专利名称：：一种含有重酒石酸卡巴拉汀的药物组合物及其制备方法
技术领域：
：本发明涉及一种治疗阿尔茨海默症和帕金森氏症导致的老年痴呆症的药物组合物，特别是涉及一种含有重酒石酸卡巴拉汀活性成分的药物组合物，该组合物的存在形式为片剂。
背景技术：
：阿尔茨海默病(Alzheimer'sDisease,AD)是一种原发性灰质脑病，常发生于老年人。目甜，胆碱酯酶抑制剂(ChEI)是AD治疗中作为替代疗法的一类重要药物，其中他克林和多奈哌齐已投入临床应用，而重酒石酸卡巴拉汀(rivastigmine，商品名为Exelon)则是2000年4月由FDA批准的第3个胆碱酉旨酶抑制剂。2006年7月，美国FDA又新批准了重酒石酸卡巴拉汀的一个适应症，即用于治疗哈金森氏症相关的轻、中度痴呆，这是首个获FDA批准的治疗哈金森氏症导致的痴呆的药物。已上市的重酒石酸卡巴拉汀剂型有很多种，DE3805744涉及了含有重酒石酸卡巴拉汀的药物组合物、用途及其透皮给药制剂。CN1520286涉及了一种含有重酒石酸卡巴拉汀的胃滞留控释系统。WO2004000263涉及了一种重酒石酸卡巴拉汀的透皮制剂。WO0122944涉及了一种含有重酒石酸卡巴拉汀的口服控释制剂，可以实现对药物释放时间的控制，使其在服用后的两个不同的时间点延期释放。但是，该技术需要进行两次包衣来实现，制备工艺复杂，导致技术重现性较低。研究人员发现，普通的重酒石酸卡巴拉汀片一样可以达到治疗效果，而且制备工艺简单，工艺重现性好，还可以大大的降低生产成本。故本发明提供了一种重酒石酸卡巴拉汀片及其制备工艺。
发明内容本发明提供了一种药物组合物，具体涉及一种含有重酒石酸卡巴拉汀与其药学上可接受的辅料制备得到的片剂，制备工艺简单，成本低且工艺重现性好。该组合物主要用于治疗由阿尔茨海默症引起的老年痴呆症。本发明提供了一种用于治疗阿尔茨海默病和帕金森氏症引起的老年痴呆症的药物组合物，其特征在于含有重酒石酸卡巴拉汀活性成分和辅料。本发明提供的药物组合物，存在形式为片剂。本发明提供的药物组合物，重酒石酸卡巴拉汀活性成分的重量百分比为0.1~15%，优选0.45%。本发明提供的药物组合物，填充剂选自乳糖、淀粉、乙基纤维素、微晶纤维素、甘露醇、预胶化淀粉、硫酸钙中的一种或几种的混合物，优选乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素中的一种或几种的混合物。本发明提供的药物组合物，填充剂的重量百分比为10~卯％，优选3080%。本发明提供的药物组合物，崩解剂选自甲基纤维素、交联聚维酮、酒石酸、羧甲基纤维素钠、低取代羟丙甲纤维素钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种的混合物，优选低取代羟丙甲纤维素钠、微晶纤维素、交联聚维酮中的一种或几种的混合物。本发明提供的药物组合物，崩解剂的重量百分比为10~80%,优选15~60%。本发明提供的药物组合物，润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钠、磷酸钙、硅酸镁、滑石粉中的一种或几种的混合物，优选硬脂酸镁、磷酸钙、滑石粉中的一种或几种的混合物。本发明提供的药物组合物，制备工艺简单、工艺重现性好、成本低，且能达到很好的治疗效果。具体实施例方式下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但并不局限于下述的实施例。其中"％"是指"重量％"。实施例1组分百分比(％)重酒石酸卡巴拉汀0.50预胶化淀粉77.5低取代羟丙甲纤维素钠(内加)10.0低取代羟丙甲纤维素钠(外加)10.0硬脂酸镁2.00Totel100制备方法重酒石酸卡巴拉汀过100目筛，其它辅料过80目筛备用；将重酒石酸卡巴拉汀与预胶化淀粉、低取代羟丙甲纤维素钠按等量递加法混匀，用水制软材，干燥，测定水分，整粒，加入低取代羟丙甲纤维素钠和硬脂酸镁，按等量递加法混匀，压片。实施例2<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>制备方法重酒石酸卡巴拉汀过IOO目筛，其它辅料过80目筛备用；将重酒石酸卡巴拉汀与乳糖、微晶纤维素按等量递加法混匀，用10%淀粉浆制软材，干燥，测定水分，整粒，加入硬脂酸镁，混匀，压片。实施例3<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>制备方法重酒石酸卡巴拉汀过IOO目筛，其它辅料过80目筛备用；将重酒石酸卡巴拉汀与淀粉、交联聚维酮按等量递加法混匀，用水制软材，干燥，测定水分，整粒，加入硬脂酸镁，混匀，压片。权利要求1.一种用于治疗阿尔茨海默病和帕金森氏症引起的老年痴呆症的药物组合物，其特征在于含有重酒石酸卡巴拉汀活性成分和辅料。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于该组合物的存在形式为片剂。3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于重酒石酸卡巴拉汀活性成分的重量百分比为0.115%，优选0.4~5%。4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于填充剂选自乳糖、淀粉、乙基纤维素、微晶纤维素、甘露醇、预胶化淀粉、硫酸钙中的一种或几种的混合物，优选乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素中的一种或几种的混合物。5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于填充剂的重量百分比为1090%，优选30~80%。6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于崩解剂选自甲基纤维素、交联聚维酮、酒石酸、羧甲基纤维素钠、低取代羟丙甲纤维素钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种的混合物，优选低取代羟丙甲纤维素钠、微晶纤维素、交联聚维酮中的一种或几种的混合物。7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于崩解剂的重量百分比为10~80%，优选15~60%。8.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钠、磷酸钙、硅酸镁、滑石粉中的一种或几种的混合物，优选硬脂酸镁、磷酸钙、滑石粉中的一种或几种的混合物。全文摘要本发明公开了一种含有重酒石酸卡巴拉汀的药物组合物，该组合物包括重酒石酸卡巴拉汀活性成分及辅料，其存在形式为片剂。该药物组合物主要用于治疗阿尔茨海默病和帕金森氏症引起的老年痴呆症。文档编号A61K31/27GK101204389SQ200610165398公开日2008年6月25日申请日期2006年12月19日优先权日2006年12月19日发明者孟凡静申请人:北京德众万全药物技术开发有限公司