一种泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊及其制备方 法。
【背景技术】
[0002] 泮托拉唑钠是质子泵抑制剂，能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和 胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分 泌，不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2 受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌，可有效减少胃酸分泌，用于治疗十二指肠溃疡、胃溃 疡、返流性食管炎和卓-艾综合症，特别是用于溃疡伴出血、呕吐或不能进食以及顽固性溃 疡和急性胰腺炎等。泮托拉唑钠肠溶胶囊是治疗胃溃疡等消化系统疾病的常用药物，已广 泛用于临床。
[0003] 现有的泮托拉唑钠肠溶胶囊的处方与制备方法存在稳定性差、溶出的变异系数大 等问题，从而限制了泮托拉唑钠肠溶胶囊的应用。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于提供一种泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊及其制备方法，旨在解决现 有的泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊稳定性差的问题，从而提高了产品的安全性和生物利用度。
[0005] 为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：
[0006] -种泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊，所述微丸胶囊由内向外包含主药层、第一隔离层、 第二隔离层、肠溶层和胶囊层；
[0007] 所述主药层包含如下重量份的组分：
[0008]
[0009]
【主权项】
1. 一种泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊，其特征在于：所述微丸胶囊由内向外包含主药层、 第一隔离层、第二隔离层、肠溶层和胶囊层； 所述主药层包含如下重量份的组分： 空白丸芯 35-37份； 泮托拉唑钠 5. 5-6份； 羟丙甲基纤维素 1.5-2份； 碳酸钠 0. 3-0. 5份； 十二烷基硫酸钠 0. 3-0. 4份； 吐温-80 0? 6-0. 8 份； 纯化水 40-60份； 所述第一隔离层包含如下重量份的组分： 羟丙甲基纤维素 3. 5-4. 5份； 滑石粉 0. 15-0. 25份； 碳酸钠 0. 025-0. 035份； 二氧化钛 0. 65-0. 75份； 纯化水 30-50份； 所述第二隔离层包含如下重量份的组分： 羟丙甲基纤维素 3. 5-4. 5份； 滑石粉 0. 15-0. 25份； 二氧化钛 0. 65-0. 75份； 纯化水 30-50份； 所述肠溶层包含如下重量份的组分： 柠檬酸三乙酯 1-1. 2份； 滑石粉 5. 5-6份； 聚丙烯酸树脂 35-42份； 纯化水 80-100份。
2. 根据权利要求1所述的一种泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊，其特征在于： 所述主药层包含如下重量份的组分： 空白丸芯 35. 89份； 泮托拉唑钠 5. 82份； 羟丙甲基纤维素 1.75份； 碳酸钠 〇. 40份； 十-烧基硫酸纳 0. 35份； 吐温-80 〇? 70份； 纯化水 50份； 所述第一隔离层包含如下重量份的组分： 羟丙甲基纤维素 3. 90份； 滑石粉 〇. 20份； 碳酸钠 〇. 03份； 二氧化钛 0. 70份； 纯化水 40份； 所述第二隔离层包含如下重量份的组分： 羟丙甲基纤维素 3. 90份； 滑石粉 〇. 20份； 二氧化钛 0. 70份； 纯化水 40份； 所述肠溶层包含如下重量份的组分： 朽1檬酸三乙酯 1. 16份； 滑石粉 5. 79份； 聚丙烯酸树脂 38. 39份； 纯化水 90份。
3. 根据权利要求1所述的一种泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊，其特征在于：所述肠溶层和 胶囊层之间还包括色素层，所述色素层包含0. 2-0. 3份重量份的欧巴代。
4. 如权利要求1至3之一所述的一种泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的制备方法，其特征在 于：其包括以下步骤： 按各组分的重量份比例，称取各组分； 1) 主药层的制备： 在搅拌条件下，将羟丙甲基纤维素加入纯化水中，完全溶解后，依次加入碳酸钠、泮托 拉唑钠、十二烷基硫酸钠、吐温一 80,搅拌均匀后得到主药层包衣液； 将空白丸芯置于微丸包衣机中，用主药层包衣液进行包衣，得到含主药层的微丸； 2) 包裹第一隔离层： 在搅拌条件下，将羟丙甲基纤维素加入纯化水中，完全溶解后，依次加入滑石粉、碳酸 钠、二氧化钛，搅拌均匀后，于胶体磨中研磨30 - 40min，得到第一隔离层包衣溶液； 将步骤1)制得的含主药层的微丸置于微丸包衣机中，用第一隔离层包衣液进行包衣； 3) 包裹第二隔离层： 在搅拌条件下，将羟丙甲基纤维素加入纯化水中，完全溶解后，依次加入滑石粉、二氧 化钛，搅拌均匀后，于胶体磨中研磨30 - 40min，得到第二隔离层包衣溶液； 将步骤2)制得的产品置于微丸包衣机中，用第二隔离层包衣液进行包衣； 4) 包裹肠溶层： 将聚丙烯酸树脂加入50-70份纯化水中稀释，再加入柠檬酸三乙酯，搅拌均匀，得溶液A； 将滑石粉加入剩余的纯化水中，搅拌均匀后于胶体磨中研磨30 - 40min，得溶液B ; 在搅拌条件下，将溶液B加入溶液A中，缓慢搅拌25 - 35min后，过80目筛，得到肠溶 层包衣液； 将步骤3)制得的产品置于微丸包衣机中，用肠溶层包衣液进行包衣，得到泮托拉唑钠 肠溶微丸； 5) 将上述微丸充填到胶囊壳中，即得泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊。
5. 根据权利要求4所述的一种泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的制备方法，其特征在于：所 述步骤4)与步骤5)之间还包括：包裹色素层： 按重量份比例，称取欧巴代，将欧巴代加入纯化水中，搅拌均匀后，得到色素层包衣 液； 步骤4)制得的微丸，按重量计，取30-35%置于微丸包衣机中，用色素层包衣液进行包 衣，得到包裹色素层的微丸，将包裹色素层的微丸与余下未包裹色素层的微丸混合后，充填 到胶囊壳中，即得泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊。
【专利摘要】本发明公开了一种泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊及其制备方法。所述微丸胶囊由内向外包含主药层、第一隔离层、第二隔离层、肠溶层、色素层和胶囊层，所述的微丸胶囊包括第一、第二隔离层，使得泮托拉唑钠的环境pH能够缓慢的过渡至肠溶层的略酸性环境，在肠溶层和两层隔离层的保护下，泮托拉唑钠与具有酸性的肠溶层材料在长时间放置的情况下仍可以稳定的存在，保证了产品的稳定性。同时，本发明的制备方法操作简单，生产效率高，设备投入低，产品成本低。
【IPC分类】A61K31-4439, A61K47-38, A61K47-32, A61K9-48, A61P1-18, A61P1-04
【公开号】CN104523648
【申请号】CN201410798039
【发明人】陈家煊
【申请人】福州闽海药业有限公司
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年12月19日