专利名称：非洛地平滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明属制药技术领域，特别涉及一种由非洛地平与滴丸基质配制而成的非洛地平滴丸。
背景技术：
高血压是当今世界最常见的心血管疾病之一，也是心脑血管疾病的主要危险因素，有人将它称为“无声的杀手”——高血压通常没有太特异的临床症状，容易被患者忽略，直到出现严重的靶器官损害时才开始治疗。据统计，我国高血压患病率约为12％，现有高血压患者数超过1亿人，且每年以300百万人的速度增长。
非洛地平为抗高血压药，别名费乐地平，氨苯吡啶。化学名为6，2-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。非洛地平为选择性钙离子拮抗药，主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流，选择性扩张小动脉，对静脉无此作用，不引起体位性低血压；对心肌无明显抑制作用。非洛地平在降低肾血管阻力的同时，不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率，肾血流量无变化甚至稍有增加，有促进尿钠排泄和利尿作用。非洛地平通过改善心肌供氧而发挥抗心绞痛和抗缺血作用。非洛地平临床上用于轻、中度原发性高血压的治疗，在有效降压的同时，可降低心血管疾病的病死率。无论患者的年龄和种族，非洛地平都是有效的而且耐受性好，对伴有心绞痛、充血性心衰、哮喘、糖尿病、肾功能损害等症的患者也有很好的耐受性。
目前市场上非洛地平口服制剂主要为片剂。由于常规片剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂崩解时间长，起效慢，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。本发明的非洛地平滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快速显效，可以舌下含服，也可吞服，舌下含服可减少广泛首过代谢，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，成本低。同时，非洛地平滴丸可制成2.5mg、5mg、10mg不同规格的制剂，便于医生根据患者病情调整服用剂量。
发明内容
本发明目的是提供一种具有抗高血压作用的非洛地平滴丸及其制备工艺。
本发明的特征在于由非洛地平与滴丸基质配制而成。
各成分的重量比为非洛地平∶滴丸基质＝1∶1～1∶15本发明可通过以下技术方案实现取非洛地平，粉碎，过筛。非洛地平与滴丸基质按重量比1∶1～1∶15混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。滴丸剂是利用固体分散技术而制得，增加了给药方式，可以吞服，也可舌下含服。如采用舌下含化给药，与唾液接触后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统，不仅避免了肝肠首过作用，而且达到了起效迅速，提高生物利用度，减小副作用的目的。
2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔融后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。
3.非洛地平滴丸可制成2.5mg、5mg、10mg不同规格的制剂，便于医生根据患者病情调整服用剂量。
4.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。
5.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保。
非洛地平滴丸原料药为非洛地平。化学名为6，2-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。
非洛地平几乎不溶于水，而药物的吸收速率随分散度的增加而提高。非洛地平滴丸系采用固体物理分散原理制备的制剂，将在水中难溶的药物与滴丸基质混匀后熔融，通过滴制和骤冷凝固，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中。由于药物的总面积增大，药物以微晶或无定型的微粒释出，因此药物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
具体实施例方式
以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。
实施例每1000粒非洛地平滴丸原辅料配比
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权利要求
1.一种非洛地平滴丸及其制备工艺，其特征在于由非洛地平与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为非洛地平∶滴丸基质＝1∶1～1∶15。
2.根据权利要求1所述的非洛地平滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的非洛地平滴丸，其特征在于制备方法如下取非洛地平，粉碎，过筛。非洛地平与滴丸基质按重量比1∶1～1∶15混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
全文摘要
本发明公开一种非洛地平滴丸及其制备工艺，非洛地平滴丸由非洛地平与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，便于分剂量，服用携带方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。
文档编号A61P9/12GK1771948SQ20051006134
公开日2006年5月17日 申请日期2005年11月1日 优先权日2005年11月1日
发明者陈茜, 滕慧丽 申请人:陈茜