专利名称：黄豆苷元滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种含有黄豆苷元有效成分的滴丸剂及其制备方法，属于口服固体制剂类药物，医药技术领域。
背景技术：
黄豆苷元是葛根的主要活性成分之一，具有扩张冠状动脉，解除血管痉挛，改善心肌代谢及功能，缓慢降低心率，减少心肌耗氧，降低血液粘滞度，对抗异丙肾上腺素，降低毛细血管痉挛，改善微循环的作用，黄豆苷元还具有类雌激素作用，能明显改善和消除女性更年期症状。适用于心脑血管疾病，包括高血压病及症状性高血压，冠心病，心绞痛，心肌梗死，脑血栓，心率失常，眩晕症，突发性耳聋等的治疗，也可用于妇女更年期综合症等。
黄豆苷元是异黄酮类化合物，难溶于水，同时在极性较小的溶液中也难溶解。因此，按常规方法制成的一般口服制剂(如片剂、胶囊剂等)其体内吸收缓慢，体外溶出度较低。普通滴丸剂的制备是将主药均匀分散于熔融的固体基质中，再滴入冷凝液中凝固成丸，并不能从根本上解决黄豆苷元水溶性低的问题。
发明内容本发明针对现有技术黄豆苷元水溶性低的问题，提供一种水溶性好的黄豆苷元滴丸及其制备方法。
本发明的技术方案如下黄豆苷元滴丸，主药是黄豆苷元，药用辅料包括高分子载体、助溶剂、基质，药液包括主药和药用辅料，滴丸成型所需冷凝剂采用二甲基硅油，制成的滴丸每粒含黄豆苷元5～50mg。
优选的，黄豆苷元滴丸中药液的组分重量比如下黄豆苷元10～29.4％高分子载体 20～30％助溶剂 0～10％基质32.3～60％。
优选的，上述高分子载体是聚维酮K30、聚维酮K40、β-环糊精、羟丙基β环糊精中的一种或几种。
优选的，上述助溶剂是聚山梨酯80、葡甲胺、十二烷基苯磺酸钠、十二烷基硫酸钠中的一种或几种。
优选的，上述基质是聚乙二醇400、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000中的一种或几种。
本发明的黄豆苷元滴丸的制备方法，包括以下步骤(1)将黄豆苷元、高分子载体混合，加入乙醇适量，搅拌使溶解，减压干燥除去乙醇，得黄豆苷元复合物。
(2)将步骤(1)所得黄豆苷元复合物过150目筛，与助溶剂一起，加入到熔融状态的基质中，搅匀，所得药液保持温度75～85℃，用内径适宜的滴头，将药液滴入冷凝液中，成丸，取出，去除表面油层，检验，即得。
本发明选用一种水溶性高分子物质作为载体，与黄豆苷元一起溶解于适量有机溶剂中，其原理是利用载体的网状骨架结构与黄豆苷元形成复合物，从而改变了黄豆苷元原有的水溶性差的特性。本发明方法制备的黄豆苷元复合物，水溶性大大提高，彻底解决了体外溶出度低的问题。黄豆苷元复合物经减压干燥除去有机溶剂，再分散于熔融状态的基质中，滴入二甲级硅油中冷凝成丸。制得的滴丸外形美观，各项指标均符合国家标准规定。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明做进一步描述，但本发明的保护范围不局限于此。以下各实施例中的组份含量均以加工1000粒为例。
实施例1黄豆苷元滴丸，主药是黄豆苷元，药用辅料中高分子载体选聚维酮K30、基质是聚乙二醇4000，药液包括主药和药用辅料，滴丸成型所需冷凝剂采用二甲基硅油，其中药液的组分重量比如下黄豆苷元 5.0g聚维酮K3015.0g聚乙二醇4000 30.0g每丸重50mg，含黄豆苷元5mg。
制备方法(1)将黄豆苷元与聚维酮K30混合，加入乙醇适量，搅拌使溶解，减压干燥除去乙醇，得黄豆苷元复合物。
(2)将步骤(1)所得黄豆苷元复合物过150目筛，加入到熔融状态的基质聚乙二醇4000中，搅匀，所得药液保持一定温度80℃，根据滴丸粒重选择内径适宜的滴头，将药液滴入冷凝液二甲基硅油中，成丸，取出，去除表面油层，检验，即得。
实施例2如实施例1所述，所不同的是黄豆苷元滴丸中药液的组分重量比如下黄豆苷元 10.0g聚维酮K30 12.0g聚山梨酯 804.0g聚乙二醇4000 34.0g每丸重60mg，含黄豆苷元10mg。
制备方法(1)将黄豆苷元与聚维酮K30混合，加入乙醇适量，搅拌使溶解，减压干燥除去乙醇，得黄豆苷元复合物。
(2)将步骤(1)所得黄豆苷元复合物过150目筛与聚山梨酯80混合，加入到熔融状态的基质聚乙二醇4000中，搅匀，所得药液保持一定温度80℃，用内径适宜的滴头，将药液滴入冷凝液二甲基硅油中，成丸，取出，去除表面油层，检验，即得。
实施例3黄豆苷元滴丸，主药是黄豆苷元，药用辅料中高分子载体选聚维酮K40、助溶剂是葡甲胺，基质是聚乙二醇4000，药液包括主药和药用辅料，滴丸成型所需冷凝剂采用二甲基硅油，其中药液的组分重量比如下黄豆苷元 15.0g聚维酮K30 15.0g葡甲胺5.0g聚乙二醇4000 35.0g每丸重70mg，含黄豆苷元15mg。
制备方法(1)将黄豆苷元与聚维酮K30混合，加入乙醇适量，搅拌使溶解，减压干燥除去乙醇，得黄豆苷元复合物。
(2)将步骤(1)所得黄豆苷元复合物过150目筛与普甲胺混合，加入到熔融状态的基质聚乙二醇4000中，搅匀，所得药液保持一定温度79℃，用内径时宜(根据滴丸粒重选择)的滴头，将药液滴入冷凝液二甲基硅油中，成丸，取出，去除表面油层，检验，即得。
实施例4如实施例1所述，所不同的是黄豆苷元滴丸中药液的组分重量比如下黄豆苷元 20.0gβ-环糊精 20.0g十二烷基磺酸钠10.0g聚乙二醇6000 40.0g聚乙二醇400 10.0g每丸重100mg，含黄豆苷元20mg。
制备方法(1)将黄豆苷元与β-环糊精混合，加入乙醇适量，搅拌使溶解，减压干燥除去乙醇，得黄豆苷元复合物。
(2)将步骤(1)所得黄豆苷元复合物过150目筛与十二烷基磺酸钠混合，加入到熔融状态的基质聚乙二醇6000和聚乙二醇400的混合物中，搅匀，所得药液保持一定温度80℃，用内径适宜(根据滴丸粒重选择)的滴头，将药液滴入冷凝液二甲基硅油中，成丸，取出，用吸油纸吸去表面油层，检验，即得。
实施例5如实施例1所述，所不同的是黄豆苷元滴丸中药液的组分重量比如下黄豆苷元 25.0g羟丙基β环糊精25.0g十二烷基硫酸钠10.0g聚乙二醇4000 40.0g每丸重100mg，含黄豆苷元25mg。
制备方法(1)将黄豆苷元与羟丙基β环糊精混合，加入乙醇适量，搅拌使溶解，减压干燥除去乙醇，得黄豆苷元复合物。
(2)将步骤(1)所得黄豆苷元复合物过150目筛与十二烷基硫酸钠混合，加入到熔融状态的基质聚乙二醇4000中，搅匀，所得药液保持一定温度78℃，用内径适宜(根据滴丸粒重选择)的滴头，将药液滴入冷凝液二甲基硅油中，成丸，取出，用吸油纸吸去表面油层，检验，即得。
实施例6如实施例1所述，所不同的是黄豆苷元滴丸中药液的组分重量比如下黄豆苷元 50.0g羟丙基β环糊精 25.0g聚维酮40 25.0g葡甲胺 10.0g十二烷基硫酸钠 5.0g聚乙二醇4000 55.0g每丸重170mg，含黄豆苷元50mg。
制备方法(1)将黄豆苷元与、聚维酮30、羟丙基β环糊精混合，加入乙醇适量，搅拌使溶解，减压干燥除去乙醇，得黄豆苷元复合物。
(2)将步骤(1)所得黄豆苷元复合物过150目筛与葡甲胺、十二烷基硫酸钠混合，加入到熔融状态的基质聚乙二醇4000中，搅匀，所得药液保持一定温度82℃，用内径适宜的滴头，将药液滴入冷凝液二甲基硅油中，成丸，取出，用吸油纸吸去表面油层，检验，即得。
权利要求
1.黄豆苷元滴丸，其特征在于，主药是黄豆苷元，药用辅料包括高分子载体、助溶剂、基质，药液包括主药和药用辅料，滴丸成型所需冷凝剂采用二甲基硅油，制成的滴丸每粒含黄豆苷元5～15mg。
2.如权利要求1所述的黄豆苷元滴丸，其特征在于，黄豆苷元滴丸中药液的组分重量比如下黄豆苷元 10～29.4％高分子载体20～30％助溶剂0～10％基质 32.3～60％。
3.如权利要求1或2所述的黄豆苷元滴丸，其特征在于，所述高分子载体是聚维酮K30、聚维酮K40、β-环糊精、羟丙基β环糊精中的一种或几种。
4.如权利要求1或2所述的黄豆苷元滴丸，其特征在于，所述助溶剂是聚山梨酯80、葡甲胺、十二烷基苯磺酸钠、十二烷基硫酸钠中的一种或几种。
5.如权利要求1或2所述的黄豆苷元滴丸，其特征在于，所述基质是聚乙二醇400、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000中的一种或几种。
6.权利要求1所述的黄豆苷元滴丸的制备方法，包括以下步骤(1)将黄豆苷元、高分子载体混合，加入乙醇适量，搅拌使溶解，减压干燥除去乙醇，得黄豆苷元复合物；(2)将步骤(1)所得黄豆苷元复合物过150目筛，与助溶剂一起，加入到熔融状态的基质中，搅匀，所得药液保持一定温度75～85℃，用内径适宜的滴头，将药液滴入冷凝液中，成丸，取出，去除表面油层，检验，即得。
全文摘要
本发明涉及一种黄豆苷元滴丸，属于口服固体制剂类药物，医药技术领域。主药是黄豆苷元，药用辅料包括高分子载体、助溶剂、基质，药液包括主药和药用辅料，滴丸成型所需冷凝剂采用二甲基硅油，制成的滴丸每粒含黄豆苷元5～50mg。本发明的黄豆苷元滴丸，水溶性大大提高，彻底解决了体外溶出度低的问题。
文档编号A61P15/00GK1872048SQ20061004385
公开日2006年12月6日 申请日期2006年4月25日 优先权日2006年4月25日
发明者邵爱霞, 蔡杏娟, 孙明丽, 杨秀梅, 崔秋菊 申请人:邵爱霞