专利名称：和胃降逆胶囊及制备方法
技术领域：
本发明涉及中成药和胃降逆胶囊(原名胃炎康、胃康)及制备工艺背景技术：
慢性萎缩性胃炎(下称CAG)是内科临床极为常见的疾病， 其发病率7-15％，且有进一步增高的趋势，世界卫生组织于一九七八年将CAG列为癌前状态之一。并且在萎缩性胃炎患者中伴有肠腺上皮化生、非典型增生的占很大比例，肠腺上皮化生、非典型增生的治疗在国内尚无根本治疗方案的药品。常见的西药在治疗萎缩性胃炎方面无特效药，治疗仅仅是对症治疗，跟踪监测病情变化，对于有肠腺上皮化生、非典型增生的一般建议手术治疗；祖国医学在治疗方面积累了丰富的经验，取得了令人嘱目的成绩，中医药对CAG的独特疗效为世人所公认。目前，应用于慢性萎缩性胃炎治疗的中成药很多，例如温胃舒、阴虚胃痛冲剂、养胃舒胶囊、虚寒胃痛冲剂、三九胃泰、猴菇菌片、胃乃安胶囊、胃康灵胶囊等，这些对肠腺上皮化生、不典型增生治疗作用欠佳，难以满足广大患者的需求以及临床医生治疗的需要。
(三)技术内容本发明的目的是要克服以上现有技术中的不足之处和局限，提供和胃降逆胶囊(原名胃炎康、胃康)及制备工艺，为了继承和发扬祖国医学在这一领域的传统优势和宝贵经验，发明人应用秦岭太白山中草药研制出治疗CAG的药品《和胃降逆胶囊》，为开发陕西秦岭山区中草药资源做出了贡献。和胃降逆胶囊以内服治疗用于慢性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎及伴有肠腺上皮化生、非典型增生属气滞血瘀证者，弥补了其它中成药不具备的治疗优势，更好的满足医疗需求，对继承和发扬祖国医药遗产，造福广大胃病患者，具有重大意义。
为达到上述目的，本发明的技术解决方案如下和胃降逆胶囊(原名胃炎康、胃康)的成份(或称组份、组方、处方)是发明人根据自己数十年治疗脾胃病的临床经验研制而成。成份针对CAG病程中气滞血瘀，寒热夹杂，进而导致脾胃虚弱等主要病理机制，选用秦岭山区硃砂七、天仙藤(或佛手)、老龙皮、飞天蜈蚣七、赭石、蒲公英中草药组成复方。方中君、臣、佐、使配伍合理，共凑活血化瘀、清热解毒、理气止痛、健脾益胃之效，使气血运行恢复正常，病邪得以清除；脾胃虚损得以充养，使脾胃功能从CAG病理状态下恢复正常。
本发明的技术方案中草药基本成份(重量单位)硃砂七45-95g赭石(煅)45-85g 天仙藤40-80g老龙皮45-75g飞天蜈蚣七45-85g蒲公英50-85g在上述组份中较佳成份(重量单位)硃砂七55-85g赭石(煅)55-75g 天仙藤50-70g老龙皮55-75g飞天蜈蚣七55-75g蒲公英60-75g在上述所有组份中本发明的较优组份为硃砂七75g 赭石(煅)65g 天仙藤60g老龙皮65g 飞天蜈蚣七65g 蒲公英70g
上面所述的和胃降逆胶囊的中成药各组成中，其中天仙藤可以用佛手替代，即成份使用同等重量的天仙藤或使用佛手。
上述和胃降逆胶囊的制备工艺可选择如下任意一种常规工艺工艺1将筛选好的各中草药材粉碎成细粉，称重，过筛，混匀，装胶囊，即得胶囊剂。
工艺2将筛选好的各中草药材，称重，混匀，提取浸膏，喷粉，制粒，装胶囊，即得胶囊剂或软胶囊剂。
工艺3将筛选好的各中草药材粉碎成细粉，称重，过筛，混匀，制粒，压片，即得片剂。
工艺4将筛选好的各中草药材称重，混匀，提取浸膏，喷粉，制粒，压片，即得片剂。
工艺5将筛选好的各中草药材粉碎成细粉，称重，过筛，混匀，制粒，即得颗粒剂。
工艺6将筛选好的各中草药材称重，混匀，提取浸膏，喷粉，制粒，即得颗粒剂。
本品质量控制要点定性、定量、检查三个方面进行筛选。
在鉴别上对硃砂七、老龙皮进行薄层鉴别、赭石进行理化显色鉴别；含量测定本品每粒0.270-0.505g含硃砂七以大黄素(C15H10O5)计，不得少于1.0mg。检查应符合中国药典胶囊剂项下有关的各项规定。
与现有技术相比，本发明的优点和效果1、本发明组方合理，适应症全面，针对现有萎缩性胃炎患者及伴有胆汁返流、肠腺上皮化生、非典型增生的症状有全面治疗作用。
2、用佛手替代天仙藤，可以避免天仙藤中马兜铃酸的安全问题，极大的提高了药品的安全性和疗效。
3、疗效显著，我们经过518例CAG临床治疗症状有效率为98.64％，病理总有效率为83.04％。
药品的功能主治、用法用量功能主治活血理气，清热化瘀，和胃降逆。用于慢性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎及伴有胆汁返流、肠腺上皮化、非典型增生属气滞血瘀证者。
用法用量口服一次2-3粒，一日2-3次；或遵医嘱。
和胃降逆胶囊的处方是发明人根据自己数十年治疗脾胃病的临床经验研制而成。组方针对CAG病程中气滞血瘀，寒热夹杂，进而导致脾胃虚弱等主要病理机制，选用秦岭山区硃砂七、天仙藤、老龙皮、飞天蜈蚣七、赭石、蒲公英中草药组成复方。方中君、臣、佐、使配伍合理，共凑活血化瘀、清热解毒、理气止痛、健脾益胃之效，使气血运行恢复正常，病邪得以清除；脾胃虚损得以充养，使脾胃功能从CAG病理状态下恢复正常。
药效学研究药效学实验研究表明，和胃降逆具有下列药理作用。
1、与慢性胃炎模型组比较，和胃降逆各剂量组大鼠胃液游离度、总酸度及血清胃必素值均增高，大剂量组粘液量及中、大剂量组尿素酶阳性检出率则降低，且各指标与模型组比较，差异显著(P＜0.05、P＜0.01)。说明对于长期灌胃服胆酸纳和乙醇所致的大鼠慢性胃炎，和胃降逆具有防治作用。此外，和胃降逆还有一定的抗幽门螺杆菌作用。
2、大、中剂量组和胃降逆均对消炎痛诱发的大白鼠胃粘膜损伤有良好治疗作用，能修复溃疡面，防止出血，促进胃粘膜损伤愈合的作用。
3、大、中剂量组和胃降逆均可有效地防止乙醇对大鼠胃粘膜的损伤，说明和胃降逆对胃粘膜有一定的保护作用。
4、大、中、小剂量组和胃降逆均可显著延长常压缺氧状态下小鼠存活时间，说明和胃降逆具有耐缺氧作用。
5、大、中、小剂量组和胃降逆均可显著延长小鼠游泳时间说明和胃降逆具有显著的抗疲劳作用。
6、大、中剂量组和胃降逆均可显著对乙酰胆碱导致的家兔肠管收缩，说明和胃降逆具有显著的解痉作用。
7、和胃降逆大、中剂量组应用扭体法和热板法与水扬酸纳均可提高小鼠镇痛百分率和小鼠痛阈值，说明和胃降逆具有镇痛作用。
8、大、中剂量组和胃降逆均能显著提高大鼠E-玫瑰花结含量，说明和胃降逆具有增强机体细胞免疫功能的作用。
9、大、中、小剂量组和胃降逆均能显著提高大鼠体内免疫球蛋IgA、IgG含量，说明和胃降逆具有提高机体免疫的功能10、和胃降逆和环磷酰胺治疗艾氏腹水瘤与空白对照组对比，可显著延长小鼠存活时间，说明和胃降逆具有抗癌作用。
毒理研究经毒理学研究表明1、急性毒性试验结果表明小白鼠和胃降逆灌胃七天20g/kg体重，为临床常人用量的275倍，未发现明显的毒性反应。
2、长期毒性试验结果表明对二种性别SD品种大鼠进行了三个剂量组六个月周期灌胃给药和胃降逆胶囊的长期毒性试验和停药二周的恢复期观察，给药剂量分别为1.8g/kg、3.6g/kg、7.2g/kg体重原生药，按体重折算分别相当于50公斤常人临床拟定用量的25、50和100倍，同时与水对照组进行了比较。结果表明给药六个月及停药二周后，各剂量组大鼠一般状况良好，体重变化、13种脏器比值、血液学6项、血液生化学10项、17种脏器组织病理学检查等均未见明显异常。结论，在所用剂量范围内，大鼠六个月长期灌胃给药和胃降逆胶囊，未发现明显毒性反应。
质量标准及稳定性试验和胃降逆胶囊的质量标准经复核，符合有关规定。初步稳定性试验表明和胃降逆胶囊在室温条件下贮存两年半，其性质基本稳定。
临床研究经西安神龙中医医院518例临床观察，结果显示和胃降逆胶囊(原名胃炎康、胃康)对慢性萎缩性胃炎治愈率为68.54％，总有效率达98.86％。观察发现，和胃降逆胶囊对CAG患者临床所表现的胃脘痛、嘈杂、胃胀、纳差、嗳气等主要症状均有显著的治疗效果。对肝胃不和、脾胃虚弱、脾胃湿热、胃阴不足、胃络瘀血等五种不同中医证型的患者均有疗效，其中对肝胃不和、脾胃湿热型患者疗效尤为显著。
慢性萎缩性胃炎属于中医学胃脘痛、痞满、嘈杂等病症范畴，其病变主要在脾胃，可涉及肝、胆、肾和心。本病的发病多由于饮食失调、肝气郁滞、胆失疏泄，进而导致脾胃损伤而成。由于本病反复发作，经久难愈，“久病入络”而致气血运行不畅，形成瘀滞气郁日久，化火伤阴，邪客于胃。久则耗伤正气，导致脾胃虚弱等多种原因互相影响，使本病形成寒热错杂，虚实并见的复杂病机，而以血瘀气滞、邪热蕴结、脾胃虚弱为主。和胃降逆胶囊具有活血化瘀、清热解毒、理气止痛、健脾益胃等功效，可针对上述病因病机起到有效的治疗作用。
本组518例临床观察结果表明，和胃降逆胶囊用于治疗CAG具有显著疗效，其临床痊愈率为68.54％，总有效率达98.86％。对CAG患者临床所表现的胃脘痛、嘈杂、痞满、纳差、嗳气等多种症状均有显著疗效，对肝胃不和、脾胃虚弱、脾胃湿热、胃阴不足、胃络瘀血等证候均有疗效，对肝胃不和型、脾胃湿热型疗效尤为显著，对CAG患者的多种胃粘膜损伤均有治疗作用。可减轻或消除胃粘膜炎症，逆转腺体萎缩及肠腺化生、异型增生。对胃电活动有显著改善作用。可使CAG患者面色、体重、舌苔、舌质、脉象等体征均得以一定程度的改善。具有显著而全面的疗效。观察过程未发现明显的毒副作用，表明和胃降逆胶囊使用安全。
由于慢性萎缩性胃炎是临床常见病、多发病，目前尚无理想的治疗药品，和胃降逆胶囊的研制成功，可为临床治疗CAG提供理想的中药新药，解除广大CAG患者的痛苦，提高CAG临床治疗水平。同时可产生较大的社会效益和经济效益，为临床治疗CAG提供了疗效确切的新药。为进一步开发利用我国西北地区中草药资源创造良好的条件。
具体实施例方式下面对以上病例的具体实施制剂的组方进行论述，选择十例说明，以下以重量克(或者以其他重量单位也行)计算
上述十例均在基本组方中，还可以这样说任意一组只要在下述基本组方中均能实现本发明的目的。
硃砂七45-95g赭石(煅)45-85g 天仙藤40-80g老龙皮45-75g飞天蜈蚣七45-85蒲公英50-85g以上六味基本组方，粉碎成细粉，过筛，混匀，装胶囊，制成1000粒，即得。在上述具体十例中以上六味其制成品重量在0.325g-0.445g之间，在基本组方中以上六味其制成品重量在0.270-0.505g之间。
以上所述的中成药制备组方，可以使用同等重(份)量的佛手代替天仙藤。其制备方法可用以下任意一种工艺实施本发明技术方案其工艺包括以下几项工艺1将各药材粉碎成细粉，称重，过筛，混匀，装胶囊，即得(胶囊剂)。
工艺2将各药材粉称重，混匀，提取浸膏，喷粉，制粒，装胶囊，即得(胶囊剂、软胶囊剂)。
工艺3将各药材粉碎成细粉，称重，过筛，混匀，制粒，压片，即得(片剂)。
工艺4将各药材称重，混匀，提取浸膏，喷粉，制粒，压片，即得(片剂)。
工艺5将各药材粉碎成细粉，称重，过筛，混匀，制粒，即得(颗粒剂)。
工艺6将各药材称重，混匀，提取浸膏，喷粉，制粒，即得(颗粒剂)。
权利要求
1.和胃降逆胶囊，其特征是和胃降逆胶囊基本中草药成份如下殊砂七45-95g赭石(煅)45-85g 天仙藤 40-80g老龙皮45-75g飞天蜈蚣七45-85g蒲公英 50-85g，其中天仙藤可以用佛手替代，即组方使用同等重量的天仙藤或使用佛手。
2.根据权利要求1所述的和胃降逆胶囊，其特征是和胃降逆胶囊中草药成份中较好组份殊砂七55-85g赭石(煅)55-75g 天仙藤 50-70g老龙皮55-75g飞天蜈蚣七55-75g蒲公英 60-75g，其中天仙藤可以用佛手替代，即组方使用同等重量的天仙藤或使用佛手。
3.根据权利要求2所述的和胃降逆胶囊，其特征是和胃降逆胶囊成份中较优组份殊砂七75g 赭石(煅)65g 天仙藤 60g老龙皮65g 飞天蜈蚣七65g 蒲公英 70g，其中天仙藤可以用佛手替代，即组方使用同等重量的天仙藤或使用佛手。
4.制作权利要求1或2或3所述和胃降逆胶囊的制备方法，其特征是将筛选好的各中草药材粉碎成细粉，称重，过筛，混匀，装胶囊，即得胶囊剂。
5.制作权利要求1或2或3所述和胃降逆胶囊的制备方法，其特征是将筛选好的各中草药材，称重，混匀，提取浸膏，喷粉，制粒，装胶囊，即得胶囊剂或软胶囊剂。
6.制作权利要求1或2或3所述和胃降逆胶囊的制备方法，其特征是将筛选好的各中草药材粉碎成细粉，称重，过筛，混匀，制粒，压片，即得片剂。
7.制作权利要求1或2或3所述和胃降逆胶囊的制备方法，其特征是将筛选好的各中草药材称重，混匀，提取浸膏，喷粉，制粒，压片，即得片剂。
8.制作权利要求1或2或3所述和胃降逆胶囊的制备方法，其特征是将筛选好的各中草药材粉碎成细粉，称重，过筛，混匀，制粒，即得颗粒剂。
9.制作权利要求1或2或3所述和胃降逆胶囊的制备方法，其特征是将筛选好的各中草药材称重，混匀，提取浸膏，喷粉，制粒，即得颗粒剂。
全文摘要
本发明涉及中成药和胃降逆胶囊(原名胃炎康、胃康)及制备工艺。原技术慢性萎缩性胃炎发病率7－15％，在萎缩性胃炎患者中伴有肠腺上皮化生、非典型增生的占很大比例，肠腺上皮化生、非典型增生的治疗在国内尚无根本治疗方案的药品。本发明的目的是弥补了其它中成药不具备的治疗优势，更好的满足医疗需求。和胃降逆胶囊成分硃砂七、天仙藤、老龙皮、飞天蜈蚣七、赭石、蒲公英中草药组成复方，制备工艺可选择常规工艺。优点功能主治活血理气，清热化瘀，和胃降逆。服用方便，制剂合理。疗效显著，经过518例CAG临床治疗症状有效率为98.64％，病理总有效率为83.04％。药效学试验表明该药未见明显的毒副作用。
文档编号A61P1/00GK1679829SQ20051004164
公开日2005年10月12日 申请日期2005年1月19日 优先权日2005年1月19日
发明者毛水龙 申请人:毛水龙