专利名称：一种高纯度的鲁比前列酮及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及化合物纯化，尤其涉及一种高纯度的鲁比前列酮及其制备方法和用 途。
背景技术：
鲁比前列酮为前列腺素类化合物，BP (-)-7-[(2R, 4aR, 5R，7aR)-2_( 二氟戊 基)-2-羟基-6-氧代八氢环戊烷并吡喃-5-基]庚酸，常以下的互变异构的形式存在
权利要求
1.一种高纯度鲁比前列酮(lubiprastone)，其化学结构如式I所示，其特征在于，所述 高纯度鲁比前列酮的HPLC纯度大于95% ；
2.如权利要求1所述的高纯度鲁比前列酮，其特征在于，所述高纯度鲁比前列酮的 HPLC纯度大于99%。
3.如权利要求1所述的高纯度鲁比前列酮，其特征在于，所述高纯度鲁比前列酮的 HPLC纯度大于99.9%。
4.一种如权利要求1-3任一所述的高纯度鲁比前列酮的制备方法，其特征在于，所述 的方法包括步骤(1)将鲁比前列酮粗品上样至制备高效液相色谱(HighPerformance Liquid Chromatography, HPLC)的色谱柱上；(2)将洗脱液通过制备HPLC色谱柱进行洗脱；和(3)用有机溶剂结晶，得到如权利要求1-3任一所述的高纯度鲁比前列酮；所述的洗脱液由烃和醇组成；所述的烃选自下述的一种或多种正己烷、正庚烷或正己烷与正庚烷的混合物；所述的醇选自下述的一种或多种C1-C8的直链、支链、或环状碳链的醇。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述色谱柱是氰基键合硅胶柱。
6.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，以所述洗脱液的总体积计，其中含有 烃 80-99v/v%，含有醇 0.5-17v/v%。
7.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的醇选自下述的一种或多种 异丙醇、乙醇、或甲醇。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的醇为异丙醇。
9.一种如权利要求1-3任一所述的高纯度鲁比前列酮的用途，其特征在于，用于制备 治疗胃肠道疾病的药物。
10.如权利要求9所述的用途，其特征在于，所述的胃肠道疾病是便秘。
11.一种药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物包含如权利要求1-3任一所述 的高纯度鲁比前列酮和药学上可以接受的载体。
全文摘要
本发明公开了一种高纯度鲁比前列酮及其制备方法和用途。所述高纯度鲁比前列酮(lubiprostone)，其化学结构如式I所示，其HPLC纯度大于95％；。本发明还提供了上述高纯度鲁比前列酮的制备方法，所述的方法包括步骤(1)将鲁比前列酮粗品上样至制备高效液相色谱(High Performance Liquid Chromatography，HPLC)的色谱柱上；(2)将洗脱液通过制备HPLC色谱柱进行洗脱；和(3)用有机溶剂结晶，得到上述的高纯度鲁比前列酮。
文档编号A61P1/00GK102020625SQ200910196049
公开日2011年4月20日 申请日期2009年9月22日 优先权日2009年9月22日
发明者何兵明, 卓忠浩, 唐志军, 季晓铭, 沈珺, 许天惠, 郑云满, 高霄梁 申请人:上海天伟生物制药有限公司