专利名称：颠茄分散片及其制法的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物配制品，具体来说，涉及抗胆碱药颠茄分散片及其制备方法。
背景技术：
颠茄又名白曼陀罗(Datura metel)是中药中少见的抗胆碱药，其有效成分为莨菪碱，具有解除滑肌痉挛，抑制腺体分泌的作用，临床上可用于治疗胃及十二指肠溃疡、胃肠绞痛及腹痛等胃肠患疾，并可用于治疗肾绞痛。对于活动性、消化性溃疡、浅表性胃炎，具有解痉止痛和抑制胃酸分泌作用，且起效快，疗效显著，不良反应少。
目前市面上有颠茄浸膏和由颠茄浸膏制成的颠茄片，但它们的生物利用度还不高，限制了药效的发挥。经检索，近年来，涉及颠茄制剂的中国专利申请件有3个。这些申请件是03116871.X号“复方颠茄铋镁片及其制备方法”，03127186.3号“包合活性组分改进的维U颠茄铝胶囊”，200410040661.3号“颠茄滴丸及其制法”。这些药剂都有一定的药效。而分散片的研究和应用是进展较快的药品剂型，分散片具有崩解迅速，有效成分渗出快，生物利用度高，临床疗效更好等特点。然而迄今为止，还没有颠茄分散片产品问世。
发明内容
本发明的目的就是提供综合了片剂和液体制剂优点的新型制剂--颠茄分散片，增加抗胆碱药的药品品种。
本发明的又一目的是提供颠茄分散片的制备方法。
发明人提供的颠茄分散片是以颠茄浸膏为有效成分，加入辅料共同制成的分散片，每片含颠茄浸膏2～30mg，其余为药用辅料包括填充剂1～200mg、崩解剂10～200mg、黏合剂1～150mg、润滑剂1～50mg、助流剂1～50mg。
每片颠茄分散片的颠茄浸膏最佳含量为10mg。
颠茄浸膏可以使用按《中国药典》2005年版一部286页方法制得的颠茄浸膏，也可以直接使用有效成分莨菪碱含量相等的颠茄提取物。
所述填充剂为微晶纤维素、乳糖、甘露醇、预胶化淀粉、淀粉中的一种或数种的混合物；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代-羟丙基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、十二烷基磺酸钠、聚丙烯酸树脂中的一种或数种的混合物；所述黏合剂为聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、聚丙烯酸树脂、乙醇中的一种或数种混合物；所述润滑剂和助流剂为微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸镁中的一种或数种混合物。
所制得的颠茄分散片为非薄膜衣片或薄膜衣片，其薄膜衣材料为薄膜衣预混剂。
本发明提供的颠茄分散片的制法包括(1)取颠茄浸膏加入水溶性辅料，进行微粉化处理，备用；(2)称取经微粉化处理后的颠茄浸膏加入填充剂和崩解剂，混合均匀；(3)加黏合剂溶液制软材，过18～22目筛制粒；(4)用50～80℃的热风干燥，整粒；(5)向干燥颗粒当中加入润滑剂和助流剂，混匀，压片，即得颠茄分散片。
微粉化处理的方法是将上述主料和辅料加入球磨机或气流粉碎机粉碎1-2小时，充分粉碎后，取出药物过120-200目筛，得到微粉，备用。
第一步所用的水溶性辅料是乳糖、或甘露醇、或十二烷基磺酸钠、或十二烷基硫酸钠。
本发明的颠茄分散片与目前市场上的颠茄制剂相比，具有崩解迅速，有效成分渗出快，生物利用度高，临床疗效更好特点。其制备工艺还具有制备工艺简单、稳定且易于掌握，设备简单、投资省、操作简单、生产周期短等优点。用于治疗胃及十二指肠溃疡等疾病。
具体实施例方式
以下实施例可以进一步说明本发明实施例1按照以下配方称取各种原料颠茄浸膏 10g羧甲基淀粉钠 25g微晶纤维素 100g低取代-羟丙基纤维素钠 25g交联羧甲基纤维素钠 25g硬脂酸镁 4.5g80％乙醇 25ml微粉硅胶 6g将颠茄浸膏置于微粒球磨机中研磨2小时，取出过120目筛；再将称取的微晶纤维素、低取代-羟丙基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠、17g羧甲基淀粉钠与颠茄浸膏粉混合均匀；以95％乙醇粘合制软材，制成24目颗粒，用60℃热风烘干，整粒，加入剩余的8g羧甲基淀粉钠，及微粉硅胶和硬脂酸镁，压片即得1000片颠茄分散片。
实施例2按照以下配方称取各种原料颠茄浸膏 10g低取代-羟丙基纤维素20g微晶纤维素 100g乳糖 100g
5％聚乙烯吡咯烷酮K30溶液 100g滑石粉 6g将颠茄浸膏和乳糖，置于气流粉碎机中粉碎，取出过200目筛，加入微晶纤维素和低取代-羟丙基纤维素，混合均匀，以5％聚乙烯吡咯烷酮K30乙醇溶液制软材，过18目筛，用60℃热风干燥，过20目筛整粒，加入滑石粉，压片即制成1000片颠茄分散片。
实施例3按照以下配方称取各种原料颠茄浸膏 10g羧甲基淀粉钠 45g交联聚乙烯吡咯烷酮 90g微晶纤维素 100g交联羧甲基纤维素钠 25g95％乙醇 27ml微粉硅胶 10g将颠茄浸膏和交联羧甲基纤维素钠置于微粒球磨机中研磨2小时，取出过120目筛子，将称取的交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素，置湿法混合制粒机中，接着将上述物料混合2min，以95％乙醇制软材，30目筛制粒，用80℃热风干燥；干颗粒过20目筛整粒，往干燥颗粒当中加入处方量的羧甲基淀粉钠和微粉硅胶，压片，即得1000片颠茄分散片。
实施例4按照以下配方称取各种原料颠茄浸膏 10g预胶化淀粉 150g交联聚乙烯吡咯烷酮 50g甘露醇 50g交联羧甲基纤维素钠 25g
5％聚乙烯吡咯烷酮 150g硬脂酸镁 10g将颠茄浸膏和甘露醇置于微粒球磨机中处理2小时，过120目筛，再将称取的预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、25g交联聚乙烯吡咯烷酮，混合均匀，以5％聚乙烯吡咯烷酮的乙醇液制软材，过24目筛制粒，用60℃热风干燥；20目筛整粒，往干颗粒当中加入剩余的25g交联聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁，压片，即得颠茄分散片1000片。
实施例5按照以下配方称取各种原料颠茄浸膏 10g乳糖 100g甘露醇 100g交联聚乙烯吡咯烷酮 35g交联羧甲基纤维素钠 25g1％羟丙基甲基纤维素50g滑石粉 50g将称取的颠茄浸膏和乳糖置于微粒球磨机中处理2小时，过120目筛，再将称取的甘露醇、18g交联聚乙烯吡咯烷酮，混合均匀，以1％羟丙基甲基纤维素乙醇液制软材，过24目筛制粒，用60℃热风干燥；20目筛整粒，往干颗粒当中加入剩余的17g交联聚乙烯吡咯烷酮和滑石粉，压片，即得颠茄分散片1000片。
权利要求
1 颠茄分散片，其特征在于它是以颠茄浸膏为有效成分，加入辅料共同制成的分散片，每片含颠茄浸膏2～30mg，其余为药用辅料包括填充剂1～200mg、崩解剂10～200mg、黏合剂1～150mg、润滑剂1～50mg、助流剂1～50mg。
2 如权利要求1所述的颠茄分散片，其特征在于每片颠茄分散片的颠茄浸膏最佳含量为10mg。
3 如权利要求1所述的颠茄分散片，其特征在于颠茄可以使用按《中国药典》2005年版一部286页方法制得的颠茄浸膏。
4 如权利要求1所述的颠茄分散片的制备方法，其特征在于所述填充剂为微晶纤维素、乳糖、甘露醇、预胶化淀粉、淀粉中的一种或数种的混合物；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代-羟丙基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、十二烷基磺酸钠、聚丙烯酸树脂中的一种或数种的混合物；所述黏合剂为聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、聚丙烯酸树脂、乙醇中的一种或数种混合物；所述润滑剂和助流剂为微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸镁中的一种或数种混合物。
5 如权利要求3所述的颠茄分散片的制备方法，其特征包括(1)取颠茄浸膏加入水溶性辅料，进行微粉化处理，备用；(2)称取经微粉化处理后的颠茄浸膏加入填充剂和崩解剂，混合均匀；(3)加黏合剂溶液制软材，过18～22目筛制粒；(4)用50～80℃的热风干燥，整粒；(5)向干燥颗粒当中加入润滑剂和助流剂，混匀，压片，即得颠茄分散片。
6 如权利要求5所述的颠茄分散片制备方法，其特征是所述微粉化处理是将上述主料和辅料加入球磨机或气流粉碎机粉碎1-2小时，充分粉碎后，取出药物过120-200目筛，得到微粉，备用。
7 如权利要求5所述的颠茄分散片制备方法，其特征是所述方法的第一步所用的水溶性辅料是乳糖，或甘露醇，或十二烷基磺酸钠，或十二烷基硫酸钠。
全文摘要
本发明公开了颠茄分散片及其制备方法，颠茄分散片是以颠茄浸膏为有效成分，加入辅料共同制成的分散片，每片含颠茄浸膏2～30mg，其余为药用辅料包括填充剂1～200mg、崩解剂10～200mg、黏合剂1～150mg、润滑剂1～50mg、助流剂1～50mg。其制法包括(1)取颠茄浸膏加入水溶性辅料，进行微粉化处理；(2)将颠茄浸膏微粉加入填充剂、崩解剂，混合均匀；(3)加黏合剂溶液制软材，过筛制粒；(4)干燥，整粒；(5)向干燥颗粒中加入润滑剂和助流剂，混匀，压片，即得颠茄分散片。颠茄分散片与现有的颠茄制剂相比，具有崩解迅速，有效成分渗出快，生物利用度高，临床疗效更好特点，用于治疗胃及十二指肠溃疡等疾病。
文档编号A61K9/20GK1733137SQ20051000318
公开日2006年2月15日 申请日期2005年8月26日 优先权日2005年8月26日
发明者李向东, 卢顺林 申请人:贵阳高新瑞得科技开发有限公司