一种卡巴拉汀缓释透皮贴剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种治疗老年痴呆的缓释透皮贴剂及其制备方法，具体地涉及一种卡 巴拉汀缓释透皮贴剂及制备方法，属医药技术领域。
【背景技术】
[0002] 老年痴呆症，又称阿尔茨海默病，是发生在老年期和老年前期的一种原发性退行 性脑病。临床上以记忆障碍、失语、失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和 行为改变等全面性痴呆表现为特征，病因迄今未明。65岁以前发病者，称早老性痴呆；65岁 以后发病者称老年性痴呆。老年痴呆症患者的平均寿命为5. 5年，随着人口老年化，老年痴 呆患者人数逐年上升，成为继心血管病、脑血管病、和癌症之后老年人的第四大杀手。由于 老年痴呆的发病机理尚不清楚，目前还没有彻底治愈老年痴呆患者的有效药物，目前的上 市药品仅起到改善认知，延缓恶化的作用。胆碱酯酶抑制剂是当前市场上用于治疗老年痴 呆的主流药物，卡巴拉汀即属于胆碱酯酶类抑制剂。
[0003] 卡巴拉汀（rivastigmine)又名利凡斯的明。属第二代中枢AChE抑制药，对大脑 皮层和海马的AChE就选择性抑制作用，而对纹状体和心脏的AChE几无影响，尚可减慢淀粉 样蛋白前体（APP)的形成。目前卡巴拉汀的现有原研剂型为胶囊和缓释膜，生产厂家为诺 华制药公司，其中胶囊剂已进口，国内也有多家胶囊剂、片剂等口服剂型申报。研究表明，卡 巴拉汀口服剂型存在肝首过效应，并能引发胃肠道的不适，且对于老年痴呆患者来说，口服 剂型服药顺应性不高。因此需对现有剂型进行改良。透皮贴剂能够避免口服给药发生的肝 脏首过作用及胃肠灭活，不受胃排空速率的影响；还能够延长药物作用时间，维持恒定的血 药浓度，减少服用次数；另外还能在药物产生不良反应时及时终止给药。大大提高了患者的 用药安全性和服药顺应性。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于针对【背景技术】提到的问题，提供一种能改进现有技术的缺陷的 老年痴呆患者用药的缓释剂型及其制备方法，特别是一种卡巴拉汀缓释胶囊贴剂及其制备 方法。
[0005] 实现上述目的的本发明的技术方案如下： 一种卡巴拉汀缓释透皮贴剂，其特征在于所述的卡巴拉汀缓释透皮贴剂由含药层和背 衬层组成。
[0006] 所述的缓释透皮贴剂，其特征在于所述的含药层由活性成分、抗氧剂以及聚丙烯 树脂、卡波姆、三俞酸甘油酯、硅酮中的一种或几种组成；所述的背衬层由聚酯、聚氯乙烯、 聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯中的一种或几种组成。
[0007]所述的缓释透皮贴剂，其中含药层的抗氧剂选自丁基茴香醚、二丁基羟基甲苯、没 食子酸丙酯、维生素E中的一种或几种，优选丁基茴香醚、没食子酸丙酯，更优选丁基茴香 醚。
[0008] 所述的卡巴拉汀缓释透皮贴剂，其特征在于所述的透皮贴剂不包含额外的中间层 或额外的粘合剂层。
[0009] 所述的卡巴拉汀缓释透皮贴剂，其特征在于所述的含药层由活性成分、抗氧剂以 及聚丙烯树脂、卡波姆、三俞酸甘油酯、硅酮中的一种或几种组成，优选活性成分、抗氧剂以 及聚丙烯酸树脂和三俞酸甘油酯。
[0010] 所述的卡巴拉汀缓释透皮贴剂，其制备方法为涂膜复合制备方法或骨架粘合制备 方法。
【具体实施方式】
[0011] 下面用实施例来进一步说明本发明，进一步了解一种卡巴拉汀缓释透皮贴剂及其 制备方法，但本发明不受其限制。
[0012] 实施例1 背衬层：无纺布
【主权项】
1. 一种卡巴拉汀缓释透皮贴剂，其特征在于所述的卡巴拉汀缓释透皮贴剂由含药层和 背衬层组成。
2. 根据权利要求1所述的缓释透皮贴剂，其特征在于所述的含药层由活性成分、抗氧 剂以及聚丙烯树脂、卡波姆、三俞酸甘油酯、硅酮中的一种或几种组成；所述的背衬层由聚 酯、聚氯乙烯、聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯中的一种或几种组成。
3. 根据权利要求1所述的缓释透皮贴剂，其中含药层的抗氧剂选自丁基茴香醚、二丁 基羟基甲苯、没食子酸丙酯、维生素E中的一种或几种。
4. 根据权利要求3所述的缓释透皮贴剂，其中含药层的抗氧剂优选丁基茴香醚、没食 子酸丙酯。
5. 根据权利要求4所述的缓释透皮贴剂，其中含药层的抗氧剂选自丁基茴香醚。
6. 根据权利要求1所述的卡巴拉汀缓释透皮贴剂，其特征在于所述的透皮贴剂不包含 额外的中间层或额外的粘合剂层。
7. 根据权利要求2所述的卡巴拉汀缓释透皮贴剂，其特征在于所述的含药层由活性成 分、抗氧剂以及聚丙烯酸树脂和三俞酸甘油酯组成。
8. 根据权利要求1所述的卡巴拉汀缓释透皮贴剂，其制备方法为涂膜复合制备方法或 骨架粘合制备方法。
【专利摘要】本发明公开了一种治疗老年痴呆症的卡巴拉汀缓释透皮贴剂及其制备方法，属于医药技术领域。该缓释透皮贴剂由含药层和背衬层组成，含药层由活性成分、抗氧剂以及其他辅料组成，背衬层由聚酯、聚氯乙烯、聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯中的一种或几种组成，其制备方法为涂膜复合制备方法或骨架粘合制备方法，该缓释透皮贴剂相较口服剂型可以有效避免口服后药物的肝首过效应和药物对胃肠道的刺激作用。另外，该剂型使用后能维持平稳的血药浓度，减少服药次数，一旦发生不良反应能及时终止给药，有效提高了用药安全性和老年痴呆患者的服药顺应性。
【IPC分类】A61K47-32, A61K9-70, A61K31-27, A61P25-28, A61K47-34
【公开号】CN104523656
【申请号】CN201410663990
【发明人】马莉, 刁媛媛, 马苏峰
【申请人】美吉斯制药（厦门）有限公司
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年11月20日