专利名称：一种用于治疗肝炎的滴丸剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于中成药滴丸剂制剂领域，具体涉及一种用于治疗肝炎的滴丸剂，本发明还涉 及该滴丸剂的制备方法。
背景技术：
金酸萍糖桨收载于卫生部药品标准中药成方制剂第八册，是一种具有清热解毒，利湿退 黄，有恢复肝功能、降低转氨酶的作用。的口服制剂，是临床上用于急性黄疸型肝炎，慢性 肝炎，重症肝炎的常用口服药物制剂。
制备胶丸的囊体材料多使用明胶，由于明胶的特性及制备技术等原因，通常胶丸在存储 过程中，容易发生胶囊外皮老化，从而会在人体内产生一定的不溶物，这种不溶物残留在人 体内会给人体的健康带来一定的影响，因此，国际、国内都有不少医药工作者在不断深入研 究，以谋求对这种现象的改进。
中药滴丸剂以其基本能符合现代制剂"三效"(高效、速效、长效)、"三小"(毒性小、 反应小、用量小)、"五方便"(生产、运输、使用、携带、保管)的发展方向，故发展非常 迅速并在医药及食品等行业得到广泛应用。
滴丸剂系指药材提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝 而制成的制剂。滴丸剂的制备具有设备简单，易操作，生产周期短，生产过程简单，成本低， 无粉尘污染，节约原材料和辅料等许多优点；其质量稳定。
发展前景随着制药工业和新药开发的不断进展，我国中药制剂已从传统经验的工艺水平 逐步上升到科学制药水平。
中药滴丸剂的研制以中药材为起始原料，为了达到疗效高、剂量小的要求， 一般药材都 需要经过粉碎、提取、浓縮、干燥等过程，这些传统工艺与现代科技相结合的制剂工艺用于 中药制剂生产，将大大改善中药加工的技术水平，提高生产效率，提高中药制剂的质量，也 必将促进滴丸剂的发展。
发明内容
本发明的目的之一是提供一种用于治疗肝炎的滴丸剂。 本发明的另外一个目的是提供该滴丸剂的制备方法。
本发明的滴丸剂是由含有金酸萍的药效成分、适宜制成滴丸剂的基质和包衣剂制成。 适宜制成本发明滴丸的基质选自聚乙二醇(2000、 4000， 6000、 8000， 10000、 20000)、 硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、吐温-80、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油等可药用载体中的一种或多种；
所述的包衣剂为市售胃溶型包衣预混剂，选自市售的爱勒易胃溶型包衣预混剂、卡乐康 胃溶型包衣预混剂等。
本发明滴丸剂药效成分与基质、包衣剂的重量配比为1:1:0 1:9:2;
本发明滴丸剂药效成分与基质、包衣剂优选的重量配比为1:2:0.4 1:5:1。优选的基 质成分为聚乙二醇(4000)、聚乙二醇(6000)、吐温-80、硬脂酸钠；优选的包衣剂为市售的 爱勒易胃溶型包衣预混剂。
本发明的滴丸可以通过如下方法制备
(1) 取阴行草、酸模、萍三味药材加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合并煎 液，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.20 1.25 (20°C)的清膏，喷雾干燥，得干燥粉 末(药效成分)；
(2) 将基质置于加热容器内边搅拌边加热至熔融，再分次逐步加入药材粉末并搅拌，直至 得到药材粉末和基质的熔融液,备用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加 热并保持在5(TC 110'C,冷凝剂的温度冷却并保持在-5'C 4(TC;
(4) 待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定处于以上步骤所要求的温度状态时， 将含有药效成分和基质的熔融液，置于滴丸机的滴头罐内，通过滴头滴入冷凝剂中；
(5) 由滴丸机出口将收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥，或另包衣，即得。 采用上述的制备方法，本发明滴丸具有用生物利用度高、疗效好、副作用小、药物稳定
性好以及制备简单、质量易控制等特点。
具体实施例方式
实施例1
(1) 取阴行草300g酸模300g萍400g，加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时， 合并煎液，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.20 1.25 (2(TC)的清膏，喷雾干燥，得 干燥粉末(药效成分)；
(2) 将聚乙二醇(4000) 600g置于加热容器内边搅拌边加热至熔融，再分次逐步加入药材 粉末并搅拌，直至得到药材粉末和基质的熔融液,备用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度保 持在(75 85) 。C，并使冷凝剂的温度梯度为(30 20) 。C — (5 -5) 。C;
(4) 待滴丸机滴头和冷凝剂的温度已经分别稳定处于第二步所要求状态时，将已经熔融的 物料通过滴丸机的滴头(滴管口径2mm/4.2mm)，以适当的速度滴入甲基硅油中；
4(5)由滴丸机的出口将收缩成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，干燥； 实施例2
(1) 取阴行草300g酸模300g萍400g，加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时， 合并煎液，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.20 1.25 (20°C)的清膏，喷雾干燥，得 干燥粉末(药效成分)；
(2) 将聚乙二醇(6000) 300g及聚乙二醇(20000) 30 g，硬脂酸钠15g，置于加热容器内 边搅拌边加热至熔融，再分次逐步加入药材粉末并搅拌，直至得到药材粉末和基质的 熔融液，备用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度保 持在(75 85) 。C,并使冷凝剂的温度梯度为(30 20) 。C — (5 -5) 。C;
(4) 待滴丸机滴头和冷凝剂的温度己经分别稳定处于第二步所要求状态时，将已经熔融的 物料通过滴丸机的滴头(滴管口径2ram/4.2mm)，以适当的速度滴入甲基硅油中；
(5) 由滴丸机的出口将收缩成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，干燥；
(6) 将滴丸以市售爱勒易胃溶型包衣预混剂40g包衣，即得。 实施例3
(1) 取阴行草300g酸模300g萍400g，加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时， 合并煎液，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.20 1.25 (20°C)的清膏，喷雾干燥，得 干燥粉末(药效成分)；
(2) 将吐温-80 1g，聚乙二醇(6000) 250g，聚乙二醇(4000) 150g，，置于加热容器内边 搅拌边加热至熔融，再分次逐步加入药材粉末并搅拌，直至得到药材粉末和基质的熔 融液，备用；
(3) 采用自制的或通用的滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度保 持在(75 85) 。C，并使冷凝剂的温度梯度为(30 20) 。C — (5 -5) 。C;
(4) 待滴丸机滴头和冷凝剂的温度已经分别稳定处于第二步所要求状态时，将已经熔融的 物料通过滴丸机的滴头(滴管口径2mra/4.2mm),以适当的速度滴入甲基硅油中；
(5) 由滴丸机的出口将收縮成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，干燥；
(6) 将滴丸以市售爱勒易胃溶型包衣预混剂15g包衣，即得。 临床试验例1
为确切评价本发明的临床疗效和药物的安全性，用本实施例1方法制成的金酸萍滴丸进 行临床试验，共总结慢性肝炎252例，均为有效病例并收到显著的疗效。未发现任何毒副作 用，现将临床试验结果总结如下。以基本痊愈和显效例数合计计算有效率
治疗结果:
组别 例数基本痊愈显效有效无效 有效率(％)
例％ 例％例％例％
治疗组(金酸萍滴丸)130 45(34.60) 75 (57.69)8 (6. 15)2 (1.54) 92.29
对照组(金酸萍糖浆)122 28(22.95) 32 (26.23)46 (37.70)16 (13. 11) 49. 18
对两组有效率进行比较，P〈0.05,说明治疗组治疗效果显著高于对照组。
治疗组总有效率为92. 29%,所有病例在治疗过程中均未发现明显的毒副作用。本发明制 备的药物在治疗慢性肝炎方面安全有效。
权利要求
1、一种用于治疗肝炎的滴丸剂，其特征在于由含有阴行草、酸模、萍的药效成分、适宜制成滴丸的基质和包衣剂组成，药效成分、基质和包衣剂的重量配比为1∶1∶0～1∶9∶2。
2、 如权利要求1所述的一种用于治疗肝炎的滴丸剂，其特征是所述的滴丸基质选自聚乙二醇(2000、 4000， 6000、 8000, 10000、 20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、吐温-80、 泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二垸基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油等可药用载体中的 一种或多种。所述的包衣剂为市售包衣预混剂，选自市售的爱勒易胃溶型包衣预混剂、卡乐康胃溶型包 衣预混剂等。
3、 如权利要求1所述的一种用于治疗肝炎的滴丸剂的制备方法，其特征在于通过如下方法制 备(1) 取阴行草、酸模、萍三味药材加水煎煮二次，第一次2小时，第二次1小时，合 并煎液，滤过，滤液浓縮至相对密度为1.20 1.25 (2(TC)的清膏，喷雾干燥， 得干燥粉末(药效成分)；(2) 将基质置于加热容器内边搅拌边加热至熔融，再分次逐步加入药材粉末并搅拌， 直至得到药材粉末和基质的熔融液,备用；(3) 釆用自制的或通用的滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温 度加热并保持在5(TC 11(TC，冷凝剂的温度冷却并保持在-5。C 40'C:(4) 待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定处于以上步骤所要求的温度状态 时，将含有药效成分和基质的熔融液，置于滴丸机的滴头罐内，通过滴头滴入冷 凝剂中；(5) 由滴丸机出口将收縮成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥，或另包衣，即得。
全文摘要
本发明公开了一种用于治疗肝炎的滴丸剂及其制备方法，中药滴丸剂的研制以中药材为起始原料，为了达到疗效高、剂量小的要求，将传统工艺与现代科技相结合用于中药制剂生产，这大大改善中药加工的技术水平，提高生产效率，提高中药制剂的质量，也必将促进滴丸剂的发展。滴丸剂的制备具有设备简单，易操作，生产周期短，生产过程简单，成本低，无粉尘污染，节约原材料和辅料等许多优点，其质量稳定，可控性好并于携带。
文档编号A61K36/185GK101485772SQ20081005630
公开日2009年7月22日 申请日期2008年1月16日 优先权日2008年1月16日
发明者王丽娟 申请人:北京天科仁祥医药科技有限公司