专利名称：一种姜和厚朴有效部位组合物软胶囊及其在医药上的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种以姜和厚朴的超临界萃取物为有效成分的口 服软胶囊及其医药用途。
背景技术：
近几年流行病学研究证实，胃肠道疾病已成为威胁人类健康的第三号杀手，在现代文 明社会中，生活节奏越来越快，工作压力越来越大，胃肠道疾病逐年增加。腹泻是人类生 活中常见、多发的疾病，而非细菌性病例发生率远远大于细菌性发生率，但治疗非细菌性 的药物相对较少，对症治疗的天然药物更少，且腹泻的治疗中抗生素的滥用尤为突出。
根据中医药理论，姜具有温中散寒，回阳通脉，燥湿消痰之功效。用于脘腹冷痛，呕 吐泻泄，肢冷脉微，痰饮喘咳。厚朴具有燥湿消痰，下气除满之功效，用于湿滞伤中，脘 痞吐泻，食滞，腹胀便秘，痰饮喘咳。
本发明的研究源于《普济方》第二十九巻记载的姜朴汤，用于中寒洞泄及水泻；《圣济 总录》第七十五巻记载的姜朴汤，用于脾胃气虚，虚汗泻泄，温阳(受凉受寒)散寒；《妇 人良方》第十五巻记载的姜朴丸，用于妊娠洞泻寒中。类似古方有几十个，组方基本相似， 说明姜朴方剂治疗腹泻疾病自古以来有着长期和广泛的临床应用。
发明内容
本发明的目在于克服上述西药及现有中成药的不足，在传统中医药理论的基础上，运 用现代医药理论，开发一种组方精简，有效成分明确，疗效确切，质量可控的姜和厚朴的 超临界二氧化碳流体萃取有效部位组合物软胶囊(以下简称姜朴软胶囊)。
本发明所述的姜和厚朴萃取物采用二氧化碳超临界流体萃取法制取。
姜萃取物的制备将干燥的姜粉碎，置超临界二氧化碳提取器中，在25 30MPa， 40 5(TC下进行萃取3-4小时，得到姜萃取物，为棕红色油状澄清液体，冷时发生浑浊，气香， 味辛辣。经HPLC检测本品的姜酚(Gingerol)含量》20% (以6-Gingerol计)，经紫外分光 光度法测得总酚含量》50% (以6- Gingerol计)。
厚朴萃取物的制备将木兰科植物厚朴或凹叶厚朴的干燥干皮、枝皮及根皮进行超临 界二氧化碳萃取，萃取压力在22 26MPa之间；萃取温度在25 30°C之间；解析压力在5 10MPa之间；解析温度在30 40。C之间，得厚朴萃取物，为黄色或棕黄色稠厚膏体，气香， 味辛辣，微苦。经HPLC检测本品的厚朴酚、和厚朴酚总含量》50%。
本发明所述的姜朴软胶囊内容物由姜和厚朴的超临界提取有效部位组合物组成，其特 征在于该组合物由姜和厚朴超临界萃取物组成。姜萃取物的主要组分是姜酮、姜醇、 姜烯、癸醛、e-倍半水芹烯和辛醛等；厚朴萃取物主要组分是厚朴酚、和厚朴酚、桉叶 油醇、e-桉叶油醇等。
本发明所述的姜朴软胶囊内容物其特征在于该组合物中姜和厚朴萃取物的重量比范围 为1:0.1 10，较优重量比范围为1:0.2 5，最优重量比范围为l:0.4 2.5;其囊壳是由明胶 与甘油重量比1.0:0.3 0.4，再加适量的防腐剂、抗氧剂制成。
本发明的姜朴软胶囊制备方法，包括以下步骤
(1) 取姜油和厚朴萃取物适量，加入药学许可辅料，混匀，即为软胶囊内容物。
(2) 取一定比例的明胶、甘油和水置于容器中加热溶解、滤过，滤液中加入适量的 防腐剂、抗氧剂，混匀，制得胶皮溶液。
(3) 取上述内容物和胶皮溶液，用软胶囊生产设备压制成型，置干燥室干燥，即得。 本发明的另一 目的在于提供所述姜朴软胶囊在医药方面的应用。
本发明所述的姜朴软胶囊，止泻和缓解痉挛效果显著。其药效学研究如下 实验l小鼠止泻作用在番泻叶致小鼠腹泻的模型上，经灌胃给与阴性对照50%聚乙二
醇400 (20mL/kg)，阳性对照复方地芬诺酯(10mg/kg)，表明姜朴萃取物在30mg/kg 100 mg/kg范围有明显止泻作用。
实验2家兔离体肠管痉挛的作用在以氯化钡致家兔离体肠管痉挛的模型上，姜朴萃
取物药物浓度5 80)ag/mL，实验结果表明受试药对氯化钡引起的兔离体肠管痉挛有拮抗作 用，且有剂量依赖性。受试组的拮抗百分率与对应的溶剂组有显著性差异(P<0.05)。
具体实施例方式
以下通过实施例对本发明做进一步阐述，但不应当被理解为对本发明保护范围构成限制。
实施例1:
有效部位组合物 重量比 姜萃取物 1
厚朴萃取物 0.4
其他药学许可辅料 适量
制备方法
(1) 按重量比取姜与厚朴萃取物0.05 0.8g，加入药学许可辅料，混匀，制得内容物。
(2) 取明胶，甘油，水置于容器中加热溶解，滤过，滤液加入防腐剂、抗氧剂，混匀， 制得胶皮溶液。
(3) 取上述内容物和胶皮溶液，用软胶囊生产设备压制成型，置干燥室干燥，即得。
实施例2:
有效部位组合物 重量比 姜萃取物 1 厚朴萃取物 1 其他药学许可辅料 适量 制备方法
按重量比取姜与厚朴萃取物0.05 0.8g，加入药学许可辅料，混匀，制得内容物。
制备方法如实施例1。
实施例3:
有效部位组合物 重量比
姜萃取物 1
厚朴萃取物 2.5
其他药学许可辅料 适量
制备方法
按重量比取姜与厚朴萃取物0.05 0.8g，加入药学许可辅料，混匀，制得内容物。 制备方法如实施例1。
以上实施例并非本发明的穷尽，在本发明所述参数范围内，均可实现发明所述效果。
权利要求
1、一种姜和厚朴有效部位组合物软胶囊(简称姜朴软胶囊)，由药液和囊壳两部分构成。其特征在于药液以姜和厚朴的超临界二氧化碳流体萃取有效部位组合物作为有效成分，并配以药用辅料，药用辅料包括稀释剂、抗氧剂、助悬剂等。囊壳由明胶和甘油组成(加适量防腐剂)，明胶与甘油的重量比为1.0∶0.3～0.4。
2、 根据权利要求1所述的姜朴软胶囊，其特征在于姜和厚朴萃取有效部位组合物的重量比 范围为l:O. 1 10，较优重量比范围为1:0. 2 5，最优重量比范围为1:0. 4 2. 5。
3、 根据权利要求1所述的姜朴软胶囊，其特征在于稀释剂是聚乙二醇、丙二醇、植物油、 矿物油中的一种或几种。
4、 根据权利要求l所述的姜朴软胶囊，其特征在于抗氧剂是甘氨酸、抗坏血酸、抗坏血酸 钠、卵磷脂、枸橼酸、焦亚硫酸钠中的一种或几种。
5、 根据权利要求1所述的姜朴软胶囊，其特征在于助悬剂是甲壳素、甲壳糖、琼脂、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种。
6、 根据权利要求1所述的姜朴软胶囊，其特征在于防腐剂是山梨酸、山梨酸钾酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丁酯中的一种或几种。
7、 根据权利要求1所述的姜朴软胶囊的制备方法，其特征在于包括以下步骤(1) 取姜和厚朴萃取物适量，加入药学许可辅料，混匀，制得内容物。(2) 取明胶，甘油，水置于容器中加热溶解，滤过，滤液加入防腐剂、抗氧剂，混匀，审帳.胶皮溶液。(3) 取上述内容物和胶皮溶液，用软胶囊生产设备压制成型，置干燥室干燥，即得。
8、 姜和厚朴的超临界萃取的有效部位组合物软胶囊治疗腹泻的应用。
9、 p和厚朴的超临界萃取的有效部位组合物软胶囊缓解痉挛的应用。
全文摘要
本发明在传统中医药理论的基础上，运用现代医药理论，公开了一种组方精简，有效成分明确，疗效确切，质量可控的姜和厚朴的有效部位组合物软胶囊，及其在治疗腹泻和缓解痉挛中的应用。该软胶囊的内容物由姜和厚朴超临界二氧化碳流体萃取的有效部位组合物和适量药用辅料组成，其特征在于该组合物中姜和厚朴提取物的重量比范围为1∶0.1～10，较优重量比范围为1∶0.2～5，最优重量比范围为1∶0.4～2.5。
文档编号A61P1/12GK101347607SQ20081012474
公开日2009年1月21日 申请日期2008年9月1日 优先权日2008年9月1日
发明者丁美娟, 周学敏, 军 张, 袁丽华, 婷 陈, 静 马 申请人:南京医科大学