专利名称：治疗心肌梗塞的贴剂及制作方法
技术领域：
本发明涉及一种中药贴剂，尤其涉及一种治疗心肌梗塞的贴剂及制作方法。
背景技术：
血脂、胆固醇过高是引起的血栓和产生心肌梗塞等症主要因素，治疗和预
防血栓和产生心肌梗塞从降血脂、胆固醇入手。中药药理与临床，1990，6(6),第 1-4页，彭康，郑有顺著"血府逐瘀汤的拆方研究——对微循环的药理作用"证明 能够改善微循环，对因微血管阻力增加引起的血压升高有一定的抑制作用。
目前治疗心肌梗塞的药物多用有口服制剂，尚未见外用制剂，口服存在治 疗周期长，还有较大的毒副作用等问题。
发明内容
本发明的目的是提供一种生物利用度高的活血通经，散瘀止痛的外用制剂， 使其在治疗心肌梗塞的等症状中发挥吸收快、见效快的优点，更能直接接触病 灶，而且使用方便的治疗心肌梗塞的药物贴剂。
为了达到本发明的目的，我们选4奪具有止血、化瘀、通淋功效的生蒲黄，具 有祛瘀止痛、活血通络、清心除烦功效的丹参，具有平抑肝阳、养血敛阴，柔肝 止痛功效的白芍等原料作为有效成分。
本发明的另 一个目的，是提供了 一种该贴剂的制备方法。
本发明解决其技术问题所采用的技术方案是
治疗心肌梗塞的贴剂的制作方法是以下列重量配比份的原料药按照下述方 法制成的生蒲黄5-IO份、丹参3-10份、白芍3-IO份。
按比例取生蒲黄、丹参和白芍分别破碎、研磨，通过微米均质机和纳米均 质机均质后各成分的粒径为100-200 nm。
经质检粒径后将研磨好的原料药分别投入胶体磨进行C02超临界萃取，加入 P-环糊精和适量的水，原料药与(3-环糊精的重量比为1: 6。胶体磨均匀研磨， 保持速度为3000r/min,调节磨间距为5jum,连续緩慢滴加入适量乙醇溶解的 原料药的成分，浸泡6h后，在摄氏4。C下冷藏24h，抽真空。在摄氏40。C下真 空干燥，以少量的水和乙醇洗涤3次，用4(TC回风进行干燥，获得包合物；脱 包合法采用二氯曱烷回流提耳又30min。
通过锥形转齿与定齿之间的相对运动，使物料通过可调节的间隙时受到剪 切、搅拌、研磨等作用，使包合客体装进e-环糊精空腔，从而达到包合效果。 釆用胶体磨法制备P-环糊精包合物包合时间短、能耗低、产品得率高，工艺条 件易控制，适合大规模生产。
经检验确认，将各原料药按比例混合，加入敷料8-10份、表面活性剂3-6 份，搅拌均匀配制成纳米药浆。
在纳米药浆中添加透皮吸收促进剂0. 3-0. 5份和胶基质3-5份，搅拌均匀 后送入盘旋式低温干燥涂布机，涂布在布或无纺布或聚乙烯片材；涂布后经干 燥、灭菌、消毒、剪切、质检，成品包装入库。
3敷料为高岭土、膨润土、氧化锌、二氧化钛，至少采用一种以上。促进 剂为水杨酸曱酯、樟脑、薄荷脑，至少采用一种以上。胶基质为压敏胶、树 脂胶、橡胶，至少采用一种以上。
治疗心肌梗塞的贴剂的制作方法是以下列重量配比份的原料药按照下述
方法制成的生蒲黄5-10份、丹参3-IO份、白芍3-10份。
分别把生蒲黄、丹参和白芍碎成粗粉，然后分别加水煎煮1-3次，每次l-3 小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至8(TC时测相对密度为1. 00-1. 20的清膏。
合并上述清膏，继续浓缩至8(TC时测相对密度为1. 10-1. 30的清膏，然后 加入敷料；敷料为聚乙烯醇60份、明胶120份、羧甲基纤维素钠60份、甘 油480份及适量蒸馏水，加入混合均匀，制备成布膏。
将布膏涂布于布或无纺布或聚乙烯片材上，低湿干燥，粘贴于透气胶布上， 盖衬，切成小片，质检，包装入库。
本发明是治疗心肌梗塞的贴剂及制作方法。以科学方法加工^是取药材，充 载于基质的骨架内，贴片基质与皮肤相溶性好，有利于药物分子通过，药物释 放緩慢，给药平稳，刺激性小，没有毒副作用，能迅速缓解病症，使用方便， 同时药物的价格低廉，治疗效果好，解决了口服药物和针剂对人体带来的毒副 作用，避免了经口服用的毒副作用，也不经肝脏首过效应和消化道的释淡。可 以经皮肤细胞间随血液循环至病灶，比同类产品提高生物利用度IO倍以上，治 疗效果有显著性改进。本发明与传工艺制备方法比较，在生物利用度的提高和 改进疗效方面，与对照组均有显著性统计学意义(P<0. 01 )。
具体实施例方式
实施例1(高剂量)
治疗心肌梗塞的贴剂的制作方法是把原料药按重量配比每份以lkg计，按 照下述方法制成的生蒲黄10kg、丹参10kg、白芍10kg
分别把生蒲黄、丹参和白芍碎成粗粉，然后分别加水煎煮1-3次，每次 1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至8(TC时测相对密度为1.00-1. 20的清膏。
合并上述清膏，继续浓缩至8(TC时测相对密度为1. 10-1. 30的清膏，然 后加入敷料；敷料为聚乙烯醇60kg、明胶120kg、羧曱基纤维素钠60kg、 甘油480份及适量蒸馏水，加入混合均匀，制备成布膏。
将布膏涂布于布或无纺布或聚乙烯片材上，低湿干燥，粘贴于透气胶布 上，盖衬，切成小片，质检，包装入库。
实施例2 (低剂量)
治疗心爿/U更塞的贴剂的制作方法是把原料药按重量配比每份以lkg计，按 照下述方法制成的生蒲黄5kg、丹参3kg、白芍3kg
分別把生蒲黄、丹参和白芍碎成粗粉，然后分别加水煎煮1-3次，每次 l-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至80°C时测相对密度为1. 00-1. 20的清膏。
合并上述清膏，继续浓缩至8(TC时测相对密度为1. 10-1. 30的清膏，然 后加入敷料；敷料为聚乙烯醇60kg、明胶12Gkg、羧甲基纤维素钠60kg、甘油480份及适量蒸馏水，加入混合均匀，制备成布膏。
将布膏涂布于布或无纺布或聚乙烯片材上，低湿干燥，粘贴于透气胶布 上，盖衬，切成小片，质检，包装入库。
实施例3 (中等剂量)
治疗心肌梗塞的贴剂的制作方法是把原料药按重量配比每份以lkg计，按 照下述方法制成的生蒲黄7. 5kg、丹参6. 5kg、白芍6. 5kg
分别把生蒲黄、丹参和白芍碎成粗粉，然后分别加水煎煮1-3次，每次 1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至8(TC时测相对密度为1.00-1. 20的清膏。
合并上述清膏，继续浓缩至8(TC时测相对密度为1. 10-1. 30的清膏，然' 后加入敷料；敷料为聚乙烯醇60kg、明胶120kg、羧曱基纤维素钠60 kg、 甘油480份及适量蒸馏水，加入混合均匀，制备成布膏。
将布膏涂布于布或无纺布或聚乙烯片材上，低湿干燥，粘贴于透气胶布 上，盖衬，切成小片，质检，包装入库。
权利要求
1、治疗心肌梗塞的贴剂，其特征在于它是由下列重量配比组分组成生蒲黄5-10份、丹参3-10份、白芍3-10份。
2、 治疗心肌梗塞的贴剂的制作方法，其特征在于它是以下列重量配比 份的原料药按照下述方法制成的生蒲黄5-10份、丹参3-10份、白芍3-10 份；按比例取生蒲黄、丹参和白芍分别破碎、研磨，通过微米均质机和纳米 均质机均质后各成分的粒径为100-200 jum;经质检粒径后将研磨好的原料药 分别投入胶体磨进行C02超临界萃取，加入(3-环糊精和适量的水，原料药与 (3-环糊精的重量比为1: 6;胶体磨均匀研磨，保持速度为3000r/min,调节 磨间距为5jam，连续緩慢滴加入适量乙醇溶解的原料药的成分，浸泡6h后， 在摄氏4C。下冷藏24h,抽真空；在摄氏40 C。下真空干燥，以少量的水和乙 醇洗涤3次，用40C。回风进行干燥，获得包合物；脱包合法采用二氯曱烷回 流提取30min;经检验确认，将各原料药按比例混合，加入敷料8-10份、表 面活性剂3-6份，搅拌均匀配制成纳米药浆；在纳米药浆中添加透皮吸收促进 剂0.3-0.5份和胶基质3-5份，搅拌均匀后送入盘旋式低温干燥涂布机，涂布 在布或无纺布或聚乙烯片材；涂布后经干燥、灭菌、消毒、剪切、质检，成 品包装入库。
3、 根据权利要求2所述的治疗心肌梗塞的贴剂的制作方法，其特征是敷 料为高岭土、膨润土、氧化锌、二氧化钛，至少采用一种以上；促进剂为水 杨酸曱酯、樟脑、薄荷脑，至少采用一种以上；胶基质为压敏胶、树脂胶、 橡胶，至少采用一种以上。
4、 一种治疗心肌梗塞的贴剂的制作方法，其特征在于它是以下列重量 配比份的原料药按照下述方法制成的生蒲黄5-10份、丹参3-10份、白芍3-10 份；分别把生蒲黄、丹参和白芍粉碎成粗粉，然后分别加水煎煮1-3次，每次 1-3小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至80°C时测相对密度为1.00-1.20的 清膏；合并上述清膏，继续浓缩至8(TC时测相对密度为1.10-1.30的清膏，然 后加入敷料；敷料为聚乙烯醇60份、明胶120份、羧甲基纤维素钠60份、 甘油480份及适量蒸馏水，加入混合均匀，制备成布膏；将布膏涂布于布或 无纺布或聚乙烯片材上，低温干燥，粘贴于透气胶布上，盖衬，剪切成片， 质检，成品包装入库。
全文摘要
本发明公开一种治疗心肌梗塞的贴剂及制作方法。是由下列重量配比组分组成蒲黄5-10份、丹参3-10份、白芍3-10份；按比例将原料混合均匀，磨碎，各成分的粒径为100-200μm；采用CO<sub>2</sub>超临界萃取，分馏塔分馏获取的所需馏分，将配方中各成分都经纳米分散设备后，按配方比例，配成纳米药浆，加入应有的透皮吸收促进剂，压敏胶，进入盘旋式低温干燥涂布机，涂布后进行剪切、质检、包装入库；本发明以科学方法加工提取药材，充载于基质的骨架内，贴片基质与皮肤相溶性好，有利于药物分子通过，药物性质稳定，具有透皮吸收快、透气性好和逐步释药等特点，与口服剂型相比，无肝肠首过作用，不受胃肠道降解影响，生物利用度高，使用方便，给药剂量准确，吸收面积固定，具有长效、经过皮肤吸收的、携带使用方便的优点。
文档编号A61K36/88GK101590156SQ200810053300
公开日2009年12月2日 申请日期2008年5月29日 优先权日2008年5月29日
发明者李建民, 友 梁, 彬 郝 申请人:天津市中宝制药有限公司