专利名称：一种治疗浅部真菌感染的凝胶剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗浅部真菌感染的凝胶剂，本发明还涉及该凝胶剂的制备方法。
背景技术：
真菌在自然界中几乎无处不存在，而且生存力极强，该菌不含叶绿素、无光合作用能力，只凭寄生或腐生来生存。喜好潮湿温暖的环境，最适宜生长温度为25-26℃，在pH值为3.0～10.0条件下皆可生长。虽然对高温(45℃以上)抵抗力弱，但温度在4℃以下却有很强适应力。对紫外线、放射线等也有相当的抵抗力。基于以上原因，人类真菌感染的机会自然也随之增加。浅部真菌感染遍布世界各地区，在我国也是常见多发病。
浅部真菌病具有一定传染性，既可自身传染，也可传染他人。病因复杂，容易反复，属于皮肤科的疑难病之一。
常见的癣病有以下几种(一)体癣除去头部、掌跖、腹股沟、阴部和甲以外，人体表面光滑皮肤感染真菌所发生的皮肤病统称为体癣。
(二)足癣足癣系致病真菌感染足部所引起的最常见浅部真菌病，我国民间称之“脚气”或“湿气”。足癣以中青年发病占多数。儿童、老年患者较少见，这可能与这些人活动少、趾间较干燥有关。本病好发于趾间，尤其是第三、四趾缝。这同上述部位皮肤密切接触、潮湿、不通气，汗液蒸发较差有关。
(三)手癣手癣是发生于掌面的浅部真菌病，与祖国医学“鹅掌风”表现雷同。
目前用于治疗浅部真菌感染的药物以西药为主，有以下几类1.抗真菌抗生素灰黄霉素、两性霉素B、克念菌素、球红霉素、制霉菌素、曲古霉素等；脂肽棘球菌素B(echinocandinB)类及其衍生物；核苷肽类尼克霉素Z(nikkomycin Z)；多烯类抗生素帕曲星(Partricin)及其衍生物。
2唑类抗真菌药物咪康唑(miconazole)和克霉唑(clotrimazole)、益康唑(econazole)；三唑化合物氟康唑、伊曲康。
3烯丙胺类抗真菌药萘替芬(naftifine)、特比萘芬(terbinafine)和布替萘芬(butenafine)。
4.硫代氨基甲酸类托托萘酯(tolnaftate，)、托西拉酯(tolciclate)、利拉萘酯(1iranaftate)。
5二甲基吗啉类阿莫罗芬(amorolfine)。
6吡酮类抗真菌药环吡酮胺(ciclopirox olamine，环吡司胺，环吡酮羟乙胺)。
7.其他如氟胞嘧啶。
虽然以上部分药物作用显著，但往往同时伴有严重的毒副作用，患者的依从性差，而且价格昂贵，一部分药物长期使用容易产生耐药性，停药后容易复发。
紫椒癣酊收载于《国家中成药标准汇编》皮肤科分册。该制剂由功劳木、苦参、紫花地丁、五倍子、花椒五味药组成，方中功劳木清热燥湿、泻火解毒；苦参清热利尿、燥湿杀虫；紫花地丁清热解毒、凉血消肿；五倍子敛肺降火、涩肠止泻、敛汗；花椒温中止痛、杀虫止痒。以上药味共奏清热燥湿，杀虫止痒之功效。是外用治疗足癣、手癣及体癣的纯中药制剂。该药经多年临床验证，疗效确切，无明显毒副作用。但该药为液体制剂，在用药部位容易流失，局部滞留时间短，影响药物疗效的正常发挥，而且使用、贮藏、运输也不方便。而我们将其开发为紫椒癣凝胶剂型，紫椒癣凝胶采用亲水性凝胶基质制成，外形美观；在病变处附着性强，能克服酊剂在用药部位易挥发流失的不足，作用时间延长；易于涂布使用，与皮肤耦合良好，对皮肤粘膜无刺激，无异物感；无油腻感，不污染衣物，用药后易清洗；制备工艺简单；稳定性好；携带、贮存、运输等较方便。
发明内容
本发明的目的之一是提供一种治疗浅部真菌感染的凝胶剂。
本发明的另外一个目的是提供该凝胶剂的制备方法。
本发明所述的凝胶剂是由药效成分和适宜制成凝胶的基质、保湿剂、防腐剂组成，其中所述药效成分的原料由下列重量配比的组分组成功劳木20-100、苦参20-80、紫花地丁20-80、五倍子20-80、花椒10-60。
本发明所述的适宜制成凝胶的基质选自卡波姆、壳聚糖、聚乙烯醇、瓜耳豆胶、阿拉伯胶、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等中的一种或多种；本发明所述的保湿剂选自甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙三醇等中的一种或多种；本发明所述的防腐剂选自羟苯乙酯、苯甲酸、山梨醇、山梨醇钾等中的一种或多种。
本发明所述的凝胶，优选的重量配比为功劳木50、苦参40、紫花地丁40、五倍子40、花椒30、卡波姆10-40、甘油10-40、羟苯乙酯1-4。
本发明药物的制备方法为称取功劳木、苦参、紫花地丁、五倍子、花椒五味药材，粉碎成粗粉，照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法(《中国药典》2005年版一部附录I O)，加50％乙醇浸渍24小时后渗漉；收集漉液，静置，滤过，取卡波姆适量，加药液搅拌使溶解，加入甘油、羟苯乙酯，用50％乙醇补至全量，搅匀，即得。
具体实施例方式
实施例1称取功劳木50g、苦参40g、紫花地丁40g、五倍子40g、花椒30g，粉碎成粗粉，照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法(《中国药典》2005年版一部附录I O)，加50％乙醇浸渍24小时后，进行渗漉，收集渗漉液至1000ml，静置，滤过，取卡波姆20g，加药液搅拌使溶解，加入甘油20g、羟苯乙酯2g，用50％乙醇补至全量，搅匀，制成凝胶1000g，即得。
临床试验例1为确切评价本发明的临床疗效和药物的安全性，本发明在实际临床应用中，共总结浅部真菌感染55例，均为有效病例并收到显著的疗效，未发现任何毒副作用，现将临床试验情况总结如下。
临床资料所有病例均为门诊病人，共55例，足癣43例，其中手、足癣合并者13例，体癣12例，男性病例34人，女性病例21人。病程最短者3天，最长者8年，平均2年。在治疗前经临床及真菌镜检确诊为浅部真菌病，近3周未外用或近1月未口服任何抗真菌、抗细菌及皮质类固醇制剂，并排除有内分泌系统疾患如糖尿病等。
治疗方法外用，取本发明实施例制备的药物适量，涂于洗净的患处，一日2次。连续用药3周。治疗期间不同用其他抗真菌、抗炎药物，本组55例均涂用1个疗程，治疗结束复查真菌镜检，观察疗效。
观察方法连续观察3周，在就诊的第1、14、21天分别检查并做记录，或在不到21天已得以治愈时做记录。临床症状包括红斑、丘疹、水疱、糜烂、结痂、脱屑、瘙痒等，根据症状改善情况，结合真菌学检查判断疗效。
疗效判断标准痊愈皮损完全消退，症状消失，真菌检查阴性；显效皮损消退≥60％，症状明显减轻，可有轻度皮肤角化、皴裂，真菌镜检阴性；有效皮损消退20-60％，自觉症状减轻，真菌镜检阳性；
无效皮损消退不足20％，症状无改善，真菌镜检阳性。
临床总有效率包括痊愈、显效、有效。真菌学有效率为真菌镜检转阴。
治疗结果痊愈21例，占38.2％；显效16例，占29.1％；有效13例，占23.6％；无效5例，占9.1％。
总有效率为90.9％，所有病例在治疗过程中均未发现明显副作用。
综合以上临床实验例，本发明制备的药物在治疗浅部真菌感染方面安全有效。
权利要求
1.一种治疗浅部真菌感染的凝胶剂，其特征在于由药效成分和适宜制成凝胶的基质和辅料组成，各组分的重量配比为功劳木20-100、苦参20-80、紫花地丁20-80、五倍子20-80、花椒10-60、凝胶基质10-40、保湿剂10-40、防腐剂1-4。
2.根据权利要求1所述的凝胶剂，其特征是所述的适宜制成凝胶的基质选自卡波姆、壳聚糖、聚乙烯醇、瓜耳豆胶、阿拉伯胶、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等中的一种或多种；所述的保湿剂选自甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙三醇等中的一种或多种；所述的防腐剂选自羟苯乙酯、苯甲酸、山梨醇、山梨醇钾等中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的凝胶剂，其特征在于所述药效成分及凝胶基质、保湿剂、防腐剂的优选重量配比为功劳木50、苦参40、紫花地丁40、五倍子40、花椒30、卡波姆10-40、甘油10-40、羟苯乙酯1-4。
4.根据权利要求1所述的凝胶剂的制备方法，其特征在于制备步骤如下a)称取功劳木、苦参、紫花地丁、五倍子、花椒五味药材，粉碎成粗粉；b)照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法(《中国药典》2005年版一部附录IO)，加50％乙醇浸渍24小时后进行渗漉；c)收集漉液，静置，滤过；d)取卡波姆适量，加入药液中搅拌使溶解，再加入甘油、羟苯乙酯，用50％乙醇补至全量，搅匀，即得。
全文摘要
本发明公开了一种治疗浅部真菌感染的凝胶剂，该凝胶剂由药效成分以及适宜制成凝胶的基质、保湿剂、防腐剂组成，所述药效成分的原料为功劳木、苦参、紫花地丁、五倍子、花椒；凝胶基质、保湿剂、防腐剂优选为卡波姆、甘油、羟苯乙酯。该药具有清热燥湿，杀虫止痒的功效。用于治疗足癣、手癣及体癣。本发明还公开了该药物的制备方法。该凝胶剂外形美观；在病变处附着性强，作用时间长，对皮肤粘膜无刺激，无异物感、油腻感，不污染衣物；制备工艺简单；稳定性好；而且贮存、携带、运输等较方便。
文档编号A61K47/38GK1883620SQ20061008342
公开日2006年12月27日 申请日期2006年5月31日 优先权日2006年5月31日
发明者王丽娟 申请人:王丽娟