解和吸收，利用胃盐酸来制造盐酸钙，使其在胃腾空的时间范围(15分到2.5小时)内迅速地溶解和解离并降低成本，减少副作用。故而并非组合工艺和人体理论的单纯引用，其技术方案解决了长期存在却未解决的问题，其有益效果来自碳酸钙和镁和二氧化碳的自然本性的协同和制剂工艺的改造，反应了顺应人体自然消化生理时间的简扑追求和以简御繁的最捷途经。这种新产品成本低廉，工艺简单，利于广泛使用和制造，长期使用可延缓更年期骨密度下降并减少高钙所引起的副作用。
图1为本实用新型主视图一个中心部位冲了眼的碳酸钙片剂，其虚线表示无包衣的通孔，实线表示有包衣。
图2为图1A-A向局部剖视图具体实施方式
1)在碳酸钙片剂的上面冲出、制造或留出一个以上的开放的通孔或开口，所述通孔或开口无包衣以其粗造裸露面直接接触外界以使胃消化液通过或进入并在15分到2.5小时内被溶解，所述的口服片剂为碳酸钙，其与盐酸反应的产物为盐酸钙，即。这里的二氧化碳本身就是一种天然泡崩剂。
2)以镁为碳酸钙的天然崩解剂和促钙骨吸收沉着的协同剂，市售用于子痫的硫酸镁注射剂和缓泄或抗胃酸的硫酸镁的剂量虽大但公认尚属安全范围，可惜并非这种片剂。优选例①用于更年期的碳酸钙片剂含碳酸钙300毫克，硫酸镁100毫克，每天一到两次，这里的镁不但有助于碳酸钙的松解而且与钙协同减缓骨中钙流失，以求把食物自然摄入不足以外每日碳酸钙的补充量控制在300-600毫克左右以减少高钙所致的动脉硬化；②用于有骨折的高血压的碳酸钙片剂含碳酸钙400毫克，硫酸镁200毫克，每天两次，因为镁不但是保护骨密度的必要组分之一，而且也有天然松弛血管平滑肌，降高血压的有益效果。
3)以亲水性材料为包衣，比如糖，淀粉。
权利要求1.一种口服片剂，其特征包含所述的口服片剂为具有通孔或开口的片剂，所述通孔或开口无包衣。
2.根据权利要求1的片剂，其特征在于所述的口服片剂为碳酸钙片剂。
3.根据权利要求2的片剂，其特征在于所述片剂含碳酸钙200-600毫克，含硫酸镁或氯化镁50-150毫克。
4.根据上述任一项权利要求的片剂，其特征在于所述口服片剂的无包衣面为粗造裸露面。
5.根据上述1～3项权利要求中任一项权利要求的片剂，其特征在于所述口服片剂的包衣为亲水性材料。
6.根据权利要求4的片剂，其特征在于所述口服片剂的包衣为亲水性材料。
专利摘要本实用新型提供了一种具有通孔或开口的碳酸钙片剂，此通孔或开口表面无包衣，达到胃部后，碳酸钙可直接与胃盐酸反应生成易吸收的氯化钙和助泡崩的二氧化碳。本实用新型提供的用于保护骨密度的片剂优选含有碳酸钙300－600毫克和硫酸镁50－200毫克。这种片剂制造成本低廉、工艺简单，利于广泛使用和制造。
文档编号A61K9/28GK2678648SQ20042000097
公开日2005年2月16日 申请日期2004年1月9日 优先权日2004年1月9日
发明者赵晋荣 申请人:赵晋荣