新型稠合三唑酮及其用途的制作方法

专利名称：：新型稠合三唑酮及其用途的制作方法
技术领域：
：本发明涉及新型稠合三唑酮、它们的药用组合物和使用方法。此外，本发明涉及治疗和预防癌症的治疗方法。
背景技术：
：目前，癌症治疗仍以化疗和放疗为主要手段，但是化疗和放疗受到十分严格的限制，因为它们对正常组织的副作用大并且肿瘤细胞常常产生治疗抗性。因此十分需要提高这类治疗的功效而不增加与它们相关的毒性。达到这个目的的一种方法是使用本文介绍的特效敏化剂。细胞增殖涉及精确复制染色体，然后染色体分离进入两个子细胞。DNA复制、染色体分离和细胞分裂的周期受到细胞内的多种机制调控，保持这些步骤按顺序进行而且确保每个步骤准确完成。细胞增殖步骤的关键是细胞周期关卡(Hartwelletal.，Science，Nov3，1989，246(4930)629-34)，在细胞周期关卡时细胞可以停滞下来，确保DNA修复机制有时间进行，然后进入有丝分裂。细胞周期中有两个这样的关卡-受p53调控的G1/S关卡和受Ser/Thr激酶关卡激酶1(CHK1)监控的G2/M关卡。因为这些关卡诱导的细胞周期停滞为一个重要机制，细胞通过这种机制能够克服由放疗或化疗引起的损害，新型药物消除这种关卡机制将提高肿瘤细胞对DNA损伤性治疗的敏感度。此外，可以利用大多数肿瘤通过p53突变特异性消除G1/S关卡以提供肿瘤选择性药物。针对消除G2/M关卡的化学敏化剂设计的一种方法是开发关键性G2/M调控激酶CHK1抑制剂，并且这种方法已经在大量构思研究中得到证实是有效的。(Koniarasetal.，Oncogene，2001，207453；Luoetal.，Neoplasia，2001，3411；Busbyetal.，CancerRes.，2000，602108；Jacksonetal.，CancerRes.，2000，60566)。发明概要根据本发明，申请者据此发现了新型化合物，它们是激酶CHK1的有效抑制剂，因此在DNA损伤时能够阻止细胞周期停滞在G2/M关卡。从而这些化合物具有抗细胞增殖(例如抗癌)作用，因此可用于治疗人体或动物体的方法中。本发明还涉及制备所述稠合化合物的方法、包含它们的药用组合物和它们在制备对温血动物例如人产生抗细胞增殖效应的药物上的用途。本发明包括这类化合物的药物学上可接受的盐或前体药物。同样根据本发明，申请者提供药用组合物以及使用这类化合物治疗癌症的方法。预计所述化合物性质在治疗以下与细胞周期和细胞增生相关的疾病中具有有用的价值癌症(实体肿瘤和白血病)、纤维增生性及分化性障碍、牛皮癣、类风湿性关节炎、卡波济氏肉瘤、血管瘤、急慢性肾病、粉瘤、动脉粥样硬化、动脉再狭窄、自身免疫性疾病、急慢性炎症、骨病和视网膜血管增生性眼病。定义在此给出的定义旨在阐明本申请书中使用的术语。术语“本文”指整个申请书。本申请书使用的术语“任选取代(的)”指取代是任选的，因此可能存在的情况是指定原子未被取代。如果发生取代，那么取代是指指定原子上的任何数目的氢被指定基团置换，前提条件是不超过指定原子的常价，而且该取代产生稳定的化合物。例如当取代基为酮基(即，＝O)时，那么该原子上的2个氢被置换。如果没有明确指定取代基，那么取代基选自卤素、硝基、氨基、氰基、三氟甲基、烷基、链烯基、链炔基、卤代烷基、烷氧基、羟基、烷基羟基、羰基、-CH(OH)CH3、-CH2NH-烷基-OH、烷基-(OH)CH3、-O烷基、-OCO烷基、-NHCHO、-N-(烷基)-CHO、-NH-CO-氨基、-N-(烷基)-CO-氨基、-NH-CO烷基、-N-(烷基)-CO烷基、-羧基、-脒基、-CO-氨基、-CO-烷基、-CO2烷基、巯基、-S-烷基、-SO(烷基)、-SO2(烷基)、-SO2-氨基、-烷基磺酰基氨基、苯基、环烷基、杂环和杂芳基、-烷基-NH-环烷基、-烷基-NH-任选取代的杂环、-烷基-NH-烷基-OH、-C(＝O)OC(CH3)3、-N(CH3)2、-烷基-NH-烷基-任选取代的杂环、烷基-芳基、烷基-多环基、烷基-氨基、烷基-羟基、-CH2NH-烷基-杂环、-CH2NHCH2CH(CH3)2、-CH2NHCH2CH(CH3)2、-C(＝O)OC(CH3)3、-C1-3烷基、-OC1-3烷基、-N(CH3)2、-NCH2NCH3、-CH2NCH3、-CH2-哌嗪或-CH2-甲基哌嗪。如果取代基与环连接，那么取代基也可选自连位的-O(烷基)O-、连位的-O(卤代烷基)O-、连位的-CH2O(烷基)O-、连位的-S(烷基)S-和-O(烷基)S-。当任何变量(例如，R1、R4、Ra、Re等)在化合物的组成或结构式中出现一次以上时，那么它在各自出现地方的定义独立于其它地方的定义。因此，例如，如果一个基团被0-3个R1取代，那么所述基团可任选被0、1、2或3个R1取代，Ra各个独立选自Re的定义。此外，当取代基和/或变量组合产生稳定的化合物时，这样的组合才是允许的。各种本发明化合物可以特定的几何或立体异构的形式存在。本发明涉及所有这样的化合物，包括顺式和反式异构体、R-和S-对映异构体、非对映异构体、(D)-异构体、(L)-异构体、它们的外消旋混合物以及它们的其它混合物都属于本发明范畴。另外的不对称碳原子可能出现于取代基例如烷基中。本发明包括所有这样的异构体以及它们的混合物。本文介绍的化合物可具有不对称中心。包含不对称取代原子的本发明化合物可以旋光体或外消旋形式分离。本领域公知如何制备旋光体，例如通过拆分外消旋形式或者用旋光性原料合成。当需要时，可通过本领域已知方法分离外消旋物。烯烃、C＝N双键等的许多几何异构体也可出现于本文介绍的化合物中，而且所有这样的稳定异构体包括本发明中。本发明介绍了化合物的顺式和反式几何异构体，它们可以分离为异构体的混合物或者为单一的异构体形式。本发明包括所有手性、非对映体、外消旋形式和所有几何异构形式的结构，除非特别指明具体的立体化学结构或异构体形式。当连接取代基的键与一个环中连接两个原子的键出现交叉时，那么这样的取代基可以连接到该环上的任何原子。当给出了取代基但没有明确所述取代基与给出结构式化合物余下部分结合的原子时，那么所述取代基可通过取代基中的任何原子结合。只有在取代基和/或变量的组合产生稳定化合物时，才允许这样的组合。本文单独使用或者作为后缀或前缀使用的“烷基”或“亚烷基”，包括具有1-12个碳原子的支链和直链饱和脂肪族烃基，如果提供了碳原子的具体数，那么应当包括这个具体数。例如“C1-6烷基”表示具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基。烷基的实例包括但不限于甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基和己基。本文使用的“C1-3烷基”，不论是末端取代基还是连接两个取代基的亚烷基，都应当理解为具体包括支链和直链甲基、乙基和丙基。本文使用的“烷基羟基”代表具有指定数碳原子的上文定义的直链或支链烷基与一个或多个羟基连接。这样的烷基羟基的一个实例为-CH2OH。本文使用的术语“环烷基”包括具有指定数碳原子的饱和环基团。这些基团可包括稠合或桥接多环系。优选环烷基的环结构中具有3-10个碳原子，更优选环烷基的环结构中具有3-6个碳原子。例如，“C3-6环烷基”指环丙基、环丁基、环戊基或环己基这样的基团。本文使用的“链烯基”或“亚烯基”包括具有一个或多个碳-碳双键(可见于链的任何稳定点)的2-12个烃原子的直链或支链构型。“C3-6链烯基”的实例包括但不限于1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、己烯基。本文使用的“链炔基”或“亚炔基”包括具有一个或多个碳-碳三键(可见于链的任何稳定点)的2-12个烃链的直链或支链构型。链炔基的实例包括但不限于乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基。本文使用的术语“烷基环烷基”是指被环烷基修饰而且连接结构式原子的烷基。烷基环烷基的实例包括但不限于环丙基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环庚基甲基、环丙基乙基、环戊基乙基、环己基乙基、环庚基乙基、环丙基丙基、环戊基丙基、环己基丙基、环庚基丙基。本文使用的“环烯基”是指包含环的烃基，环中具有至少一个碳-碳双键，而且具有3-12个碳原子。本文使用的“环炔基”是指包含环的烃基，环中具有至少一个碳-碳三键，而且具有7-12个碳原子。本文使用的术语“芳烷基”是指被芳基(芳族或杂芳族基团)取代的烷基。本文使用的“芳族”是指具有一个或多个多不饱和芳香性碳环烃基(例如，4n+2个离开原位的电子)并且包含至多14个碳原子。本文使用的术语“芳基”包括5-、6-和7-元单环芳族基团，其可包含0-4个杂原子，例如苯、呋喃、咪唑、异噁唑、烟碱、异烟碱、噁唑、苯基、吡唑、吡嗪、哒嗪、吡啶、嘧啶、噻唑、噻吩、三唑等。环结构中具有杂原子的芳基也可以称为“杂芳基”或“杂芳族基团”。芳环可于一个或多个环位置上被上述取代基取代。术语“芳基”还包括具有两个以上环的多环系，其中两个相邻的环共有两个或多个碳(这种环为“稠合环”)，其中至少一个环为芳族环而其它的环可以为例如环烷基、环烯基、环炔基、芳基和/或杂环基。术语邻(位)、间(位)和对(位)分别用于1，2-、1，3-和1，4-二取代的苯。例如，命名1，2-二甲苯和邻二甲苯相同。本文使用的术语“杂环”或“杂环基”是指一价和二价环结构，其具有一个或多个独立选自N、O和S的环杂原子，环中包含3-20个原子，更优选3-至7-元环。杂环基可为饱和或不饱和(包含一个或多个双键)，而多环系的杂环基可以包含二个以上的环。如果产生稳定的化合物，那么本文介绍的杂环可以在碳或杂原子上被取代。如果特别说明，杂环的氮可以任选被季铵化。应当知道，当杂环的S和O原子总数超过1个时，那么这些杂原子彼此不相邻。杂环的实例包括但不限于1H-吲唑、2-吡咯烷酮基、2H，6H-1，5，2-二噻嗪基、2H-吡咯基、3H-吲哚基、4-哌啶酮基、4aH-咔唑、4H-喹嗪基、6H-1，2，5-噻二嗪基、吖啶基、氮杂环丁烷、环乙亚胺、吖辛因基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻吩基(benzothiophenyl)、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并三唑基、苯并四唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基、苯并咪唑酮基(benzimidazalonyl)、咔唑基、4aH-咔唑基、b-咔唑啉基(carbolinyl)、苯并二氢吡喃基、苯并吡喃基、肉啉基、十氢喹啉基、2H，6H-1，5，2-二噻嗪基、二氧戊环、呋喃基(furyl)、2，3-二氢呋喃、2，5-二氢呋喃、二氢呋喃并[2，3-b]四氢呋喃、呋喃基(furanyl)、呋咱基、高哌啶基、咪唑烷、咪唑烷基、咪唑啉基、咪唑基、1H-吲唑基、吲哚基(indolenyl)、二氢吲哚基、吲嗪基、吲哚基(indolyl)、异苯并呋喃基、异苯并二氢吡喃基、异吲唑基、异二氢吲哚基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异噁唑基、吗啉基、萘啶基、八氢异喹啉基、噁二唑基、1，2，3-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，5-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、噁唑烷基、噁唑基、环氧乙烷、噁唑烷基、萘嵌二氮苯基、菲啶基、菲咯啉基、吩砒嗪基、吩嗪基、吩噻嗪基、二苯并氧硫杂环己烯(phenoxathiinyl)、吩噁嗪基、酞嗪基、哌嗪基、哌啶基、蝶啶基、哌啶酮基、4-哌啶酮基、嘌呤基、吡喃基、吡咯烷、吡咯啉、吡咯烷、吡嗪基、吡唑烷基、吡唑啉基、吡唑基、哒嗪基、吡啶并噁唑、吡啶并咪唑、吡啶并噻唑、吡啶基(pyridinyl)、N-氧化-吡啶基、吡啶基、嘧啶基、吡咯烷基、吡咯啉基、吡咯基、吡啶、喹唑啉基、喹啉基、4H-喹嗪基、喹喔啉基、奎宁环基、咔唑啉基、四氢呋喃基、四氢异喹啉基、四氢噻吩、硫代四氢喹啉基、6H-1，2，5-噻二嗪基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、噻蒽基、噻唑基、噻吩基、噻吩并噻唑基、噻吩并噁唑基、噻吩并咪唑基、噻吩基(thiophenyl)、硫杂丙环、三嗪基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、1，2，5-三唑基、1，3，4-三唑基、呫吨基。术语“多环基”是指两个以上的环(例如环烷基、环烯基、环炔基、芳基和/或杂环基)，其中两个相邻环共有两个以上的碳(即“稠合环”)。经不相邻原子连接的环为“桥接”环。多环的各环可以被上述取代基取代，例如卤素、烷基、芳烷基、链烯基、链炔基、环烷基、羟基、氨基、硝基、巯基、亚氨基、酰氨基、羰基、羧基、醚、烷硫基、磺酰基、酮、醛、酯、杂环基、芳族或杂芳族部分、-CF3、-CN等。这样的桥接杂环的实例包括奎宁环、二氮杂双环[2.2.1]庚烷和7-氧杂双环[2.2.1]庚烷、取代的哌嗪。本文使用的术语“胺”或“氨基”是指通式-NRR’的基团，其中R和R’各自独立代表但不限于氢、烷基、环烷基、链烯基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基。氨基的实例包括但不限于NH2、甲胺、乙胺、二甲胺、二乙胺、丙胺、苄胺等。本文使用的术语“酰基氨基”为领域公认并且可通过下面的通式代表的部分其中R和R’各自独立代表但不限于氢、烷基、环烷基、链烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基或杂芳烷基。本文使用的术语“酰氨基”为领域公认的羰基取代的氨基并且包括可用下面的通式代表的部分其中R和R’各自独立代表但不限于氢、烷基、环烷基、链烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基或杂芳烷基，或者R和R’可构成环。本文使用的“烷氧基”或“烷基氧基”代表经氧桥接的具有指定数碳原子的上文定义的烷基。烷氧基的实例包括但不限于甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、环丙基甲氧基、烯丙氧基和炔丙氧基。类似地，“烷硫基”或“硫代烷氧基”代表经硫桥接的具有指定数碳原子的上文定义的烷基。本文使用的术语“酰基”是指通式-C(＝O)-R的基团，其中R为氢、烃基。酰基的实例包括但不限于乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、苯乙酰基。本文使用的术语“羰基”为领域公认并且包括可用下面的通式代表的这类基团或其中X为化学键或者代表氧或硫，R代表氢、烷基、链烯基、-(CH2)m-R”或药物学上可接受的盐，R’代表氢、烷基、链烯基或-(CH2)m-R”，其中m为小于或等于10的整数，R”为烷基、环烷基、链烯基、芳基或杂芳基。当X为氧且R和R’不为氢时，上述结构式代表“酯”。当X为氧且R的定义同上时，本文把这部分称为羧基，具体来说当R’为氢时，上述结构式代表“羧酸”。当X为氧且R’为氢时，上述结构式代表“甲酸酯”。通常，当上述结构式的氧原子被硫置换时，上述结构式代表“硫代羰基”。当X为硫且R和R’不为氢时，上述结构式代表“硫羟酸酯”。当X为硫且R为氢时，上述结构式代表“硫羟羧酸”。当X为硫且R’为氢时，上述结构式代表“硫羟甲酸酯”。另一方面，当X为化学键且R不为氢时，上述结构式代表“酮”基。当X为化学键且R为氢时，上述结构式代表“醛”基。本文使用的术语“磺酰基氨基”为领域公认并且可用下面的通式代表的部分其中R和R’各自独立代表但不限于氢、烷基、环烷基、链烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基或杂芳烷基。本文使用的术语“氨磺酰基”为领域公认并且可通过下面的通式代表的部分其中R和R’各自独立代表但不限于氢、烷基、环烷基、链烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基或杂芳烷基，或者R和R’可构成环。本文使用的术语“磺酰基”为领域公认并且可通过下面的通式代表的部分其中R代表但不限于氢、烷基、环烷基、链烯基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基。本文使用的术语“亚砜基”为领域公认并且可通过下面的通式代表的部分其中R代表但不限于氢、烷基、环烷基、链烯基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基。本文使用的“卤基”或“卤素”指氟、氯、溴和碘。“抗衡离子”代表小负电荷离子，例如氯离子、溴离子、氢氧根、乙酸根、硫酸根、甲苯磺酸根、苯磺酸根等。本文使用的“卤代烷基”包括具有指定数碳原子、被1个以上卤素取代的支链和直链饱和脂肪族烃基(例如-CvFw，其中v＝1至3而w＝1至(2v+1))。卤代烷基的实例包括但不限于三氟甲基、三氯甲基、五氟乙基、五氯乙基、2，2，2-三氟乙基、2，2-二氟乙基、七氟丙基和七氯丙基。“卤代烷氧基”是指经氧桥接的具有指定数碳原子的上文定义的卤代烷基；例如三氟甲氧基、五氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基等。“卤代烷硫基”是指经硫桥接的具有指定数碳原子的上文定义的卤代烷基。本文使用的“部分”是指本文定义的术语烷基；环烷基；链烯基；链炔基；烷基环烷基；环烯基；环炔基；芳烷基；芳基；杂环；多环基；胺；酰基氨基；酰氨基；烷氧基；酰基；羰基；磺酰基氨基；氨磺酰基；磺酰基；亚砜基；卤基；卤代烷基；卤代烷氧基。本文使用的短语“保护基”是指暂时的取代基，它保护可能的反应性官能团避免产生不需要的化学转化。这样的保护基的实例包括羧酸的酯、醇的甲硅烷醚、醛和酮分别的缩醛和缩酮。关于保护基参见综述(Greene，T.W.；Wuts，P.G.M.ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis，3rded.；WileyNewYork，1999)。本文使用的“药物学上可接受的”指在可靠医学判定范围内的适合用于接触人和动物的组织而没有过度的毒性、刺激作用、变态反应或者其它问题或并发症而且具有合理益处/风险比的化合物、物质、组合物和/或剂型。本文使用的“药物学上可接受的盐”是指公开化合物的衍生物，其中母体化合物修饰形成其酸式或碱式盐。药物学上可接受的盐的实例包括但不限于碱性残基例如胺的无机酸盐或有机酸盐；酸性残基例如羧酸的碱金属盐或有机盐等。药物学上可接受的盐包括例如无毒的无机或有机酸形成的母体化合物的常规无毒盐或四价铵盐。例如，这类常规无毒盐包括例如下列无机酸衍化的盐盐酸、氢溴酸、硫酸、氨基磺酸、磷酸、硝酸等；以及例如下列有机酸制备的盐乙酸、丙酸、琥珀酸、乙醇酸、硬脂酸、乳酸、马来酸、酒石酸、柠檬酸、抗坏血酸、棕榈酸、马来酸、羟基马来酸、苯乙酸、谷氨酸、苯甲酸、水杨酸、磺胺酸、2-醋酸基苯酸、富马酸、甲苯磺酸、甲磺酸、乙二磺酸、草酸、羟乙磺酸等。本发明药物学上可接受的盐可通过常规化学方法用包含碱性或酸性部分的母体化合物合成。通常，使这些化合物的游离酸或游离碱形式与化学计量的适当的碱或酸在水或有机溶剂中或者在二者的混合物中反应制备这样的盐；通常，非水介质优选如乙醚、乙酸乙酯、乙醇、异丙醇或乙腈。合适盐见Remington′sPharmaceuticalSciences，17thed.，MackPublishingCompany，Easton，Pa.，1985，p.1418，其公开的内容通过引用结合到本文中。“前体药物”包括任何共价结合的载体，当这样的前体药物给予哺乳动物患者时，其在体内释放结构式(I)的活性母体药物。结构式(I)化合物的前体药物通过修饰化合物的功能团制备，这样的修饰可通过常规处理或在体内裂解为母体化合物。前体药物包括这样的结构式(I)化合物当给予哺乳动物患者结构式(I)前体药物或化合物后，其中羟基、氨基或巯基与所结合的任何基团裂解分别形成游离羟基、游离氨基或游离巯基。前体药物的实例包括但不限于结构式(I)化合物的醇和胺功能团的乙酸酯、甲酸酯和苯甲酸酯衍生物等。“稳定化合物”和“稳定结构”是指其稳定程度足以从反应混合物分离获得有效纯度并可配制成有效治疗药物的化合物。发明详述在第一实施方案中，本发明提供新型结构式(I)化合物或其药物学上可接受的盐其中m各个独立选自0、1或2；n各个独立选自0或1；A为任选取代的苯基、任选取代的苯酚、任选取代的杂环；B为任选取代的苯基、任选取代的苯酚、任选取代的杂环；R1为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、-C(＝O)Rc-C(＝O)NHRc、C(＝O)CH2Rc-C(＝O)(CH2)2Rc、C(＝O)(CH2)3Rc、-C(＝O)NH(CH2)NH2、-C(＝O)NH(CH2)2NH2、-C(＝O)NH(CH2)3NH2、-C(＝O)NH(CH2)N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)3N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHCH3、-C(＝O)NH(CH2)3OH、-C(＝O)NHNH2、-C(＝O)NHCH(CH3)CH2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHC(CH3)2、(CH2)1-3OH、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NHNH2、-NH(CH2)1-3Ra、-CH2NH(CH2)1-3Ra、-NHC(＝O)OR、-(C6H4)NH-环烷基、-(C6H4)NH-任选取代的杂环、-(C6H4)CH2NH-烷基-OH、-(C6H4)N(CH3)2、-O-烷基-NH2、任选取代的烷基、任选取代的N-烷基、任选取代的链烯基、任选取代的链炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的环炔基、任选取代的芳基、任选取代的烷氧基、任选取代的杂环或任选取代的稠合杂环；R2为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、(CH2)1-3OH、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NHNH2、-NH(CH2)1-3Ra、-CH2NH(CH2)1-3Ra、-NHC(＝O)OR、任选取代的烷基、任选取代的N-烷基、任选取代的链烯基、任选取代的链炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的环炔基、任选取代的芳基、任选取代的烷氧基、任选取代的杂环或任选取代的稠合杂环。R3为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CH3；R4为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、Ra、OCH3、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NHNH2、-NH(CH2)1-3Ra、-CH2NH(CH2)1-3Ra、-NHC(＝O)ORa、-(C6H4)CH2NH(CH2)1-3Ra、-(C6H4)CH2N(CH3)(CH2)1-3Ra、-(C6H4)(CH2)0-3Ra、-(C6H4)(Rb)CH2Ra、-(C6H4)CH2NHRa、-(C6H4)C(＝O)Ra-(C6H4)NHC(＝O)Ra、-(C6H4)CH2NH(CH2)1-3RaRb、-(C6H4)NHSO2CH3、任选取代的烷基、任选取代的N-烷基、任选取代的链烯基、任选取代的链炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的环炔基、任选取代的芳基、任选取代的烷氧基、任选取代的杂环或任选取代的稠合杂环；R5为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、OCH3、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NHNH2、-NH(CH2)1-3Ra、-CH2NH(CH2)1-3Ra、-NHC(＝O)ORa、任选取代的烷基、任选取代的N-烷基、任选取代的链烯基、任选取代的链炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的环炔基、任选取代的芳基、任选取代的烷氧基、任选取代的杂环或任选取代的稠合杂环；R6为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)2、-(C6H4)CH2Ra、-(C6H4)CH2NRaRb、任选取代的芳基；Ra为H、OH、OCH3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、NH2、NHCH3、N(CH3)2、CH2C(CH3)2、任选取代的苯基、任选取代的环烷基、任选取代的5-7元杂环，该杂环具有1-2个氧、或者1-2个氮、或者1个氮和1个氧、或者1个氮和1个硫、或者1个氧和1个硫环原子；Rb为H、OH、OCH3、C1-6烷基、C1-6烷氧基；Rc为任选取代的C4-7杂环；X为CH、取代的C、N、O、或它们的任何组合；Y为CH、取代的C、N、O、或它们的任何组合；Z为CH、取代的C、N、O、或它们的任何组合；V为CH、取代的C、N、O、或它们的任何组合。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中m为0。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中n为0。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中R1为-C(＝O)Rc-C(＝O)NHRc、C(＝O)CH2Rc-C(＝O)(CH2)2Rc、C(＝O)(CH2)3Rc、-C(＝O)NH(CH2)NH2、-C(＝O)NH(CH2)2NH2、-C(＝O)NH(CH2)3NH2、-C(＝O)NH(CH2)N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)3N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHCH3、-C(＝O)NH(CH2)3OH、-C(＝O)NHNH2、-C(＝O)NHCH(CH3)CH2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHC(CH3)2。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中R1为NH2、CH3或(CH2)1-3OH、-(C6H4)NH环烷基、O(CH2)1-3NH2、-(C6H4)NH-环烷基、-(C6H4)NH-任选取代的杂环、-(C6H4)CH2NH-烷基-OH、-(C6H4)N(CH3)2、-O-烷基-NH2。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中R2为H或(CH2)1-3OH。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中R3为H。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中R4为H、OCH3、-(C6H4)CH2NH(CH2)1-3Ra、-(C6H4)CH2N(CH3)(CH2)1-3Ra、-(C6H4)CH2Ra、-(C6H4)(Rb)CH2Ra、-(C6H4)CH2NHRa-(C6H4)C(＝O)Ra-(C6H4)NHC(＝O)Ra、-(C6H4)CH2NH(CH2)1-3RaRb、-(C6H4)NHSO2CH3、任选取代的芳基或任选取代的杂环。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中R4为卤素或任选取代的5-元杂环，其中所述取代选自-N(CH3)2、-NCH2NCH3、-CH2NCH3、CH2-哌嗪或CH2-甲基哌嗪。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中R4为卤素、任选取代的呋喃、任选取代的吡啶或任选取代的噻吩。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中R4为任选取代的呋喃、任选取代的吡啶或任选取代的噻吩，其中所述取代选自-N(CH3)2、-NCH2NCH3、-CH2NCH3、CH2-哌嗪、CH2-甲基哌嗪。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中R5为H、OH或OCH3。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中R6为H、-(C6H4)CH2Ra、-(C6H4)CH2NRaRb。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中X为CH或N。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中Y为CH或N。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中Z为CH或N。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中V为任选取代的碳。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中m为0或1；n为0；R1为NH2、CH3或(CH2)1-3OH；-(C6H4)NH环烷基、O(CH2)1-3NH2、-(C6H4)NH-环烷基、-(C6H4)NH-任选取代的杂环、-(C6H4)CH2NH-烷基-OH、-(C6H4)N(CH3)2、-O-烷基-NH2；R2为H或(CH2)1-3OH；R3为H；R4为OCH3、-(C6H4)CH2NH(CH2)1-3Ra、-(C6H4)CH2N(CH3)(CH2)1-3Ra、-(C6H4)CH2Ra、-(C6H4)(Rb)CH2Ra、-(C6H4)CH2NHRa-(C6H4)C(＝O)Ra-(C6H4)NHC(＝O)Ra、-(C6H4)CH2NH(CH2)1-3RaRb、-(C6H4)NHSO2CH3、任选取代的芳基或任选取代的杂环；R5为H、OH或OCH3；R6为H；-(C6H4)CH2Ra、-(C6H4)CH2NRaRb；Ra为OH、OCH3、C1-6烷基、NH2、NHCH3、N(CH3)2、CH2C(CH3)2、任选取代的环烷基、任选取代的5-7元杂环，该杂环具有1-2个氧、或者1-2个氮、或者1个氮和1个氧、或者1个氮和1个硫、或者1个氧和1个硫环原子；Rb为OH、OCH3、C1-6烷基；X、Y、Z和V都为CH。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中m为1；n为0；R1为-C(＝O)Rc-C(＝O)NHRc、C(＝O)CH2Rc-C(＝O)(CH2)2Rc、C(＝O)(CH2)3Rc、-C(＝O)NH(CH2)NH2、-C(＝O)NH(CH2)2NH2、-C(＝O)NH(CH2)3NH2、-C(＝O)NH(CH2)N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)3N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHCH3、-C(＝O)NH(CH2)3OH、-C(＝O)NHNH2、-C(＝O)NHCH(CH3)CH2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHC(CH3)2；R2为H；R3为H；R4为卤素或任选取代的5-元杂环；R5为H；R6为H；X、Y、Z和V都为CH。本发明一个具体的实施方案提供上述结构式(I)化合物，其中m为1；n为0；R1为-C(＝O)Rc-C(＝O)NHRc、C(＝O)CH2Rc-C(＝O)(CH2)2Rc、C(＝O)(CH2)3Rc、-C(＝O)NH(CH2)NH2、-C(＝O)NH(CH2)2NH2、-C(＝O)NH(CH2)3NH2、-C(＝O)NH(CH2)N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)3N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHCH3、-C(＝O)NH(CH2)3OH、-C(＝O)NHNH2、-C(＝O)NHCH(CH3)CH2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHC(CH3)2；R2为H；R3为H；R4为卤素或任选取代的5-元杂环，其中所述取代选自-N(CH3)2、-NCH2NCH3、-CH2NCH3、-CH2-哌嗪或-CH2-甲基哌嗪。R5为H；R6为H；X、Y、Z和V都为CH。本发明一个具体的实施方案提供选自下列的上述结构式(I)化合物1)5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；2)5，9-二甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；3)8-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；4)8-氟-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；5)5-溴-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；6)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；7)7-溴-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙酯；8)7-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙酯；9)7-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-卡巴肼；10)5-氨基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；11)5-氨基-7-溴[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；12)7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；13)7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；14)8-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；15)5，7-二甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；16)5，8-二甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；17)9-羟基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；18)7-溴-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基氨基甲酸叔丁酯；19)7，8-二羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；20)7，8-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；21)7，8-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；22)7，8-二羟基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；23)5-氯[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；24)1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-卡巴肼；25)7-溴-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；26)7-碘-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；27)7-(3-氨基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；28)7-(3-羟基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；29)8-(3-羟基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；30)8-[3-(羟基甲基)苯基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；31)8-[4-(羟基甲基)苯基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；32)8-(3-氨基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；33)5-(3-氨基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；34)5-[4-(羟基甲基)苯基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；35)7-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙酯；36)5-氨基-7-(3-氨基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；37)7-(2-羟基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；38)4-氨基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；39)5-氨基-7-(3-羟基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；40)5-氨基-7-[3-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；41)5-(1-苯并噻吩-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；42)5-[3-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；43)5-[(E)-2-(4-氯苯基)乙烯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；44)5-(2，4-二羟基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；45)7-(2-羟基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；46)5-(2-呋喃基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；47)7-(2，4-二羟基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；48)5-苯基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；49)5-{[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]氨基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；50)5-[2，6-二氟苄基]氨基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；51)1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙酯；52)5-{4-{[(2-吡啶-2-基乙基)氨基]甲基}苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；53)5-{4-{[(2-羟基乙基)氨基]甲基}苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；54)8-溴-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-羧酸；55)7-[(4-羟基甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；56)5-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；57)5-(苄基氨基)-7-溴[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；58)7-甲氧基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙酯；59)5-[4-{{[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基}苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；60)5-{4-{[(3-吗啉-4-基丙基)氨基]甲基}苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；61)5-氨基-7-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；62)7-甲氧基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基氨基甲酸叔丁酯；63)5-氨基-7-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；64)8-二甲基氨基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；65)5-氨基-8-[4-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；66)5-(4-{[(2S)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；67)5-[4-({[1-(羟基甲基)-2-甲基丙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；68)5-(4-{[4-(3-甲基苯基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；69)7-[4-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；70)5-甲基-7-(4-{[(3-吗啉-4-基丙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；71)5-甲基-7-(4-{[(2-吡啶-2-基乙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；72)7-(4-{[(2-羟基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；73)5-甲基-7-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；74)7-(4-{[(2S)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；75)7-[4-({[1-(羟基甲基)-2-甲基丙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；76)7-(4-{[乙基(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；77)5-甲基-7-[4-({[3-(2-氧代吡咯烷-1-基)丙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；78)5-甲基-7-[4-({4-[3-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；79)7-{4-[(异丁基氨基)甲基]苯基}-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；80)5-[3-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)-4-甲氧基苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；81)5-氨基-8-[3-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；82)5-{3-[(二甲基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；83)5-{4-[(二甲基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；84)8-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；85)5-甲基-7-[4-({[2-(1H-吡咯-1-基)苯基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；86)3-羟基-2-(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基)苯甲醛；87)7-[4-({[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；88)5-(4-甲氧基-3-{[(2-吡啶-2-基乙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；89)5-[3-({[1-(羟基甲基)-2-甲基丙基]氨基}甲基)-4-甲氧基苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；90)5-{4-甲氧基-3-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；91)5-(3-{[(2R)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]甲基}-4-甲氧基萃基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；92)5-[2-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)-6-甲氧基苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；93)5-(2-{[(2S)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]甲基}-6-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；94)5-(2-甲氧基-6-{[(2-吡啶-2-基乙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；95)5-{2-甲氧基-6-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；96)5-[4-({[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；97)5-(4-{[乙基(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；98)5-[4-({[3-(2-氧代吡咯烷-1-基)丙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；99)5-[4-({[2-(1H-吡咯-1-基)苯基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；100)5-(4-羟基-3-{[(2R)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；101)5-[4-羟基-3-({[1-(羟基甲基)-2-甲基丙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；102)5-(2-羟基-6-{[(2S)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；103)5-{2-羟基-6-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；104)5-[4-({[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；105)5-(4-{[甲基(2-吡啶-2-基乙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；106)5-(4-{[(2-呋喃基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；107)5-(4-{[(3-呋喃基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；108)5-{4-[({2-[({5-[(二甲基氨基)甲基]-2-呋喃基}甲基)硫基]乙基}氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；109)5-(4-{[(2，3-二氢-1-苯并呋喃-3-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；110)5-[4-({[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)甲基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；111)5-[4-({[2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；112)5-(4-{[(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；113)5-(4-{[(4-吗啉-4-基苯基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；114)5-氨基-8-溴[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；115)7-(4-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；116)5-(4-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；117)7-(4-{[(2-呋喃基甲基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；118)5-(4-{[4-(2-羟基乙基)哌啶-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；119)5-{4-[(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；120)5-[4-({4-[4-(三氟甲基)嘧啶-2-基]-1，4-二氮杂环庚烷-1-基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；121)4-[4-(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基)苄基]哌嗪-1-甲醛；122)4-[4-(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基)苄基]哌嗪-1-甲酰胺；123)5-(4-{[(哌啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；124)5-(4-{[4-(2-羟基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；125)5-[4-({4-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]-1，4-二氮杂环庚烷-1-基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；126)5-(4-{[4-(3-硝基吡啶-2-基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；127)7-(4-甲氧基-3-{[(3-吗啉-4-基丙基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；128)7-(3-{[(2-羟基乙基)氨基]甲基}-4-甲氧基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；129)7-(4-甲氧基-3-{[(2-吡啶-2-基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；130)7-(3-{[4-(2-羟基乙基)哌啶-1-基]甲基}-4-甲氧基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；131)7-{3-[({2-[({5-[(二甲基氨基)甲基]-2-呋喃基}甲基)硫基]乙基}氨基)甲基]-4-甲氧基苯基}-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；132)5-{2-[({2-[({5-[(二甲基氨基)甲基]-2-呋喃基}甲基)硫基]乙基}氨基)甲基]-6-甲氧基苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；133)5-{2-甲氧基-6-[(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；134)5-(3-{[(3-呋喃基甲基)氨基]甲基}-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；135)5-{3-[({2-[({5-[(二甲基氨基)甲基]-2-呋喃基}甲基)硫基]乙基}氨基)甲基]-4-甲氧基苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；136)5-[3-({[2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)-4-甲氧基苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；137)5-{4-甲氧基-3-[(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；138)8-氯-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；139)7-甲氧基-5-甲基-8-吡啶-4-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；140)8-[3-(苄氧基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；141)7-甲氧基-8-[4-(甲氧基甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；142)3-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苄基氨基甲酸叔丁酯；143)8-[4-(氨基甲基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；144)4-甲氧基-3-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲醛；145)8-(3，4-二甲氧基苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；146)8-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；147)8-[4-(二甲基氨基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；148)8-(3-氨基苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；149)8-(2，6-二甲氧基苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；150)7-甲氧基-8-(3-甲氧基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；151)8-(4-氯苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；152)7-甲氧基-8-[3-(甲氧基甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；153)8-[3-(羟基甲基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；154)8-[4-(羟基甲基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；155)8-[3-(氨基甲基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；156)8-(3-{[(2-羟基乙基)氨基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；157)7-甲氧基-5-甲基-8-[3-({[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)甲基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；158)8-(3-{[4-(2-羟基乙基)哌啶-1-基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；159)7-甲氧基-5-甲基-8-(3-{[(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；160)8-{3-[(异丁基氨基)甲基]苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；161)7-甲氧基-5-甲基-8-(3-{[(3-吗啉-4-基丙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；162)8-(3-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；163)8-[3-({[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]氨基}甲基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；164)8-(3-{[(3-氯苄基)氨基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；165)7-甲氧基-5-甲基-8-[3-({甲基[2-(甲基氨基)乙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；166)8-(4-甲氧基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；167)5-羟基-8-[4-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；168)5-甲基-8-吡啶-4-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；169)7-羟基-8-[2-(羟基甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；170)8-[3-(氨基甲基)苯基]-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；171)8-[3-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；172)8-[3-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)-4-甲氧基苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；173)7-甲氧基-8-{4-甲氧基-3-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；174)8-(3-{[(2-羟基乙基)氨基]甲基}-4-甲氧基苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；175)7-甲氧基-5-甲基-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；176)N-[4-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯基]乙酰胺；177)5-甲基-8-噻吩-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；178)5-氨基-8-噻吩-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；179)5-氨基-8-(2-呋喃基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；180)5-甲基-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；181)8-{2-呋喃基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；182)5-氨基-8-噻吩-3-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；183)5-甲基-8-噻吩-3-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；184)N，N-二甲基-3-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；185)5-{4-[(环戊基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；186)5-(4-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；187)5-(4-{[(2-羟基丙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；188)4-{[4-(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基)苄基]氨基}哌啶-1-甲酸叔丁酯；189)7-羟基-8-(2-{[(2-羟基丙基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；190)7-羟基-5-甲基-8-苯基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；191)8-(4-氯苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；192)8-(3-氯-4-氟苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；193)8-[4-(二甲基氨基)苯基]-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；194)8-(3-氨基苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；195)7-羟基-8-(2-甲氧基吡啶-4-基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；196)5-(3-氨基丙氧基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；197)8-(2-氨基苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；198)8-{2-[(环戊基氨基)甲基]苯基}-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；199)7-羟基-8-(3-羟基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；200)7-羟基-5-甲基-8-[3-({甲基[2-(甲基氨基)乙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；201)7-羟基-8-[3-({[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；202)8-[3-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)苯基]-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；203)7-羟基-5-甲基-8-(3-{[(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；204)4-氨基-8-[4-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；205)7-羟基-5-甲基-8-(3-{[(3-吗啉-4-基丙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；206)8-(3-{[(3-氯苄基)氨基]甲基}苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；207)5-[3-({[2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)-4-羟基苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；208)5-{2-羟基-6-[(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；209)5-[2-({[2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)-6-羟基苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；210)4-氨基-8-噻吩-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；211)4-氨基-8-[3-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；212)6-[3-(氨基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；213)5-(羟基甲基)-8-[3-(羟基甲基)苯基]-7-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；214)8-(3-氨基苯基)-5-(羟基甲基)-7-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；215)7-羟基-5-(羟基甲基)-8-[2-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；216)7-羟基-5-(羟基甲基)-8-[3-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；217)8-(3-氨基苯基)-7-羟基-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；218)6-{3-[(环己基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；219)6-{3-[(环戊基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；220)6-(3-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；221)6-(3-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；222)4-(羟基甲基)-8-吡啶-4-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；223)8-(3-呋喃基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；224)6-{3-[(异丁基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；225)6-(3-{[4-(2-羟基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；226)8-(2-氨基苯基)-7-羟基-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；227)6-(4-羟基-3-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；228)6-{4-羟基-3-[(异丁基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；229)4-(羟基甲基)-8-噻吩-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；230)5-(羟基甲基)-8-噻吩-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；231)5-(羟基甲基)-8-噻吩-3-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；232)7-甲氧基-5-甲基-8-噻吩-3-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；233)7-羟基-5-甲基-8-噻吩-3-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；234)5-氨基-7-羟基-8-噻吩-3-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；235)N-[3-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯基]甲磺酰胺；236)5-氨基-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；237)5-(羟基甲基)-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；238)5-甲基-8-(1H-吡唑-4-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；239)5-氨基-8-(1H-吡唑-4-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；240)5-氨基-8-(3-呋喃基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；241)5-甲基-8-(4-甲基噻吩-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；242)8-[5-(羟基甲基)噻吩-2-基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；243)8-[5-(1-羟基乙基)噻吩-2-基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；244)4-{[(1-氧代-8-噻吩-3-基-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基)氨基]甲基}哌啶-1-甲酸叔丁酯；245)8-溴-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；246)7-甲氧基-8-[4-甲氧基-3-({[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)甲基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；247)7-甲氧基-8-(4-甲氧基-3-{[(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；248)8-(3-{[4-(2-羟基乙基)哌啶-1-基]甲基}-4-甲氧基苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；249)7-甲氧基-8-(4-甲氧基-3-{[(2-吡啶-2-基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；250)8-(3-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}-4-甲氧基苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；251)7-甲氧基-8-(4-甲氧基-3-{[(2-甲氧基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；252)7-甲氧基-8-(3-{[(2-甲氧基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；253)8-{3-[(环戊基氨基)甲基]-4-甲氧基苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；254)8-(3-{[(4-氟苄基)氨基]甲基}-4-甲氧基苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；255)8-{3-[(环丁基氨基)甲基]-4-甲氧基苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；256)8-{3-[(环己基氨基)甲基]-4-甲氧基苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；257)8-{3-[(环戊基氨基)甲基]苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；258)8-{3-[(环丁基氨基)甲基]苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；259)8-{3-[(环己基氨基)甲基]苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；260)8-(3-{[(2-羟基丙基)氨基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；261)8-(3-{[4-(2-羟基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；262)8-{3-[(环丙基氨基)甲基]苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；263)7-甲氧基-5-甲基-8-(3-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；264)7-甲氧基-5-甲基-8-(3-{[(2-苯氧基乙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；265)7-甲氧基-5-甲基-8-[3-({[2-(2-噻吩基)乙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；266)8-{3-[(环丙基氨基)甲基]-4-甲氧基苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；267)5-甲基-8-吡啶-3-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；268)7-羟基-8-{3-[(异丁基氨基)甲基]苯基}-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；269)7-羟基-8-(3-{[4-(2-羟基乙基)哌啶-1-基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；270)7-羟基-5-甲基-8-{3-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；271)7-羟基-8-(4-羟基-3-{[(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；272)8-{3-[(环戊基氨基)甲基]苯基}-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；273)8-(3-{[(4-氟苄基)氨基]甲基}苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；274)8-[2-(羟基甲基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；275)7-甲氧基-5-甲基-8-[4-(吗啉-4-基羰基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；276)7-甲氧基-5-甲基-8-[4-(吡咯烷-1-基羰基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；277)7-甲氧基-5-甲基-8-[4-(哌啶-1-基羰基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；278)8-氯-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；279)8-{3-[(环丁基氨基)甲基]苯基}-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；280)7-羟基-5-甲基-8-(3-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；281)7-羟基-8-(3-{[4-(2-羟基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；282)8-{3-[(环丙基氨基)甲基]苯基}-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；283)8-{3-[(环丙基氨基)甲基]苯基}-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；284)8-{3-[(环己基氨基)甲基]苯基}-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；285)N-环己基-4-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；286)8-(2-{[(4-氟苄基)氨基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；287)8-(2-{[(2-羟基乙基)氨基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；288)8-(2-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；289)8-(2-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；290)7-溴-N-(4-甲氧基苄基)-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；291)8-(苄基氨基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；292)N，N-二甲基-4-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；293)5-甲基-8-[4-(吡咯烷-1-基羰基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；294)5-甲基-8-[4-(哌啶-1-基羰基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；295)[4-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯基]乙腈；296)8-[3-(羟基甲基)苯基]-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-羧酸；297)3-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苄腈；298)5-甲基-8-[4-(吗啉-4-基羰基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；299)8-[2-(羟基甲基)苯基]-1-氧代-N-哌啶-4-基-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；300)7-[3-(羟基甲基)苯基]-1-氧代-N-哌啶-4-基-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；301)[3-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯基]乙腈；302)N-(2-氰基乙基)-3-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；303)6-氯[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；304)7-羟基-5-甲基-8-[4-(哌啶-1-基羰基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；305)N-环己基-4-(7-羟基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；306)6-[4-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；307)6-[3-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；308)6-(3-氨基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；309)7-甲氧基-4-{[(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；310)5-氨基-8-吡啶-4-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；311)3-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；312)2-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；313)8-氯-7-(3-氯丙氧基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；314)8-氯-7-(2-甲氧基乙氧基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；315)8-[3-(羟基甲基)苯基]-7-(2-甲氧基乙氧基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；316)7-(3-氨基丙氧基)-8-[3-(羟基甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；317)7-(3-氨基丙氧基)-8-[2-(羟基甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；318)7-羟基-8-(2-羟基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；319)8-溴-4-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；320)5-甲基-8-(2-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；321)N，N-二甲基-3-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；322)5-{4-[(环戊基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；323)5-(4-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；324)5-(4-{[(2-羟基丙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；325)4-{[4-(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基)苄基]氨基}哌啶-1-甲酸叔丁酯；326)7-羟基-8-(2-{[(2-羟基丙基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；327)8-(2-{[(4-氟苄基)氨基]甲基}苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[43-a]喹啉-1(2H)-酮；328)7-羟基-8-(2-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；329)4-(羟基甲基)-8-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；330)8-{2-[(环戊基氨基)甲基]苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；331)4-[(环丁基氨基)甲基]-7-羟基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；332)7-羟基-5-甲基-8-苯基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；333)8-(4-氯苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；334)4-{[(4-氟苄基)氨基]甲基}-7-羟基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；335)8-[4-(二甲基氨基)苯基]-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；336)8-(3-氨基苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；337)8-(2-氨基苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；338)7-羟基-8-(2-甲氧基吡啶-4-基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；339)5-(3-氨基丙氧基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；340)8-[2-(羟基甲基)-4-甲氧基苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；341)8-(2-氨基苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；342)8-{2-[(环戊基氨基)甲基]苯基}-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；343)7-羟基-8-(3-羟基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；344)7-羟基-5-甲基-8-[3-({甲基[2-(甲基氨基)乙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；345)7-羟基-8-[3-({[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；346)7-羟基-5-甲基-8-(3-{[(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；347)4-氨基-8-[4-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；348)8-羟基-4-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；349)2-(5-氨基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；350)7-羟基-5-甲基-8-(3-{[(3-吗啉-4-基丙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；351)8-(3-{[(3-氯苄基)氨基]甲基}苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；352)5-[3-({[2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)-4-羟基苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；353)5-{2-羟基-6-[(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；354)8-氯-7-甲氧基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙酯；355)2-(5-羟基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；356)5-[2-({[2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)-6-羟基苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；357)4-氨基-8-(2-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；358)8-氯-7-羟基-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；359)5-(羟基甲基)-8-[2-(羟基甲基)苯基]-7-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；360)5-氨基-8-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；361)5-甲基-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；362)6-[4-(氨基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；363)N-[2-(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-6-基)苯基]乙酰胺；364)6-[2-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；365)4-氨基-8-[3-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；366)4-氨基-8-(2-呋喃基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；367)6-[3-(氨基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；368)5-(羟基甲基)-8-[3-(羟基甲基)苯基]-7-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；369)8-(3-氨基苯基)-5-(羟基甲基)-7-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；370)7-羟基-5-(羟基甲基)-8-[2-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；371)7-羟基-5-(羟基甲基)-8-[3-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；372)8-(3-氨基苯基)-7-羟基-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；373)6-{3-[(环己基氨基)甲基]-4-甲氧基苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；374)6-(4-甲氧基-3-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；375)6-{3-[(环己基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；376)6-{3-[(环戊基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；377)6-(3-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；378)6-(3-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；379)6-(3-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；380)6-(3-羟基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；381)4-(羟基甲基)-8-吡啶-4-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；382)4-甲基-N-[1-氧代-8-(2-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-4-基]苯磺酰胺；383)6-{3-[(异丁基氨基)甲基]-4-甲氧基苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；384)6-(3-{[4-(2-羟基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]甲基}-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；385)6-{3-[(异丁基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；386)6-(3-{[4-(2-羟基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；387)8-(2-氨基苯基)-7-羟基-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；388)6-(4-羟基-3-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；389)6-{4-羟基-3-[(异丁基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；390)6-(4-羟基-3-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；391)4-(羟基甲基)-8-(2-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；392)6-(4-羟基-3-{[4-(2-羟基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；393)5-氨基-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；394)5-氨基-8-氯-7-羟基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；395)7-甲氧基-5-甲基-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；396)7-羟基-5-甲基-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；397)5-氨基-7-羟基-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；398)N-[2-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯基]甲磺酰胺；399)8-(1H-吲哚-3-基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；400)N-[3-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯基]甲磺酰胺；401)5-氨基-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；402)5-(羟基甲基)-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；403)5-甲基-8-(1H-吡唑-4-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；404)5-氨基-8-(1H-吡唑-4-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；405)5-氨基-8-(3-呋喃基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；406)5-甲基-8-(4-甲基-2-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；407)8-(3-呋喃基)-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；408)8-[5-(羟基甲基)-2-噻吩基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；409)8-[5-(1-羟基乙基)-2-噻吩基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；410)5-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)噻吩-2-羧酸；411)4-({[1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基]氨基}甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯；412)5-氨基-8-[5-(1-羟基乙基)-2-噻吩基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；413)8-(1H-咪唑-4-基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；414)5-(羟基甲基)-8-(1H-吡唑-4-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；415)8-溴-5-[(二甲基氨基)甲基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；416)8-(2-呋喃基)-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；417)5-甲基-8-(1，3-噻唑-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；418)5-[(二甲基氨基)甲基]-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；419)5-甲基-8-吡嗪-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；420)5-(羟基甲基)-8-吡啶-4-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；421)(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)硼酸；422)8-(2-呋喃基)-5-苯基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；423)5-苯基-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；424)8-(3-呋喃基)-5-(吗啉-4-基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；425)[2-({[1-氧代-8-(1H-吡咯-2-基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基]甲基}氨基)乙基]氨基甲酸叔丁酯；426)5-{[(2-氨基乙基)氨基]甲基}-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；427)N-(2-氨基乙基)-8-溴-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；428)8-(3-呋喃基)-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-羧酸；429)8-[3-(氨基甲基)苯基]-5-苯基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；430)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-8-(3-呋喃基)-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；431)5-甲基-8-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；432)8-{4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基}-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；433)8-[3-(二甲基氨基)丙-1-炔-1-基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；434)7-哌嗪-1-基-5-(2-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；435)5-甲基-8-[3-(甲基氨基)丙-1-炔-1-基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；436)5-甲基-8-[4-(吗啉-4-基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；437)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-1-氧代-8-(1H-吡咯-2-基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；438)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；439)5-{[(3R)-哌啶-3-基氨基]甲基}-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；440)5-甲基-8-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；441)(3S)-3-({[1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯；442)5-甲基-8-{4-[(甲基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；443)8-(3，3-二乙氧基丙-1-炔-1-基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；444)5-甲基-8-[5-(吗啉-4-基甲基)-3-噻吩基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；445)4-[4-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苄基]哌嗪-1-甲酸叔丁酯；446)5-甲基-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；447)5-甲基-8-{5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；448)4-{[4-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)-2-噻吩基]甲基}哌嗪-1-甲酸叔丁酯；449)5-甲基-8-[4-(哌嗪-1-基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；450)1-氧代-N-[(3S)-哌啶-3-基]-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；451)(3S)-3-({[1-氧代-8-(1H-吡咯-2-基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯；452)5-甲基-8-[5-(哌嗪-1-基甲基)-3-噻吩基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；453)N-(2-氨基乙基)-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；454)1-氧代-N-[(3S)-哌啶-3-基]-8-(1H-吡咯-2-基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；455)5-甲基-8-(1H-吡咯-3-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；456)5-甲基-8-(3-噻吩基乙炔基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；457)8-[5-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)-3-噻吩基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；458)5-甲基-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-2-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；459)5-(羟基甲基)-8-[5-(吗啉-4-基甲基)-3-噻吩基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；460)5-(羟基甲基)-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；461)5-(羟基甲基)-8-{5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；462)8-{5-[(二甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；463)5-(羟基甲基)-8-[5-(哌嗪-1-基甲基)-3-噻吩基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；464)N-[2-(甲基氨基)乙基]-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；465)N-[2-(甲基氨基)乙基]-1-氧代-8-(1H-吡咯-2-基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；466)8-溴-5-{[(2-甲氧基乙基)(甲基)氨基]甲基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；467)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-8-{5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-噻吩基}-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；468)8-溴-5-{[2-(二甲基氨基)乙氧基]甲基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；469)N-(2-吗啉-4-基乙基)-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；470)5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；471)8-[5-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)-3-噻吩基]-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；472)5-氨基-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；473)5-(羟基甲基)-8-[5-(吗啉-4-基甲基)-2-噻吩基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；474)5-(羟基甲基)-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-2-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；475)5-(羟基甲基)-8-{5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-2-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；476)8-{5-[(二甲基氨基)甲基]-2-噻吩基}-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；477)5-[(3-羟基吡咯烷-1-基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；478)5-氨基-8-{5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；479)5-(羟基甲基)-8-[5-(哌嗪-1-基甲基)-2-噻吩基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；480)5-(吗啉-4-基甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；481)5-{[(2-甲氧基乙基)(甲基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；482)1-氧代-N-(2-哌啶-1-基乙基)-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；483)5-{[(2-吗啉-4-基乙基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；484)5-[(二甲基氨基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；485)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-8-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；486)甘氨酸[1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基]甲基酯；487)5-{[2-(羟基甲基)吗啉-4-基]甲基}-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；488)5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；489)5-{[2-(羟基甲基)吗啉-4-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；490)5-{[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；491)N3，N3-二甲基-N1-[1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基]-β-丙氨酰胺；492)5-{[(3R)-3-羟基吡咯烷-1-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；493)5-{[(3R)-3-羟基吡咯烷-1-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；494)5-{[(2，3-二羟基丙基)(甲基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；495)5-({甲基[2-(甲基氨基)乙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；496)5-{[(3-甲氧基丙基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；497)5-{[(2-羟基乙基)(甲基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；498)5-{[(3-羟基丙基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；499)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；500)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-8-[3-(二甲基氨基)丙-1-炔-1-基]-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；501)5-{[[3-(二甲基氨基)丙基](甲基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；502)5-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；503)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-1-氧代-8-[4-(哌嗪-1-基甲基)苯基]-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；504)5-(氨基甲基)-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；505)N-甲基甘氨酸[1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基]甲基酯；506)5-{[(3-甲氧基丙基)氨基]甲基}-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；507)5-{[(2-羟基乙基)(甲基)氨基]甲基}-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；508)5-{[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]甲基}-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；509)5-{[(2，3-二羟基丙基)(甲基)氨基]甲基}-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；510)5-{[(3R)-3-羟基吡咯烷-1-基]羰基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；511)1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-羧酸；512)8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}-5-({甲基[2-(甲基氨基)乙基]氨基}甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；513)5-{[[3-(二甲基氨基)丙基](甲基)氨基]甲基}-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；514)5-{[(3-羟基丙基)氨基]甲基}-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；515)5-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；516)5-甲基-8-[3-(哌嗪-1-基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；517)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-8-{5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-2-噻吩基}-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；518)5-{[(3R)-3-羟基吡咯烷-1-基]羰基}-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；519)5-[(甲基氨基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；520)5-({[2-(甲基氨基)乙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；521)5-甲基-8-(5-{[(3S)-吡咯烷-3-基氨基]甲基}-2-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；522)5-甲基-8-(5-{[(3R)-吡咯烷-3-基氨基]甲基}-2-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；523)N-氮杂环丁烷-3-基-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；524)8-{5-[(氮杂环丁烷-3-基氨基)甲基]-2-噻吩基}-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；525)5-{[2-(二甲基氨基)乙氧基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；526)5-({[(2S)-2，3-二羟基丙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；527)5-{[(3S)-3-羟基吡咯烷-1-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；528)5-{[(3-氨基-2-羟基丙基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；529)5-{[(3R)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；530)5-{[(2-羟基乙基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；531)5-(氨基甲基)-8-[4-(甲氧基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；532)N-(3-羟基丙基)-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；533)5-{[(3S)-3-羟基吡咯烷-1-基]甲基}-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；534)5-{[(3S)-3-羟基吡咯烷-1-基]羰基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；535)5-({[2-(二甲基氨基)乙基]氨基}甲基)-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；536)8-{5-[(乙基氨基)甲基]-3-噻吩基}-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；537)8-{5-[(异丙基氨基)甲基]-3-噻吩基}-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；538)N-氮杂环丁烷-3-基-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；539)5-(1H-咪唑-1-基甲基)-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；540)5-(1H-咪唑-1-基甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；541)5-{[(3-羟基丙基)氨基]甲基}-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；542)5-[(吡咯烷-3-基氨基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；543)5-{[(3R)-吡咯烷-3-基氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；544)5-[(氮杂环丁烷-3-基氨基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；545)5-{[(3S)-3-氨基吡咯烷-1-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；546)5-{[(3R)-3-氨基吡咯烷-1-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；547)5-{[(3R)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]甲基}-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；548)5-{[(2-羟基乙基)氨基]甲基}-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；549)5-[(3-氨基氮杂环丁烷-1-基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；550)5-({[2-(二甲基氨基)乙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；551)5-({[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；552)5-({[3-(1H-咪唑-4-基)丙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；553)5-[(异丙基氨基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；554)5-[(乙基氨基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；555)5-[(环丙基氨基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；556)5-{[(环丙基甲基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；557)5-({[2-(二甲基氨基)-1-甲基乙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；558)N-[2-(二甲基氨基)-1-甲基乙基]-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；559)5-{[甲基(2-吡啶-4-基乙基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；560)5-[(3-氨基氮杂环丁烷-1-基)羰基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；561)N-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；562)N-[3-(1H-咪唑-4-基)丙基]-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；563)5-({[2-(异丙基氨基)乙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；564)N-[2-(异丙基氨基)乙基]-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；565)N-[(1-乙基吡咯烷-2-基)甲基]-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；566)5-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；567)5-{[4-(羟基甲基)-1H-1，2，3-三唑-1-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；568)5-{[(吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；569)5-({[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；570)5-{[(2-吡啶-2-基乙基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；571)5-(甲氧基甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；572)5-({[(5-甲基吡嗪-2-基)甲基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；573)5-({4-[(甲基氨基)甲基]-1H-1，2，3-三唑-1-基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；574)5-(氨基甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；575)5-{[(2-氨基乙基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；576)5-氯-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮；577)4-(1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-5-基)-苯甲醛；578)3-甲氧基-2-(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基)苯甲醛；579)8-溴-1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]-三唑并[4，3-a]喹啉-5-羧酸；580)8-溴-1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]-三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙酯；581)7-氯-5-甲基-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮；582)4-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-7-基)-苯甲醛；583)2-甲氧基-5-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-7-基)苯甲醛；584)3-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-8-基)-苯甲醛；585)2-甲氧基-5-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲醛；586)2-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲醛；587)8-溴-5-溴甲基[1，2[4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；588)8-溴-5-羟基甲基[1，2[4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；589)8-溴-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-4-羧酸；590)4-氨基-8-溴[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；591)8-溴-5-苯基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；592)8-溴-5-甲氧基甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；593)8-溴-5-(氨基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；594)5-(叠氮基甲基)-8-溴[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；595)7-溴-5-噻吩-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；596)8-氯-7-甲氧基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙酯；597)8-氯-7-甲氧基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-羧酸；598)5-氨基-8-氯-7-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；599)8-氯-5-(羟基甲基)-7-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；600)2-{3-[(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基)氧基]丙基}-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮；601)2-{3-[(8-氯-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-7-基)氧基]丙基}-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮；602)7-(3-氨基丙氧基)-8-氯-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮。本发明一个具体的实施方案提供上述任一实施方案的化合物，其中一个或多个原子为同一元素的放射性同位素。本发明一个具体的实施方案提供用于治疗癌症的上述任一实施方案的化合物。本发明一个具体的实施方案提供用于治疗例如下列肿瘤性疾病的上述任一实施方案的化合物乳腺癌、卵巢癌、肺癌、结肠癌、前列腺癌或其它组织的癌症、白血病和淋巴瘤、中枢和周围神经系统肿瘤以及其它肿瘤类型例如黑素瘤、纤维肉瘤和骨肉瘤。本发明一个具体的实施方案提供用于治疗包括下列疾病的增生性疾病的上述任一实施方案的化合物自身免疫性疾病、炎症性疾病、神经性疾病和心血管疾病。本发明一个具体的实施方案提供一种通过限制细胞增殖治疗人或动物的方法对这样的人或动物给予有效量的上述任一实施方案的化合物或其药物学上可接受的盐。本发明一个具体的实施方案提供一种治疗患有癌症的人或动物的方法对这样的人或动物给予有效量的上述任一实施方案的化合物或其药物学上可接受的盐。本发明一个具体的实施方案提供一种治疗患有例如下列疾病的肿瘤性疾病的人或动物的方法乳腺癌、卵巢癌、肺癌、结肠癌、前列腺癌或其它组织的癌症、白血病和淋巴瘤、中枢和周围神经系统肿瘤以及其它肿瘤类型例如黑素瘤、纤维肉瘤和骨肉瘤，该方法对这样的人或动物给予有效量的上述任一实施方案的化合物或其药物学上可接受的盐。本发明一个具体的实施方案提供一种治疗患有包括下列疾病的增生性疾病的人或动物的方法自身免疫性疾病、炎症性疾病、神经性疾病和心血管疾病，该方法对这样的人或动物给予有效量的上述任一实施方案的化合物或其药物学上可接受的盐。本发明一个具体的实施方案提供上述任一实施方案的化合物在制备治疗癌症的药物上的用途。本发明一个具体的实施方案提供上述任一实施方案的化合物在制备治疗例如下列肿瘤性疾病的药物上的用途乳腺癌、卵巢癌、肺癌、结肠癌、前列腺癌或其它组织的癌症、白血病和淋巴瘤、中枢和周围神经系统肿瘤以及其它肿瘤类型例如黑素瘤、纤维肉瘤和骨肉瘤。本发明一个具体的实施方案提供上述任一实施方案的化合物在制备治疗包括下列增生性疾病的药物上的用途自身免疫性疾病、炎症性疾病、神经性疾病和心血管疾病。本发明一个具体的实施方案提供一种制备上述任一实施方案的结构式(I)化合物或其药物学上可接受的盐或体内可水解的酯的方法，该方法包括将双烯酮(32ml，32g，381mmol)加入合适取代的氯苯胺(317.25mmol)在甲苯(300ml)中的悬浮液。回流混合物6小时，冷却后放置过夜。滤出沉淀的固体，经乙醚洗涤后真空干燥，获得中间体(A)。将合适取代的N-乙酰乙酰氯苯胺(199.6mmol)和浓硫酸(80ml)的混合物于70-80℃油浴加热0.5小时，然后于100℃加热1.0小时。将混合物冷却后倒入碎冰中。滤出沉淀的固体，经乙醇重结晶，获得中间体(B)。将合适取代的4-甲基-1H-喹啉-2-酮(134.2mmol)、DMF(10ml)和亚硫酰氯(300g)的混合物回流加热3小时。冷却混合物至室温，滤出产生的固体，经丙酮洗涤后真空干燥，获得中间体二氯喹啉(C)。向合适取代的二氯-4-甲基-喹啉(1.5mmol)和乙氧基甲酰肼(173mg，1.66mmol)在3.7ml乙醇中的悬浮液加入6滴HCl(4N/二氧杂环己烷)。反应混合物于170℃经微波照射20分钟。冷却至室温后滤出沉淀的固体，经甲醇(3×10ml)洗涤后真空干燥，获得所需的三唑酮(D)。向5ml小瓶加入含合适取代的5-甲基-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮(0.5mmol)、硼酸(0.6mmol)、碳酸铯(651mg，2.0mmol)和四(三苯基膦)钯(40mg，7mol％)的4ml二氧杂环己烷∶水(4∶1)。反应物于165℃经微波照射20分钟。冷却后，分离下层并丢弃，蒸发上层，将残余物溶于最小量DMSO后过滤。粗产物经HPLC提纯。本发明化合物可以下列方式给药口服、肠胃外、口腔、阴道、直肠、吸入、吹入、舌下、肌内、皮下、局部、鼻内、腹膜内、胸内、静脉内、硬膜外、鞘内、脑室内以及关节注射。当确定特定个体患者的最适具体方案和剂量水平时，主治医师应当根据给药的路径、疾病的严重程度、患者的年龄和体重以及正常考虑的其它因素来确定剂量。用于治疗感染的本发明化合物的有效量为对温血动物(尤其是人)症状性缓解感染症状、减慢感染进程或者降低感染症状患者恶化的危险的足够量。制备本发明化合物的药用组合物时，惰性药物学上可接受的载体可以为固体或液体。固体形式制剂包括粉剂、片剂、可分散粒剂、胶囊剂、扁囊剂和栓剂。固体载体可以为一种或多种物质，其还可以作为稀释剂、调味剂、增溶剂、润滑剂、悬浮剂、粘合剂或药片崩解剂；其还可以为包囊材料。粉剂的载体为微细固体，其为与微细活性成分的混合物。制备片剂时，将活性成分与具有必需粘合性质的载体以适当的比例混合，然后压制成所需的形状和规格。对于栓剂组合物的制备，首先将低熔点蜡例如脂肪酸甘油酯和可可油的混合物熔化，加入活性成分通过例如搅拌分散。然后将熔化的均匀混合物倒入适当规格的模型冷却固化。合适的载体包括碳酸镁、硬脂酸镁、滑石粉、乳糖、糖、果胶、糊精、淀粉、黄芪胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、低熔点蜡、可可油等。一些本发明化合物能够与各种无机酸和有机酸以及碱形成盐，这样的盐也属于本发明范畴。这样的酸加成盐的实例包括乙酸盐、己二酸盐、抗坏血酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、重碳酸盐、重硫酸盐、丁酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、胆碱、柠檬酸盐、环己基氨基磺酸盐、二亚乙基二胺、乙磺酸盐、延胡索酸盐、谷氨酸盐、羟乙酸盐、半硫酸盐、2-羟基乙基磺酸盐、庚酸盐、己酸盐、盐酸盐、氢溴化物、氢碘化物、羟基马来酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、甲基葡胺、2-萘磺酸盐、硝酸盐、草酸盐、扑酸盐、过硫酸盐、苯乙酸盐、磷酸盐、二磷酸盐、苦味酸盐、新戊酸盐、丙酸盐、奎宁酸盐、水杨酸盐、硬脂酸盐、琥珀酸盐、氨基磺酸盐、磺胺酸盐、硫酸盐、酒石酸盐、甲苯磺酸盐(对甲苯磺酸盐)、三氟乙酸盐和十一酸盐。碱盐包括铵盐、碱金属盐(例如钠盐、锂盐和钾盐)、碱土金属盐(例如铝盐、钙盐和镁盐)、与有机碱的盐例如二环己胺盐、N-甲基-D-葡糖胺以及与氨基酸(例如精氨酸、赖氨酸、鸟氨酸等)的盐。并且，碱性含氮部分可以被下列试剂季铵化低级烷基卤，例如甲基、乙基、丙基和丁基卤；硫酸二烷基酯如二甲基、二乙基、二丁基、二戊基硫酸酯；长链卤例如癸基、月桂基、肉豆蔻基和硬脂酰基卤；芳烷基卤如苄基溴等。虽然其它盐也用于例如分离或提纯产品，但是优选无毒的生理学上可接受的盐。这些盐可以通过常规方法形成，例如使游离碱形式产物与一当量或多当量合适酸在溶剂或介质(其中盐为不溶性)中或者在溶剂例如水中反应，然后真空除去溶剂或冻干或者在合适的离子交换树脂上将一种盐的阴离子交换为不同的阴离子。为了用结构式(I)化合物或其药物学上可接受的盐治疗性治疗(包括预防性治疗)哺乳动物包括人，根据标准药剂学实践将其标准配制成药用组合物。除本发明化合物外，本发明药用组合物还可以包含或联合给予(同时或序贯)一种或多种药物，所述药物可治疗一种或多种本文提及的疾病。术语组合物包括有效成分或药物学上可接受的盐与药物学上可接受的载体的制剂。例如可以通过本领域已知方法将本发明配制成例如下列形式片剂、胶囊剂、水性或油性溶液剂、混悬剂、乳膏剂、乳油剂、软膏剂、凝胶、鼻喷雾剂、栓剂、微细粉末剂或者吸入的气雾剂或喷雾剂，以及肠胃外使用(包括静脉内、肌内或输注)的无菌水性或油性溶液剂或悬浮剂或者无菌乳液剂。液体形式组合物包括溶液剂、混悬剂和乳液剂。适于肠胃外给予的液体制剂的实例有活性化合物的无菌水溶液剂或水-丙二醇溶液剂。液体组合物还可配制为丙二醇水溶液剂。将活性成分溶于水，然后根据需要加入合适的着色剂、调味剂、稳定剂和增稠剂可以制备口服给予的水溶液剂。将微细活性成分、粘性物质一起分散于水中可以制备口服使用的水性混悬剂，所述粘性物质例如天然合成树胶、树脂、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠以及药物配制领域已知的其它悬浮剂。药用组合物可以为单位剂型。单位剂型组合物被细分为包含适当量活性成分的单位剂量。单位剂型可为包装制剂，每个包装含离散量的制剂，例如经包装的片剂、胶囊剂以及小瓶或安瓿装的粉剂。单位剂型还可以为胶囊剂、扁囊剂或片剂本身，也可以为适当数量的任何上述包装形式。本发明化合物可以用放射性同位素包括但不限于氚标记。这样的放射性标记化合物可用于发现结合并通过CHK1激动、部分激动或拮抗调控活性的目标或者新型药用化合物。这样的标记化合物可在测量这类化合物置换的各种检测方法中使用以评估结合CHK1受体的配体的结合情况。这类放射性标记化合物可以通过下列方法合成掺入放射性标记原料如是是氚的话，用已知方法进行氢氚交换。已知方法包括(1)亲电卤化，然后存在氚源下还原卤素，例如，存在钯催化剂下用氚气氢化，或(2)存在氚气和适当的有机金属(例如钯)催化剂下，进行氢氚交换。本文定义的抗癌治疗可以为唯一治疗，也可以为除本发明化合物外包括常规手术或者放疗或化疗。这类化疗可以包括一种或多种下列类型的抗肿瘤药物(i)用于肿瘤的抗增殖/抗肿瘤药物及其联合疗法，例如烷化剂(例如顺铂、卡铂、环磷酰胺、氮芥、左旋苯丙氨酸氮芥、苯丁酸氮芥、白消安和亚硝基脲)；抗代谢剂(例如抗叶酸剂(例如氟嘧啶如5-氟尿嘧啶和替加氟)、雷替曲塞、甲氨蝶啶、阿糖胞苷和羟基脲)；抗肿瘤抗生素(例如蒽环霉素如亚德里亚霉素、博莱霉素、阿霉素、道诺霉素、表柔比星、伊达比星、丝裂霉素-C、放线菌素D和光辉霉素)；抗有丝分裂剂(例如长春花属生物碱如长春新碱、长春花碱、长春地辛和长春瑞滨以及紫杉类如泰素和泰索帝)；以及拓朴异构酶抑制剂(例如表鬼臼毒素如依托泊苷和替尼泊苷、安吖啶、托泊替康和喜树碱)；(ii)细胞抑制剂例如抗雌激素(例如他莫昔芬、托瑞米芬、雷洛昔芬、屈洛昔芬和艾多昔芬)、雌激素受体下调节剂(例如氟维司群)、抗雄激素(例如比卡鲁胺、氟他胺、尼鲁米特和乙酸环丙孕酮)、LHRH拮抗剂或LHRH激动剂(例如戈舍瑞林、亮丙瑞林和布舍瑞林)、孕激素(例如乙酸甲地孕酮)、芳香酶抑制剂(例如阿那曲唑、来曲唑、伏氯唑和依西美坦)以及5α-还原酶抑制剂例如非那雄胺；(iii)抑制癌细胞侵袭的药物(例如金属蛋白酶抑制剂如马立马司他和尿激酶纤溶酶原活化剂受体功能抑制剂)；(iv)生长因子功能抑制剂，例如这类抑制剂包括生长因子抗体、生长因子受体抗体(例如抗-erbb2抗体曲妥单抗[HerceptinTM]和抗-erbb1抗体西妥昔单抗[C225])、法尼酰基转移酶抑制剂、酪氨酸激酶抑制剂和丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，例如表皮生长因子家族抑制剂(例如EGFR家族酪氨酸激酶抑制剂例如N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉代丙氧基)喹唑啉-4-胺、N-(3-乙炔基苯基)-6，7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-胺(erlotinib，OSI-774)和6-丙烯醛基酰氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-7-(3-吗啉代丙氧基)喹唑啉-4-胺(CI1033)，例如血小板源生长因子家族抑制剂以及例如肝细胞生长因子家族抑制剂；(v)抗血管生成药物例如抑制血管内皮生长因子作用药物(例如抗血管内皮细胞生长因子抗体贝伐单抗[AvastinTM]、国际专利申请WO97/22596、WO97/30035、WO97/32856和WO98/13354中公开的化合物)公开的化合物等和通过其它原理作用的化合物等(例如利诺胺、整联蛋白αvβ3功能抑制剂和血管生长抑素)；(vi)血管损伤剂例如考布他汀A4和国际专利申请WO99/02166、WO00/40529、WO00/41669、WO01/92224、WO02/04434和WO02/08213中公开的化合物；(vii)反义疗法，例如定向上述靶的反义药物，例如ISIS2503(一种抗ras反义药物)；(viii)基因疗法，包括例如置换异常基因(例如异常的p53或者异常的BRCA1或BRCA2)的方法、GDEPT(基因定向酶前药治疗)方法(例如使用胞嘧啶脱氨基酶、胸腺嘧啶激酶或细菌硝基还原酶的方法)以及增强患者对化疗或放疗的耐受性的方法(例如多药抗性基因治疗)；和(ix)免疫疗法，包括例如体外和体内增强患者肿瘤细胞免疫原性的方法，例如用细胞因子(例如白介素2、白介素4或粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子)转染的方法、降低T-细胞无变应性的方法、使用转染的免疫细胞(例如细胞因子转染的树状细胞)的方法、使用细胞因子转染的肿瘤细胞系的方法以及使用抗独特型抗体的方法。联合治疗可通过同时、序贯或单独给予治疗的各个治疗组分来完成。这类联合药物产品使用上述剂量范围的本发明化合物和批准剂量范围的其它药用活性药物。合成本发明化合物可以通过有机合成领域技术人员公知的许多方法制备。本发明化合物可用下面介绍的方法以及合成有机化学领域已知的合成方法或本领域技术人员知道的上述变更方法合成。这类方法包括但不限于下面介绍的方法。本文引证的所有参考文献通过引用整体结合到本文中。本发明新型化合物可以用本文介绍的反应和方法制备。这些反应在对使用的试剂和物质适当并且适合将要达到的转化的溶剂中进行。同样，在下面介绍的合成方法说明中，应当知道涉及的所有反应条件，包括溶剂的选择、反应气氛、反应温度、实验的持续时间和后续步骤都应当为该反应的标准条件，其应当是本领域技术人员公认的。有机合成领域技术人员应当知道，分子各部分存在的官能度必须与涉及的试剂和反应匹配。对与反应条件不匹配的取代基的这类限制对本领域技术人员来说是显而易见的，那时必须使用替代方法。本文包括的实施例的原料可商购或者很容易通过标准方法用已知物质制备。例如，下列反应非限制性地说明一些本文使用的原料和实施例的制备方法。制备本发明化合物的通用方法如下将双烯酮(32ml，32g，381mmol)加入合适取代的氯苯胺(317.25mmol)在甲苯(300ml)中的悬浮液。回流混合物6小时，冷却后放置过夜。滤出沉淀的固体，经乙醚洗涤后真空干燥，获得中间体(A)。将合适取代的N-乙酰乙酰氯苯胺(199.6mmol)和浓硫酸(80ml)的混合物于70-80℃油浴加热0.5小时，然后于100℃加热1.0小时。将混合物冷却后倒入碎冰中。滤出沉淀的固体，经乙醇重结晶，获得中间体(B)。将合适取代的4-甲基-1H-喹啉-2-酮(134.2mmol)、DMF(10ml)和亚硫酰氯(300g)的混合物回流加热3小时。冷却混合物至室温，滤出所得固体，经丙酮洗涤后真空干燥，获得中间体二氯喹啉(C)。向合适取代的二氯-4-甲基-喹啉(1.5mmol)和乙氧基甲酰肼(173mg1.66mmol)在3.7ml乙醇中的悬浮液加入6滴HCl(4N/二氧杂环己烷)。反应混合物于170℃经微波照射20分钟。冷却至室温后滤出沉淀的固体，经甲醇(3×10ml)洗涤后真空干燥，获得所需的三唑酮(D)。向5ml小瓶加入含合适取代的5-甲基-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮(0.5mmol)、硼酸(0.6mmol)、碳酸铯(651mg，2.0mmol)和四(三苯基膦)钯(40mg，7mol％)的4ml二氧杂环己烷∶水(4∶1)。反应物于165℃经微波照射20分钟。冷却至室温后，分离下层并丢弃，蒸发上层，将残余物溶于最小量DMSO后过滤。粗产物经HPLC提纯。实施例实施例1-30制备5-取代的-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮的通用方法向5ml反应小瓶加入5-氯-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮(110mg，0.5mmol)、合适的硼酸(通式RB(OH)2)(0.6mmol)、碳酸铯(651mg，2.0mmol)和四(三苯基膦)钯(O)(40mg，7mol％)，然后加入二氧杂环己烷∶水4∶1(4ml)。反应混合物在微波合成器中于165℃加热1200秒并搅拌。冷却至室温后，下面的水层经吸移管除去并丢弃。收集上层后浓缩。将残余的固体溶于最小量DMSO(2-4mL)后过滤。粗产物经色谱法提纯，获得标题化合物。实施例31-66制备5-(4’-取代的氨基亚甲基苯基)-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮的通用方法向4-(1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-5-基)-苯甲醛(0.5mmol)在DMF(4ml)中的悬浮液加入合适的胺(1mmol)。于室温搅拌混合物过夜。向反应混合物加入NaCNBH3(63mg，1mmol)和2滴AcOH。密封反应混合物，搅拌后于150℃微波条件下加热5分钟。冷却至室温后，用水(1mL)淬灭反应混合物。粗产物经色谱法分离提纯。实施例66-73下列实施例化合物通过实施例31-62介绍的方法，用3-甲氧基-2-(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-5-基)苯甲醛(如实施例27所述制备)和合适的胺制备。实施例74-82下列实施例化合物通过实施例31-62介绍的方法，用合适的醛(实施例30)和胺制备。实施例83向实施例8制备的甲氧基化合物(29.1mg，0.1mmol)加入BBr3(1M/CH2Cl2，3ml)。于室温搅拌混合物3小时后用碎冰淬灭。过滤收集沉淀物，获得粗产物。将粗产物溶于最小量DMSO(2-4mL)后经色谱法提纯，获得所需化合物。1HNMR(400MHz，DMSO-d6)6.85-7.67(m，8H)，9.05(d，J＝7.6Hz，1H)，9.73(s，1H，OH)，12.57(s，1H)实施例84-90下列实施例化合物通过脱甲基化相应的甲氧基类似物，用实施例80所述的方法制备。实施例90-101合成中间体7-溴-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-羧酸将6-溴靛红(226mg，1mmol)、丙二酸(114mg，1.1mmol)、乙酸钠(103mg，1.25mmol)和乙酸(2.5ml)的混合物在氮气氛下搅拌5小时。再加入乙酸钠(100mg)，加热所得混合物过夜。冷却反应混合物至室温，减压除去过量乙酸，所得的略带桃色的褐色固体经大量水洗涤后真空干燥，获得所需产物(234mg，88％)。1HNMR(300MHZ，DMSO-d6)6.88(s，1H)，7.44(d，1H)，7.58(s，1H)，8.18(d，1H)，12.11(brs，1H)，m/z2687-溴-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-甲酸乙酯将7-溴-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-羧酸(1g，3.74mmol)、纯乙醇(4ml)和浓硫酸(4ml)回流加热45分钟。冷却反应混合物至室温后减压除去乙醇。所得暗褐色沉淀物经洗涤后真空干燥，获得所需的产物(0.95g，86％)。1HNMR(300MHZ，DMSO-d6)1.44(t，3H)，4.47(q，2H)，7.28(s，1H)，7.40(dd，1H)，7.58(d，1H)，8.28(d，1H)，11.80(brs，1H)，m/z2967-溴-2-氯-喹啉-4-甲酸乙酯将7-溴-2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-甲酸乙酯(0.5g，1.69mmol)、磷酰氯(10ml)和五氧化二磷(50mg)在惰性气氛下回流加热1.5小时。冷却反应混合物至室温，真空蒸发磷酰氯后加入二氯甲烷(200ml)。所得有机溶液经饱和NaHCO3(50ml)、盐水(50ml)依次洗涤。分离有机层，经Na2SO4(无水)干燥后除去溶剂。产物经硅胶色谱法提纯，用乙酸乙酯和己烷梯度洗脱，获得标题化合物(408mg，76％)。1HNMR(300MHZ，CDCl3)1.48(t，3H)，4.51(q，2H)，7.74(dd，1H)，7.92(s，1H)，8.25(d，1H)，8.66(d，1H)，m/z3148-溴-1-氧代-1，2，-二氢-[1，2，4]-三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙酯将7-溴-2-氯-喹啉-4-甲酸乙酯(305mg，1mmol)、乙氧基甲酰肼(1.2mmol)、4MHCl/二氧杂环己烷(0.2ml)和纯乙醇(5ml)加入派热克斯玻璃小瓶，所得混合物在微波合成器中于160℃加热20分钟。冷却混合物后滤出沉淀的产物，经少量甲醇、己烷依次洗涤后真空干燥，获得标题化合物(193mg，57.4％)。1HNMR(300MHZ，DMSO-d6)1.36(t，3H)，4.38(q，2H)，7.68(d，1H)，7.77(s，1H)，8.30(d，1H)，9.17(s，1H)，13.03(s，1H)，m/z3088-溴-1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]-三唑并[4，3-a]喹啉-5-羧酸将8-溴-1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]-三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙酯(100mg，0.3mmol)和氢氧化锂一水合物(0.9mmol，38mg)在THF、甲醇和水(1∶1∶1，2.3ml)的混合物中于室温搅拌2小时。除去溶剂，获得粉红色固体。加入水(5ml)，调节所得溶液的pH为1-2。所得沉淀物经水、己烷依次洗涤后干燥，获得所需的产物(58.7mg，63.5％)。1HNMR(300MHZ，DMSO-d6)7.68(dd，1H)，7.73(s，1H)，8.46(d，1H)，12.99(s，1H)，m/z2785-氨基-8-溴[1，2[4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮(实施例90)将8-溴-1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]-三唑并[4，3-a]喹啉-5-羧酸(0.5g，1.62mmol)溶于叔丁醇(8ml)，依次加入二异丙基乙胺(0.31ml，1.78mmol)、二苯基磷酰基叠氮化物(0.39ml，1.78mmol)。在干燥条件下回流加热反应混合物5小时。除去溶剂，获得标题化合物的Boc保护的类似物的浆液。加入5％三氟乙酸/二氯甲烷，于室温搅拌反应混合物1小时。再加入TFA(1mL)，滤出所得沉淀物，经己烷洗涤后真空干燥，获得所需产物(0.326g，72.4％)。实施例905-甲基-8-吡啶-4-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮将8-溴-5-甲基-[1，2，4]-三唑并[4，3-a-喹啉-1-酮(139mg，0.5mmol)、4-吡啶基-硼酸(74mg，0.6mmol)、Cs2CO3(0.65g，2mmol)和Pd(PPh3)4(35mg，7mol％)加入派热克斯玻璃微波管，然后加入二氧杂环己烷(4ml)和水(1ml)。所得非均匀混合物在微波合成器中于165℃加热10分钟。然后分离上部有机层，粗产物经RP-HPLC分离提纯，冻干后获得所需产物。实施例91通过上述方法制备，初始原料为8-溴-5-甲基-[1，2，4]-三唑并[4，3-a-喹啉-1-酮，与硼酸偶合制备。实施例92通过上述6个步骤，用6-溴靛红合成。实施例93通过Suzuki偶合合适的硼酸制备，初始原料用5-氨基-8-溴{1，2，4}三唑并[4，3-a]喹啉-1-(2H)-酮(实施例90)。实施例94合成用(2-氯-4-甲基-喹啉-7-基)-二甲基-胺(其根据公开的方法制备)，将其加入装有乙氧基甲酰肼(1.2mmol)、4MHCl/二氧杂环己烷(0.2ml)和纯乙醇(5ml)的派热克斯玻璃微波管。所得混合物在微波合成器中于160℃加热20分钟。过滤沉淀的产物，经少量甲醇、己烷依次洗涤后真空干燥，获得标题产物(193mg，57.4％)。实施例93-99如上面实施例89(5-甲基类似物)或实施例91(5-氨基类似物)所述的方法制备。实施例102-1267-氯-5-甲基-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮向2，6-二氯-4-甲基喹啉(212mg，1.0mmol)和乙氧基甲酰肼(125mg1.2mmol)在4ml乙醇中的悬浮液加入4滴HCl(4N/二氧杂环己烷)。反应混合物于150℃经微波照射20分钟。冷却至室温后，滤出沉淀的黄色固体，经甲醇(3×10ml)洗涤后真空干燥，获得黄色固体标题化合物(76.4mg，32.7％)。7-取代的-5-甲基-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮向5ml小瓶加入含7-氯-5-甲基-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮(117mg，0.5mmol)、硼酸(0.6mmol)、碳酸铯(651mg，2.0mmol)和四(三苯基膦)钯(40mg，7mol％)的二氧杂环己烷∶水(4∶1，4ml)。反应物于165℃经微波照射20分钟。冷却至室温后，除去下层并丢弃，除去上层溶剂，将所得残余物溶于最小量DMSO。溶液经HPLC提纯。实施例127-141下列实施例化合物根据下面的方法，用4-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-7-基)-苯甲醛和合适的胺制备。4-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-7-基)-苯甲醛向5ml小瓶加入含7-氯-5-甲基-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮(117mg，0.5mmol)、4-甲酰基苯基硼酸(90mg，0.6mmol)、碳酸铯(651mg，2.0mmol)和四(三苯基膦)钯(40mg，7mol％)的二氧杂环己烷∶水(4∶1，4ml)。反应物于165℃经微波照射20分钟。冷却至室温后，除去下层并丢弃，滤出沉淀的固体，经甲醇洗涤后真空干燥，获得所需的产物，其直接使用不再进一步提纯。向4-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-7-基)-苯甲醛(0.5mmol，64％纯度)在DMF(4ml)中的悬浮液加入合适的胺(1mmol)。于室温搅拌混合物过夜，依次加入NaCNBH3(63mg，1mmol)、2滴AcOH。反应物于150℃经微波照射5分钟。加入水(1ml)，粗产物经HPLC分离提纯。a丙酮-d6为溶剂实施例142-146下列实施例化合物通过实施例120-134所述的相同方法，用2-甲氧基-5-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-7-基)苯甲醛(如上所述制备)和合适的胺制备。实施例147将含甲氧基类似物(实施例105)(30.5mg，0.1mmol)的BBr3(1M/CH2Cl2，3ml)于室温搅拌3小时。向混合物加入碎冰，减压除去溶剂。将残余物溶于最小量DMSO后用HPLC提纯。1HNMR(400MHz，DMSO-d6)2.50(s，3H)，6.85-7.95(m，7H)，8.90(d，1H)，9.85(s，1H)，12.40(s，1H)实施例148-149下列实施例化合物通过实施例147所述的方法，用合适的甲氧基-取代的三唑酮制备。实施例150-184下列实施例化合物通过下述方法制备将双烯酮(32ml，32g，381mmol)加入3-氯-4-甲氧基苯胺(50g，317.25mmol)在甲苯(300ml)中的悬浮液。回流混合物6小时，冷却至室温后放置过夜。滤出沉淀的固体，经乙醚洗涤后真空干燥，获得所需的浅黄色固体产物(48g，62.9％)。将3-氯-4-甲氧基-N-乙酰乙酰苯胺(48g，199.6mmol)和浓硫酸(80ml)的混合物于70-80℃油浴加热0.5小时，然后于100℃加热1.0小时。将混合物冷却至室温后倒入碎冰中。滤出沉淀的固体，用乙醇重结晶，获得所需的白色固体化合物(30g，67.26％)。将7-氯-6-甲氧基-4-甲基-1H-喹啉-2-酮(30g，134.2mmol)、DMF(10ml)和亚硫酰氯(300g)的混合物回流3小时。冷却混合物至室温，滤出结晶的固体，经丙酮洗涤后真空干燥。获得所需的黄色固体产物(16.4g，50.5％)。向2，7-二氯-6-甲氧基-4-甲基-喹啉(363mg，1.5mmol)和乙氧基甲酰肼(173mg1.66mmol)在乙醇(3.7ml)中的悬浮液加入6滴HCl(4N/二氧杂环己烷)。反应混合物于170℃经微波照射20分钟。冷却至室温后，过滤除去橙色沉淀物，经甲醇(3×10ml)洗涤后真空干燥，获得8-氯-7-甲氧基-5-甲基-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮(225mg，57.0％)。1HNMR(400MHz，DMSO-d6)3.37(s，3H)，4.04(s，3H)，7.07(s，1H)，7.35(s，1H)，8.98(s，1H)，12.46(s，1H)向5ml小瓶加入含8-氯-7-甲氧基-5-甲基-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮(132mg，0.5mmol)、合适的硼酸(0.6mmol)、碳酸铯(651mg，2.0mmol)和四(三苯基膦)钯(40mg，7mol％)的二氧杂环己烷∶水(4∶1，4ml)。反应物于165℃经微波照射20分钟。冷却混合物至室温，除去下层并丢弃。除去上层溶剂，将获得的残余物溶于最小量DMSO。过滤DMSO溶液后通过HPLC提纯。实施例185-207下列实施例化合物用下面的方法制备。向3-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-8-基)-苯甲醛(0.5mmol)在DMF(4ml)中的悬浮液加入合适的胺(1mmol)。于室温搅拌混合物过夜，依次加入NaCNBH3(63mg，1mmol)、2滴AcOH。反应物于150℃经微波照射5分钟。加入水(1ml)。粗产物经HPLC分离提纯。实施例208-221下列实施例化合物通过实施例185-207所述的相同方法，用2-甲氧基-5-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-8-基)苯甲醛和合适的胺制备。实施例222-225下列实施例化合物通过实施例208-221所述的相同方法，用2-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-8-基)苯甲醛和合适的胺制备。实施例226-272如前所述，将含甲氧基类似物(0.1mmol)的BBr3(1M/CH2Cl2，3ml)于室温搅拌3小时。加入碎冰后减压除去溶剂。将残余物溶于最小量DMSO后经HPLC提纯。bMeOD为溶剂实施例273-289流程1流程2流程3流程4流程5流程6下列实施例化合物如上面流程1-6所示制备实施例290-2915-甲基[1，2，4]三唑并[4，3a]喹啉(2H)酮5，9-二甲基[1，2，4]三唑并[4，3a]喹啉(2H)酮将氯喹啉(0.02mol)和NH2NHC2H4OH(0.02mol)溶于纤维素溶剂(cellusolve)(10ml)的溶液回流加热4小时。加入乙醚，过滤除去所得沉淀物。粗制的固体经乙醇重结晶，获得中间体肼。将中间体肼(0.01mol)和脲(0.01mol)溶于DMF(10ml)的溶液回流加热2小时。冷却溶液后滤出所得固体，经DMF重结晶，获得纯三唑酮。实施例292-2934-氨基-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉(2H)酮5-氨基-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉(2H)酮将初始原料羧酸(0.2mmol)、二苯基磷酰基叠氮化物(0.22mmol)、二异丙基乙胺(0.22mmol)在叔丁醇(1ml)中的混合物于80℃加热6小时。真空除去过量叔丁醇，将残余物悬浮于CH2Cl2/MeOH。过滤除去固体，蒸发滤液后用硅胶色谱法提纯。将BOC保护的胺(0.1mmol)悬浮于CH2Cl2(0.5ml)，加入三氟乙酸(0.5ml)。所得混合物于室温搅拌2小时。蒸发反应混合物，研磨残余物获得固体。滤出固体后高度真空下干燥，获得所需的胺。<tablesid="table2"num="002"><tablewidth="729">Ex.R-1HNMR(400MHz，DMSO-d6)2924-NH25.73(s，2H)，6.40(s，1H)，7.19-7.31(m，1H)，7.40-7.50(m，1H)，8.76-8.84(m，1H)，12.50(s，1H)2935-NH25.94(s，1H)，7.41(t，7H)，7.60(t，1H)，7.98(d，1H)，8.98(d，1H)</table></tables>实施例294-296三唑并[4，3a]喹啉(2H)酮8-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3a]喹啉(2H)酮8-氟[1，2，4]三唑并[4，3a]喹啉(2H)酮在20×125反应管中，将初始原料卤代喹啉溶于NMP(1.9ml)。加入催化量的HCl(4M/二氧杂环己烷)，反应物于135℃均温块(block)加热直到LCMS监测反应完成。冷却混合物，过滤除去沉淀的产物。如果需要，用色谱法提纯产物。<tablesid="table3"num="003"><tablewidth="730">Ex.R-R’-LCMS294HH186(M+H)+295OMeMe230(M+H)+296FMe218(M+H)+</table></tables>实施例297-332下列实施例化合物经适当的Suzuki(如前所述)、Sonogashira或Stille偶合制备Sonogashira偶合的一般步骤如下将8-溴-5-甲基{1，2[4}三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮(100mg，0.36mmol)、二氯二三苯基膦钯(13mg，0.018mmol)、碘化铜(copperiodide)(3.5mg，0.018mmol)溶于干燥THF(1mL)，加入三乙胺(0.15mL，1.08mmol)、炔(0.54mmol)，将溶液脱气5分钟，然后于60℃及氩气氛下加热2.5小时。粗产物经制备型HPLC提纯，获得6％和35％的所需产物。这些实施例用Stille偶合方法如下制备将适当的三唑酮(1eq)加入配备搅拌棒的微波管，加入所需的锡烷(1.5eq)、四三苯基膦钯(7mol％)和二氧杂环己烷(3mL)。加入几粒NaCl，这些物质在Smith合成器(微波)中于140℃加热1800秒，然后于165℃加热1200秒。经HPLC提纯分离所需的产物(5-20％)。实施例333-339制备含烷氧基取代基的稠合三唑酮通过烷基化苯酚的硼酸酯，用合适的烷基氯(1.1eq)，存在碳酸铯(1.1eq)下在DMF中加热反应物。合成烷化的亚甲基氨基苯基取代的三唑酮，通过回流(2小时至过夜)胺化溴甲基苯基硼酸与合适的胺(2M/THF)，获得相应的胺化的硼酸。如上所述制备的烷基化硼酸常用于合成下列实施例化合物，用前述Suzuki偶合条件。用下面的方法合成8-溴-5-溴甲基[1，2[4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮将8-溴-5-羟基甲基[1，2[4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮(5.92mmol，1.5g)悬浮于DMF(30mL)，加入CBr4(7.11mmol，1.2eq，2.36g)和Ph3P(7.11mmol，1.2eq.，1.86g)。所得混合物于80度加热并搅拌，通过LC-MS监测反应进程。加热4小时后，再分别加入0.6当量CBr4(0.98g)和Ph3P(0.78g)，继续加热直到初始原料醇完全消失。冷却反应混合物至室温，滤出沉淀的产物，经甲醇、DCM、己烷依次洗涤，获得需要的浅灰色粉末状产物(55-58％)。实施例340-364将5-甲酰基3-噻吩硼酸(100mg，0.64mmol)溶于DME(3ml)，依次加入合适的胺(3.2mmol)、1滴HOAc。所得溶液于室温搅拌5分钟。加入三乙酰氧基硼氢化钠(271mg，1.28mmol)，所得溶液于60℃加热5小时。真空蒸发溶剂和过量的胺，将不再进一步提纯的粗产物与前述合适的8-溴三唑酮偶合。下列实施例化合物的X＝甲基下列化合物的X＝-CH2OH下列化合物的X＝NH2下列化合物的X＝甲基下列化合物的X＝-CH2OH实施例365-373将8-溴-5-羟基甲基[1，2[4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮与合适的硼酸在Suzuki条件下偶合，或者与合适的锡烷在Stille条件下反应制备下列实施例化合物实施例373-397三唑酮骨架上的羟甲基通过连续溴化(如前所述)和胺化，然后Suzuki偶合(在上述条件下)衍化。一般胺化步骤向含8-溴-5-溴甲基[1，2[4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮(1mmol，1eq)的THF(0.5-1ml)加入合适的胺溶液(1-2M/THF)，混合物于室温及氮气氛下搅拌。经LC-MS监测反应(15分钟-1小时)一旦完成，减压除去THF，所得糊状固体与冷的乙醚和己烷(约1∶1)的混合物研磨。粗产物经真空干燥后不再进一步提纯并用于Suzuki偶合。实施例398-410如前所述用6-溴靛红合成初始原料，然后与适当的硼酸在标准条件下偶合。在某些情况下通过标准HATU介导与合适的羧酸偶合产生酰胺从而改性氨基，然后Suzuki偶合。HATU偶合的一般方法将DIEA(9.74mmol，5eq)加入含羧酸(1.95mmol，1eq)的DMF(5ml)，然后加入HATU(2.9mmol，1.5eq)。所得混合物于室温搅拌15分钟，加入需要的胺(2.9mmol，1.5eq)溶于DMF(5ml)的溶液。混合物于室温搅拌1小时。再加入HATU(1.5eq)和DIEA(5eq)，再搅拌反应物1小时以便完全反应(LC-MS)。减压浓缩反应混合物。包含粗产物的DMF溶液用于随后的反应不再进一步提纯。实施例411-435将8-溴-1-氧代-1，2-二氢[1，2[4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-羧酸在上述条件下偶合，然后在标准条件下Suzuki偶合形成最终产物。实施例436-442下列化合物根据如下所示的通用流程制备实施例443根据本文前述方法合成8-溴-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮。将上述化合物(50mg，0.18mmol)、NaI(30mg，0.2mmol)、戊酰二硼(68mg，0.268mmol)、CuI(催化量)、Pd(dpPf)2CH2Cl2(13mg，10mol％)、Na2CO3(57mg，0.54mmol)加入反应小瓶，加入二氧杂环己烷∶乙醇＝1∶1(2ml)，混合物于90℃加热过夜。蒸发溶剂后，将残余物溶于剩下的DMSO，过滤后经过反相色谱法，获得标题化合物。1HNMR(DMSO-d6)12.37(s，1H)，9.34(s，1H)，8.25(s，2H)，7.86(d，1H)，7.77(d，1H)，7.04(s，1H)，2.45(s，3H)。MS(M+1)244。实施例444-446制备8-取代的-5-苯基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮的通用方法将乙基丙二酸钾(6.28g，37.0mmol)在N2气氛下加入烧瓶，加入CH3CN(55ml)，冷却混合物至10-15℃。依次加入Et3N(3.68g，36.0mmol)、MgCl2(4.25g，45.0mmol)，混合物于室温搅拌2.5小时。冷却反应混合物至0℃后，于25分钟内缓慢加入苯甲酰氯(2.53g，18.0mmol)，然后再加入Et3N(0.36g，4mmol)。混合物于室温搅拌过夜。减压除去溶剂，加入20ml甲苯后减压蒸发。加入30ml甲苯后将溶液冷却至10-15℃。加入25ml13％HCl水溶液，同时小心保持温度低于25℃。丢弃水层，有机层经12％HCl水溶液(2×6.5ml)和水(2×6ml)洗涤。减压除去溶剂后，经Kugelrohr蒸馏法获得中间体(F)。将3-溴苯胺(1.98g，11.5mmol)和3-氧代-3-苯基丙酸乙酯(2.85g，14.8mmol)的混合物于140-150℃搅拌1小时，冷却至室温，加入DCM/己烷产生沉淀。滤出固体，经DCM洗涤，获得中间体(G)。将N-(3-溴苯基)-3-氧代-3-苯基丙酰胺(B)(9.6mmol)和浓硫酸(4ml)的混合物于70-80℃加热0.5小时，然后于100℃加热1小时。将混合物冷却至室温后倒入碎冰中。滤出沉淀的固体，用乙醇重结晶，获得中间体(H)。将7-溴-4-苯基喹啉-2(1H)-酮(C)(45.0mmol)、DMF(3ml)和亚硫酰氯(150ml)的混合物回流加热3小时。冷却混合物至室温，滤出所得固体，经丙酮洗涤后真空干燥，获得中间体(I)。向7-溴-2-氯-4-苯基喹啉(1.0mmol)和乙氧基甲酰肼(114mg，1.1mmol)在4ml乙醇中的悬浮液加入4滴HCl(4N/1，4-二氧杂环己烷)。反应混合物于170℃经微波照射20分钟。冷却至室温后，滤出沉淀的固体，经甲醇(3×10ml)洗涤后真空干燥，获得所需中间体(J)。向5ml反应小瓶加入8-溴-5-苯基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮(75.8mg，0.223mmol)和通式RB(OH)2的合适的硼酸(0.245mmol)、碳酸铯(290mg，0.892mmol)和四(三苯基膦)钯(O)(25.4mg，10mol％)。加入二氧杂环己烷∶水4∶1(4ml)的混合物，将溶液脱气后通入N2。反应混合物在微波合成器中于165℃加热1200秒并搅拌。冷却至室温后，减压蒸发溶剂。将残余的固体溶于最小量DMSO，然后过滤。粗产物经反相色谱法提纯，获得标题化合物。实施例447-484制备8-取代的-5-[(烷基氨基)甲基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮的通用方法制备上面的8-溴-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮(F)用酯前体(396mg，1.16mmol)，将其溶于干燥THF，然后十分缓慢地加入LiAlH4(1M/THF，116mmol，1eq.)，同时于室温持续搅拌反应混合物。通过LC-MS监测反应进程。该反应几乎是瞬间的，但是搅拌30-40分钟以确保完成。这时，加入水淬灭所有过量的还原剂直到停止放出氢气。将所得反应混合物酸化至pH4，过滤沉淀的产物。蒸发滤液的溶剂，残余物经水、甲醇和己烷充分洗涤，然后真空干燥。将上面的中间体(F)(1.2g，4.08mmol)溶于10ml干燥NMP，将三乙胺(906mg，8.98mmol)加入溶液，冷却反应混合物至0℃。向溶液缓慢加入甲磺酰氯，持续搅拌混合物0.5小时。让混合物达到室温，再持续搅拌混合物0.5小时。将反应混合物分为小份，每份含50mg(0.17mmol)中间体。向每份加入特定的胺NHR1R2。于室温持续搅拌混合物10分钟，获得中间体(G)。向因此获得的每种反应混合物加入硼酸RB(OH)2(0.187mmol)、碳酸铯(221mg，0.68mmol)、四(三苯基膦)钯(O)(19.6mg，10mol％)、三乙胺(0.3ml)，然后加入二氧杂环己烷∶水4∶1(3ml)。将混合物脱气后通入N2。反应混合物在微波合成器中于165℃加热1200秒并搅拌。冷却至室温后，减压蒸发溶剂。将残余的固体溶于最小量DMSO，然后过滤。当这些胺为Boc保护时，加入TFA∶水9∶1以便除去Boc基。粗产物经反相色谱法提纯，获得标题化合物。实施例485用制备8-取代的-5-[(烷基氨基)甲基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮的通用方法，只是用甲醇钠置换胺，获得标题化合物。1HNMR(DMSO-d6)12.53(s，1H)，9.31(s，1H)，7.89(d，1H)，7.81(s，1H)，7.72(d，1H)，7.58(d，1H)，709(s，1H)，6.56(s，1H)，5.59(s，2H)，4.77(s，3H)。MS(M+1)312实施例486-487根据本文前述方法合成5-(羟基甲基)-8-噻吩-3-基[1，2，4]三唑并[4，3，-a]喹啉-1(2H)-酮。将上述化合物(95mg，0.32mmol)溶于DME(3ml)，依次加入氨基酸(0.64mmol)、DMAP(9.8mg，0.078mmol)和EDC(123mg，0.64mmol)。混合物于室温持续搅拌过夜。加入TFA∶水1∶1(20ml)，搅拌1小时。减压蒸发溶剂后将残余物溶于DMSO，经反相色谱法提纯，获得标题化合物。实施例488-491将8-溴-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-羧酸(100mg，0.325mmol)、HATU(148.3mg，0.39mmol)、HABT(53.1mg，0.39mmol)和DIEA(84.0mg，0.65mmol)加入反应小瓶。加入DMF(4ml)，混合物于室温搅拌0.5小时。将胺NHR1R2(0.49mmol)加入反应混合物，溶液于室温持续搅拌过夜。获得的溶液用于下一步骤，不再蒸发和提纯。Suzuki偶合的详细步骤见本文上文。所有化合物通过反相色谱法提纯。实施例492-498根据本文前述通用方法制备5-[(取代的氨基)甲基]-8-{5-[(甲基氨基)甲基]噻吩-3-基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮。实施例499根据本文前述通用方法合成5-{[(3R)-3-羟基吡咯烷-1-基]羰基}-8-{5-[甲基氨基]甲基}噻吩-3-基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮。1HNMR(DMSO-d6)12.77(s，1H)，9.30(s，1H)，9.06(br，2H)，8.11(s，1H)，7.80(d，1H)，7.77(s，1H)，7.57(t，1H)，7.20(s，1H)，4.43(d，1H)，4.30(d，2H)，3.57(m，2H)，3.14(d，2H)，2.60(s，3H)，1.78(m，2H)。MS(M+1)393。实施例500根据本文前述方法制备8-溴-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮(F)。将这种化合物(100mg，0.34mmol)溶于NMP(2ml)，加入三乙胺(222mg，0.75mmol)，冷却反应混合物至0℃。缓慢加入甲磺酰氯，持续搅拌溶液0.5小时。让混合物达到室温，再搅拌0.5小时。加入NaN3(88.4mg，1.36mmol)，于65℃加热反应混合物5小时。将乙酸乙酯加入反应混合物，经水萃取2次后用水和盐水洗涤。蒸发后，获得中间体5-(叠氮基甲基)-8-溴[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮。这种化合物用于下一步骤不再进一步提纯。将5-(叠氮基甲基)-8-溴[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮(0.34mmol)溶于THF(8ml)，向溶液加入PPh3(129.4mg，0.68mmol)和水(12.24mg，0.68mmol)。于室温搅拌混合物2天，然后蒸发，残余物用于下一步骤不再进一步提纯。根据本文上述Suzuki偶合通用方法制备实施例458。1HNMR(DMSO-d6)12.75(s，1H)，9.35(s，1H)，8.48(s，2H)，8.02(d，1H)，7.96(s，1H)，7.81(d，1H)，7.77(d，2H)，7.52(d，2H)，7.28(d，1H)，7.23(s，1H)，4.50(s，2H)，4.41(s，3H)，3.28(s，2H)。MS(H+)335。实施例501-502将5-(叠氮基甲基)-8-溴[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮(50mg，0.17mmol)(根据本文前述方法制备)溶于乙腈，加入2，6-卢剔啶(20.3mg，0.188mmol)和CuI(3mg，0.016mmol)，混合物于65℃加热16小时，获得中间体，其用于下一步骤不再进一步提纯。根据本文前述Suzuki偶合通用方法制备下列实施例化合物。实施例5036-溴-2-甲基-4H-3，1-氧氮杂萘-4-酮将5-溴-2-氨基-苯甲酸(4.321g，20mmol)悬浮于50mL乙酸酐，于150℃加热3小时。真空蒸发挥发物，空气干燥残余物，获得奶油色粉末状物(4.601g，96％)。1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.29(d，1H)，7.86(dd，1H)，7.40(d，1H)，2.45(s，3H)；M+1＝241。N-[4-溴-2-(噻吩-2-基羰基)苯基]乙酰胺将6-溴-2-甲基-4H-3，1-氧氮杂萘-4-酮(9.602g，40mmol)在N2气氛下溶于干燥THF(100mL)，冰水浴冷却至0℃。经注射管加入1M2-噻吩基溴化镁的THF溶液(40mL，40mmol)，让溶液升至室温过夜。加入饱和氯化铵水溶液(50mL)，搅拌混合物1小时。分离有机层，用MgSO4干燥。过滤后真空蒸发溶剂，获得粘稠的绿色油。该油经过硅胶快速色谱法，5-35％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱55分钟，获得浅褐色固体(5.710g，44％)。1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.09(brs，1H)，8.46(d，1H)，7.90(d，1H)，7.80(dd，1H)，7.65(dd，1H)，7.60(dd，1H)，7.20(dd，1H)，2.18(s，3H)；M+1＝325。6-溴-4-噻吩-2-基喹啉-2(1H)-酮于N2气氛下向干燥二氧杂环己烷(50mL)加入1M叔丁醇钾的叔丁醇溶液(34mL，34mmol)，溶液于90℃加热。在30分钟内滴加入N-[4-溴-2-(噻吩-2-基羰基)苯基]乙酰胺(5.511g，17mmol)溶于干燥二氧杂环己烷(60mL)的溶液。混合物于90℃加热并搅拌2小时，然后冷却至室温。加入1NHCl水溶液(35mL，35mmol)，真空除去所有挥发物。将固体溶于水(50mL)，然后经烧结玻璃漏斗过滤，用水(200mL)、甲醇(20mL)依次彻底洗涤。空气干燥白色固体，获得白色粉末状物(4.443g，85％)。1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.04(brs，1H)，7.87(d，1H)，7.81(dd，1H)，7.72(dd，1H)，7.50(dd，1H)，7.35(d，1H)，7.28(dd，1H)，6.57(s，1H)；M+1＝307。6-溴-2-氯-4-噻吩-2-基喹啉将6-溴-4-噻吩-2-基喹啉-2(1H)-酮悬浮于亚硫酰氯(25mL)，加入DMF(500μL)。溶液于80℃搅拌1.5小时，减压蒸发溶剂。余下的固体在乙酸乙酯(300mL)和饱和碳酸氢钠水溶液(100mL)之间分配，搅拌30分钟。分离有机层，经MgSO4干燥，过滤后蒸发溶剂，获得薄片状黄油色固体(2.963g，91％)。1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.36(d，1H)，7.92(d，1H)，7.80(dd，1H)，7.56(d，1H)，7.44(s，1H)，7.37(d，1H)，7.23(dd，1H)；M+1＝325。7-溴-5-噻吩-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮向10mL玻璃小瓶加入6-溴-2-氯-4-噻吩-2-基喹啉(324mg，1mmol)、乙氧基甲酰肼(104mg，1mmol)、干燥乙醇(4mL)和溴化氢(10.9μL，0.2mmol)。密封小瓶，于170℃经微波照射1小时。将冷的小瓶浸入冰水浴，加入甲醇(5mL)。过滤固体，经烧结玻璃漏斗用2mLDIEA和甲醇(5×10mL)洗涤，空气干燥。获得浅粉红色粉末状物(202mg，58％)。1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.72(s，1H)，8.97(d，1H)，7.89(d，1H)，7.87(dd，1H)，7.80(dd，1H)，7.45(dd，1H)，7.29(dd，1H)，7.25(s，1H)；M+1＝347。实施例5047-哌嗪-1-基-5-噻吩-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮将7-溴-5-噻吩-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮(173mg，0.5mmol)、1-(二苯基甲基)哌嗪(151.4mg，0.5mmol)、Pd2(dba)3(4.6mg)和2′-(二环己基膦)-N，N-二甲基联苯基-2-胺(4.2mg)加入干燥烧瓶，于N2气氛下加入1MLiHMDS的THF溶液(1.1mL)。于65℃搅拌深色溶液16小时。蒸发溶剂，将固体与甲醇研磨，收集烧结玻璃漏斗上的固体。将固体溶于三乙基硅烷(3mL)，加入三氟乙酸，回流加热溶液3小时。蒸发溶剂，残余物经反相色谱法提纯，获得白色固体(65mgTFA盐)。1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.58(brs，1H)，8.95(d，1H)，8.76(brs，2H)，7.74(dd，1H)，7.44(dd，1H)，7.39-7.33(m，2H)，7.21(dd，1H)，7.12(s，1H)，3.32-3.26(m，8H)；M+1＝352。实施例5055-{[2-(二甲基氨基)乙氧基]甲基}-8-噻吩-3-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮将5-(羟基甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮(74mg，0.25mmol)在N2气氛下悬浮于2mL干燥NMP，加入三乙胺(77μL，55mmol)。向搅拌溶液加入甲磺酰氯(43μL，0.55mmol)，于室温搅拌混合物2小时。将2-二甲基氨基乙醇(59μL，0.60mmol)在N2气氛下溶于干燥1，4-二氧杂环己烷，搅拌下冷却至0℃。加入1.6MN-BuLi的己烷溶液(375μL，0.60mmol)，持续搅拌20分钟。溶液经导管加入前面制备的甲磺酸盐中。于室温搅拌5小时后，高度真空下蒸发溶剂，残余物经1NNaOH水溶液(2mL)处理后搅拌20分钟。加入TFA(3mL)后蒸发溶剂。余下的固体经过反相色谱法，获得白色固体(29mg，31％)。1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.87(s，1H)，9.36(d，1H)，8.30(d，1H)，8.06(dd，1H)，7.85(dd，1H)，7.74(dd，1H)，7.60(dd，1H)，7.55(s，1H)，4.87(s，2H)，3.93(brs，2H)，3.58(brs，2H)，3.12(s，6H)；M+1＝369。6-氯-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮向2，4-二氯喹啉(297mg，1.5mmol)和乙氧基甲酰肼(173mg，1.66mmol)在3.3ml乙醇中的悬浮液加入6滴HCl(4N/二氧杂环己烷)。反应混合物于170℃经微波照射20分钟。冷却至室温后，滤出黄色沉淀物，经甲醇(3×10ml)洗涤后真空干燥，获得所需的褐色固体化合物(66％)。m/z220实施例506-5162-取代的-5-(1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-6-基)苯甲醛向5ml小瓶加入含6-氯-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮(110mg，0.5mmol)、硼酸(0.6mmol)、碳酸铯(651mg，2.0mmol)和四(三苯基膦)钯(40mg，7mol％)的3.7ml二氧杂环己烷∶水(4∶1)。反应物于165℃经微波照射20分钟。冷却后，除去下层，过滤上层的固体，用热乙醇洗涤，浓缩滤液至10ml。滤出沉淀的固体，用甲醇洗涤。分离的固体合并后用于随后的步骤不再进一步提纯。下列实施例化合物根据下面的方法用合适的胺制备。向合适的苯甲醛(0.5mmol)在4mlDMF中的悬浮液加入胺(1mmol)。于室温搅拌混合物过夜。然后将NaCNBH3(63mg，1mmol)和2滴AcOH加入混合物。反应物于150℃经微波照射5分钟。加入1ml水，粗产物经HPLC分离提纯。实施例517-522下列实施例化合物根据下面的方法用合适的胺制备。将含合适的甲氧基化合物(0.2mmol)的5mlBBr3(1M/CH2Cl2)于室温搅拌过夜。加入碎冰后减压除去溶剂。将残余物溶于最小量DMSO后用HPLC提纯。实施例5236-(3-羟基甲基-苯基-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮向5ml小瓶加入含6-氯-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮(50mg，0.228mmol)、3-氨基苯基硼酸(41.5mg，0.274mmol)、碳酸铯(148.6mg，0.456mmol)和四(三苯基膦)钯(18mg，7mol％)的3ml二氧杂环己烷∶水(4∶1)。反应物于165℃经微波照射20分钟。冷却，分离上层后浓缩。将残余物溶于最小量DMSO，经2μl柱过滤，滤液经HPLC提纯，获得白色固体标题化合物(75.5％)。1HNMR(400MHz，DMSO-d6)4.60(s，2H)，5.28(s，br，1H)，7.10-7.78(m，8H)，9.04(d，J＝8.4Hz，1H)，12.58(s，1H)。m/z291实施例524-525下列实施例化合物根据下面的方法用合适的硼酸制备本发明化合物通过作用于关卡激酶具有治疗肿瘤性疾病的效用。治疗方法的目标在于关卡激酶活性。因此，关卡激酶抑制剂表明，其允许细胞不当地进入中期有丝分裂从而导致效应细胞凋亡，因此具有抗增殖效果。所以关卡激酶抑制剂作为细胞分裂调节剂，预期有效抗例如下列肿瘤性疾病乳腺癌、卵巢癌、肺癌、结肠癌、前列腺癌或其它组织的癌症、白血病和淋巴瘤、中枢和周围神经系统肿瘤以及其它肿瘤类型例如黑素瘤、纤维肉瘤和骨肉瘤。预期关卡激酶抑制剂还可用于治疗其它增生性疾病，包括但不限于自身免疫性疾病、炎症性疾病、神经性疾病和心血管疾病。通常，本发明化合物在下述一种或两种测定中已经鉴定出具有25微摩尔或小于25微摩尔的IC50值。关卡激酶1测定本体外测定测量化合物对CHK1激酶的抑制作用。激酶域在杆状病毒中表达，通过GST标记提纯。然后将提纯的蛋白和生物素化多肽底物(Cdc25C)用于384孔自动化闪烁接近检测(ScintillationProximityAssay，SPA)。具体地说，将肽、酶和反应缓冲液混合，等份加入包含系列稀释r化合物和对照的384孔板。然后加入冷的和热的ATP以启动反应。2小时后，加入SPA珠浆液、CsCl2和EDTA以中止反应，捕获生物素化肽。然后用Topcount对板进行计数。分析数据，测定每种化合物的IC50。消除测定这种细胞测定测量CHK1抑制剂消除DNA损伤诱发的G2/M关卡的能力。以该细胞测定测试化合物对抗该酶的活性(＜2uM)。简要地说，第1天，将HT29细胞(结肠癌细胞系，p53null)接种于96孔板。第2天，细胞经喜树碱处理2小时以诱发DNA损伤。2小时后，除去喜树碱，细胞经受试化合物和诺考达唑再处理18小时，诺考达唑是一种纺锤体毒素，其消除关卡而使细胞处于有丝分裂中。然后用甲醛固定细胞，为存在的磷酸化组蛋白H3(有丝分裂的一种特定标记)染色，用Hoechst染料标记以便测量细胞数。采用有丝分裂指数方案用ArrayScan(Cellomics)扫描板。作为消除的阳性对照，使用4mM咖啡因。一式三份测试化合物12-点剂量反应。分析数据，确定每种化合物的EC50。权利要求1.一种以下结构式(I)化合物或其药物学上可接受的盐其中m各个独立选自0、1或2；n各个独立选自0或1；A为任选取代的苯基、任选取代的苯酚、任选取代的杂环；B为任选取代的苯基、任选取代的苯酚、任选取代的杂环；R1为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、-C(＝O)Rc-C(＝O)NHRc、C(＝O)CH2Rc-C(＝O)(CH2)2Rc、C(＝O)(CH2)3Rc、-C(＝O)NH(CH2)NH2、-C(＝O)NH(CH2)2NH2、-C(＝O)NH(CH2)3NH2、-C(＝O)NH(CH2)N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)3N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHCH3、-C(＝O)NH(CH2)3OH、-C(＝O)NHNH2、-C(＝O)NHCH(CH3)CH2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHC(CH3)2、(CH2)1-3OH、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NHNH2、-NH(CH2)1-3Ra、-CH2NH(CH2)1-3Ra、-NHC(＝O)OR、-(C6H4)NH-环烷基、-(C6H4)NH-任选取代的杂环、-(C6H4)CH2NH-烷基-OH、-(C6H4)N(CH3)2、-O-烷基-NH2、任选取代的烷基、任选取代的N-烷基、任选取代的链烯基、任选取代的链炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的环炔基、任选取代的芳基、任选取代的烷氧基、任选取代的杂环或任选取代的稠合杂环；R2为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、(CH2)1-3OH、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NHNH2、-NH(CH2)1-3Ra、-CH2NH(CH2)1-3Ra、-NHC(＝O)OR、任选取代的烷基、任选取代的N-烷基、任选取代的链烯基、任选取代的链炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的环炔基、任选取代的芳基、任选取代的烷氧基、任选取代的杂环或任选取代的稠合杂环；R3为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、CH3；R4为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、Ra、OCH3、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NHNH2、-NH(CH2)1-3Ra、-CH2NH(CH2)1-3Ra、-NHC(＝O)ORa、-(C6H4)CH2NH(CH2)1-3Ra、-(C6H4)CH2N(CH3)(CH2)1-3Ra、-(C6H4)(CH2)0-3Ra、-(C6H4)(Rb)CH2Ra、-(C6H4)CH2NHRa、-(C6H4)C(＝O)Ra-(C6H4)NHC(＝O)Ra、-(C6H4)CH2NH(CH2)1-3RaRb、-(C6H4)NHSO2CH3、任选取代的烷基、任选取代的N-烷基、任选取代的链烯基、任选取代的链炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的环炔基、任选取代的芳基、任选取代的烷氧基、任选取代的杂环或任选取代的稠合杂环；R5为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、OCH3、-C(＝O)ORa、-C(＝O)NHNH2、-NH(CH2)1-3Ra、-CH2NH(CH2)1-3Ra、-NHC(＝O)ORa、任选取代的烷基、任选取代的N-烷基、任选取代的链烯基、任选取代的链炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的环炔基、任选取代的芳基、任选取代的烷氧基、任选取代的杂环或任选取代的稠合杂环；R6为H、OH、F、Cl、Br、I、NH2、NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)2、-(C6H4)CH2Ra、-(C6H4)CH2NRaRb、任选取代的芳基；Ra为H、OH、OCH3、C1-6烷基、C1-6烷氧基、NH2、NHCH3、N(CH3)2、CH2C(CH3)2、任选取代的苯基、任选取代的环烷基、任选取代的5-7元杂环，该杂环具有1-2个氧、或者1-2个氮、或者1个氮和1个氧、或者1个氮和1个硫、或者1个氧和1个硫环原子；Rb为H、OH、OCH3、C1-6烷基、C1-6烷氧基；Rc为任选取代的C4-7杂环；X为CH、取代的C、N、O、或它们的任何组合；Y为CH、取代的C、N、O、或它们的任何组合；Z为CH、取代的C、N、O、或它们的任何组合；V为CH、取代的C、N、O、或它们的任何组合。2.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中m为0。3.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中n为0。4.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中R1为-C(＝O)Rc-C(＝O)NHRc、C(＝O)CH2Rc-C(＝O)(CH2)2Rc、C(＝O)(CH2)3Rc、-C(＝O)NH(CH2)NH2、-C(＝O)NH(CH2)2NH2、-C(＝O)NH(CH2)3NH2、-C(＝O)NH(CH2)N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)3N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHCH3、-C(＝O)NH(CH2)3OH、-C(＝O)NHNH2、-C(＝O)NHCH(CH3)CH2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHC(CH3)2。5.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中R1为NH2、CH3或(CH2)1-3OH、-(C6H4)NH环烷基、O(CH2)1-3NH2、-(C6H4)NH-环烷基、-(C6H4)NH-任选取代的杂环、-(C6H4)CH2NH-烷基-OH、-(C6H4)N(CH3)2、-O-烷基-NH2。6.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中R2为H或(CH2)1-3OH。7.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中R3为H。8.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中R4为H、OCH3、-(C6H4)CH2NH(CH2)1-3Ra、-(C6H4)CH2N(CH3)(CH2)1-3Ra、-(C6H4)CH2Ra、-(C6H4)(Rb)CH2Ra、-(C6H4)CH2NHRa-(C6H4)C(＝O)Ra-(C6H4)NHC(＝O)Ra、-(C6H4)CH2NH(CH2)1-3RaRb、-(C6H4)NHSO2CH3、任选取代的芳基或任选取代的杂环。9.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中R4为卤素或任选取代的5-元杂环，其中所述取代选自-N(CH3)2、-NCH2NCH3、-CH2NCH3、CH2-哌嗪或CH2-甲基哌嗪。1O.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中R4为卤素或任选取代的呋喃、任选取代的吡啶或任选取代的噻吩。11.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中R4为任选取代的呋喃、任选取代的吡啶或任选取代的噻吩，其中所述取代选自-N(CH3)2、-NCH2NCH3、-CH2NCH3、CH2-哌嗪、CH2-甲基哌嗪。12.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中R5为H、OH或OCH3。13.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中R6为H、-(C6H4)CH2Ra、-(C6H4)CH2NRaRb。14.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中X为CH或N。15.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中Y为CH或N。16.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中Z为CH或N。17.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中V为任选取代的碳。18.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中m为0或1；n为0；R1为NH2、CH3或(CH2)1-3OH；-(C6H4)NH环烷基、O(CH2)1-3NH2、-(C6H4)NH-环烷基、-(C6H4)NH-任选取代的杂环、-(C6H4)CH2NH-烷基-OH、-(C6H4)N(CH3)2、-O-烷基-NH2；R2为H或(CH2)1-3OH；R3为H；R4为OCH3、-(C6H4)CH2NH(CH2)1-3Ra、-(C6H4)CH2N(CH3)(CH2)1-3Ra、-(C6H4)CH2Ra、-(C6H4)(Rb)CH2Ra、-(C6H4)CH2NHRa-(C6H4)C(＝O)Ra-(C6H4)NHC(＝O)Ra、-(C6H4)CH2NH(CH2)1-3RaRb、-(C6H4)NHSO2CH3、任选取代的芳基或任选取代的杂环；R5为H、OH或OCH3；R6为H；-(C6H4)CH2Ra、-(C6H4)CH2NRaRb；Ra为OH、OCH3、C1-6烷基、NH2、NHCH3、N(CH3)2、CH2C(CH3)2、任选取代的环烷基、任选取代的5-7元杂环，该杂环具有1-2个氧、或者1-2个氮、或者1个氮和1个氧、或者1个氮和1个硫、或者1个氧和1个硫环原子；Rb为OH、OCH3、C1-6烷基；X、Y、Z和V都为CH。19.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中m为1；n为0；R1为-C(＝O)Rc-C(＝O)NHRc、C(＝O)CH2Rc-C(＝O)(CH2)2Rc、C(＝O)(CH2)3Rc、-C(＝O)NH(CH2)NH2、-C(＝O)NH(CH2)2NH2、-C(＝O)NH(CH2)3NH2、-C(＝O)NH(CH2)N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)3N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHCH3、-C(＝O)NH(CH2)3OH、-C(＝O)NHNH2、-C(＝O)NHCH(CH3)CH2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHC(CH3)2；R2为H；R3为H；R4为卤素或任选取代的5-元杂环；R5为H；R6为H；X、Y、Z和V都为CH。20.权利要求1要求保护的结构式(I)化合物，其中m为1；n为0；R1为-C(＝O)Rc-C(＝O)NHRc、C(＝O)CH2Rc-C(＝O)(CH2)2Rc、C(＝O)(CH2)3Rc、-C(＝O)NH(CH2)NH2、-C(＝O)NH(CH2)2NH2、-C(＝O)NH(CH2)3NH2、-C(＝O)NH(CH2)N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)3N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHCH3、-C(＝O)NH(CH2)3OH、-C(＝O)NHNH2、-C(＝O)NHCH(CH3)CH2N(CH3)2、-C(＝O)NH(CH2)2NHC(CH3)2；R2为H；R3为H；R4为卤素或任选取代的5-元杂环，其中所述取代选自-N(CH3)2、-NCH2NCH3、-CH2NCH3、-CH2-哌嗪或-CH2-甲基哌嗪；R5为H；R6为H；X、Y、Z和V都为CH。21.一种选自以下的化合物1)5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；2)5，9-二甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；3)8-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；4)8-氟-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；5)5-溴-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；6)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；7)7-溴-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙基酯；8)7-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙基酯；9)7-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-卡巴肼；10)5-氨基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；11)5-氨基-7-溴[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；12)7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；13)7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；14)8-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；15)5，7-二甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；16)5，8-二甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；17)9-羟基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；18)7-溴-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基氨基甲酸叔丁基酯；19)7，8-二羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；20)7，8-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；21)7，8-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；22)7，8-二羟基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；23)5-氯[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；24)1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-卡巴肼；25)7-溴-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；26)7-碘-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；27)7-(3-氨基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；28)7-(3-羟基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；29)8-(3-羟基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；30)8-[3-(羟基甲基)苯基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；31)8-[4-(羟基甲基)苯基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；32)8-(3-氨基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；33)5-(3-氨基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；34)5-[4-(羟基甲基)苯基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；35)7-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙酯；36)5-氨基-7-(3-氨基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；37)7-(2-羟基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；38)4-氨基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；39)5-氨基-7-(3-羟基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；40)5-氨基-7-[3-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；41)5-(1-苯并噻吩-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；42)5-[3-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；43)5-[(E)-2-(4-氯苯基)乙烯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；44)5-(2，4-二羟基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；45)7-(2-羟基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；46)5-(2-呋喃基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；47)7-(2，4-二羟基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；48)5-苯基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；49)5-{[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]氨基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；50)5-[2，6-二氟苄基)氨基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；51)1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙酯；52)5-{4-{[(2-吡啶-2-基乙基)氨基]甲基}苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；53)5-{4-{[(2-羟基乙基)氨基]甲基}苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；54)8-溴-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-羧酸；55)7-[(4-羟基甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；56)5-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；57)5-(苄基氨基)-7-溴[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；58)7-甲氧基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙酯；59)5-[4-{{[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基}苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；60)5-{4-{[(3-吗啉-4-基丙基)氨基]甲基}苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；61)5-氨基-7-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；62)7-甲氧基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基氨基甲酸叔丁酯；63)5-氨基-7-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；64)8-二甲基氨基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；65)5-氨基-8-[4-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；66)5-(4-{[(2S)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；67)5-[4-({[1-(羟基甲基)-2-甲基丙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；68)5-(4-{[4-(3-甲基苯基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；69)7-[4-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；70)5-甲基-7-(4-{[(3-吗啉-4-基丙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；71)5-甲基-7-(4-{[(2-吡啶-2-基乙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；72)7-(4-{[(2-羟基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；73)5-甲基-7-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；74)7-(4-{[(2S)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；75)7-[4-({[1-(羟基甲基)-2-甲基丙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；76)7-(4-{[乙基(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；77)5-甲基-7-[4-({[3-(2-氧代吡咯烷-1-基)丙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；78)5-甲基-7-[4-({4-[3-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；79)7-{4-[(异丁基氨基)甲基]苯基}-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；80)5-[3-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)-4-甲氧基苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；81)5-氨基-8-[3-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；82)5-{3-[(二甲基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；83)5-{4-[(二甲基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；84)8-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；85)5-甲基-7-[4-({[2-(1H-吡咯-1-基)苯基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；86)3-羟基-2-(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基)苯甲醛；87)7-[4-({[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；88)5-(4-甲氧基-3-{[(2-吡啶-2-基乙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；89)5-[3-({[1-(羟基甲基)-2-甲基丙基]氨基}甲基)-4-甲氧基苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；90)5-{4-甲氧基-3-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；91)5-(3-{[(2R)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]甲基}-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；92)5-[2-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)-6-甲氧基苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；93)5-(2-{[(2S)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]甲基}-6-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；94)5-(2-甲氧基-6-{[(2-吡啶-2-基乙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；95)5-{2-甲氧基-6-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；96)5-[4-({[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；97)5-(4-{[乙基(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；98)5-[4-({[3-(2-氧代吡咯烷-1-基)丙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；99)5-[4-({[2-(1H-吡咯-1-基)苯基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；100)5-(4-羟基-3-{[(2R)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；101)5-[4-羟基-3-({[1-(羟基甲基)-2-甲基丙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；102)5-(2-羟基-6-{[(2S)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；103)5-{2-羟基-6-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；104)5-[4-({[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；105)5-(4-{[甲基(2-吡啶-2-基乙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；106)5-(4-{[(2-呋喃基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；107)5-(4-{[(3-呋喃基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；108)5-{4-[({2-[({5-[(二甲基氨基)甲基]-2-呋喃基}甲基)硫基]乙基}氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；109)5-(4-{[(2，3-二氢-1-苯并呋喃-3-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；110)5-[4-({[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)甲基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；111)5-[4-({[2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；112)5-(4-{[(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；113)5-(4-{[(4-吗啉-4-基苯基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；114)5-氨基-8-溴[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；115)7-(4-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；116)5-(4-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；117)7-(4-{[(2-呋喃基甲基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；118)5-(4-{[4-(2-羟基乙基)哌啶-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；119)5-{4-[(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；120)5-[4-({4-[4-(三氟甲基)嘧啶-2-基]-1，4-二氮杂环庚烷-1-基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；121)4-[4-(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基)苄基]哌嗪-1-甲醛；122)4-[4-(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基)苄基]哌嗪-1-甲酰胺；123)5-(4-{[(哌啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；124)5-(4-{[4-(2-羟基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；125)5-[4-({4-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]-1，4-二氮杂环庚烷-1-基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；126)5-(4-{[4-(3-硝基吡啶-2-基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；127)7-(4-甲氧基-3-{[(3-吗啉-4-基丙基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；128)7-(3-{[(2-羟基乙基)氨基]甲基}-4-甲氧基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；129)7-(4-甲氧基-3-{[(2-吡啶-2-基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；130)7-(3-{[4-(2-羟基乙基)哌啶-1-基]甲基}-4-甲氧基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；131)7-{3-[({2-[({5-[(二甲基氨基)甲基]-2-呋喃基}甲基)硫基]乙基}氨基)甲基]-4-甲氧基苯基}-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；132)5-{2-[({2-[({5-[(二甲基氨基)甲基]-2-呋喃基}甲基)硫基]乙基}氨基)甲基]-6-甲氧基苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；133)5-{2-甲氧基-6-[(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；134)5-(3-{[(3-呋喃基甲基)氨基]甲基}-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；135)5-{3-[({2-[({5-[(二甲基氨基)甲基]-2-呋喃基}甲基)硫基]乙基}氨基)甲基]-4-甲氧基苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；136)5-[3-({[2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)-4-甲氧基苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；137)5-{4-甲氧基-3-[(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；138)8-氯-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；139)7-甲氧基-5-甲基-8-吡啶-4-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；140)8-[3-(苄氧基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；141)7-甲氧基-8-[4-(甲氧基甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；142)3-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苄基氨基甲酸叔丁酯；143)8-[4-(氨基甲基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；144)4-甲氧基-3-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲醛；145)8-(3，4-二甲氧基苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；146)8-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；147)8-[4-(二甲基氨基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；148)8-(3-氨基苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；149)8-(2，6-二甲氧基苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；150)7-甲氧基-8-(3-甲氧基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；151)8-(4-氯苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；152)7-甲氧基-8-[3-(甲氧基甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；153)8-[3-(羟基甲基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；154)8-[4-(羟基甲基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；155)8-[3-(氨基甲基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；156)8-(3-{[(2-羟基乙基)氨基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；157)7-甲氧基-5-甲基-8-[3-({[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)甲基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；158)8-(3-{[4-(2-羟基乙基)哌啶-1-基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；159)7-甲氧基-5-甲基-8-(3-{[(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；160)8-{3-[(异丁基氨基)甲基]苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；161)7-甲氧基-5-甲基-8-(3-{[(3-吗啉-4-基丙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；162)8-(3-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；163)8-[3-({[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]氨基}甲基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；164)8-(3-{[(3-氯苄基)氨基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；165)7-甲氧基-5-甲基-8-[3-({甲基[2-(甲基氨基)乙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；166)8-(4-甲氧基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；167)5-羟基-8-[4-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；168)5-甲基-8-吡啶-4-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；169)7-羟基-8-[2-(羟基甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；170)8-[3-(氨基甲基)苯基]-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；171)8-[3-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；172)8-[3-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)-4-甲氧基苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；173)7-甲氧基-8-{4-甲氧基-3-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；174)8-(3-{[(2-羟基乙基)氨基]甲基}-4-甲氧基苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；175)7-甲氧基-5-甲基-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；176)N-[4-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯基]乙酰胺；177)5-甲基-8-噻吩-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；178)5-氨基-8-噻吩-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；179)5-氨基-8-(2-呋喃基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；180)5-甲基-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；181)8-{2-呋喃基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；182)5-氨基-8-噻吩z-3-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；183)5-甲基-8-噻吩-3-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；184)N，N-二甲基-3-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；185)5-{4-[(环戊基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；186)5-(4-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；187)5-(4-{[(2-羟基丙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；188)4-{[4-(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基)苄基]氨基}哌啶-1-甲酸叔丁酯；189)7-羟基-8-(2-{[(2-羟基丙基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；190)7-羟基-5-甲基-8-苯基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；191)8-(4-氯苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；192)8-(3-氯-4-氟苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；193)8-[4-(二甲基氨基)苯基]-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；194)8-(3-氨基苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；195)7-羟基-8-(2-甲氧基吡啶-4-基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；196)5-(3-氨基丙氧基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；197)8-(2-氨基苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；198)8-{2-[(环戊基氨基)甲基]苯基}-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；199)7-羟基-8-(3-羟基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；200)7-羟基-5-甲基-8-[3-({甲基[2-(甲基氨基)乙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；201)7-羟基-8-[3-({[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；202)8-[3-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)苯基]-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；203)7-羟基-5-甲基-8-(3-{[(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；204)4-氨基-8-[4-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；205)7-羟基-5-甲基-8-(3-{[(3-吗啉-4-基丙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；206)8-(3-{[(3-氯苄基)氨基]甲基}苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；207)5-[3-({[2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)-4-羟基苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；208)5-{2-羟基-6-[(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；209)5-[2-({[2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)-6-羟基苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；210)4-氨基-8-噻吩-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；211)4-氨基-8-[3-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；212)6-[3-(氨基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；213)5-(羟基甲基)-8-[3-(羟基甲基)苯基]-7-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；214)8-(3-氨基苯基)-5-(羟基甲基)-7-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；215)7-羟基-5-(羟基甲基)-8-[2-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；216)7-羟基-5-(羟基甲基)-8-[3-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；217)8-(3-氨基苯基)-7-羟基-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；218)6-{3-[(环己基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；219)6-{3-[(环戊基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；220)6-(3-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；221)6-(3-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；222)4-(羟基甲基)-8-吡啶-4-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；223)8-(3-呋喃基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；224)6-{3-[(异丁基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；225)6-(3-{[4-(2-羟基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；226)8-(2-氨基苯基)-7-羟基-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；227)6-(4-羟基-3-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；228)6-{4-羟基-3-[(异丁基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；229)4-(羟基甲基)-8-噻吩-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；230)5-(羟基甲基)-8-噻吩-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；231)5-(羟基甲基)-8-噻吩-3-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；232)7-甲氧基-5-甲基-8-噻吩-3-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；233)7-羟基-5-甲基-8-噻吩-3-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；234)5-氨基-7-羟基-8-噻吩-3-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；235)N-[3-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯基]甲磺酰胺；236)5-氨基-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；237)5-(羟基甲基)-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；238)5-甲基-8-(1H-吡唑-4-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；239)5-氨基-8-(1H-吡唑-4-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；240)5-氨基-8-(3-呋喃基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；241)5-甲基-8-(4-甲基噻吩-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；242)8-[5-(羟基甲基)噻吩-2-基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；243)8-[5-(1-羟基乙基)噻吩-2-基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；244)4-{[(1-氧代-8-噻吩-3-基-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基)氨基]甲基}哌啶-1-甲酸叔丁酯；245)8-溴-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；246)7-甲氧基-8-[4-甲氧基-3-({[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)甲基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；247)7-甲氧基-8-(4-甲氧基-3-{[(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；248)8-(3-{[4-(2-羟基乙基)哌啶-1-基]甲基}-4-甲氧基苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；249)7-甲氧基-8-(4-甲氧基-3-{[(2-吡啶-2-基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；250)8-(3-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}-4-甲氧基苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；251)7-甲氧基-8-(4-甲氧基-3-{[(2-甲氧基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；252)7-甲氧基-8-(3-{[(2-甲氧基乙基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；253)8-{3-[(环戊基氨基)甲基]-4-甲氧基苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；254)8-(3-{[(4-氟苄基)氨基]甲基}-4-甲氧基苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；255)8-{3-[(环丁基氨基)甲基]-4-甲氧基苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；256)8-{3-[(环己基氨基)甲基]-4-甲氧基苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；257)8-{3-[(环戊基氨基)甲基]苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；258)8-{3-[(环丁基氨基)甲基]苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；259)8-{3-[(环己基氨基)甲基]苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；260)8-(3-{[(2-羟基丙基)氨基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；261)8-(3-{[4-(2-羟基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；262)8-{3-[(环丙基氨基)甲基]苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；263)7-甲氧基-5-甲基-8-(3-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；264)7-甲氧基-5-甲基-8-(3-{[(2-苯氧基乙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；265)7-甲氧基-5-甲基-8-[3-({[2-(2-噻吩基)乙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；266)8-{3-[(环丙基氨基)甲基]-4-甲氧基苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；267)5-甲基-8-吡啶-3-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；268)7-羟基-8-{3-[(异丁基氨基)甲基]苯基}-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；269)7-羟基-8-(3-{[4-(2-羟基乙基)哌啶-1-基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；270)7-羟基-5-甲基-8-{3-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；271)7-羟基-8-(4-羟基-3-{[(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；272)8-{3-[(环戊基氨基)甲基]苯基}-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；273)8-(3-{[(4-氟苄基)氨基]甲基}苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；274)8-[2-(羟基甲基)苯基]-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；275)7-甲氧基-5-甲基-8-[4-(吗啉-4-基羰基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；276)7-甲氧基-5-甲基-8-[4-(吡咯烷-1-基羰基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；277)7-甲氧基-5-甲基-8-[4-(哌啶-1-基羰基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；278)8-氯-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；279)8-{3-[(环丁基氨基)甲基]苯基}-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；280)7-羟基-5-甲基-8-(3-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；281)7-羟基-8-(3-{[4-(2-羟基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；282)8-{3-[(环丙基氨基)甲基]苯基}-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；283)8-{3-[(环丙基氨基)甲基]苯基}-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；284)8-{3-[(环己基氨基)甲基]苯基}-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；285)N-环己基-4-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；286)8-(2-{[(4-氟苄基)氨基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；287)8-(2-{[(2-羟基乙基)氨基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；288)8-(2-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；289)8-(2-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；290)7-溴-N-(4-甲氧基苄基)-1-氧代-1，2--二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；291)8-(苄基氨基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；292)N，N-二甲基-4-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；293)5-甲基-8-[4-(吡咯烷-1-基羰基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；294)5-甲基-8-[4-(哌啶-1-基羰基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；295)[4-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯基]乙腈；296)8-[3-(羟基甲基)苯基]-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-羧酸；297)3-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苄腈；298)5-甲基-8-[4-(吗啉-4-基羰基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；299)8-[2-(羟基甲基)苯基]-1-氧代-N-哌啶-4-基-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；300)7-[3-(羟基甲基)苯基]-1-氧代-N-哌啶-4-基-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；301)[3-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯基]乙腈；302)N-(2-氰基乙基)-3-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；303)6-氯[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；304)7-羟基-5-甲基-8-[4-(哌啶-1-基羰基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；305)N-环己基-4-(7-羟基-5-甲基-1-氧代-1，2--二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；306)6-[4-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；307)6-[3-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；308)6-(3-氨基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；309)7-甲氧基-4-{[(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；310)5-氨基-8-吡啶-4-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；311)3-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；312)2-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；313)8-氯-7-(3-氯丙氧基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；314)8-氯-7-(2-甲氧基乙氧基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；315)8-[3-(羟基甲基)苯基]-7-(2-甲氧基乙氧基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；316)7-(3-氨基丙氧基)-8-[3-(羟基甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；317)7-(3-氨基丙氧基)-8-[2-(羟基甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；318)7-羟基-8-(2-羟基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；319)8-溴-4-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；320)5-甲基-8-(2-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；321)N，N-二甲基-3-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；322)5-{4-[(环戊基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；323)5-(4-{{(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；324)5-(4-{[(2-羟基丙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；325)4-{[4-(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基)苄基]氨基}哌啶-1-甲酸叔丁酯；326)7-羟基-8-(2-{[(2-羟基丙基)氨基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；327)8-(2-{[(4-氟苄基)氨基]甲基}苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；328)7-羟基-8-(2-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；329)4-(羟基甲基)-8-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；330)8-{2-[(环戊基氨基)甲基]苯基}-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；331)4-[(环丁基氨基)甲基]-7-羟基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；332)7-羟基-5-甲基-8-苯基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；333)8-(4-氯苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；334)4-{[(4-氟苄基)氨基]甲基}-7-羟基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；335)8-[4-(二甲基氨基)苯基]-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；336)8-(3-氨基苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；337)8-(2-氨基苯基)-7-甲氧基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；338)7-羟基-8-(2-甲氧基吡啶-4-基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；339)5-(3-氨基丙氧基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；340)8-[2-(羟基甲基)-4-甲氧基苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；341)8-(2-氨基苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；342)8-{2-[(环戊基氨基)甲基]苯基}-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；343)7-羟基-8-(3-羟基苯基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；344)7-羟基-5-甲基-8-[3-({甲基[2-(甲基氨基)乙基]氨基}甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；345)7-羟基-8-[3-({[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]氨基}甲基)苯基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；346)7-羟基-5-甲基-8-(3-{[(吡啶-4-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；347)4-氨基-8-[4-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；348)8-羟基-4-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；349)2-(5-氨基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；350)7-羟基-5-甲基-8-(3-{[(3-吗啉-4-基丙基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；351)8-(3-{[(3-氯苄基)氨基]甲基}苯基)-7-羟基-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；352)5-[3-({[2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)-4-羟基苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；353)5-{2-羟基-6-[(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；354)8-氯-7-甲氧基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙酯；355)2-(5-羟基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲酰胺；356)5-[2-({[2-(4-苄基哌嗪-1-基)乙基]氨基}甲基)-6-羟基苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；357)4-氨基-8-(2-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；358)8-氯-7-羟基-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；359)5-(羟基甲基)-8-[2-(羟基甲基)苯基]-7-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；360)5-氨基-8-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；361)5-甲基-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；362)6-[4-(氨基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；363)N-[2-(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-6-基)苯基]乙酰胺；364)6-[2-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；365)4-氨基-8-[3-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；366)4-氨基-8-(2-呋喃基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；367)6-[3-(氨基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；368)5-(羟基甲基)-8-[3-(羟基甲基)苯基]-7-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；369)8-(3-氨基苯基)-5-(羟基甲基)-7-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；370)7-羟基-5-(羟基甲基)-8-[2-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；371)7-羟基-5-(羟基甲基)-8-[3-(羟基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；372)8-(3-氨基苯基)-7-羟基-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；373)6-{3-[(环己基氨基)甲基]-4-甲氧基苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；374)6-(4-甲氧基-3-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；375)6-{3-[(环己基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；376)6-{3-[(环戊基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；377)6-(3-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；378)6-(3-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；379)6-(3-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；380)6-(3-羟基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；381)4-(羟基甲基)-8-吡啶-4-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；382)4-甲基-N-[1-氧代-8-(2-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-4-基]苯磺酰胺；383)6-{3-[(异丁基氨基)甲基]-4-甲氧基苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；384)6-(3-{[4-(2-羟基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]甲基}-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；385)6-{3-[(异丁基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；386)6-(3-{[4-(2-羟基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；387)8-(2-氨基苯基)-7-羟基-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；388)6-(4-羟基-3-{[(四氢呋喃-2-基甲基)氨基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；389)6-{4-羟基-3-[(异丁基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；390)6-(4-羟基-3-{[4-(羟基甲基)哌啶-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；391)4-(羟基甲基)-8-(2-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；392)6-(4-羟基-3-{[4-(2-羟基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]甲基}苯基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；393)5-氨基-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；394)5-氨基-8-氯-7-羟基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；395)7-甲氧基-5-甲基-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；396)7-羟基-5-甲基-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；397)5-氨基-7-羟基-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；398)N-[2-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯基]甲磺酰胺；399)8-(1H-吲哚-3-基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；400)N-[3-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯基]甲磺酰胺；401)5-氨基-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；402)5-(羟基甲基)-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；403)5-甲基-8-(1H-吡唑-4-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；404)5-氨基-8-(1H-吡唑-4-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；405)5-氨基-8-(3-呋喃基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；406)5-甲基-8-(4-甲基-2-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；407)8-(3-呋喃基)-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；408)8-[5-(羟基甲基)-2-噻吩基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；409)8-[5-(1-羟基乙基)-2-噻吩基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；410)5-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)噻吩-2-羧酸；411)4-({[1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基]氨基}甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯；412)5-氨基-8-[5-(1-羟基乙基)-2-噻吩基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；413)8-(1H-咪唑-4-基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；414)5-(羟基甲基)-8-(1H-吡唑-4-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；415)8-溴-5-[(二甲基氨基)甲基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；416)8-(2-呋喃基)-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；417)5-甲基-8-(1，3-噻唑-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；418)5-[(二甲基氨基)甲基]-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；419)5-甲基-8-吡嗪-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；420)5-(羟基甲基)-8-吡啶-4-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；421)(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)硼酸；422)8-(2-呋喃基)-5-苯基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；423)5-苯基-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；424)8-(3-呋喃基)-5-(吗啉-4-基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；425)[2-({[1-氧代-8-(1H-吡咯-2-基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基]甲基}氨基)乙基]氨基甲酸叔丁酯；426)5-{[(2-氨基乙基)氨基]甲基}-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；427)N-(2-氨基乙基)-8-溴-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；428)8-(3-呋喃基)-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-羧酸；429)8-[3-(氨基甲基)苯基]-5-苯基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；430)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-8-(3-呋喃基)-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；431)5-甲基-8-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；432)8-{4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基}-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；433)8-[3-(二甲基氨基)丙-1-炔-1-基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；434)7-哌嗪-1-基-5-(2-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；435)5-甲基-8-[3-(甲基氨基)丙-1-炔-1-基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；436)5-甲基-8-[4-(吗啉-4-基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；437)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-1-氧代-8-(1H-吡咯-2-基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；438)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；439)5-{[(3R)-哌啶-3-基氨基]甲基}-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；440)5-甲基-8-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；441)(3S)-3-({[1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯；442)5-甲基-8-{4-[(甲基氨基)甲基]苯基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；443)8-(3，3-二乙氧基丙-1-炔-1-基)-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；444)5-甲基-8-[5-(吗啉-4-基甲基)-3-噻吩基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；445)4-[4-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苄基]哌嗪-1-甲酸叔丁酯；446)5-甲基-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；447)5-甲基-8-{5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；448)4-{[4-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)-2-噻吩基]甲基}哌嗪-1-甲酸叔丁酯；449)5-甲基-8-[4-(哌嗪-1-基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；450)1-氧代-N-[(3S)-哌啶-3-基]-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；451)(3S)-3-({[1-氧代-8-(1H-吡咯-2-基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基]羰基}氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯；452)5-甲基-8-[5-(哌嗪-1-基甲基)-3-噻吩基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；453)N-(2-氨基乙基)-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；454)1-氧代-N-[(3S)-哌啶-3-基]-8-(1H-吡咯-2-基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；455)5-甲基-8-(1H-吡咯-3-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；456)5-甲基-8-(3-噻吩基乙炔基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；457)8-[5-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)-3-噻吩基]-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；458)5-甲基-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-2-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；459)5-(羟基甲基)-8-[5-(吗啉-4-基甲基)-3-噻吩基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；460)5-(羟基甲基)-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；461)5-(羟基甲基)-8-{5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；462)8-{5-[(二甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；463)5-(羟基甲基)-8-[5-(哌嗪-1-基甲基)-3-噻吩基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；464)N-[2-(甲基氨基)乙基]-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；465)N-[2-(甲基氨基)乙基]-1-氧代-8-(1H-吡咯-2-基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；466)8-溴-5-{[(2-甲氧基乙基)(甲基)氨基]甲基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；467)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-8-{5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-噻吩基}-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；468)8-溴-5-{[2-(二甲基氨基)乙氧基]甲基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；469)N-(2-吗啉-4-基乙基)-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2--二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；470)5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；471)8-[5-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)-3-噻吩基]-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；472)5-氨基-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；473)5-(羟基甲基)-8-[5-(吗啉-4-基甲基)-2-噻吩基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；474)5-(羟基甲基)-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-2-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；475)5-(羟基甲基)-8-{5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-2-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；476)8-{5-[(二甲基氨基)甲基]-2-噻吩基}-5-(羟基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；477)5-[(3-羟基吡咯烷-1-基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；478)5-氨基-8-{5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；479)5-(羟基甲基)-8-[5-(哌嗪-1-基甲基)-2-噻吩基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；480)5-(吗啉-4-基甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；481)5-{[(2-甲氧基乙基)(甲基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；482)1-氧代-N-(2-哌啶-1-基乙基)-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；483)5-{[(2-吗啉-4-基乙基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；484)5-[(二甲基氨基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；485)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-8-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；486)甘氨酸[1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基]甲基酯；487)5-{[2-(羟基甲基)吗啉-4-基]甲基}-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；488)5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；489)5-{[2-(羟基甲基)吗啉-4-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；490)5-{[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；491)N3，N3-二甲基-N1-[1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基]-β-丙氨酰胺；492)5-{[(3R)-3-羟基吡咯烷-1-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；493)5-{[(3R)-3-羟基吡咯烷-1-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；494)5-{[(2，3-二羟基丙基)(甲基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；495)5-({甲基[2-(甲基氨基)乙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；496)5-{[(3-甲氧基丙基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；497)5-{[(2-羟基乙基)(甲基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；498)5-{[(3-羟基丙基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；499)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；500)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-8-[3-(二甲基氨基)丙-1-炔-1-基]-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；501)5-{[[3-(二甲基氨基)丙基](甲基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；502)5-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；503)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-1-氧代-8-[4-(哌嗪-1-基甲基)苯基]-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；504)5-(氨基甲基)-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；505)N-甲基甘氨酸[1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基]甲基酯；506)5-{[(3-甲氧基丙基)氨基]甲基}-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；507)5-{[(2-羟基乙基)(甲基)氨基]甲基}-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；508)5-{[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]甲基}-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；509)5-{[(2，3-二羟基丙基)(甲基)氨基]甲基}-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；510)5-{[(3R)-3-羟基吡咯烷-1-基]羰基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；511)1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-羧酸；512)8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}-5-({甲基[2-(甲基氨基)乙基]氨基}甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；513)5-{[[3-(二甲基氨基)丙基](甲基)氨基]甲基}-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；514)5-{[(3-羟基丙基)氨基]甲基}-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；515)5-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；516)5-甲基-8-[3-(哌嗪-1-基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；517)N-[2-(二甲基氨基)乙基]-8-{5-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-2-噻吩基}-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；518)5-{[(3R)-3-羟基吡咯烷-1-基]羰基}-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；519)5-[(甲基氨基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；520)5-({[2-(甲基氨基)乙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；521)5-甲基-8-(5-{[(3S)-吡咯烷-3-基氨基]甲基}-2-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；522)5-甲基-8-(5-{[(3R)-吡咯烷-3-基氨基]甲基}-2-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；523)N-氮杂环丁烷-3-基-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；524)8-{5-[(氮杂环丁烷-3-基氨基)甲基]-2-噻吩基}-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；525)5-{[2-(二甲基氨基)乙氧基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；526)5-({[(2S)-2，3-二羟基丙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；527)5-{[(3S)-3-羟基吡咯烷-1-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；528)5-{[(3-氨基-2-羟基丙基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；529)5-{[(3R)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；530)5-{[(2-羟基乙基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；531)5-(氨基甲基)-8-[4-(甲氧基甲基)苯基][1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；532)N-(3-羟基丙基)-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；533)5-{[(3S)-3-羟基吡咯烷-1-基]甲基}-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；534)5-{[(3S)-3-羟基吡咯烷-1-基]羰基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；535)5-({[2-(二甲基氨基)乙基]氨基}甲基)-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；536)8-{5-[(乙基氨基)甲基]-3-噻吩基}-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；537)8-{5-[(异丙基氨基)甲基]-3-噻吩基}-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；538)N-氮杂环丁烷-3-基-8-{5-[(甲基氨基)甲基]-3-噻吩基}-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；539)5-(1H-咪唑-1-基甲基)-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；540)5-(1H-咪唑-1-基甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；541)5-{[(3-羟基丙基)氨基]甲基}-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；542)5-[(吡咯烷-3-基氨基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；543)5-{[(3R)-吡咯烷-3-基氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；544)5-[(氮杂环丁烷-3-基氨基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；545)5-{[(3S)-3-氨基吡咯烷-1-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；546)5-{[(3R)-3-氨基吡咯烷-1-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；547)5-{[(3R)-3-(二甲基氨基)吡咯烷-1-基]甲基}-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；548)5-{[(2-羟基乙基)氨基]甲基}-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；549)5-[(3-氨基氮杂环丁烷-1-基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；550)5-({[2-(二甲基氨基)乙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；551)5-({[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；552)5-({[3-(1H-咪唑-4-基)丙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；553)5-[(异丙基氨基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；554)5-[(乙基氨基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；555)5-[(环丙基氨基)甲基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；556)5-{[(环丙基甲基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；557)5-({[2-(二甲基氨基)-1-甲基乙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；558)N-[2-(二甲基氨基)-1-甲基乙基]-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；559)5-{[甲基(2-吡啶-4-基乙基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；560)5-[(3-氨基氮杂环丁烷-1-基)羰基]-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；561)N-[2-(1H-咪唑-4-基)乙基]-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；562)N-[3-(1H-咪唑-4-基)丙基]-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；563)5-({[2-(异丙基氨基)乙基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；564)N-[2-(异丙基氨基)乙基]-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；565)N-[(1-乙基吡咯烷-2-基)甲基]-1-氧代-8-(3-噻吩基)-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酰胺；566)5-({[3-(二甲基氨基)丙基]氨基}甲基)-8-(1H-吡咯-2-基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；567)5-{[4-(羟基甲基)-1H-1，2，3-三唑-1-基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；568)5-{[(吡啶-2-基甲基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；569)5-({[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；570)5-{[(2-吡啶-2-基乙基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；571)5-(甲氧基甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；572)5-({[(5-甲基吡嗪-2-基)甲基]氨基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；573)5-({4-[(甲基氨基)甲基]-1H-1，2，3-三唑-1-基}甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；574)5-(氨基甲基)-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；575)5-{[(2-氨基乙基)氨基]甲基}-8-(3-噻吩基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；576)5-氯-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮；577)4-(1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-5-基)-苯甲醛；578)3-甲氧基-2-(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基)苯甲醛；579)8-溴-1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]-三唑并[4，3-a]喹啉-5-羧酸；580)8-溴-1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]-三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙酯；581)7-氯-5-甲基-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮；582)4-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-7-基)-苯甲醛；583)2-甲氧基-5-(5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-7-基)苯甲醛；584)3-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-8-基)-苯甲醛；585)2-甲氧基-5-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲醛；586)2-(7-甲氧基-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-8-基)苯甲醛；587)8-溴-5-溴甲基[1，2[4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；588)8-溴-5-羟基甲基[1，2[4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；589)8-溴-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-4-羧酸；590)4-氨基-8-溴[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；591)8-溴-5-苯基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；592)8-溴-5-甲氧基甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；593)8-溴-5-(氨基甲基)[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；594)5-(叠氮基甲基)-8-溴[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；595)7-溴-5-噻吩-2-基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；596)8-氯-7-甲氧基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-甲酸乙酯；597)8-氯-7-甲氧基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-羧酸；598)5-氨基-8-氯-7-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；599)8-氯-5-(羟基甲基)-7-甲氧基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮；600)2-{3-[(1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-5-基)氧基]丙基}-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮；601)2-{3-[(8-氯-5-甲基-1-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-7-基)氧基]丙基}-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮；602)7-(3-氨基丙氧基)-8-氯-5-甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹啉-1(2H)-酮。22.权利要求1-21任一项所述的化合物，其中一个或多个原子为同一元素的放射性同位素。23.权利要求1-21任一项所述的化合物，所述化合物用于治疗癌症。24.权利要求1-21任一项所述的化合物，所述化合物用于治疗肿瘤性疾病，所述肿瘤性疾病例如乳腺癌、卵巢癌、肺癌、结肠癌、前列腺癌或其它组织的癌症、白血病和淋巴瘤、中枢和周围神经系统肿瘤以及其它肿瘤类型例如黑素瘤、纤维肉瘤和骨肉瘤。25.权利要求1-21任一项所述的化合物，所述化合物用于治疗增生性疾病，所述增生性疾病包括自身免疫性疾病、炎症性疾病、神经性疾病和心血管疾病。26.一种通过限制细胞增殖治疗人或动物的方法，该方法包括对所述人或动物给予有效量的权利要求1-21任一项的所述化合物或其药物学上可接受的盐。27.一种治疗患有癌症的人或动物的方法，该方法包括对所述人或动物给予有效量的权利要求1-21任一项的所述化合物或其药物学上可接受的盐。28.一种治疗患有肿瘤性疾病的人或动物的方法，所述肿瘤性疾病例如乳腺癌、卵巢癌、肺癌、结肠癌、前列腺癌或其它组织的癌症、白血病和淋巴瘤、中枢和周围神经系统肿瘤以及其它肿瘤类型例如黑素瘤、纤维肉瘤和骨肉瘤，该方法包括对所述人或动物给予有效量的权利要求1-21任一项所述化合物或其药物学上可接受的盐。29.一种治疗患有增生性疾病的人或动物的方法，所述增生性疾病包括自身免疫性疾病、炎症性疾病、神经性疾病和心血管疾病，该方法包括对所述人或动物给予有效量的权利要求1-21任一项所述化合物或其药物学上可接受的盐。30.权利要求1-21任一项所述的化合物在制备治疗癌症的药物上的用途。31.权利要求1-21任一项所述的化合物在制备治疗例如下列肿瘤性疾病的药物上的用途乳腺癌、卵巢癌、肺癌、结肠癌、前列腺癌或其它组织的癌症、白血病和淋巴瘤、中枢和周围神经系统肿瘤以及其它肿瘤类型例如黑素瘤、纤维肉瘤和骨肉瘤。32.权利要求1-21任一项所述的化合物在制备治疗包括下列增生性疾病的药物上的用途自身免疫性疾病、炎症性疾病、神经性疾病和心血管疾病。33.一种制备权利要求1要求保护的结构式(I)化合物或其药物学上可接受的盐或体内可水解的酯的方法，该方法包括将双烯酮(32ml，32g，381mmol)加入合适取代的氯苯胺(317.25mmol)在甲苯(300ml)中的悬浮液，回流混合物6小时，冷却后放置过夜，滤出沉淀的固体，经乙醚洗涤后真空干燥，获得中间体(A)；将合适取代的N-乙酰乙酰氯苯胺(199.6mmol)和浓硫酸(80ml)的混合物于70-80℃油浴加热0.5小时，然后于100℃加热1.0小时，将混合物冷却后倒入碎冰中，滤出沉淀的固体，用乙醇重结晶，获得中间体(B)；将合适取代的4-甲基-1H-喹啉-2-酮(134.2mmol)、DMF(10ml)和亚硫酰氯(300g)的混合物回流加热3小时，冷却混合物至室温，滤出产生的固体，经丙酮洗涤后真空干燥，获得中间体二氯喹啉(C)；向合适取代的二氯-4-甲基-喹啉(1.5mmol)和乙氧基甲酰肼(173mg1.66mmol)在3.7ml乙醇中的悬浮液加入6滴HCl(4N/二氧杂环己烷)，反应混合物于170℃经微波照射20分钟，冷却至室温后，滤出沉淀的固体，经甲醇洗涤(3×10ml)后真空干燥，获得所需的三唑酮(D)；向5ml小瓶加入含合适取代的5-甲基-2H-[1，2，4]三唑并[4，3-α]喹啉-1-酮(0.5mmol)、硼酸(0.6mmol)、碳酸铯(651mg，2.0mmol)和四(三苯基膦)钯(40mg，7mol％)的4ml二氧杂环己烷∶水(4∶1)，反应物于165℃经微波照射20分钟，冷却后，分离下层并丢弃，蒸发上层，将残余物溶于最小量DMSO后过滤，粗产物经HPLC提纯。全文摘要本发明涉及结构式(I)新型化合物、它们的药用组合物和它们的使用方法。这些新型化合物用于治疗或预防癌症。文档编号A61K31/4196GK1784401SQ200480012480公开日2006年6月7日申请日期2004年3月10日优先权日2003年3月14日发明者S·阿什维尔,J·叶朱塔钱,P·D·莱恩,N·J·纽科姆,M·帕斯,V·奥扎,M·苏,D·托亚德,D·于,Y·于申请人:阿斯利康(瑞典)有限公司