专利名称：生脉软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂领域，具体地说涉及生脉软胶囊及其制备方法。
背景技术：
生脉饮来源于古方生脉散，是中医益气养阴的著名古方。该方由人参、麦冬、五味子三药组成，人参性甘，可有补中益气、补肺生津之功效；麦冬，性甘、微苦，微寒具有养阴益胃，润肺清心，故而是滋阴补阴之佳药；五味子，酸、温，具有固表敛汗，敛肺、益肾固精及生津止泻的功效。方中以人参甘平补肺、大扶元气为本方的主药；以麦门冬甘寒养阴生津、清虚热而除烦为辅药；五味子酸收敛肺止汗为佐使药。三药合用，一补，一清、一敛，共奏益气养阴、生津止渴、固表止汗之功，使气复津回，汗止而阴存。
生脉散主治热伤元气、阴液亏耗的气阴两虚，症见汗多、口渴、咽干、喘急欲脱、形体倦惰，脉虚无力、舌干红、无津，或久病心肺两虚，气阴不足，咳呛少痰，短气自汗，口干舌燥，脉象虚软。
该方现以红参(人参的栽培品经蒸制后的干燥根及根茎)，麦冬，五味子，收录于《中国药典2005》版一部中。
近年来，随着研究的深入，发现生脉饮有如下药理作用改善消化系统的功能能改善食欲.增进饮食，促进蛋白质的合成，能增加肝脏内核糖核酸和糖原的含量；对心血管系统的作用能使心肌收缩力加强，具有类似于强心甙的作用。能改善心肌代谢，能调节心血管机能.改善失常的血循环的作用，又可降低血压；可阻止血管内癜痕的形成，使抗凝血功能加强；抗炎、解毒，提高免疫力具有对绿脓杆菌、大肠杆菌、伤寒肝菌及白色葡萄糖球菌有较强的抑制作用；具有减少疲劳、增强机体的抗病能力，使人体免疫力提高；能耐高温，耐低温，耐缺氧，对老年人防治中暑有一定的功效；能兴奋子宫平滑肌，加强节律性收缩的作用，故而对孕妇的产前产后都有一定的帮助。
在临床上，生脉饮广泛地用于治疗心、脑血管疾病(冠心病、心绞痛、中风、急性心肌梗塞、脑梗塞等)、心律失常、心力衰竭、病毒性心肌炎、肺源性心脏病、重症肺心病、原发性低血压等。另外，生脉饮还用于肿瘤的辅助治疗，减少由化疗引起的严重的毒副反应，减轻病人的痛苦，提高生存质量。
以生脉饮处方为基础，已经开发的生脉饮剂型有生脉注射液、生脉饮口服液、生脉胶囊三种，现有剂型和配方组成，在使用中的一些缺陷逐渐暴露，如稳定性不高，贮存期短，生物利用度低，服用量大等，这些问题需要得到有效的解决。
发明内容
本发明的目的是在生脉饮处方及其制备方法基础上，应用软胶囊制剂技术，提供一种生脉饮软胶囊制剂及其制备工艺。
本发明提供一种生脉软胶囊制剂，由囊壳和内容物组成，内容物包括油溶性分散剂，助悬剂和药物有效成分，所述药物有效成分为红参、麦冬、五味子的提取物，所述有效成分占内容物总重的10～90％，更优选为12～55％，最优选的为16～36％。
本发明中所述的油溶性分散剂选自植物油中的一种或几种的混合物，如色拉油、大豆油、花生油、玉米油、棉籽油、橄榄油、麻油、杏仁油、桃仁油、茶油、葵花子油、芝麻油、米糠油、棕榈油、椰子油。优选的为色拉油、大豆油，以占内容物总重计，其用量为20～90％，更优选为28～85％，最优选的为33～75％。
本发明中所述的助悬剂选自蜂蜡、木蜡、鲸蜡、虫蜡、黄蜡、米糠蜡、甘蔗蜡、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、甲壳素或它们的混合体系。其中优选的为蜂蜡，虫蜡、黄蜡，以内容物总重计，其用量为1～20％，优选的为2～15％，更优选的为4～12％。
本发明的软胶囊制剂，还可选择加入适量的防腐剂，所述防腐剂选自丙二醇、甘油、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、羟苯乙酯、尼泊金丙酯、二乙酸钠、山梨酸、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯甲醇、中的一种或几种，优选为尼泊金甲酯、尼泊金丙酯。按重量比，为0.1～0.5％，优选的为0.18～0.35％。
因此本发明的软胶囊内容物组成为红参、麦冬、五味子的提取物10～90％，油溶性分散剂28～85％助悬剂1～20％
防腐剂0～0.5％优选的为红参、麦冬、五味子的提取物12～55％油溶性分散剂20～90％助悬剂2～15％防腐剂0～0.35％更优选的为红参、麦冬、五味子的提取物16～36％油溶性分散剂33～75％助悬剂4～12％防腐剂0.18～0.35％其中红参、麦冬、五味子的提取物来源于现有技术，如用中国药典中的方法制备，也可以根据现有文献进行提取加工。
其中油溶性分散剂和助悬剂也是现有技术，均可从市场上购买得到。
本发明最优选的配方组成是经过筛选获得的，其组成为红参、麦冬、五味子的提取物细粉20g，色拉油75g，蜂蜡5g，制成100g。
本发明的软胶囊制剂，所述囊壳由胶料、增塑剂、溶剂、遮光剂、着色剂组成，其中胶料选自阿拉伯胶、角叉菜胶、明胶优选明胶；增塑剂选自甘油、木糖醇、山梨醇、山梨酸甲酯中的一种或几种；溶剂选择水；遮光剂选自四氧化三铁、二氧化钛；着色剂选择食用级色素。囊壳中，胶料∶增塑剂∶水的重量比例为1∶0.01-3∶0.1-3，优选的是1∶0.5-6∶0.5-3；胶料、增塑剂、水组成的胶液∶遮光剂∶着色剂的重量比例为1∶0.005-0.03∶0.00005-0.0003，优选是1∶0.01-0.02∶0.0001-0.0003。
本发明的软胶囊制剂，其制备方法如下1、制备活性成分参照中国药典2005年版(一部)生脉饮的制法进行活性成分的提取，即取红参100g，麦冬200g，五味子100g，粉碎成粗粉，采用渗漉法，用65％乙醇作溶剂，浸渍24小时后，进行渗漉，收集漉液约4500ml，减压浓缩成相对密度为1.25的清膏，在80℃以下干燥成粉末，得生脉饮提取物细粉有效成分。
2、内容物的制备取生脉饮提取物细粉与分散剂、混悬剂混合，可加入或不加防腐剂，加热至60～120℃，搅拌混合至均匀，保温备用。
3、囊壳的制备取胶料，水适量，混合均匀；另取增塑剂与水混合均匀，加热至熔融后，加入配制好的胶料溶液，搅拌下加热至熔融状态，混合均匀并抽真空后，保温备用。
4、软胶囊的制备将上述制得的内容物及囊壳物料经软胶囊机制得软胶囊，经干燥后，即得。
本发明的软胶囊优选的配方组成，具有生物利用度高，质量稳定，剂量准确，口感好，易吞咽，携带安全卫生等特点。特别是本发明经过筛选得到的最优选的配方组成，技术效果达到同类最好。
具体实施例方式下面以实例来说明本发明的生脉软胶囊的制备方法，但不以此作为对本发明的限制。
实施例1内容物的制备取生脉饮提取物细粉20g，色拉油75g，蜂蜡5g，混合，加热至80℃，搅拌混合至均匀，制成混悬液保温备用。
囊壳的制备取明胶2g，甘油0.6g，水适量，混合均匀，加热至70～80℃熔融后，加入遮光剂、着色剂适量，搅拌混合均匀并抽真空后，于50℃下保温备用。
软胶囊的制备将上述制得的内容物及囊壳物料经软胶囊机制得软胶囊，经干燥后，即得。
实施例2内容物的制备取生脉饮提取物细粉16g，色拉油78g，蜂蜡6g，混合，加热至70℃，搅拌混合至均匀，制成混悬液保温备用。
囊壳的制备取明胶2g，0.5ml水混合均匀；另取山梨醇1g与适量水混合均匀，加热至46℃熔融后，加入配制好的明胶溶液，搅拌下加热至50℃，混合均匀并抽真空后，于50℃下保温备用。
软胶囊的制备将上述制得的内容物及囊壳物料经软胶囊机制得软胶囊，经干燥后，即得。
实施例3内容物的制备取生脉饮提取物细粉26g，大豆油70g，虫蜡4g，混合，加热至80℃，搅拌混合至均匀，制成混悬液保温备用。
囊壳的制备取明胶2g，0.5ml水混合均匀；另取山梨醇1g与适量水混合均匀，加热至46℃熔融后，加入配制好的明胶溶液，搅拌下加热至50℃，混合均匀并抽真空后，于50℃下保温备用。
软胶囊的制备将上述制得的内容物及囊壳物料经软胶囊机制得软胶囊，经干燥后，即得。
实施例4内容物的制备取生脉饮提取物细粉15g，大豆油75g，蜂蜡10g，混合，加热至85℃，搅拌混合至均匀，制成混悬液保温备用。
囊壳的制备取明胶2g与适量水混合均匀；另取山梨醇1.2g与适量水混合均匀，加热至50℃熔融后，加入配制好的明胶溶液，搅拌下加热至50℃，混合均匀并抽真空后，于50℃下保温备用。
软胶囊的制备将上述制得的内容物及囊壳物料经软胶囊机制得软胶囊，经干燥后，即得。
实施例5内容物的制备取生脉饮提取物细粉20g，色拉油85g，虫蜡5g，混合，加热至75℃，搅拌混合至均匀，制成混悬液保温备用。
囊壳的制备取明胶2g，0.5ml水混合均匀；另取山梨醇1.5g与适量水混合均匀，加热至45℃熔融后，加入配制好的明胶溶液，搅拌下加热至50℃，混合均匀并抽真空后，于48℃下保温备用。
软胶囊的制备将上述制得的内容物及囊壳物料经软胶囊机制得软胶囊，经干燥后，即得。
权利要求
1.一种生脉软胶囊，由囊壳和内容物组成，其特征在于，以红参、麦冬、五味子的提取物为有效成分，其与药物可接受的载体组成软胶囊内容物。
2.根据权利要求1所述的生脉软胶囊，其特征在于，所述药物可接受的载体选自油溶性分散剂，助悬剂，防腐剂，所述内容物，其组成为红参、麦冬、五味子的提取物10～90％油溶性分散剂28～85％助悬剂1～20％防腐剂0～0.5％。
3.根据权利要求1所述的生脉软胶囊，其特征在于，所述药物可接受的载体为油溶性分散剂，助悬剂，防腐剂，所述内容物，其组成为红参、麦冬、五味子的提取物12～55％油溶性分散剂20～90％助悬剂2～15％防腐剂0～0.35％
4.根据权利要求1所述的生脉软胶囊，其特征在于，所述药物可接受的载体为油溶性分散剂，助悬剂，防腐剂，所述内容物，其组成为红参、麦冬、五味子的提取物16～36％油溶性分散剂33～75％助悬剂4～12％防腐剂0～0.35％
5.根据权利要求2-4所述的任何一项生脉软胶囊，其特征在于，所述的油溶性分散剂选自色拉油、大豆油、花生油、玉米油、棉籽油、橄榄油、麻油、杏仁油、桃仁油、茶油、葵花子油、芝麻油、米糠油、棕榈油、椰子油。
6.根据权利要求2-4所述的任何一项生脉软胶囊，其特征在于，所述的助悬剂选自蜂蜡、木蜡、鲸蜡、虫蜡、黄蜡、米糠蜡、甘蔗蜡、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、甲壳素或它们的混合体系。
7.根据权利要求2-4所述的任何一项生脉软胶囊，其特征在于，所述的防腐剂选自丙二醇、甘油、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、羟苯乙酯、尼泊金丙酯、二乙酸钠、山梨酸、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯甲醇、中的一种或几种。
8.根据权利要求1所述的生脉软胶囊，其特征在于，所述内容物，其组成为红参、麦冬、五味子的提取物16～36％色拉油或大豆油33～75％蜂蜡、虫蜡或黄蜡4～12％尼泊金甲酯或尼泊金丙酯0～0.35％
9.根据权利要求1所述的生脉软胶囊，其特征在于，所述内容物，其组成为红参、麦冬、五味子的提取物细粉20g，色拉油75g，蜂蜡5g，制成100g。
10.权利要求1所述的生脉软胶囊的制备方法，其特征在于，步骤如下1)制备活性成分参照中国药典2005年版生脉饮的制法进行有效成分的提取，即取处方量红参、麦冬、五味子，粉碎成粗粉，采用渗漉法进行渗漉，收集渗漉液，减压浓缩，干燥，得生脉饮提取物细粉有效成分；2)内容物的制备取生脉饮提取物与分散剂、混悬剂混合，可加入或不加附加剂，搅拌混合至均匀，制成混悬液保温备用；3)囊壳的制备取胶料，增塑剂、水适量，混合均匀，加热至熔融后，加入遮光剂、着色剂适量，搅拌下加热至熔融状态，混合均匀并抽真空后，保温备用；4)软胶囊的制备将上述制得的内容物及囊壳物料经软胶囊机制得软胶囊，经干燥后，即得。
全文摘要
本发明涉及生脉软胶囊及其制备方法；其有效成分包括红参、麦冬、五味子的提取物，内容物中还包括油溶性分散剂、助悬剂等，本发明生脉软胶囊具有口服方便，易携带，安全卫生等特点。
文档编号A61P9/02GK1994425SQ20061016545
公开日2007年7月11日 申请日期2006年12月20日 优先权日2006年12月20日
发明者徐国兵, 陈卫东, 朱满洲, 陈卫鸿 申请人:徐国兵, 陈卫东, 朱满洲