专利名称：马来酸桂哌齐特二倍半水合物及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及马来酸桂哌齐特二倍半水合物及其制备方 法。
背景技术：
马来酸桂哌齐特为已知化合物，化学名为(Ε)-1-{4-[(3’，4’，5’ -三甲氧基肉桂 酰基)]_1哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐，结构式如下
权利要求
1.马来酸桂哌齐特二倍半水合物，其特征在于1分子马来酸桂哌齐特中含有2.5个水 分子，其结构式如(I)所示。
2.权利要求1所述的马来酸桂哌齐特二倍半水合物的制备方法，是将马来酸桂哌齐特 溶解于水-1，4- 二氧六环中，避光下静置，析出晶体。
3.权利要求2所述的制备方法，所述水-1，4-二氧六环中1，4_二氧六环的体积含量 为0.5 70%，马来酸桂哌齐特的加入量与水-1，4-二氧六环的体积的比为Ig 0.5 10ml，避光下静置时间为12 120小时。
4.权利要求3所述的制备方法，所述水-1，4-二氧六环中1，4_二氧六环的体积含量为 0.5 30%，马来酸桂哌齐特的加入量与水-1，4-二氧六环的体积的比为Ig 1 2. 5ml， 避光下静置时间为72-120小时。
5.权利要求1所述的马来酸桂哌齐特二倍半水合物在制备治疗和/或预防心脑血管疾 病的药物中的应用。
6.一种药物组合物，含有权利要求1所述的马来酸桂哌齐特二倍半水合物和药学上可 接受的任一赋型剂。
全文摘要
本发明涉及马来酸桂哌齐特二倍半水合物及其制备方法，属于医药技术领域。本发明的马来酸桂哌齐特二倍半水合物，其结构如(I)所示，比马来酸桂哌齐特具有更高的化学稳定性，提高了用药安全性；且其在水中的溶解速度及溶解度比马来酸桂哌齐特要好，对于制备各种制剂的具有重要意义，并且提高了胃肠壁的吸收速率。
文档编号A61P9/00GK102086178SQ20091025031
公开日2011年6月8日 申请日期2009年12月3日 优先权日2009年12月3日
发明者车冯升 申请人:北京四环制药有限公司