专利名称：一种口腔可吸收的载药膜及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种口腔可吸收的载药膜及其制备方法。
背景技术：
许多病人，尤其是老人和儿童常常吞咽固体制剂有困难。虽然这些病人可服用液体制剂， 但需要量取药液体积，非常不方便。诸如病情严重、恶心性偏头痛或对普通药物制剂反射性 恶心和呕吐病人难以吞咽片剂和胶囊。口腔可消化含药膜片具有令人愉悦的味觉，因其是单 剂包装故剂量准确。
精神病人，尤其是诸如精神分裂症等急性精神病发作服用普通药物制剂非常困难。由于 口腔可消化膜片在口腔内迅速溶解，这类病人很难将制剂藏于舌下待医务人员走后吐掉。因 而，口腔可消化膜片可显著提高疗效，节省医疗费用。
本发明的口腔可吸收的载药膜系一种在口腔内不需水即能迅速溶解吸收的膜剂。此种新 颖剂型最适于儿童、老年人、卧床不起和严重伤残病人及精神病人(使其被动服用)等类似 人群的服用顺从性，对在工作时不易获得饮用水的人或旅游者服药也非常方便。
本发明的口腔可吸收的载药膜最大的优点是服用方便，不用水送服易吞咽。由于其独特 的性质，可提高药物的生物利用度，减少药物的不良反应。
本发明的口腔可吸收的载药膜不仅可改善病人的顺应性，而且还可提高某些药物的生物 利用度。低分子量水溶性药物在口腔pH值环境中以非离子药物被吸收，相当数量的药物通过 口腔、咽喉和食管粘膜进入全身性血液循环，药物可更快地达到最大血药浓度。
本发明的口腔可吸收的载药膜口感易调，使之气芳香，入口清凉，味甜。此特点可使小 孩用药一些口感不佳的药物更易应用。
本发明的口腔可吸收的载药膜为膜状片，着色方便，表面可印字。且分割方便，便于小 孩用药作剂量调整。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于弥补上述现有固体口服制剂的缺陷，提供一种口腔内可吸收的膜状制剂，其特征在于所述的口腔可吸收载药膜是由小剂量药物活性成分、水溶性高 分子材料及药学上可接受的药用辅料组成，所述药学上可接受的药用辅料可选自稳定剂、着 色剂、甜味剂、矫味剂、清凉剂、乳化剂、防腐剂中的一种或一种以上组成。
本发明所述的口腔可吸收载药膜，其特征在于口腔可吸收的载药膜为单层、自身不具 有粘性、不易碎。
本发明所述的口腔可吸收载药膜，其特征在于其中所述的药物活性成分为低剂量的化学 成分或中药提取物，所述药物活性成分的剂量为0 200mg，优选O. 1 50mg。
本发明所述的口腔可吸收载药膜，其特征在于所述的药物活性成分可预先进行苦、异味 抑制或掩蔽处理。其中所述苦、异味采用高粘度聚合物进行遮蔽处理。
本发明所述的口腔可吸收载药膜，其中所述的水溶性高分子材料可选用羟丙基甲基纤维 素、羟乙基淀粉、聚乙烯吡咯垸酮、聚乙烯醇、海藻酸钠盐、聚乙二醇、黄蓍胶、瓜尔胶、 阿拉伯胶、聚丙烯酸、变性淀粉、糊精、壳聚糖、明胶、褐藻胶中的一种或一种以上；
本发明所述的口腔可吸收载药膜，其特征在于所述的稳定剂选自黄蓍胶、明胶、阿拉伯 胶、海藻胶、黄原胶、蚕豆胶、角叉胶中的一种或一种以上组成；
本发明所述的口腔可吸收载药膜，其特征在于所述的着色剂选自柠檬黄、日落黄、胭脂 红、苋菜红、诱惑红、赤鲜红、亮蓝、靛蓝、番茄红、桑枝红、玫瑰粉红、香芋紫中的一种 或一种以上组成；
本发明所述的口腔可吸收载药膜，其特征在于所述的甜味剂选自糖精、阿斯巴甜、山梨 醇、甜菊糖、安赛蜜中的一种或一种以上组成；
本发明所述的口腔可吸收载药膜，其特征在于所述的矫味剂选自水蜜桃香精、菠萝香精、 桉叶油、香兰素、甘露醇、甜菊甙、明胶、阿斯巴甜、香橙香精、桔子香精、薄荷香精、人 参香精、麝香草酚、草莓香精、枸橼酸、柠檬酸中的一种或一种以上组成； 本发明所述的口腔可吸收载药膜，其特征在于所述的清凉剂选自薄荷醇； 本发明所述的口腔可吸收载药膜，其特征在于所述的乳化剂选自聚氧乙烯山梨醇酯-80、 聚氧乙烯山梨醇酯-60、单硬脂酸甘油酯、山愈酸甘油酯、脂肪酸蔗糖酯中的一种或一种以上。 所述的防腐剂选自水杨酸甲酯、苯甲酸、山梨酸中的一种或一种以上。 本发明所述的口腔可吸收载药膜，其特征在于按重量百分比计算，其组成为
药物活性成分 0. 1 30%
水溶性高分子材料 10 70% 稳定剂 0 4%
5着色剂 0 5% 甜味剂 0 16% 矫味剂 0 16% 清凉剂 0 5% 乳化剂 0 10% 防腐剂 0 5% 上本发明所述的口腔可吸收载药膜，其特征在于所述的口腔可吸收的载药膜的制备方法包 含以下步骤
(1) 按处方量将高分子水溶性材料，加入足量水，加热至8(TC,搅拌溶解形成为溶液I 。
(2) 将药物活性成分与水溶性高分子材料用适量水溶解，充分搅匀形成溶液n;
(3) 将药学上可接受的药用辅料依次加入溶液II，搅拌均匀；再加入溶液I，加入余量 水，用均质机混匀，过胶体磨，成为均一的混悬体系，然后在不停搅拌情况下冷却至6(TC为 溶液II。
(4) 用真空泵或其它设备迅速将溶液中气泡除去，再将此人工或用成膜机将含药热溶液 均匀涂布于不锈钢薄板上，形成0.1—0.15mm的均质薄膜，干燥后，测定单位面积含药量， 通过应使用的药物剂量计算应切割的面积，即得。
具体实施例方式
以下通过实施例来进一步解释或说明本发明内容。所述的实施例仅为了帮助理解本发明 内容，不应被理解为对本发明主旨和保护范围的限定。 实施例l 处方
西地那非20g
羟乙基淀粉30g
羟丙基甲基纤维素15g
聚乙烯醇10g
海藻酸钠盐5g
聚乙二醇5g
壳聚糖2g
明胶2g山梨醇5g
麝香草酚0. 2g
水杨酸甲酯0. lg
苋菜红0. lg
甜菊糖0. lg
水蜜桃香精0. 2g
桉叶油0. lg
薄荷醇0. 5g
聚氧乙烯山梨醇酯-800.2g
单硬脂酸甘油酯0. lg
水适量
制成1000片
制备方法
1、 按处方量将羟丙基甲基纤维素、羟乙基淀粉等高分子水溶性材料，加入足量水，加热 至8(TC，搅拌溶解为溶液I;
2、 将药物活性成分与表面活性剂用适量水溶解，充分搅匀成溶液II;
3、 将余下的药用辅料依次加入溶液II,搅拌均匀；再加入溶液I，加入余量水，用均质 机混匀，过胶体磨30分钟，成为均一的混悬体系，然后在不停搅拌情况下冷却至6(TC为溶
液III;
4、 用真空泵或其它设备迅速将溶液ni中气泡除去，再将此人工或用成膜机将含药热溶液
均匀涂布于不锈钢薄板上，形成0.1—0.15mm的均质薄膜，60 — 90度热风干燥后，测定单位 面积含药量，通过应使用的药物剂量计算应切割的面积。每片约重60毫克，并含有20毫克 西地那非。
实施例2 处方
西地那非 羟乙基淀粉 聚乙烯醇 海藻酸钠盐
30g 30g 10g 5g
7聚乙二醇5g
壳聚糖2g
明胶2g
桉叶油0. lg
山梨醇5g
麝香草酚0. 2g
水杨酸甲酯0. lg
柠檬黄0. lg
阿斯巴甜0. lg
菠萝香精0. 2g
薄荷醇0. 5g
聚氧乙烯山梨醇酯-800. 2g
单硬脂酸甘油酯0. lg
水适量
制成1000片
制备方法
1、 按处方量将羟乙基淀粉等高分子水溶性材料，加入足量水，加热至8(TC,搅拌溶解 为溶液I;
2、 将药物活性成分与表面活性剂用适量水溶解，充分搅匀成溶液II;
3、 将余下的药用辅料依次加入溶液II，搅拌均匀；再加入溶液I，加入余量水，用均质 机混匀，过胶体磨30分钟，成为均一的混悬体系，然后在不停搅拌情况下冷却至6(TC为溶
液in;
4、 用真空泵或其它设备迅速将溶液m中气泡除去，再将此人工或用成膜机将含药热溶液
均匀涂布于不锈钢薄板上，形成O.l—O. 15mm的均质薄膜，60—90度热风干燥后，测定单位 面积含药量，通过应使用的药物剂量计算应切割的面积。每片约重60毫克，并含有30毫克 西地那非。
权利要求
1、一种口腔可吸收载药膜，其特征在于所述的口腔可吸收载药膜是由小剂量药物活性成分、水溶性高分子材料及药学上可接受的药用辅料组成，所述药学上可接受的药用辅料可选自稳定剂、着色剂、甜味剂、矫味剂、清凉剂、乳化剂、防腐剂中的一种或一种以上组成。
2、 权利要求l所述的口腔可吸收载药膜，其特征在于口腔可吸收的载药膜为单层、 自身不具有粘性、不易碎。
3、 上述权利要求所述的口腔可吸收的载药膜，其特征在于其中所述的药物活性成分为低剂量的化学成分或中药提取物，所述药物活性成分的剂量为0 200mg，优选O. 1 50mg。
4、 根据权利要求3所述的口腔可吸收的载药膜，其特征在于所述的药物活性成分可预先 进行苦、异味抑制或掩蔽处理。其中所述苦、异味采用高粘度聚合物进行遮蔽处理。
5、 权利要求l所述的口腔可吸收的载药膜，其中所述的水溶性高分子材料可选用羟丙基 甲基纤维素、羟乙基淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、海藻酸钠盐、聚乙二醇、黄蓍胶、 瓜尔胶、阿拉伯胶、聚丙烯酸、变性淀粉、糊精、壳聚糖、明胶、褐藻胶中的一种或一种以 上。
6、 权利要求l所述的口腔可吸收的载药膜，其特征在于所述的稳定剂选自黄蓍胶、明胶、阿拉伯胶、海藻胶、黄原胶、蚕豆胶和角叉胶中的一 种或一种以上组成；所述的着色剂选自柠檬黄、日落黄、胭脂红、苋菜红、诱惑红、赤鲜红、亮蓝、靛蓝、番茄红、桑枝红、玫瑰粉红、香芋紫中的一种或一种以上组成；所述的甜味剂选自糖精、阿斯巴甜、山梨醇、甜菊糖、安赛蜜中的一种或一种以上组成； 所述的矫味剂选自水蜜桃香精、菠萝香精、桉叶油、香兰素、甘露醇、甜菊甙、明胶、阿斯巴甜、香橙香精、桔子香精、薄荷香精、人参香精、麝香草酚、草莓香精、枸橼酸、柠檬酸中的一种或一种以上组成；所述的清凉剂选自薄荷醇；所述的乳化剂选自聚氧乙烯山梨醇酯-80、聚氧乙烯山梨醇酯-60、单硬脂酸甘油酯、山 愈酸甘油酯、脂肪酸蔗糖酯中的一种或一种以上。所述的防腐剂选自水杨酸甲酯、苯甲酸、山梨酸中的一种或一种以上。
7、 上述权利要求所述的口腔可吸收的载药膜，其特征在于按重量百分比计算，其组成为药物活性成分 0. 1 30%水溶性高分子材料10 70%稳定剂0 4%着色剂0 5%甜味剂0 16%矫味剂0 16%清凉剂0 5%乳化剂0 10%防腐剂0 5%
8、上述权利要求所述的口腔可吸收的载药膜，其特征在于所述的口腔可吸收的载药膜的 制备方法包含以下步骤(1) 按处方量将高分子水溶性材料，加入足量水，加热至80'C，搅拌溶解形成为溶液I 。(2) 将药物活性成分与水溶性高分子材料用适量水溶解，充分搅匀形成溶液II;(3) 将药学上可接受的药用辅料依次加入溶液II，搅拌均匀；再加入溶液I，加入余量 水，用均质机混匀，过胶体磨，成为均一的混悬体系，然后在不停搅拌情况下冷却至60'C为溶液m。(4) 用真空泵或其它设备迅速将溶液in中气泡除去，再将此人工或用成膜机将含药热溶液均匀涂布于不锈钢薄板上，形成0,l—0.15mm的均质薄膜，干燥后，测定单位面积含药量, 通过应使用的药物剂量计算应切割的面积，即得。
全文摘要
本发明提供了一种口腔可吸收载药膜，其特征在于所述的口腔可吸收载药膜是由小剂量药物活性成份、水溶性高分子材料及药学上可接受的药用辅料组成，所述药学上可接受的药用辅料可选自稳定剂、着色剂、甜味剂、矫味剂、清凉剂、乳化剂中的一种或一种以上组成。本发明的口腔可吸收载药膜能在口腔内迅速溶解，且低剂量药物在口腔pH值环境中以非离子药物形式被吸收，相当数量的药物通过口腔、咽喉和食管粘膜进入全身性血液循环，药物可更快地达到最大血药浓度。本发明的口腔可吸收膜对口腔黏膜不会有任何的刺激性。口感易调，气芳香，入口清凉，味甜。不仅使口气清新，还能较好的发挥全身作用。不仅可改善病人的顺应性，而且还可提高某些药物的生物利用度。
文档编号A61K47/32GK101669922SQ20081011982
公开日2010年3月17日 申请日期2008年9月11日 优先权日2008年9月11日
发明者李育巧 申请人:北京科信必成医药科技发展有限公司