专利名称：改进的利尿止痛用中成药的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种改进的治疗泌尿系统疾病的中成药，特别是涉及一种改进的利尿止痛用中成药。
背景技术：
本发明所改进的利尿止痛用中成药被收载于中华人民共和国卫生部药典委员会编写并颁布实施的《中华人民共和国卫生部药品标准----维吾尔药分册》一九九八年版第141页中，其通用名称为尿通卡克乃其片，其主料系由黄瓜子、血竭、西黄蓍胶、酸浆、阿拉伯胶、巴旦仁、甘草浸膏、乳香、芹菜子、阿片组成，辅料系由蔗糖制成的单糖浆和淀粉组成，其具有止痛，利尿的功能，用于治疗尿痛、尿不尽、尿血、尿道流脓等症疗效显著；原部颁标准中公布的制备方法为将黄瓜子、血竭、西黄蓍胶、阿拉伯胶、巴旦仁、甘草浸膏、乳香、芹菜子、阿片粉碎成细粉，酸浆水煎煮提取，浓缩成酸浆稠膏，加入上述细粉及单糖浆、淀粉适量，制成颗粒，再压制成片；由于原制备方法工艺落后，辅料不合适，工艺参数不明确，所以其压片成型性差，压制成的片剂的硬度均小于1kg，因此无法进行规模化生产，不符合中药现代化发展的要求。
发明内容
本发明的目的在于提供一种具有良好的压片成型性能的改进的利尿止痛用中成药。
本发明的目的是这样实现的一种改进的利尿止痛用中成药，其包括用下述重量配比的原料按照下述制备方法制成的片剂主料黄瓜子40、血竭40、西黄蓍胶40、酸浆60、阿拉伯胶40、巴旦仁40、甘草浸膏40、乳香40、芹菜子40、阿片4；辅料蔗糖65-85、氢氧化铝5-15、微晶纤维素22-42、羟丙基纤维素25-35、交联聚维酮30-50、硬脂酸镁1-3、二氧化硅2-8、乙醇(75-95％)100-300；其制备方法如下①先将黄瓜子、巴旦仁分别预破碎，再与氢氧化铝混合粉碎后，过80-160目筛，制得细粉I备用；②将血竭、西黄蓍胶、阿拉伯胶、甘草浸膏、芹菜子混合粉碎后，过80-160目筛，制得细粉II备用；③将细粉I、细粉II与微晶纤维素、羟丙基纤维素、一半量的交联聚维酮混合均匀后，制得细粉III备用；④将阿片单独粉碎后，过80-160目筛，制得阿片粉，再将阿片粉与上述细粉III采用等量递加法混合均匀后，制得细粉IV备用；⑤将蔗糖用水在加热搅拌的条件下制成含蔗糖量相应百分浓度的糖浆备用；⑥将乳香单独粉碎后，过80-160目筛，制得乳香粉备用；⑦将酸浆每次加入为其重量6-15倍的水，煎煮3次，每次煎煮0.5-4小时，合并煎液过滤，并将滤液浓缩成在45-65℃时相对密度为1.25-1.45的酸浆稠膏备用；⑧将细粉IV、步骤⑦制得的酸浆稠膏、步骤⑤制得的糖浆和乙醇混合均匀后制成颗粒，将制成的颗粒在50-70℃的温度下进行干燥，使干燥后的颗粒的水分控制在1％-3％；⑨将步骤⑧制得的颗粒进行整粒，再向其中加入硬脂酸镁、二氧化硅、乳香粉和剩余的一半量的交联聚维酮混合均匀后，压制成片剂，将片剂的硬度控制在4-6kg。
本发明是针对配方原料中主料的特性通过调整辅料的种类和用量，以及改进其制备方法来实现提供一种具有良好的压片成型性能的改进的利尿止痛用中成药的目的，本发明中主料的种类和用量与部颁标准相比没有发生变化；使用本发明所述配方和方法制成的片剂的硬度可以达到4-6kg，片剂的崩解时间在40-50min之内，片剂的脆碎度小于1％，原料颗粒易于被压成片剂，其为传统的维吾尔药实现科学化、规范化的生产奠定了良好的基础。
具体实施例方式
下面结合实施例对本发明作进一步的描述，一种改进的利尿止痛用中成药，其包括用下述重量配比的原料按照下述制备方法制成的片剂主料黄瓜子40、血竭40、西黄蓍胶40、酸浆60、阿拉伯胶40、巴旦仁40、甘草浸膏40、乳香40、芹菜子40、阿片4；辅料蔗糖65-85、氢氧化铝5-15、微晶纤维素22-42、羟丙基纤维素25-35、交联聚维酮30-50、硬脂酸镁1-3、二氧化硅2-8、乙醇(75-95％)100-300；其制备方法如下①先将黄瓜子、巴旦仁分别预破碎，再与氢氧化铝混合粉碎后，过80-160目筛，制得细粉I备用；
②将血竭、西黄蓍胶、阿拉伯胶、甘草浸膏、芹菜子混合粉碎后，过80-160目筛，制得细粉II备用；③将细粉I、细粉II与微晶纤维素、羟丙基纤维素、一半量的交联聚维酮混合均匀后，制得细粉III备用；④将阿片单独粉碎后，过80-160目筛，制得阿片粉，再将阿片粉与上述细粉III采用等量递加法混合均匀后，制得细粉IV备用；⑤将蔗糖用水在加热搅拌的条件下制成含蔗糖量相应百分浓度的糖浆备用；例如当蔗糖取75份时，则将其制成蔗糖含量为75％的糖浆备用；⑥将乳香单独粉碎后，过80-160目筛，制得乳香粉备用；⑦将酸浆每次加入为其重量6-15倍的水，煎煮3次，每次煎煮0.5-4小时，合并煎液过滤，并将滤液浓缩成在45-65℃时相对密度为1.25-1.45的酸浆稠膏备用；⑧将细粉IV、步骤⑦制得的酸浆稠膏、步骤⑤制得的糖浆和乙醇混合均匀后制成颗粒，将制成的颗粒在50-70℃的温度下进行干燥，使干燥后的颗粒的水分控制在1％-3％；⑨将步骤⑧制得的颗粒进行整粒，再向其中加入硬脂酸镁、二氧化硅、乳香粉和剩余的一半量的交联聚维酮混合均匀后，压制成片剂，将片剂的硬度控制在4-6kg。
其中1.酸浆2004年9月，经新疆地区维药专家、植物学家考证酸浆系为锦灯笼，收载于《中华人民共和国药典》2005版一部中；2.黄瓜子为葫芦科植物黄瓜Cucumis sativus L.的干燥成熟种子；秋季果实成熟时，摘下果实，收取种子，洗净，晒干；3.芹菜子为伞型科植物旱芹Apium graveolens L.的干燥成熟果实；夏秋果实成熟时割取果序，晒干，打下果实；4.阿拉伯胶为豆科植物阿拉伯胶树Acacia senegal Willd.及其同属它种植物收集渗出并凝结成泪滴状，除去杂质的干燥树胶；5.乳香为橄榄科乳香树Boswellia carterii Birdw及同属植物B.bhaw-dijiana Birdw树皮渗出的或经刀割渗出的树脂。
6.巴旦仁为蔷薇科植物甜巴旦Amygdalus communis L.的干燥成熟种子；夏秋果实成熟时，采收取核，晒干；7.由于黄瓜子、巴旦仁的含油量较大，其不容易被粉碎，因而取上述两味药材分别预破碎后与氢氧化铝混合粉碎，利用氢氧化铝吸油的作用克服物料的油性，从而实现药材的粉碎；
8.由于乳香的粘性较大，制粒时不易与其它药材细粉混匀，因此只有单独粉碎，整粒时再加入颗粒中；9.由于阿片为毒麻物质，用量少但起着重要作用，工艺改进中为了能使其有效成分充分保留且与其它物料混合均匀，因此采用了单独粉碎等量递加法混合均匀的方法；等量递加法混合均匀举例例如取量少的物料阿片粉4g，从细粉III中也取出4g与其进行等量混匀后为8g，再从细粉III中取出8g与其进行等量混匀，以此类推，最后全部混匀；当然，只要能够将阿片粉与细粉III均匀地混合在一起，阿片粉和细粉III之间也可以采用其它的混合方法；10.辅料中的微晶纤维素在片剂中可用作崩解剂、粘合剂、助流剂、吸附剂，加入适量的微晶纤维素可提高片剂的崩解度；11.辅料中的羟丙基纤维素和交联聚维酮可用于改善片剂的崩解度和脆碎度；12.辅料中的硬脂酸镁和二氧化硅增加了颗粒的流动性，使其易于被压片成型。
13.用辅料中的蔗糖制成的糖浆可利用其粘性起粘合剂的作用，用于提高片剂的硬度；14.由于配方中物料的粘性大，从而使物料不容易混匀，不容易制粒，加入一定浓度的乙醇可以起到稀释物料的作用，乙醇的浓度与润湿后的物料产生的粘性成反比，即用浓度高的乙醇润湿后的物料产生的粘性小，用浓度低的乙醇润湿后的物料产生的粘性大。
表一配方的实施例表一配方的实施例
表一说明1.为了支持权利要求的开方式保护范围，在辅料中还可以增加乳糖和/或淀粉，乳糖和/或淀粉可以起填充剂的作用；乳糖性质稳定，无吸湿性，其可以使制成的片剂光洁美观，释放药物快，对药物含量测定影响小；淀粉性质稳定，吸湿而不潮解，遇水膨胀；配方中如加入乳糖和/或淀粉，则制备方法中步骤③应改为“③细粉I、细粉II与微晶纤维素、乳糖和/或淀粉、羟丙基纤维素、一半量的交联聚维酮混合均匀后，制得细粉III备用；”其余制备方法相同。
2.配方中的所有辅料均应为药用级，并符合《中国药典》2005版二部中各辅料质量标准的规定。
表二制备方法的实施例
表二说明1.表二列出了制备方法9个步骤中相关的3组具体工艺参数值，使用时只需将表二中每组具体工艺参数值分别套入制备方法9个步骤的相应位置处即可。
2.表二中3个制备方法的实施例分别适用于表一中任何一个配方实施例。
3.按照表一中任何一个配方实施例和表二中任何一个制备方法实施例组合后制成的片剂的规格可以为0.5g/片。
4.实际操作中表明药材酸浆的平均出膏率为15％，其它药材的粉碎总损失可按1％计。
表三原配方及制备方法制成的片剂与采用本发明配方及制备方法制成的片剂的性能对比
表三说明1.采用YD-20型硬度仪、ZD-EC崩解仪、FT-2000脆碎度仪分别测定硬度、崩解度、脆碎度；2.崩解度检查参照《中华人民共和国药典》2005版一部附录XIIA崩解时限检查法进行检查，要求采用改进后工艺制得的片剂6片，在温度为37℃±1℃的水中，各片均在1h内崩解，判断为符合药典规定；3.衡量硬度合格的指标为企业内控标准，方法为随机抽取采用改进后工艺制得的片剂5片，分别放入硬度仪中检测硬度，每片承受的压力能达到4-6kg，判断可以满足实际大生产的需要；4.衡量脆碎度合格的指标为企业内控标准，方法为随机抽取采用改进后工艺制得的片剂，称重约6.5g，放入脆碎度仪中，开启脆碎度仪旋转2分钟后，片剂无缺损、裂片、损失重量小于1％，判断可以满足实际大生产的需要。
权利要求
1.一种改进的利尿止痛用中成药，其特征在于其包括用下述重量配比的原料按照下述制备方法制成的片剂主料黄瓜子40、血竭40、西黄蓍胶40、酸浆60、阿拉伯胶40、巴旦仁40、甘草浸膏40、乳香40、芹菜子40、阿片4；辅料蔗糖65-85、氢氧化铝5-15、微晶纤维素22-42、羟丙基纤维素25-35、交联聚维酮30-50、硬脂酸镁1-3、二氧化硅2-8、乙醇(75-95％)100-300；其制备方法如下①先将黄瓜子、巴旦仁分别预破碎，再与氢氧化铝混合粉碎后，过80-160目筛，制得细粉I备用；②将血竭、西黄蓍胶、阿拉伯胶、甘草浸膏、芹菜子混合粉碎后，过80-160目筛，制得细粉II备用；③将细粉I、细粉II与微晶纤维素、羟丙基纤维素、一半量的交联聚维酮混合均匀后，制得细粉III备用；④将阿片单独粉碎后，过80-160目筛，制得阿片粉，再将阿片粉与上述细粉III采用等量递加法混合均匀后，制得细粉IV备用；⑤将蔗糖用水在加热搅拌的条件下制成含蔗糖量相应百分浓度的糖浆备用；⑥将乳香单独粉碎后，过80-160目筛，制得乳香粉备用；⑦将酸浆每次加入为其重量6-15倍的水，煎煮3次，每次煎煮0.5-4小时，合并煎液过滤，并将滤液浓缩成在45-65℃时相对密度为1.25-1.45的酸浆稠膏备用；⑧将细粉IV、步骤⑦制得的酸浆稠膏、步骤⑤制得的糖浆和乙醇混合均匀后制成颗粒，将制成的颗粒在50-70℃的温度下进行干燥，使干燥后的颗粒的水分控制在1％-3％；⑨将步骤⑧制得的颗粒进行整粒，再向其中加入硬脂酸镁、二氧化硅、乳香粉和剩余的一半量的交联聚维酮混合均匀后，压制成片剂，将片剂的硬度控制在4-6kg。
全文摘要
本发明涉及一种改进的利尿止痛用中成药，包括用下述原料和方法制成的片剂，黄瓜子、血竭、西黄蓍胶、酸浆、阿拉伯胶、巴旦仁、甘草浸膏、乳香、芹菜子、阿片；蔗糖、氢氧化铝、微晶纤维素、羟丙基纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、二氧化硅、乙醇；制备方法①黄瓜子、巴旦仁与氢氧化铝制细粉I；②血竭、西黄蓍胶、阿拉伯胶、甘草浸膏、芹菜子制细粉II；③细粉I、细粉II与微晶纤维素、羟丙基纤维素、交联聚维酮混成细粉III；④阿片制粉后与细粉III混成细粉IV；⑤蔗糖制糖浆；⑥乳香制粉；⑦酸浆制酸浆稠膏；⑧细粉IV、酸浆稠膏、糖浆和乙醇混匀制粒干燥；⑨整粒后加硬脂酸镁、二氧化硅、乳香粉和交联聚维酮混匀压片；本发明所得片剂的成型性能好。
文档编号A61P7/10GK1736453SQ20051008926
公开日2006年2月22日 申请日期2005年7月29日 优先权日2005年7月29日
发明者高兰草, 崔新华, 张丽, 陈淑萍 申请人:新疆华康药业有限责任公司