专利名称：一种脑安胶囊水提物的制备方法
技术领域：
本发明涉及中药制剂中间体的制备方法，具体涉及一种脑安胶囊水提物的制备方法。
背景技术：
脑安胶囊(国药准字号Z31020420)问世已10年，临床应用于脑血栓形成急性期、恢复期和社区人群中风预防，疗效确切，但在该胶囊的制备中存在着下列问题1、药材水提物收膏以及干燥等工序所需温度高，时间长，使药材中的一些对光、热不稳定的成分遭到很大破坏，从而导致水提干膏中活性成份含量非常低；2、整个提取和干燥过程中涉及多步变相，而在大规模生产时，由于收膏和干燥缺乏量化的质控标准，所以药粉常常有部分焦化，药粉颗粒呈较为黑大粗的外观，溶解性也有所降低；3、水提物收膏尤其是干燥工序，流程长，生产效率低，能源消耗大；由于防治终生性疾病——中风宜长期服药，因此提高脑安胶囊的质量、降低生产成本是急需解决的问题。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是把我国传统中药特色与现代制药技术相结合，采用先进的喷雾干燥技术，以获得提高有效成份含量、增加溶解性、视觉效应和口感较好的脑安胶囊水提物。其特征在于其配方(按重量百分比)为川芎45％、当归30％、红花25％，以上药材均为市售。
其制备工艺是1)药材提取按配方量分别称取川芎45％、当归30％，用乙醇提取后，药渣加纯水回流提取两次，每次1±0.5小时，提取液合并，滤过；按处方量称取红花25％，用纯水75±10℃热浸提取两次，每次2±0.5小时，提取液合并，滤过；川芎、当归水提液与红花水提液合并浓缩至比重1.2±0.5。
2)水提膏醇沉水提清膏在快速搅拌下加入75±10％乙醇，放置12小时后，醇沉液回收乙醇，浓缩至比重1.2±0.5。
3)喷雾干燥上述醇沉液清膏在进风温度195℃±20、出风温度90℃±15、流量为15kg/h±5的条件下进行喷雾干燥，即得。
综上，本发明的脑安胶囊水提物与原提取工艺制得的脑安胶囊水提物相比具有以下显著优点1.保护药材中对光、热不稳定的成分喷雾干燥过程在5～10秒钟完成，属于瞬间加热，对物质基本没有破坏，使物料中的各成分得以完整保留，从而保护了药材光、热敏成分。
2.增加溶解性，改变药粉的外观用原工艺制备的脑安胶囊水提物为黑褐色，在水中有部分不溶物；用本工艺制备的脑安胶囊水提物为棕黄色，入水即溶。
3.提高制剂的质量标准工艺改革使制剂中的活性成分明显增加3.1对用本发明方法制得的脑安胶囊水提物作为供试品进行活性成分—阿魏酸的含量测定，测定结果为0.032％，而应用原工艺的水提物进行测定阿魏酸含量未能检出，因而本发明脑安胶囊水提物的新工艺明显提高制剂的活性成分。
3.2对用本发明方法制得的脑安胶囊水提物进行羟基红花黄色素A含量测定，测定结果羟基红花黄色素A的含量为3.596％，比原工艺水提物中羟基红花黄色素A含量为0.212％，高出15.96倍。
4.降低制剂能源等成本喷雾干燥将用原工艺需要8～10天才能完成的脑安胶囊水提物干燥周期缩短为10～12小时，提高了生产效率，减小了劳动强度，节省了能源以及劳动力，从而极大地降低了生产成本，详见下表。
本发明脑安胶囊水提物与原脑安胶囊水提物有关项目比较表
本发明脑安胶囊水提物，采用喷雾干燥技术，使处方中的活性成份大大提高，有效成份含量易于控制，视觉效应和口感好，疗效显著的特点，更适用于临床治疗和防治中风，具有很高的社会效益和经济效益。
具体实施例方式
以下对本发明作进一步描述。
实施例1配方川芎1000g、当归800g、红花500g。
制备方法按配方量分别称取川芎1000g、当归800g，用乙醇提取后，药渣加纯水回流提取两次，每次1小时，提取液合并，滤过；按处方量称取红花500g，用纯水70℃热浸提取两次，每次2小时，提取液合并，滤过；川芎、当归水提液与红花水提液合并浓缩至比重1.15。水提清膏在快速搅拌下加入70％乙醇，放置12小时后，醇沉液回收乙醇，浓缩至比重1.15。上述醇沉液清膏在进风温度175℃、出风温度75℃、流量为10kg/h的条件下进行喷雾干燥，即得。
实施例2配方川芎1000g、当归800g、红花500g。
制备方法按配方量分别称取川芎1000g、当归800g，用乙醇提取后，药渣加纯水回流提取两次，每次1小时，提取液合并，滤过；按处方量称取红花500g，用纯水75℃热浸提取两次，每次2小时，提取液合并，滤过；川芎、当归水提液与红花水提液合并浓缩至比重1.2。水提清膏在快速搅拌下加入75％乙醇，放置12小时后，醇沉液回收乙醇，浓缩至比重1.2。上述醇沉液清膏在进风温度195℃、出风温度90℃、流量为15kg/h的条件下进行喷雾干燥，即得。
实施例3配方川芎1000g、当归800g、红花500g。
制备方法按配方量分别称取川芎1000g、当归800g，用乙醇提取后，药渣加纯水回流提取两次，每次1小时，提取液合并，滤过；按处方量称取红花500g，用纯水80℃热浸提取两次，每次2小时，提取液合并，滤过；川芎、当归水提液与红花水提液合并浓缩至比重1.25。水提清膏在快速搅拌下加入85％乙醇，放置12小时后，醇沉液回收乙醇，浓缩至比重1.25。上述醇沉液清膏在进风温度215℃、出风温度105℃、流量为20kg/h的条件下进行喷雾干燥，即得。
权利要求
1.一种脑安胶囊水提物的制备方法，其特征在于其配方(按重量百分比)为川芎45％、当归30％、红花25％，以上药材均为市售。其制备工艺是1)药材提取按配方量分别称取川芎、当归药材，用乙醇提取后，药渣加纯水回流提取两次，每次1±0.5小时，提取液合并，滤过；按处方配比称取红花，用纯水75℃±10热浸提取两次，每次2±0.5小时，提取液合并，滤过；川芎、当归水提液与红花水提液合并浓缩至比重1.2±0.5。2)水提膏醇沉水提清膏在快速搅拌下加入75±10％乙醇，静置后，醇沉液回收乙醇，浓缩至比重1.2±0.5。3)喷雾干燥上述醇沉液清膏在进风温度195℃±20、出风温度90℃±15、流量为15kg/h±5的条件下进行喷雾干燥，即得。
全文摘要
本发明涉及一种脑安胶囊水提物的制备方法。脑安胶囊水提物是由川芎、当归、红花水提醇沉后经喷雾干燥而获得。本发明脑安胶囊水提物使处方中的活性成份大大提高，有效成份含量易于控制，视觉效应和口感好，疗效显著的特点，更适用于临床治疗和防治中风。
文档编号A61P9/10GK1891251SQ200510027439
公开日2007年1月10日 申请日期2005年7月1日 优先权日2005年7月1日
发明者李学松, 王桂清 申请人:上海祥鹤制药厂