专利名称：治疗痛风病的中药制剂的制备方法
技术领域：
本发明涉及中成药制作工艺技术领域，尤其涉及治疗痛风病的中药 制剂的制备方法。
背景技术：
痛风(gout)是一组噤呤代谢紊乱所致的疾病，其临床特点为高尿
酸血症(hyperuricemia)及由此而引起的痛风性急性关节炎反复发作、 痛风石沉积、痛风石性慢性关节炎和关节畸形，常累及肾脏引起慢性间 质性肾炎和尿酸肾结石形成。据2004年中国疾病与健康调查中心分析报 告表明，目前我国高尿酸血症患者人数达1. 2亿，其中痛风患者超过7500 万人，而且正以每年0. 97°/ 年增长率增加，痛风已成为我国同糖尿病一样 的第二大代谢类疾病，并严重危害人们的生命和健康。
现有的治疗痛风病药物的制备方法比较多，主要是将原料药或其提 取物粉碎成细粉，加入赋形剂制成各种常规剂型，这些常规的制备治疗 痛风的制剂的方法，涉及多道工序，而且需要较多的辅料，制备过程中 还有造成二次污染的可能。采用上述常规制备方法制得的传统药物大多
只能在大剂量和长期用药后，才能起效或见效，制剂存在吸收差和生物 利用度不高等缺陷。
发明内容
本发明的目的是提供工序简单、操作时间短、效率高的制备治疗痛 风病的中药制剂的方法，采用该方法制得的制剂具有吸收好、生物利用 度高的优点。
本发明制备治疗痛风病的中药制剂的方法中涉及流化喷雾制粒才支
术，其基本原理是借助物料之间的附着、凝聚力成粒。在成粒过程中要 使粉体保持流动状态，在装置内加入粉体，靠流化气体的作用使粉体进行 循环流动，以喷入的粘结剂为介质，使粉体互相凝集成粒，粒子之间互相 接触及冲撞逐渐成长，控制物料在装置内的操作时间长短，得到不同大小 的颗粒产品。本发明将原料药在 一定的条件下超声提取或直接超微粉碎 后，采用流化喷雾制粒，再制成治疗痛风病的中药制剂。本发明不仅制 备工序简单，操作时间短，制粒效率高，而且所得制剂吸收好，生物利
用度高。
应用于本发明中的原料药及辅料均为本领域常规使用的，均可以在 市场中购得。本发明中使用的流化喷雾设备也是本领域常规使用的，可 以从市场中购得，不同型号的设备其原理是一样的。
本发明制备治疗痛风病的中药制剂的^R术方案具体如下所述。
一种治疗痛风病的中药制剂的制备方法，包括如下步骤
1) 、按重量份称取下述含活性成份的原料药大黄10-180重量份， 车前子5-210重量份，泽渴3-150重量份，川牛膝4-210重量4分，防己 5-130重量份；
2) 、将步骤l)所述重量份的大黄、车前子、川牛膝加水超声提取，
合并煎液，真空减压浓缩成浸膏，喷雾干燥，4分碎成细粉；
3) 、将步骤l)所述重量份的泽泻、防己粉碎成细粉，与步骤2)所
得细粉混合均匀，与辅料混合均匀，以粘结剂为介质流化喷雾制粒，再 加工成中药制剂。
步骤1)所述的原料药优选重量份的范围是大黄70-120重量份， 车前子40-80重量份，泽泻40-80重量份，川牛膝40-80重量4分和防己 10-20重量份；
更优选的，步骤1)所述的含活性成份的原料药的重量份为大黄 90重量份，车前子60重量份，泽泻60重量份，川牛膝60重量份，防 己30重量份。
步骤3)所述辅料包括羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、低取代羟丙基纤
维素、硬脂酸镁中一种或一种以上；所述粘合剂包括聚乙烯吡咯烷酮、
羟丙基曱基纤维素和羧曱基纤维素中的至少一种。制备本发明的辅料优
选重量份的范围是羧曱基淀粉钠70-160重量份，微晶纤维素100-300 重量份，低取代羟丙基纤维素100-300重量份，硬脂酸镁0. 001-0. 06重 量份；所述粘合剂优选重量份的范围是聚乙烯吡咯烷酮0.1-0.8重量 份，羟丙基曱基纤维素0. 1-0. 5重量份，羧曱基纤维素0. 1-0. 6重量份。 步骤3)制得的中药制剂可以是片剂、颗粒剂、胶嚢剂等常规剂型， 优选口服片剂。
优选的，上述中药制剂可包薄膜衣，制成包衣制剂，其中包衣材料 由常规包衣材料制得。
本发明提供的另 一种治疗痛风病的中药制剂的制备方法，包括如下 步骤
1) 、按重量份称取下述含活性成份的原料药大黄10-180重量份， 车前子5-210重量份，泽泻3-150重量份，川牛膝4-210重量份，防己 5-130重量份；
2) 、将上述重量份的五味原料药粉碎成lOiam以下的超微细粉，与 辅料混合均匀，以粘结剂为介质流化喷雾制粒，再加工成中药制剂。
步骤1)所述的原料药优选重量份的范围是大黄70-120重量份， 车前子40-80重量份，泽泻40-80重量份，川牛膝40-80重量份和防己 10-20重量〗分；
更优选的，步骤1)所述的含活性成份的原料药的重量份为大黄 90重量份，车前子60重量份，泽泻60重量份，川牛膝60重量份，防 己30重量4分。
步骤2)所述辅料包括羧曱基淀粉钠、交联聚维酮、微晶纤维素、低 取代羟丙基纤维素、微粉硅胶、硬脂酸镁、淀粉、羟丙基甲基纤维素中
一种或一种以上；所述粘合剂包括聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基曱基纤维素 和羧曱基纤维素中的至少一种。制备本发明的辅料优选重量份的范围是: 羧曱基淀粉钠70-160重量份，微晶纤维素100-300重量份，低取代羟丙 基纤维素100-300重量份，硬脂酸镁O. 001-0. 06重量份；所述粘合剂优 选重量份的范围是聚乙烯吡咯烷酮0.1-0.8重量份，羟丙基曱基纤维 素0. 1-0. 5重量份，羧甲基纤维素0. 1-0. 6重量份。
步骤2)制得的中药制剂可以是片剂、颗粒剂、胶嚢剂等常规剂型， 优选口服片剂。
优选的，上述中药制剂可包薄膜衣，制成包衣制剂，其中包衣材料 由常规包衣材料制得。
本发明#是供的又 一种治疗痛风病的中药制剂的制备方法，包括如下
1) 、按重量份称取下述含活性成份的原料药大黄10-180重量份， 车前子5-210重量份，泽渴3-150重量份，川牛膝4-210重量份，防己 5-130重量份；
2) 、将步骤l)所述重量份的大黄、车前子、川牛膝、泽泻和防己五 味原料药加水超声提取，合并煎液，真空减压浓缩成浸膏，喷雾干燥， 粉碎成细粉，与辅料混合均匀，以粘合剂为介质流化喷雾制粒，再加工 成中药制剂。
步骤1)所述的原料药优选重量份的范围是大黄70-120重量份， 车前子40-80重量份，泽泻40-80重量份，川牛膝40-80重量^f分和防己 10-20重量份；
更优选的，步骤1)所述的含活性成份的原料药的重量份为大黄 90重量份，车前子60重量份，泽泻60重量份，川牛膝60重量份，防 己30重量<分。
步骤2)所述辅料包括羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、微晶纤维素、 低取代幾丙基纤维素、微粉硅胶、硬脂酸镁、淀粉、羟丙基曱基纤维素
中一种或一种以上；所述粘合剂包括聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基曱基纤维 素和羧曱基纤维素中的至少 一种。制备本发明的辅料优选重量份的范围 是羧甲基淀粉钠70-160重量份，微晶纤维素100-300重量份，低取代 羟丙基纤维素100-300重量份，硬脂酸镁G. 0G1-G. 06重量份；所述粘合 剂优选重量份的范围是聚乙烯吡咯烷酮0.1-0.8重量份，羟丙基甲基 纤维素0.1-0. 5重量份，羧曱基纤维素0.1-0. 6重量份。
步骤2)制得的中药制剂可以是片剂、颗粒剂、胶嚢剂等常规剂型， 优选口服片剂。
优选的，上述中药制剂可包薄膜衣，制成包衣制剂，其中包衣材料 由常规包衣材料制得。
本发明选用科学的原辅料配比，采用流化喷雾制粒技术，将传统制 粒工艺的混合一制粒一干燥多道工序于一体，大大简化工艺流程，使产 品在较低温度、较短时间、较少辅料内完成制粒过程。与传统工艺相比 缩短了操作时间，降低了操作强度；成粒为近似球形，流动性好，利于 压模成型和包装计量；制粒时完成千燥，成粒为多孔性，利于速溶。
本发明中的超声提取原料药中的有效成份与常规提取方法相比，具
有提取时间短，无需加热等特点，可避免高温对有有效成分的破坏，有
效成分的提取率高，原料利用充分，提高经济效益的优点。
本发明中将原料药采用超微粉碎技术粉碎成超微细粉，可以使药物
本身具有更良好的吸收性、附着力及生物利用度，原料利用充分，节约 原料药的使用量。
本发明中采用薄膜包衣技术，使产品具有防潮、避光、隔绝空气性 能，增加了药物稳定性。
具体实施例方式
以下通过实施例进一步说明本发明，但并不因此将本发明限制在所 述实施例范围内。
实施例一
将大黄900g、车前子600g、川牛膝600g超声提取'2次，每次0. 5 小时，合并煎液，真空减压浓缩成相对密度1. 15 ~ 1. 25 ( 6(TC )的浸膏， 喷雾干燥。粉碎成细粉；泽泻600g、防己粉300g粉碎成细粉。上述二种 细粉与辅料微晶纤维素200g、低取代-羟丙基纤维素200g，羧甲基淀粉 钠80g混合均匀，以5%聚乙烯吡咯烷酮50%乙醇溶液为翁合剂，釆用流 化喷雾制粒技术制粒，外加羧曱基淀粉钠50g,硬脂酸镁10g，混合均匀， 压片，包薄膜衣，即得。
实施例二
将大黄900g、车前子600g、川牛膝600g泽泻600g、防己粉300g 五味中药采用超微粉碎机粉碎成lOym以下的细粉，与辅料微晶纤维素 200g混合均匀，以2%羟丙基甲基纤维素和0. 5%羧甲基纤维素为粘合剂。 采用流化喷雾制粒技术制粒。外加硬脂酸镁12g,混合均匀，压片，包薄 膜衣，即得。
实施例三
将大黄900g、车前子600g、川牛膝600g、泽泻600g、防己粉300g 加水超声提取2次，每次0. 5小时，合并煎液，真空减压浓缩成相对密 度1.15 - 1.25 ( 60°C)的浸膏，喷雾干燥。粉碎成细粉。细粉与辅料微 晶纤维素300g、低取代-羟丙基纤维素300g,羧甲基淀粉钠80g，以5% 聚乙烯吡咯烷酮70%乙醇溶液为黏合剂，采用流化喷雾制粒技术制粒，外 加羧曱基淀粉钠50g,硬脂酸镁10g，混合均匀，压片，包薄膜衣，即得。
权利要求
1、一种治疗痛风病的中药制剂的制备方法，包括如下步骤1)、按重量份称取下述含活性成份的原料药大黄10-180重量份，车前子5-210重量份，泽泻3-150重量份，川牛膝4-210重量份，防己5-130重量份；2)、将步骤1)所述重量份的大黄、车前子、川牛膝加水超声提取，合并煎液，真空减压浓缩成浸膏，喷雾干燥，粉碎成细粉；3)、将步骤1)所述重量份的泽泻、防己粉碎成细粉，与步骤2)所得细粉混合均匀，与辅料混合均匀，以粘合剂为介质流化喷雾制粒，再加工成中药制剂。
2、 如权利要求1所述的制备方法，其中步骤3)所述辅料包括羧甲 基淀粉钠、交联聚维酮、微晶纤维素、低取代幾丙基纤维素、硬脂酸镁、 淀粉、羟丙基曱基纤维素中一种或一种以上。
3、 如权利要求1所述的制备方法，其中步骤3)所述粘合剂包括聚 乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素和羧曱基纤维素中的至少一种。
4、 如权利要求1所述的制备方法，还包括在步骤3)之后对中药制 剂包薄膜衣的步骤。
5、 一种治疗痛风病的中药制剂的制备方法，包括如下步骤1) 、按重量份称取下述含活性成份的原料药大黄10-180重量份， 车前子5-210重量份，泽泻3-150重量份，川牛膝4-210重量份，防己 5-130重量份；2) 、将上述重量份的五味原料药粉碎成10 pm以下的超 徵细4分，与 辅料混合均匀，以粘结剂为介质流化喷雾制粒，再加工成中药制剂。
6、 如权利要求5所述的制备方法，其中步骤2)所述辅料包括羧曱 基淀粉钠、交联聚维酮、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁、 淀粉、羟丙基甲基纤维素中一种或一种以上。
7、 如权利要求5所述的制备方法，其中步骤2 )所述粘合剂包括聚 乙烯吡咯烷酮、羟丙基曱基纤维素和羧曱基纤维素中的至少一种。
8、 如权利要求5所述的制备方法，还包括在步骤2)之后对中药制 剂包薄膜衣的步骤。
9、 一种治疗痛风病的中药制剂的制备方法，包括如下步骤1) 、按重量份称取下述含活性成份的原料药大黄10-180重量份， 车前子5-210重量份，泽泻3-150重量份，川牛膝4-210重量份，防己 5-130重量份；2) 、将步骤l)所述重量份的大黄、车前子、川牛膝、泽泻和防己五 味原料药加水超声提取，合并煎液，真空减压浓缩成浸膏，喷雾干燥， 粉碎成细粉，与辅料混合均匀，以粘结剂为介质流化喷雾制粒，再加工 成中药制剂。
10、 如权利要求9所述的制备方法，还包括在步骤2)之后对中药制 剂包薄膜衣的步骤。
全文摘要
本发明公开了治疗痛风病的中药制剂的制备方法，将大黄、车前子、泽泻、川牛膝和防己五味原料药在一定的条件下超声提取或直接超微粉碎后，采用流化喷雾制粒，再制成治疗痛风病的中药制剂。本发明制备工序简单，操作时间短，制粒效率高，提高了原料药的利用效率，所得制剂具有吸收好和生物利用度高的优点。
文档编号A61K36/884GK101167902SQ20071017031
公开日2008年4月30日 申请日期2007年11月12日 优先权日2007年11月12日
发明者波 姜, 红 常, 鑫 王 申请人:修正药业集团股份有限公司