包含地蜡的止汗剂组合物的制作方法

专利名称：包含地蜡的止汗剂组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及无水止汗剂组合物，所述组合物包含主要结构剂，如地蜡、次要结构剂和止汗剂活性物质。本发明涉及施用于人类皮肤尤其是腋窝的无水止汗剂组合物。
背景技术：
存在有许多类型的止汗剂组合物，所述组合物可商购获得或换句话讲是止汗剂领域已知的。这些产品典型包含止汗剂活性物质如锆盐或铝盐或它们的组合和足量的结构剂，所述活性物质溶解或分散于适宜的液体载体中。所述结构剂在棒状物情况下提供所需的固体形式，而在霜膏情况下提供所需的流变学特性。
在施用于皮肤腋下区域期间和之后，止汗剂组合物旨在提供有效的出汗和气味控制，同时还是美容上可接受的。然而，结构剂的选择和结构剂在产品中的用量对于产品的止汗剂功效和施用美观性可具有负面影响。因此，仍然需要可在止汗剂功效和施用美观性方面提供改善的功效的结构剂体系。
发明概述本发明涉及无水止汗剂组合物，所述组合物包含主要结构剂，如地蜡、次要结构剂和止汗剂活性物质。具体地讲，本发明涉及止汗剂组合物，所述组合物包含主要结构剂如地蜡或某些其它适宜的石油蜡；次要结构剂如非石油蜡或结构剂；和止汗剂活性物质。该组合物具有改善的止汗剂功效，以及改善的消费者施用美观性。本发明还涉及使用上述组合物的方法。
发明详述尽管本说明书以由特别指出并清楚地要求保护本发明的权利要求书作出结论，但据信通过以下说明可更好地理解本发明。
本发明止汗剂组合物使用双重结构剂体系，其中主要结构剂为石油蜡如地蜡，而次要结构剂选自基于止汗剂结构剂的常见非石油蜡。已发现，使用双重结构剂体系可致使止汗剂产品具有改善的止汗剂功效、卓越的施用美观性和改善的表面外观。因此，本发明组合物可用于改善止汗剂产品的止汗剂功效和消费者施用特性。此外，本发明组合物还提供了改善的棒状物外观，如较高的表面光泽。
本发明止汗剂组合物包含主要结构剂如地蜡和其它石油蜡、次要结构剂和止汗剂活性物质。所述组合物还包含液体载体和附加组分。下文中对每一个均进行了详细的描述。
除非另外指明，所有百分比、份数和比率均以本发明止汗剂组合物的总重量计，并且所有的测量均在25℃进行。除非另外指明，当它们与所列的成分有关时，所有这类重量均基于活性物质的含量，因此不包括可能包含在市售原料中的载体或副产物。
本文所用术语“止汗剂组合物”是以薄膜形式施用于腋窝区域以减少或消除腋下出汗的那些组合物。短语“止汗剂组合物”所设想的产品包括但不限于液体(如气溶胶、泵式喷雾、滚装液)、固体(如凝胶固体、不可见固体、固体蜡棒状物)、半固体(如霜膏、软膏、洗剂)等，只要所选形式包含所有如本文所定义的必需成分。
除非另外指明，本发明所用术语“环境条件”是指约一个大气压、约50％相对湿度和约25℃的环境条件。
本文所用术语“无水的”是指本发明的止汗剂棒状组合物及其基本组分或任选组分基本上不含附加水或自由水。从制剂的角度来看，这是指除了配制前典型与颗粒状止汗剂活性物质缔合的结合水外，本发明的无水止汗剂棒状组合物包含按重量计少于约1％，并且更具体地讲为零百分比的自由水或附加水。
本文所用术语“结构剂”是指已知的或其它可向组合物有效提供悬浮、胶凝、增粘、固化和/或增稠性质的任何物质，或可向最终产品形式另外提供结构的那些物质。这些固体结构剂包括适于局部施用于人类皮肤的一种或多种固体结晶或其它非聚合的悬浮剂。合适的悬浮剂可在组合物中形成结晶或其它基质，所述基质中包含挥发性溶剂、非挥发性溶剂或组合物的其它液体组分。典型地，上述物质在环境条件下为固体，并且包括有机固体、蜡、结晶或其它胶凝剂或它们的组合。结构剂向颗粒状活性物质提供了在整个产品中的均一分布，并且还可控制产品的硬度或流变特性。
本文所用术语“颗粒”是指由固体颗粒构成且不溶解于水或其它溶剂的组合物或物质。
除非另外指明，本文所用术语“挥发性的”是指在环境条件下为液体并且在25℃具有可测量蒸汽压的物质。这些物质典型具有大于约0.01mmHg，更典型约0.02mmHg至约20mmHg的蒸汽压，和典型低于约250℃，更典型低于约235℃的平均沸点。
本文所用术语“美容上可接受的”是指在施用期间产品可平滑地滑动；是非刺激性的；并且在施用于皮肤后产生很少残余或没有明显的残余(如低残余性能)。
I.结构剂A.主要结构剂止汗剂组合物包含主要结构剂。主要结构剂的含量按所述组合物的重量计为约1％至约30％，更优选为约2％至约20％，甚至更优选为约4％至约16％。
主要结构剂为石油蜡，如地蜡。市售地蜡为石油衍生的石蜡和微晶蜡的共混物。其它类型的市售石油蜡包括但不限于纯地蜡、石蜡、粗地蜡、地蜡和石油衍生的微晶蜡。
地蜡典型地在约60℃至约95℃的范围内熔化。通常，地蜡还被称为纯地蜡、矿物蜡、石蜡和白色纯地蜡。地蜡市售自供应商，所述供应商包括但不限于，Strahl & Pitsch，Inc；Frank B.RossCompany，Inc.。
B.次要结构剂本发明的止汗剂组合物包含一种或多种次要结构剂。次要结构剂的含量按所述组合物的重量计为约0.01％至约25％，更优选为约0.5％至约20％，甚至更优选为约1.0％至约15％。
适用于组合物中的次要结构剂包括环境条件下为固体的结构剂，并且优选具有结晶物质的那些。
可用于止汗剂组合物中的次要结构剂包括脂肪醇、脂肪醇酯、脂肪酸、脂肪酸酰胺、脂肪酸酯或醚(包括甘油三酯)、非石油基蜡、分子量为约0.3321至约1.6605zg(200至约1000道尔顿)的聚乙烯；乙氧基化脂肪醇、乙氧基化脂肪酸、它们相应的盐、它们的组合、以及已知的或其它可在止汗剂组合物中有效提供所需结晶基质的其它结晶悬浮剂。所有这类悬浮剂优选具有约14至约60个碳原子的脂肪烷基部分，更优选约18至约40个碳原子，其可以为饱和的或不饱和的、取代的或未取代的、支链的或直链的或环状的。优选的脂肪烷基部分为饱和的，更优选为饱和的及未取代的。
本文所用术语“取代的”是指已知的或换句话讲有效附着在悬浮剂或其它化合物的化学部分。这些取代基包括在C.Hansch和A.Leo的Substituent Constants for Correlation Analysis in Chemistryand Biology(1979)中列出并描述的那些。这些取代基的实施例包括但不限于烷基、链烯基、烷氧基、羟基、氧代、硝基、氨基、氨基烷基(例如氨甲基等)、氰基、卤代基、羧基、烷氧羰基(例如乙氧羰基等)、硫醇、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基(例如哌啶基、吗啉基、吡咯烷基等)、亚氨基、硫代基、羟基烷基、芳氧基、芳烷基、以及它们的组合。
合适的脂肪醇的酯的非限制性例子包括柠檬酸三异硬脂基酯、乙二醇二-12-羟基硬脂酸酯、柠檬酸三硬脂醇酯、硬脂醇辛酸酯、硬脂庚酸酯、三月桂醇柠檬酸酯。
可用于组合物的合适的脂肪醇，其浓度按所述组合物的重量计优选为约0.1％至约8％，更优选为约2％至约8％，甚至更优选为约3％至约6％。脂肪醇悬浮剂还优选为饱和未取代一元醇，或它们的组合，其具有约14至约60个碳原子且熔点优选低于约110℃。用于市售止汗剂组合物的脂肪醇悬浮剂的具体实施例包括但不限于Unilin550、Unilin700、Unilin425、Unilin400、Unilin350以及Unilin325，都由Petrolite供给。
合适的乙氧基化悬浮剂包括但不限于Unithox325、Unithox400、和Unithox450、Unithox480、Unithox520、Unithox550、Unithox720、Unithox750，全部购自Petrolite。
适用作结晶结构剂的脂肪酸酯包括但不限于酯蜡、单酸甘油酯、甘油二酯、甘油三酯，以及它们的组合。优选甘油酯。适宜酯蜡的非限制性例子包括但不限于硬脂酸十八烷基酯、二十二烷酸硬脂基酯、硬脂酸棕榈基酯、硬脂基辛基十二烷醇、鲸蜡基酯、二十二烷酸鲸蜡硬脂基酯、二十二烷酸二十二烷基酯、乙二醇单硬脂酸酯；乙二醇二硬脂酸酯、以及它们的混合物、二棕榈酸乙二醇酯和蜂蜡。市售酯蜡的实施例包括购自Croda的Syncrowax ERL-C；购自Koster Keunen的Kester蜡；购自Croda的Crodamol SS；和购自Rhone Poulenc的Demalcare SPS。
优选的是甘油三山嵛酸酯及其它甘油三酯，其中至少约75％，优选约100％其它甘油三酯的酯化脂肪酸部分均具有约18至约36个碳原子，并且其中甘油三山嵛酸酯与所述其它甘油三酯的摩尔比为约20∶1至约1∶1，优选为约10∶1至约3∶1，更优选为约6∶1至约4∶1。酯化的脂肪酸部分可为饱和的或不饱和的、取代的或未取代的、直链或支链的，但是优选衍生自具有约18至约36个碳原子的脂肪酸材料的直链的、饱和的、未取代的酯部分。甘油三酯胶凝剂优选具有低于约110℃的熔点。止汗剂组合物中甘油三酯悬浮剂，优选浓度按所述组合物的重量计为约3％至约20％，更优选为约4％至约10％。优选的甘油三酯悬浮剂的具体实施例包括但不限于三硬脂酸甘油酯、三山嵛酸甘油酯、二十二烷基棕榈基二十二烷基甘油三酯、棕榈基硬脂基棕榈基甘油三酯、氢化植物油、氢化油菜籽油、蓖麻蜡、鱼油、三棕榈酸甘油酯、Syncrowax HRC以及Syncrowax HGL-C(Syncrowax购自Croda，Inc.)。其它合适的甘油酯包括但不限于甘油硬脂酸酯和甘油二硬脂酸酯。
优选的非石油基蜡的具体实施例包括但不限于蜂蜡；巴西棕榈蜡；小烛树蜡；鲸蜡；月桂子蜡；合成蜡如Fisher-Tropsch蜡和非石油基微晶蜡。
适用于本文止汗剂组合物中的一些结晶悬浮剂还描述于美国专利5,552,136(Motley)、美国专利5,976,514(Guskey等人)和美国专利5,891,424(Bretzler等人)中。
II.止汗剂活性物质本发明止汗剂组合物包含适于涂敷在人类皮肤上的颗粒状止汗剂活性物质。所述组合物中止汗剂活性物质的浓度应足以由所选的止汗剂棒状制剂提供所需的出汗和气味控制。
本发明无水止汗剂棒状组合物包含的止汗剂活性物质浓度按所述组合物的重量计为约0.5％至约60％，更优选为约5％至约35％。这些重量百分数是以无水金属盐为基础计算得到的，水和任何络合剂如例如甘氨酸和甘氨酸盐不计算在内。当在组合物中配制时，止汗剂活性物质为分散的颗粒状固体形式，所述颗粒状固体优选具有小于约100微米，更优选小于约20微米，并且甚至更优选小于约10微米的平均粒度或当量直径。
用于本发明无水止汗剂组合物中的止汗剂活性物质可包括任何具有止汗剂活性的化合物、组合物或其它物质。更具体地讲，止汗活性物质可包括收敛剂金属盐，尤其是铝、锆和锌的无机和有机盐，以及它们的混合物。甚至更具体地讲，止汗剂活性物质可包括含铝和/或含锆的盐或物质如，例如卤化铝、水合氯化铝、羟基卤化铝、卤氧化锆、羟基卤氧化锆，以及它们的混合物。
A.铝盐可用于本发明中的铝盐包括符合下式的那些
Al2(OH)aClb·x H2O其中a为约2至约5；a与b之和为约6；x为约1至约6；并且a、b和x可具有非整数值。尤其优选羟基氯化铝，其称为“5/6碱性氯代羟化物”，其中a＝5，和“2/3碱性氯代羟化物”，其中a＝4。
用于制备铝盐的方法公开于1975年6月3日公布的授予Gilman的美国专利3,887,692；1975年9月9日公布的授予Jones等人的美国专利3,904,741；1982年11月16日公布的授予Gosling等人的美国专利4,359,456；和1980年12月10日公布的授予Fitzgerald等人的英国专利说明书2,048,229中。铝盐的混合物描述于1974年2月27日公布的Shin等人的英国专利说明书1,347,950中。
B.锆盐优选可用于本发明的锆盐包括符合下式的那些ZrO(OH)2-aCla·x H2O其中a为约1.5至约1.87；x为约1至约7；并且a和x均具有非整数值。
这些锆盐在1975年8月4日公布的Schmitz的比利时专利825,146中有所描述。优选的锆盐是那些还包含铝和甘氨酸的复合物，通常称为“ZAG复合物”。这些ZAG复合物包含符合上述化学式的羟基氯化铝和羟基氯化氧锆。上述ZAG复合物描述于1974年2月12日公布的Luedders等人的美国专利3,679,068；1985年3月20日公布的Callaghan等人的英国专利申请2,144,992；和1978年1O月17日公布的Shelton的美国专利4,120,948中。
III.无水液体载体本发明止汗剂组合物可包含按所述组合物的重量计浓度在约10％至约90％，优选约20％至约80％，更优选约30％至约70％范围内的无水液体载体。这些浓度根据产品形式、所需产品硬度、组合物的其它组分的选择等参数而有所不同。可用于组合物中的无水液体载体可为任何已知用于个人护理应用或其它适于局部应用于皮肤的无水液体。优选的无水液体载体包括挥发性流体和非挥发性流体。
A.挥发性流体本发明止汗剂组合物还可包含按所述组合物的重量计浓度在约20％至约80％，并且更具体在约30％至约60％范围内的挥发性流体，优选挥发性硅氧烷载体。溶剂中的挥发性硅氧烷可以是环状、直链和/或支链硅氧烷。本文所用的“挥发性硅氧烷”是指在环境条件下具有可测量蒸汽压的那些硅氧烷。适合的挥发性硅氧烷的非限制性例子描述于Todd等人的“Volatile Silicone Fluids for Cosmetics，”Cosmetics and Toiletries，9127-32(1976)。
挥发性硅氧烷优选为具有约3至约7个硅原子，并且更优选约5至约6个硅原子，并且还更优选约5个硅原子的环状硅氧烷。优选的是符合下式的那些 其中n为约3至约7，优选约5至约6，更优选约5。25℃下这些挥发性环状硅氧烷通常具有小于约10厘沲的粘度。用于本发明的适合的挥发性聚硅氧烷包括但不限于环甲基聚硅氧烷D5(市售自G.E.Silicones)；Dow Corning344和Dow Corning345(市售自DowCorning Corp.)；以及GE 7207、GE 7158与有机硅液SF-1202和SF-1173(购自General Electric Co.)；SWS-03314、SWS-03400、F-222、F-223、F-250、F-251(购自SWS Silicones Corp.)；挥发性硅氧烷7158、7207、7349(购自Union Carbide)；Masil SF-V(购自Mazer)以及它们的组合。
B.非挥发性流体本发明止汗剂组合物还包含非挥发性流体。这些非挥发性流体可以为非挥发性有机流体或非挥发性硅氧烷流体。
1.非挥发性有机流体本发明止汗剂组合物还包含非挥发性有机流体。非挥发性有机流体的浓度含量按所述组合物的重量计在约1％至约20％，并且更优选约2％至约15％的范围内。
非挥发性有机流体的非限制性例子包括矿物油、PPG-14丁基醚、肉豆蔻酸异丙酯、凡士林、硬脂酸丁酯、辛酸鲸蜡酯、肉豆蔻酸丁酯、肉豆蔻酸十四烷基酯、C12-15烷基安息香酸酯(如Finsolv.TM.)、二苯甲酸二丙二醇酯、PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯及其共混物(如Finsolv TPP)、二庚酸新戊二醇酯(如供自Inolex的Lexfeel7)、辛基十二烷醇、异硬脂酸异硬脂醇酯、苯甲酸十八烷基酯、乳酸异硬脂基酯、棕榈酸异硬脂基酯、异壬酸异壬酯、异二十烷、新戊酸辛基十二烷基酯、氢化聚异丁烷和硬脂酸异丁酯。众多其它上述载液公开于美国专利6,013,248(Luebbe等人)和5,968,489(Swaile等人)中。
B.非挥发性硅氧烷流体本发明止汗剂组合物还包含非挥发性硅氧烷流体。在人的皮肤温度或低于人的皮肤温度下，非挥发性硅氧烷流体优选为液体，或者在无水止汗剂组合物的局部应用期间或之后不久为液体形式。非挥发性硅氧烷的浓度按所述组合物的重量计为约1％至约15％，更优选约2％至约10％。优选的是符合以下化学式的那些非挥发性硅氧烷流体 其中n大于或等于1。在环境条件下测定，这些直链硅氧烷物质通常具有约1E-5m2/s(10厘沲)至约0.1m2/s(100,000厘沲)，优选小于约0.0005m2/s(500厘沲)，更优选约5E-6m2/s(5厘沲)至约0.0002m2/s(200厘沲)，甚至更优选约1E-5m2/s(10厘沲)至约5E-5m2/s(50厘沲)的粘度值。
适宜非挥发性硅氧烷流体的具体非限制性例子包括Dow Corning200、六甲基二甲硅醚、Dow Corning225、Dow Corning1732、Dow Coming5732、Dow Coming5750(购自Dow Corning Corp.)；和SF-96、SF-1066和SF18(350)有机硅液(购自G.E.Silicones)。
低表面张力非挥发性溶剂优选选自聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷共聚多元醇、聚苯基三甲基硅氧烷、烷基聚二甲基硅氧烷、烷基聚甲基硅氧烷以及它们的混合物。
IV.任选成分本发明止汗剂组合物还可包含已知用于止汗剂和除臭剂组合物或其它个人护理产品的任何任选物质或其它适于局部应用于人类皮肤的任选物质。任选物质的非限制性例子包括染料或着色剂、乳化剂、香料、分配剂、抗微生物剂、除臭香料、药物或其它局部用活性物质、防腐剂、表面活性剂、加工助剂如粘度调节剂、助洗剂等等。上述任选物质的实施例描述于美国专利4,049,792(Elsnau)；美国专利5,019,375(Tanner等人)；和美国专利5,429,816(Hofrichter等人)中。
产品形式本发明止汗剂组合物可以配制为任何已知的或其它有效的产品形式，以向皮肤上的所需区域提供止汗剂或除臭剂活性物质的局部应用。上述产品形式的非限制性例子包括液体(如气溶胶、泵式喷雾、滚装液)、固体(如凝胶固体、不可见固体、固体蜡棒状物)、半固体(如霜膏、软膏、洗剂)等，只要所选形式包含所有如本文所定义的必需成分。本发明止汗剂组合物优选为半固体或固体。
止汗剂产品通常储存于且分配自适宜的包装或涂敷器装置中，如具有带孔施用圆顶的霜膏分配器等等。这些包装应充分密闭，以防止挥发性物质在施用前过多损耗。
制备方法可通过任何已知的或其它有效的技术来制备本发明止汗剂组合物，所述技术适于提供具有所需形式且具有本文所述基本物质的无水组合物。对于所述产品形式，上述技术中有许多描述于止汗剂/除臭剂制剂领域。
例如，在环境条件下或在足以使混合物为流体或液体的条件下，通过将挥发性硅氧烷和非挥发性流体物质混合，然后向混合物中加入主要结构剂和所有次要结构剂，并加热所得混合物以充分液化所加入的结构剂(如对于许多蜡固体来说，大约在85℃液化)以形成单相液体，来配制止汗剂棒状组合物。然后，在使所得组合冷却至约78℃之前可加入止汗剂活性物质，并分散于整个热的单相液体中，在约78℃下可将香料和其它类似物质(如果有的话)混合到所述组合中。然后使所述组合冷却至恰好高于悬浮剂的凝固点(如典型约60℃)，沉积在配药包装中，并使其在环境条件下固化。
使用方法本发明止汗剂组合物可以有效剂量局部应用于腋下或其它适宜的皮肤区域，以减少或抑制出汗。优选地，对于每个腋窝，本发明组合物的施用量在至少约0.1克至不超过约20克，优选不超过约10克，更优选不超过约2克的范围内。
优选地，每天至少约一或两次，优选每天一次，将所述组合物施用于腋下，以长期获得有效的出汗减少或抑制效果。还可每隔一天或每隔两天或每隔三天，施用止汗剂组合物，然后任选在不施用的日子里使用其它个人护理产品如除臭剂和/或常规止汗制剂来进行补充性施用。
本发明组合物优选施用到皮肤上，其中所述无水液体载体留下一层附着于皮肤且包含活性物质的薄膜。该膜位于汗腺上方，并且抗剥落和/或擦掉，从而可存在于多种出汗情形中。
实施例以下实施例进一步描述和证明了本发明范围内的具体实施方案。所给的这些实施例仅仅是说明性的，不可理解为是对本发明的限制，因为在不背离本发明的精神和保护范围的情况下可以进行许多改变。
实施例1至5
实施例6至10
背景技术：
、发明概述和发明详述中所有引用文献的相关部分均引入本文以供参考；任何文献的引用都不可解释为是对其作为本发明的现有技术的认可。
尽管已用具体实施方案来说明和描述了本发明，但对于本领域的技术人员显而易见的是，在不背离本发明的精神和保护范围的情况下可作出许多其它的变化和修改。因此，有意识地在附加的权利要求书中包括属于本发明范围内的所有这些变化和修改。
权利要求
1.一种无水止汗剂组合物，所述组合物的特征在于a)主要结构剂；b)次要结构剂；和c)止汗剂活性物质；其中所述主要结构剂和所述次要结构剂为任何向所述无水止汗剂组合物提供悬浮、胶凝、增粘、固化、增稠和/或结构化特性的物质。
2.如权利要求1所述的组合物，其中所述主要结构剂为石油蜡。
3.如权利要求2所述的组合物，其中所述石油蜡为地蜡。
4.如权利要求1所述的组合物，其中所述主要结构剂的含量按所述组合物的重量计为1％至30％，优选为2％至20％，更优选为4％至16％。
5.如权利要求1所述的组合物，所述组合物还包含无水液体载体。
6.如权利要求1所述的组合物，所述组合物还包含选自由下列物质组成的组的附加成分染料或着色剂、乳化剂、香料、分配剂、抗微生物剂、除臭香料、药物或其它局部用活性物质、防腐剂、表面活性剂、加工助剂如粘度调节剂、以及助洗剂。
7.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物为选自下列的产品形式液体、固体和半固体。
8.如权利要求9所述的组合物，其中所述产品形式为固体。
9.如权利要求9所述的组合物，其中所述产品形式为半固体。
10.一种使用如权利要求1所述的组合物的方法，所述方法包括将约0.1克至约2.0克的所述组合物施用于每个腋窝的步骤。
全文摘要
无水止汗剂组合物包含主要结构剂，如地蜡、次要结构剂和止汗剂活性物质。本发明还涉及使用上述组合物的方法。
文档编号A61K8/34GK1972664SQ200580020448
公开日2007年5月30日 申请日期2005年6月21日 优先权日2004年6月21日
发明者D·W·沃尔林, P·V·楚, R·J·埃尔斯布洛克 申请人:宝洁公司