专利名称：受体戒烟贴的制作方法
技术领域：
本发明属于供吸烟者使用的医药配置品，特别涉及一种受体戒烟贴。
背景技术：
吸烟是导致心血管病、慢性支气管病、肺气肿、肺癌等多种疾病的主要危险因素，吸烟有损健康已为人所共知，但是有吸烟习惯的人却难以戒除。戒烟的方法很多，如制作无毒香烟、香烟糖、戒烟口胶、戒烟贴片等，但是大多数戒烟方法都不得不使用尼古丁。
中国专利961209313公开的“保健烟贴及其制备方法”，其就含有尼古丁。将戒烟贴片贴于吸烟者的皮肤表面，通过皮肤将尼古丁导入体内，满足吸烟者对尼古丁的依赖，可使生活在同一环境的其他人免于受害。
近期的研究成果表明，尼古丁有刺激癌细胞增长的作用，因此不能因为戒烟而损害身体，要用无毒的物质替代尼古丁。
中国专利200310106607X公开的“复方控烟贴及其制备方法”系由与尼古丁有协同作用的多巴胺替代一部分尼古丁，同时还加入维生素E来缓解吸烟对肺组织的侵害。多巴胺是尼古丁代谢过程中的一个产物，它通过基因进行化学传递最后产生尼古丁达到戒烟目的。此方法虽然开始时用多巴胺前体替代一部分尼古丁，但是在体内最后产物还是尼古丁，因此毒性并没有减少。随着科学技术的提高发展，近年发现人脑中存在着尼古丁的受体，人们不断地吸烟就是要满足对于尼古丁受体的需要。
发明内容
本发明为解决上述戒烟技术中存在的尼古丁含量高，毒性大，需要在体内经过系列生化转化，才达到戒烟效果的缺点，而提供一种采用尼古丁族的无毒衍生物替代有毒的尼古丁直接到达尼古丁受体，从而达到戒烟效果的一种受体戒烟贴。
本发明为解决上述技术中存在的技术问题所采取的技术方案是一种受体戒烟贴，其特点是其各组分的重量百分比如下Valine-Cl15-20％维生素B55-10％维生素E 3-5％ 薄荷4-6％丁香 2-4％ 甘草4-6％烟草 9-11％ 控释剂 3-5％助渗剂 2-5％ 压敏胶 46-58％
将薄荷、丁香、甘草粉碎分别用乙醇溶液提取，提取液经浓缩、干燥后得细粉；将烟草粉碎用水提取，提取液经浓缩、干燥后得细粉；将Valine-Cl、维生素B5、维生素E与薄荷、丁香、甘草、烟草四种细粉混合，搅拌均匀，把控释剂和助渗剂加入到混合物中，搅拌均匀，将压敏胶缓慢加入到混合物中，边加边搅拌，充分混匀制得胶浆；经涂布机涂布、干燥后，通过切割、筛选、质检、包装制的产品。
所述的受体戒烟贴，其压敏胶为聚丙烯酸酯及其水溶胶。
所述的受体戒烟贴，其控释剂为吡咯烷酮。
所述的受体戒烟贴，其助渗剂为氮酮。
本发明中的Valine-Cl是尼古丁族的无毒衍生物，能直接作用于尼古丁受体，用它替代有毒的尼古丁，直接满足人大脑中尼古丁受体对尼古丁的依赖性，因而达到控烟、戒烟的目的。配方中维生素B5与维生素E有协助加强戒烟的效果，甘草、薄荷、丁香是用于防治戒烟综合症。每贴3cm×2cm的受体戒烟贴上不少于0.5mg的Valine-Cl。
临床实验效果1.观察对象选择北京市自愿戒烟者53人，成都市自愿戒烟教师194人，共247人为观察对象。其中男性243人(占98.4)，女性4人(占1.6％)；干部204人(占82.6％)，工人43人(占17.4％)；吸烟年限最短3年，最长40年，男性中吸烟年限6年以下者33人(占13.6)，6-10年者38人(占15.6％)，11-15年者40人(占16.46％)，16-20年40人(占16.46％)，20年以上者92人(占37.9％)；每日吸烟量1-10支者69人(占28.4％)，11-20支者124人(占51％)，20支以上者50人(占20.6％)。
2.剂量初始剂量主要根据日吸烟量而定。日吸烟量10支以下者每日半贴，日吸烟量11支-20支者每日一贴，日吸烟量20支以上者每日一贴半。体重超重者适当加量。
四周为一观察周期，包括剂量调整期、稳定期和减量期。
剂量调整期(第一周)开始按以上初始剂量贴敷，并每天观察适当进行调整。
稳定期(第二周)在确定了最佳剂量后，按最佳剂量维持一周。
减量期(第三、四周)第三周按最佳剂量的1/2贴敷，第四周按最佳剂量的1/4贴敷。
3.用法将胶面贴于清洁后的前臂内侧，每日定时更换，并换贴敷部位。
4.观察指标及方法由学校医务室医生进行统一贴敷和观察。即每日早上8点钟使用者到医务室集中，由医生为使用者更换贴剂，询问前一天的吸烟量、渴求吸烟的欲望及吸烟时的感受，询问有无全身不适，并仔细观察贴敷处局部皮肤的反应。观察结束后，对自述已停止吸烟者，用硫氰酸盐试纸对是否吸烟进行验证，并由使用者本人填写使用反馈卡。
5.效果通过一个观察期(4周)的观察其效果如下表
以上一些不良反应的发生主要由于戒烟初期体内尼古丁含量骤然降低所至，属正常现象，或通过适当调整剂量得到解决，但也不排除与个体差异和心理等因素有关。
通过上表可以看出受体戒烟贴戒烟效果是明显的。首先吸烟量明显减少使用受体戒烟贴后，在观察的247人中，全部观察对象的每日吸烟量都明显减少(占100％)，其中192人在观察期内每日吸烟量下降为0只(占77.7％)。其次吸烟欲望明显降低使用受体戒烟贴后247人对吸烟的要求不同程度降低(占100％)，其中175人已完全无吸烟欲望(占70.85)。另外吸烟时的感受发生改变使用受体戒烟贴后除5人仍以吸烟为一种享受外，其余242人均反映吸烟味道改变，表现为无味道、不香(占98％)。应此使用受体戒烟贴后总有效率(吸烟量明显下降)100％，近期戒断率(观察期内每日吸烟量下降为0支)77.7％。在使用初期个别人有局部皮肤微红、瘙痒、头晕等不适，使用数日后自行消失。除此之外，无其它不良反应。
本发明具有的优点和积极效果是本发明的受体戒烟贴采用价廉的Valine-Cl，直接作用于尼古丁受体，所以作用更直接，同时由于用Valine-CL替代尼古丁，又用烟草提取物替代了烟碱，因此降低了毒性，降低了成本，而且戒烟效果明显，使用者使用时安全、方便。
具体实施例方式
实施例将薄荷、丁香、甘草粉碎后分别用其重量65％的乙醇(98％)溶液提取，在温度18-20℃8小时后，收集提取液，将其浓缩、干燥后得细粉；将烟草粉碎用其重量80％的水提取，在温度100℃8小时后，收集提取液，将其浓缩、干燥后得细粉。用提取后5％的薄荷、2％的丁香、5％的甘草、10％的烟草的四种细粉与17％的Valine-Cl、6％的维生素B5、3％的维生素E混合，搅拌均匀，将3％的控释剂、3％的助渗剂加入混合物中，搅拌均匀，然后把46％的压敏胶缓慢加入，边加边搅拌，充分混匀，经涂布机涂布、干燥后，通过切割、筛选。
权利要求
1.一种受体戒烟贴，其特征在于其各组分的重量百分比如下Valine-Cl15-20％维生素B55-10％维生素E 3-5％ 薄荷4-6％丁香 2-4％ 甘草4-6％烟草 9-11％ 控释剂 3-5％助渗剂 2-5％ 压敏胶 46-58％将薄荷、丁香、甘草粉碎分别用乙醇溶液提取，提取液经浓缩、干燥后得细粉；将烟草粉碎用水提取，提取液经浓缩、干燥后得细粉；将Valine-Cl、维生素B5、维生素E与薄荷、丁香、甘草、烟草四种细粉混合，搅拌均匀，把控释剂和助渗剂加入到混合物中，搅拌均匀，将压敏胶缓慢加入到混合物中，边加边搅拌，充分混匀制得胶浆；经涂布机涂布、干燥后，通过切割、筛选、质检、包装制的产品。
2.根据权利要求1所述的受体戒烟贴，其特征在于压敏胶为聚丙烯酸酯及其水溶胶。
3.根据权利要求1所述的受体戒烟贴，其特征在于控释剂为吡咯烷酮。
4.根据权利要求1所述的受体戒烟贴，其特征在于助渗剂为氮酮。
全文摘要
一种受体戒烟贴，其包含有薄荷、丁香、甘草、烟草、维生素E、维生素B
文档编号A61P25/00GK1927271SQ200510014979
公开日2007年3月14日 申请日期2005年9月5日 优先权日2005年9月5日
发明者李宝轩, 李三合 申请人:李宝轩