专利名称：墨旱莲提取物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种墨旱莲提取物及其制备方法和用途，属于药物技术领域。
背景技术：
墨旱莲(Eclipta prostrate L.)为菊科植物醴肠的干燥地上部分，在全国各地均有，具有悠久的药用历史。墨旱莲具有滋补肝肾，凉血止血的功效，用于牙齿松动，须发早白，眩晕耳鸣，腰膝酸软，阴虚血热、吐血、衄血、尿血，血痢，崩漏下血等。
目前，墨旱莲的应用仅限于内服，且几乎都是以干品入药。而且现有的墨旱莲提取物均是采用水提法或醇提法。申请人经过广泛深入的研究发现，通过将墨旱莲鲜品捣碎成糊状，经过微波低温干燥，粉碎后得到的墨旱莲提取物具有显著的止血作用和镇痛、抗炎、退肿效应，对跌打损伤、外伤出血症显示出良好的疗效。
发明内容
本发明的目的在于提供一种墨旱莲提取物及其制备方法和用途。本发明墨旱莲提取物的制备工艺简单，不需要引入任何有机试剂，并可以避免热敏性药物成分被破坏、以至于影响药物疗效。
本发明是这样构成的墨旱莲提取物的制备方法为将新鲜采集的墨旱莲全草去除杂质，洗净，捣碎，20-30℃微波干燥，粉碎，即得墨旱莲提取物。
按上述墨旱莲提取物的制备方法提取得到的墨旱莲提取物。
本发明墨旱莲提取物用于制备治疗跌打损伤、外伤出血的中药制剂。
所述的中药制剂为凝胶剂、喷雾剂或膏剂。
具体的说，所述的凝胶剂是由墨旱莲提取物200g、甘油50ml、丙二醇50ml、卡波姆60g和明胶10g加水制成的。
所述的喷雾剂是由墨旱莲提取物50g、乙醇100ml和司盘-85 2g加入适量抛射剂制成的。
所述的膏剂是由墨旱莲提取物100g、羟苯基甲酸乙酯0.3g和羊毛脂50g加入凡士林制成的。
根据需要，也可以向上述中药制剂中添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂、甜味剂或其它材料。
本发明墨旱莲提取物必须采用新鲜药材入药，如果用干燥品入药则没有治疗跌打损伤、外伤出血方面的疗效。为了验证该结论并确保本发明的效果，申请人对墨旱莲鲜品提取物与墨旱莲干品提取物进行了相关的药效学实验，具体如下
观察指标鸡蛋清致大白鼠足跖肿胀实验(抗急性炎症作用)；小白鼠扭体实验(镇痛作用)；墨旱莲提取物对小鼠出血时间的影响；墨旱莲提取物对小鼠凝血时间的影响。
该药效学实验所采用的墨旱莲鲜品提取物均为按照本发明所述墨旱莲提取物的制备方法制备得到的提取物。所采用的墨旱莲干品提取物的制备方法为取墨旱莲药材干品适量，加10倍量水煎煮2次，每次2小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.25(60℃测)的清膏，加乙醇使含醇量为70％，静置24小时，取上清夜，回收乙醇，减压干燥，即得墨旱莲干品提取物。
1.墨旱莲鲜品提取物与墨旱莲干品提取物对鸡蛋清致大白鼠后足跖肿胀影响的对比实验方法及结果取Wistar大白鼠40只，称重，用苦味酸标记，分为4组，每组10只。将大鼠右后肢用手固定，在其踝关节处用圆珠笔作一标志，再将大鼠的右后肢浸入足容量测量装置内，浸入深度以标志处为界。从该装置的刻度吸管处所读取的数值即为动物右足的正常体积。连续测两次，求其平均值。给4组动物分别灌胃以下药物墨旱莲鲜品提取物制得的溶液、墨旱莲干品提取物制得的溶液、氢化可的松、生理盐水，容量均为1ml/100g。30min后在每鼠右后肢掌心向踝关节方向进针，皮下注射10％鸡蛋清液0.1ml/只。其后每0.5小时分别测定鼠右后肢的容积，连续3次。
实验结果(表1)表明，墨旱莲鲜品提取物具有良好的抗炎作用，其抗炎作用比氢化可的松强；而墨旱莲干品提取物则无抗炎作用。
表1 对鸡蛋清致大白鼠后足跖肿胀的影响
注**表示与生理盐水组比较差异极显著(P＜0.01)。
2.墨旱莲鲜品提取物与干品提取物对小白鼠镇痛作用的对比试验(扭体法)方法及结果昆明种小白鼠60只，体重18-22g，♀♂各半，将小白鼠腹部的毛剪掉，随机分为3组，每组20只。给药组灌服墨旱莲鲜品提取物0.3g/10g及墨旱莲干品提取物0.3g/10g，对照组灌服等量生理盐水。给药后30min，各鼠腹腔注射0.6％醋酸溶液0.2ml/只。观察并记录注射醋酸溶液后15-30min内出现扭体反应的次数及时间，结果见表2。
结果表明墨旱莲鲜品提取物对醋酸所致小白鼠扭体反应有明显的抑制作用，而墨旱莲干品提取物则不具有镇痛抑制作用。
表2 对醋酸所致小白鼠扭体反应的影响(x±s)
3.墨旱莲鲜品提取物与干品提取物对小鼠凝血时间的影响对比性试验方法及结果昆明种小白鼠40只，随机分为4组，每组10只，即正常对照组(生理盐水)、阳性对照组(云南白药)0.2g/kg、墨旱莲鲜品提取物组(1.0g生药/kg)及墨旱莲干品提取物组(1.0g生药/kg)，灌胃给药，给药体积均以0.15ml/10g小鼠体重计，各组动物按上述剂量连续给药3d；于第3天给药后1小时，用内径为1mm的玻璃毛细管插入小鼠内眦球后静脉丛取血，至毛细玻管内血柱达5cm。每隔30s折断毛细玻管一小段，检查有无出现血凝丝。计算从毛细玻管采血到出现血凝丝的时间，即为凝血时间。将墨旱莲提取物组、阳性对照组与正常对照组比较，进行组间t检验，结果见表3。
结果表明以凝血时间为指标，墨旱莲鲜品提取物组、云南白药组与生理盐水组比较有显著性差异，具有显著的止血作用；而墨旱莲干品提取物组则没有此作用。
表3 对小鼠凝血时间的影响
4.墨旱莲鲜品提取物与墨旱莲干品提取物对小鼠出血的影响对比性实验方法及结果昆明种小白鼠40只，随机分为4组，每组10只，即正常对照组(生理盐水)、阳性对照组(云南白药)0.2g/kg、墨旱莲鲜品提取物组(1.0g生药/kg)及墨旱莲干品提取物组(1.0g生药/kg)，灌胃给药，给药体积均以0.15ml/10g小鼠体重计，各组动物按上述剂量连续给药3d；于第3天给药后1小时将小鼠固定，以手术剪将小鼠尾1cm处剪断，待血液自行溢出开始计时，每隔30s用滤纸吸去血滴1次，直至血液自然停止(滤纸吸时无血为止)，即为出血时间。将各给药组与对照组比较，进行组间t检验。结果见表4表4 对小鼠出血的影响
p＜0.05，**p＜0.01(与对照组比较)。
结果表明墨旱莲鲜品提取物能够显著缩短小鼠的出血时间，而干品提取物不具备此药理作用。
结论上述四个实验结果表明，墨旱莲鲜品提取物对小鼠具有明显的镇痛、抗炎作用，具有显著的凝血作用，能够显著缩短小鼠的出血时间；而墨旱莲干品提取物则没有这些药理作用。
墨旱莲鲜品具有镇痛、抗炎、凝血及缩短小鼠的出血时间等药理作用，而墨旱莲干品则不具备这些作用。两者之所以有如此的差异，主要原因在于墨旱莲发挥镇痛、抗炎、凝血及缩短小鼠的出血时间等药理作用的物质基础、即有效成分是一些热敏性物质，高温加热会使其有效成分被破坏，从而尚失相应的药理作用。而采用微波低温干燥，一方面能保证热敏性成分不被破坏，另一方面，微波低温干燥相对于其他传统干燥方式具有快速、方便、损失少等优势。因此，本发明制备墨旱莲鲜品提取物时选用低温微波干燥。为进一步确定干燥温度，申请人进行了多次对比试验，试验结果表明，干燥温度为20-30℃时得到的提取物效果最好。因此，本发明选用20-30℃微波干燥方式制备墨旱莲提取物。
与现有技术相比，本发明墨旱莲提取物以墨旱莲鲜品为原料，采用微波低温(20-30℃)干燥方法制备，可充分保证其活性成分的完整性，而且工艺简单，不需要引入任何有机试剂，并可以避免热敏性药物成分被破坏、从而影响药物疗效。此外，本发明提取物的应用方式更为简单、安全，可明显降低使用成本和生产成本。
具体实施例方式本发明的实施例1墨旱莲提取物的制备取洗净的墨旱莲鲜品10kg，捣碎，用微波干燥(20-30℃)，粉碎，过100目筛，即得墨旱莲提取物1000g。
本发明的实施例2墨旱莲提取物的用途1墨旱莲凝胶剂的制备称取墨旱莲提取物200g，甘油50ml，丙二醇50ml，卡波姆60g，明胶10g，研磨均匀，加水制成400ml墨旱莲凝胶。每次取适量，涂抹于患处，用于治疗跌打损伤、外伤出血。
本发明的实施例3墨旱莲提取物的用途2墨旱莲喷雾剂的制备称取墨旱莲提取物50g，乙醇100ml，司盘85-2g，混合均匀，加入适量抛射剂(如二甲醚、丙丁烷)，压装于高压瓶中，即得。每次适量，喷于患处，用于治疗跌打损伤，外伤出血。
本发明的实施例4墨旱莲提取物的用途3墨旱莲膏剂的制备称取墨旱莲提取物100g，羟苯基甲酸乙酯0.3g，羊毛脂50g，加凡士林至1000g混匀，即得。每次适量，涂抹于患处，用于治疗跌打损伤，外伤出血。
权利要求
1.一种墨旱莲提取物的制备方法，其特征在于将新鲜采集的墨旱莲全草去除杂质，洗净，捣碎，20-30℃微波干燥，粉碎，即得墨旱莲提取物。
2.如权利要求1所述墨旱莲提取物的制备方法提取得到的墨旱莲提取物。
3.如权利要求2所述的墨旱莲提取物用于制备治疗跌打损伤、外伤出血的中药制剂。
4.按照权利要求3所述墨旱莲提取物的用途，其特征在于所述的中药制剂为凝胶剂、喷雾剂或膏剂。
5.按照权利要求3或4所述墨旱莲提取物的用途，其特征在于所述的凝胶剂是由墨旱莲提取物200g、甘油50ml、丙二醇50ml、卡波姆60g和明胶10g加水制成的
6.按照权利要求3或4所述墨旱莲提取物的用途，其特征在于所述的喷雾剂是由墨旱莲提取物50g、乙醇100ml和司盘-85 2g加入适量抛射剂制成的。
7.按照权利要求3或4所述墨旱莲提取物的用途，其特征在于所述的膏剂是由墨旱莲提取物100g、羟苯基甲酸乙酯0.3g和羊毛脂50g加入凡士林制成的。
全文摘要
本发明公开了一种墨旱莲提取物及其制备方法和用途。墨旱莲提取物是将新鲜采集的墨旱莲全草去除杂质，洗净，捣碎，20－30℃微波干燥，粉碎，即得。本发明墨旱莲提取物以墨旱莲鲜品为原料，采用微波低温干燥方法制备，可充分保证其活性成分的完整性，而且工艺简单，不需要引入任何有机试剂，并可以避免热敏性药物成分被破坏、从而影响药物疗效。此外，本发明提取物的应用方式更为简单、安全，可明显降低使用成本和生产成本。
文档编号A61K9/06GK1994351SQ200610201098
公开日2007年7月11日 申请日期2006年11月17日 优先权日2006年11月17日
发明者周欣, 陈华国, 赵超 申请人:贵州师范大学