专利名称：一种治疗退行性骨病的药物及制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗退行性骨病的药物，具体地说涉及一种治疗股骨头坏死、骨
质疏松等退行性骨病的药物。 本发明还涉及上述药物的制备方法。
背景技术：
股骨头坏死、骨质疏松等退行性骨病久治不愈，且越来越严重，早先运用消炎镇 痛、活血化瘀、激素、抑制破骨细胞对骨质的吸收等药物，只能起到暂时缓解疼痛的作用，并 不能阻止骨质的退化、流失和坏死，未能达到康复的效果。由于钙在骨质元素中所占比重较 大，随着骨质的流失，也导致了钙在骨质中的缺乏。 目前为了解决这一现状，医学界通过医疗外科手术，将坏死、病变的人体自身骨组 织切除、清除取出，在原处安装一个人工造的骨头部件。以解决患者在一定时间内获得行动 自由。但手术风险大，费用相当高。因此，研制既安全又能有效预防和治疗股骨头坏死、骨 质疏松等退行性骨病的药物制剂具有特别重要的意义。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗退行性骨病的药物。
本发明的又一 目的在于提供上述药物的制备方法。 为实现上述目的，本发明提供的治疗退行性骨病的药物，主要是由下述重量配比 的原料制成的药剂 复合骨胶原20-60，氨基葡萄糖20-60，阿法骨化醇O. 05-1. 0，大豆异黄酮3-30，维 生素C钙3-30，蔗糖10-60，糊精1-20 、立崩1-20、硬脂酸镁0. 5-10、二氧化硅5-50。
本发明优选的重量配比是复合骨胶原43，氨基葡萄糖43，阿法骨化醇0. l，大豆 异黄酮5，维生素C钙8. 9，蔗糖36. 8，糊精7. 2，立崩8. 72，硬脂酸镁1. 44， 二氧化硅23. 26。
其中，所述的药剂是任何一种药剂学上所说的剂型，本发明优选的药剂是橄榄形 片剂。 本发明提供的制备上述治疗退行性骨病的药物的方法，主要步骤为 A、将复合骨胶原、氨基葡萄糖、阿法骨化醇、大豆异黄酮和维生素C钙按所述比例
混合均匀，混合时间为6-7小时； B、按所述比例在步骤A的混合物中加入蔗糖、糊精、立崩、硬脂酸镁、二氧化硅和
乙醇混合均匀，混合时间为2-3小时； C、将步骤B的混合物制成颗粒物； D、将步骤C的制得的颗粒物于55-6(TC干燥。 将步骤D制得的产物经20-40N压力制成橄榄形片剂。 由于本发明的原辅料均选用政府认定的可用于食品、功能性保健食品的可食用原 料，因此，本发明的药物也可制成可用于食品、功能性保健食品的片剂、胶囊、颗粒剂、口服液等各种剂型。具有疗效确切、服用安全、康复成本低等优点。
图1为本发明的制备制剂的流程图。
具体实践方式 本发明的主要原料复合骨胶原是一种从动物软骨中，提取获得的一种富含透明质 酸、硫酸软骨素、硫酸角质素的大分子负电多糖复合物，占30%左右；以脯氨酸，羟基脯氨 酸为代表的19种氨基酸组成的II型胶原蛋白，占70%左右。 复合骨胶原的定义，是由复合型粘多糖和II型胶原蛋白组成的一种具有负电生 物特性的复合物。 本发明是依照专利号ZL02120433.0公开的技术从动物软骨中提取具有负电生 物特性的复合骨胶原，因本发明只是利用现有的复合骨胶原，而该复合骨胶原的提取又不 是本发明的所要讨论的重点，因此不作详细描述。
实施例1 : 将复合骨胶原43KG与氨基葡萄糖43KG、阿法骨化醇0. 1KG、大豆异黄酮5KG、维生 素C钙8. 9KG混合搅拌6小时，得均匀混合原料。 向上述产物中加入所需辅助材料蔗糖36. 8KG、糊精7. 2KG、立崩8. 72KG、硬脂酸 镁1. 44KG、二氧化硅23. 26KG、乙醇300Kg (分次加入)混合搅拌2小时，得均匀混合料。经 过制粒机制粒。将颗粒物料摊盘，入烘箱65°C -e(TC干燥4小时。 如果需制成片剂，则经过压片机20-40N压力制成片剂。该片剂为橄榄形片剂，每 片片重1000Mg ;最后按常规片剂要求检验，进行定量包装。 本发明旨在发现股骨头坏死、骨质疏松等退行性骨病发生和发展，难于治愈的重 要因素是骨基质的不足和缺乏，即具有负电生物特性复合骨胶原的缺乏。由于没有负电 生物特性复合骨胶原的存在，氨基酸、钙、镁、磷等正电荷骨质营养元素，就无法形成骨质纤 维。要阻止和防治股骨头坏死、骨质疏松等退行性骨病疾病发生和发展的关键是促进血 管芽的生长，改善血液循环，使细胞和营养得以输送到人体的各个组织，尤其是骨细胞组 织。通过调节和加强人体自身新陈代谢功能，促进坏死骨组织吸收的同时，加速新骨组织纤 维的重建和生长，达到新骨换旧骨，实现修复坏死骨组织、增加骨量使其骨量平衡的康复目 的。股骨头坏死、骨质疏松等退行性骨病就能得到控制和治疗。因此，利用具有负电生物特 性的复合骨胶原为君药主方，辅以氨基葡萄糖、阿法骨化醇、大豆异黄酮、维生素C钙为组 方进行混合，配以成型剂，制成片剂、胶囊、颗粒剂、口服液等各种剂型，对股骨头坏死、骨质 疏松、关节炎、腰椎间盘突出以及骨折的愈合和修复，具有预防和治疗效果，且服用安全、康 复成本低。 为表明本发明药物对股骨头坏死、骨质疏松等退行性骨病的治疗效果，本发明经 系统临床观察，并选择病史、病情、年龄、性别及原治疗方法相当的病患者为对照组，作如下 对照。 1)股骨头坏死 实验组20人，年龄在35-65岁之间，男女各占一半。病史时间为3_15年时间不 等，症状轻微者占20%，其余为病情较重者。X光片显示股骨头形态改变，出现边缘不完整、虫蚀状或扁平等形状，骨小梁部分结构消失，骨密度很不均匀，髋臼及股骨头间隙增宽或变 窄，也有骨赘骨的形成。临床表现疼痛、间歇性的跛行、关节活动受限、患肢有不同程度的縮 短等。按每天3次，2片/次的剂量服用本发明的药物五个月后，疼痛减轻，功能改善。继续 服用三个月拍X光片复查，可见股骨头死骨吸收明显的同时，下肢肌肉萎縮症状明显减轻， 并且在行动与站立时感觉有力，疼痛消失，X光片可见死骨吸收区被大量新骨充填，继续服 用本发明的药物十二个月后拍X光片复查塌陷与缺损的股骨头被大量新骨充填，股骨头 死骨吸收区亦被大量新生骨充填，功能恢复，肌肉萎縮症状消失。有效率为96%。
对照组20人，年龄在35-65岁之间，男女各占一半，病史时间为3-15年不等，病情 与实验组相当。按照常规方法治疗(服用健骨生丸产品)，与实验组相同时间复查，发现同 等时间内恢复没有实验组显著，有效率为61 % 。 经过两组实验对照可以得出本产品治疗股骨头坏死比原有的产品治疗效果更为 显著，有效率提高35%。
2)骨质疏松 实验组20人，年龄在45-75岁之间，男性女性为3 : 7，病史时间为5_20年不 等，病情较严重，表现为酸胀疼痛，腿脚抽筋，行走困难，易发骨折。按每天3次，2片/次的 剂量服用本发明的药物六个月后，通过检查可得可以丢掉拐杖轻松行走，可以上起下蹲， 下肢外旋外展功能恢复正常，全身疼痛完全消失，关节活动灵便，腰背柔软，骨骼各项功能 恢复性改善。经骨密度仪测试，骨量流失得以阻止，并有ll人骨密度增加。继续服用本发 明的药物十二个月，经骨密度仪测试，实验组20人骨密度均有大幅增加，关节灵活，行动自 如，生活恢复自理能力。有效率为98%。 对照组20人，年龄在45-75岁之间，男性女性为3 : 7，病史时间为5_20年不
等，病情与实验组相当，表现为酸胀疼痛，腿脚抽筋，行走困难，易发骨折。按常规方法治疗 (服用仙灵骨葆、钙D片)与实验组相同时间复查，发现同等时间内，病人自身感觉疼痛有 所减轻，关节灵活性与行动均没有明显改善。经骨密度仪测试对照组骨密度增加不明显。 有效率为32%。 经过两组实验对照可以得出本产品治疗骨质疏松比原有的产品治疗效果更为显
著，有效率提高66%。 3)关节炎 实验组20人，年龄在30-65岁之间，男女各占一半。病史时间为3_15年不等，症状 轻微者占30%，其余为病情较重者。服用前症状表现为活动多则加重，休息即可缓解；晨 僵时间不超过半小时；受累关节以疼痛和压痛为主，部分伴有关节周围组织肿胀，关节软骨 损伤脱落，并发滑膜炎；活动时关节有摩擦音，严重者发生关节畸形，活动受限，上起下蹲行 走困难。按每天3次，2片/次的剂量服用本发明药物4个月后，病人关节疼痛明显减轻，上 起下蹲行走功能明显改善。继续服用8个月后复查，双膝乏力、疼痛基本消失，上起下蹲行 走功能基本恢复正常，查双膝内外膝无压痛，左膝屈曲140° ，外旋20° ，右膝屈曲145。， 外旋20° 。 X光照片显示双膝膑骨密度，关节面增生组织明显消失，膝关节周围韧带密度正 常，关节软骨修复明显，关节间隙变宽。有效率为96%。 对照组20人，年龄在30-65岁之间，男女各占一半，病史时间为3-15年不等，病情 与实验组相当。按常规方法治疗(风湿关节炎片、葡立胶囊)，与实验组同等时间复查，病人自身感觉疼痛缓解，关节的活动度有所改善，上起下蹲行走功能未明显改善。X光照片显
示关节软骨修复不明显，部分退化骨组织吸收不明显。人群有效率为45% 经过两组实验对照可以得出本产品治疗关节炎比原有的产品治疗效果更为显
著，有效率提高51%。
4)腰椎间盘突出 实验组16人，年龄在45-65岁之间，男性女性为6 : 4。病史时间为2_6年时间 不等，主要的症状是①腰痛合并"坐骨神经痛"放射至小腿或足部； ②在腰4-5或腰5骶1棘间韧带侧方有明显的压痛点，同时有至小腿或足部的放 射性痛； ③小腿前外或后外侧皮肤感觉减退趾肌力减退，患侧跟腱反射减退或消失，X线片 可排除其它骨性病变。 按每天3次，2片/次的剂量服用本发明药物4个月后，腰腿痛减轻或消失；继续 服用8个月，腰部活动功能改善，直腿抬高70度以上，恢复正常活动，能行走2公里以上，通 过CT影像检查，突出物回纳复位+纤维环愈合，人群有效率为90% 。 对照组16人，年龄在45-65岁之间，男性女性为6 : 4，病史时间为2_6年不等， 病情与实验组相当。按常规方法治疗(服用葡立胶囊、舒筋健腰丸)与实验组同等时间复 查，病人自身感觉腰腿痛减轻，腰部活动功能改善不明显。通过CT影像检查，突出物回纳复 位+纤维环有愈合迹象。人群有效率为55%。 经过两组实验对照可以得出本发明药物产品治疗腰椎间盘突出比原有的产品治 疗效果更为显著，有效率提高35% 。
权利要求
一种治疗退行性骨病的药物，主要是由下述重量配比的原料制成的药剂复合骨胶原20-60；氨基葡萄糖20-60；阿法骨化醇0.05-1.0；大豆异黄酮3-30；维生素C钙3-30；蔗糖10-60；糊精1-20；立崩1-20；硬脂酸镁0.5-10；和二氧化硅5-50。
2. 根据权利要求1所述的治疗退行性骨病的药物，其中，各原料的重量配比是 复合骨胶原43 ;氨基葡萄糖43 ; 阿法骨化醇0. 1 ; 大豆异黄酮5 ; 维生素C钙8. 9 ;蔗糖36. 8 ; 糊精7. 2 ; 立崩8. 72 ; 硬脂酸镁1. 44 ;禾口 二氧化硅23. 26。
3. 根据权利要求1所述的治疗退行性骨病的药物，其中，所述的药剂是任何一种药剂 学上所说的剂型。
4. 根据权利要求3所述的治疗退行性骨病的药物，其中，所述的药剂是橄榄形片剂。
5. 制备权利要求1所述治疗退行性骨病的药物的方法，主要步骤为A、 将复合骨胶原、氨基葡萄糖、阿法骨化醇、大豆异黄酮和维生素C钙按所述比例混合 均匀；B、 按所述比例在步骤A的混合物中加入蔗糖、糊精、立崩、硬脂酸镁、二氧化硅和乙醇 混合均匀；C、 将步骤B的混合物制成颗粒物；D、 将步骤C的制得的颗粒物于55-6(TC干燥。
6. 根据权利要求5所述的制备方法，其中，步骤A中混合搅拌6-7小时。
7. 根据权利要求5所述的制备方法，其中，步骤B中混合搅拌2-3小时。
8. 根据权利要求5所述的制备方法，其中，步骤D制得的产物经20-40N压力制成片剂。
9. 根据权利要求8所述的制备方法，其中，所述的片剂为橄榄形片剂。
全文摘要
一种治疗退行性骨病的药物，主要是由下述重量配比的原料制成的药剂复合骨胶原20-60，氨基葡萄糖20-60，阿法骨化醇0.05-1.0，大豆异黄酮3-30，维生素C钙3-30，蔗糖10-60，糊精1-20、立崩1-20、硬脂酸镁0.5-10、二氧化硅5-50。本发明还提供了制备上述药物的方法。
文档编号A61K31/352GK101703764SQ20091009327
公开日2010年5月12日 申请日期2009年9月16日 优先权日2009年9月16日
发明者赵成军, 赵晶 申请人:赵成军;赵晶