专利名称：一种用于支气管哮喘疾病的广地龙制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药领域，尤其涉及一种用于支气管哮喘疾病的广地龙制剂及制备方法。
背景技术：
地龙学名蚯蚓，为巨蚓科动物参环毛蚓或正蚓科动物背暗唇蚓等的全体，性寒、味咸，是我国常用的重要中药材之一。现代研究发现，地龙具有溶栓、抗肿瘤、降压、平喘、利尿等多种药理活性，近年来地龙在中医临床及中成药生产上得到越来越广泛应用。中国药典收载的主流药用品种为巨蚓科动物参环毛顿，即称“广地龙”，主要分布在广东、广西、福建等地。
发明内容
本发明是由广地龙提取物与药学上所称的辅料或基质制成的滴丸、或软胶囊、或分散片等药用剂型。采用本发明一种用于支气管哮喘疾病的广地龙制剂制备的广地龙制剂，具有松弛平滑肌的作用，临床上用于治疗支气管哮喘所致的咳嗽、喘息，疗效显著。1、滴丸的制备方法取广地龙药材，经净选洗涤后，加水煎煮2次，每次40 70分钟，煎液滤过，滤液浓缩至相对密度1. 1 1. 15(50°c)的流膏，合并，加乙醇沉淀处理二次，第一次溶液中含醇量为55 65%，第二次为75 85%，每次静置M 48小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，浓缩至稠膏，或干燥至干浸膏，即得广地龙药材提取物；取滴丸基质加热融化，与上述广地龙提取物混合均勻，滴入冷却剂，制成滴丸。其滴丸中的基质是聚乙二醇6_，还可以是分子量由2000 12000的聚乙二醇、 聚氧乙烯单硬脂酸、硬脂酸钠或甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油脂等的一种或两种以上，或最佳为聚乙二醇6_ 聚乙二醇·Q 泊洛沙姆(10 0.5 0.5)的混合物；其滴丸制备中的冷却剂为二甲基硅油或液体石蜡或茶油或菜油等的一种或两种以上。其辅料可优选按以下配比使用广地龙提取物210g，与用量为65 550g的滴丸基质配合使用，最佳使用为440g。2、软胶囊的制备方法取广地龙药材，经净选洗涤后，加水煎煮2次，每次40 70分钟，煎液滤过，滤液浓缩至相对密度1. 1 1. 15(50°c)的流膏，合并，加乙醇沉淀处理二次，第一次溶液中含醇量为55 65%，第二次为75 85%，每次静置M 48小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，浓缩至稠膏，或干燥至干浸膏，即得广地龙药材提取物；取广地龙提取物，加入分散介质、防腐剂、助悬剂、乳化剂等的一种或两种以上，搅拌均勻，研磨均质，即得软胶囊囊液；取明胶、水混合，于加热下溶解，加入甘油等附加剂，搅拌均勻，脱气，保温静置，制成囊材；用制备软胶囊设备将囊液包封于囊材中。
制成软胶囊的分散介质为薏苡仁油、橄榄油、或其他天然植物油，或是甘油三酯油类，或油酸山梨醇酯中的一种或多种。软胶囊的助悬剂为能增加分散介质粘度的固体物质，如蜂蜡、单硬脂酸铝、乙基纤维素、卡波树脂等。软胶囊的防腐剂为甘油、丙二醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸苯酯中的一种或几种。其辅料可优选按以下配比使用广地龙提取物210g，与分散介质45 530g、助悬剂0 60g、防腐剂0 4. 5g，调制成囊液制成软胶囊1000粒。3、分散片的制备方法取广地龙药材，经净选洗涤后，加水煎煮2次，每次40 70分钟，煎液滤过，滤液浓缩至相对密度1. 1 1. 15(50°c)的流膏，合并，加乙醇沉淀处理二次，第一次溶液中含醇量为55 65%，第二次为75 85%，每次静置M 48小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，浓缩至稠膏，或干燥至干浸膏，即得广地龙药材提取物；取广地龙提取物210g，与填充剂0 340g、崩解剂4 175g、润滑剂0 IOOg配比；制成分散片1000片；其分散片中的崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素，交联羧甲纤维素钠等的一种或几种。分散片中的润滑剂为硬脂酸镁，或微粉硅胶，或滑石粉等的一种或两种以上；分散片中的填充剂为淀粉，或乳糖，或微晶纤维素，或预焦化淀粉的一种或两种以上。本发明一种用于支气管哮喘疾病的广地龙制剂制备的滴丸、软胶囊、分散片能够不同程度提高主药的生物利用度。具有溶解性好，人体生物利用度高等特点。
具体实施例方式实施例1—种用于支气管哮喘疾病的广地龙提取物的制备取广地龙药材，经净选洗涤后，加水煎煮2次，每次60分钟，煎液滤过，滤液浓缩至相对密度1. 1 1. 15(50°c )的流膏，合并，加乙醇沉淀处理二次，第一次溶液中含醇量为 60%，第二次为80%，每次静置48小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，浓缩至稠膏，或干燥至干浸膏，即得广地龙药材提取物。实施例2一种用于支气管哮喘疾病的广地龙制剂滴丸的制备按前述滴丸的制备方法制备广地龙滴丸5000粒，其处方为
广地龙提取物210g
聚乙二醇_。210g
硬脂酸20g
泊洛沙姆IOg 实施例3
—种用于支气管哮喘疾病的广地龙制剂软胶囊的制备按前述软胶囊的制备方法制备广地龙软胶囊1000粒，其处方为广地龙提取物 2 IOg薏苡仁油60g花生油160g蜂蜡IOg对羟基苯甲酸丁酯 1.5g实施例4一种用于支气管哮喘疾病的广地龙制剂分散片的制备按前述分散片的制备方法制备广地龙分散片1000片，其处方为广地龙提取物2 IOg微晶纤维素80g乳糖25g交联聚乙烯吡咯烷酮20g低取代羟丙基纤维素12g低取代羟丙基纤维素的70%乙醇溶液适量
权利要求
1.一种用于支气管哮喘疾病的广地龙制剂，其特征在于它是主要由广地龙提取物与药学上所称的辅料或基质制成的滴丸、或软胶囊、或分散片等药用剂型。
2.根据权利要求1一种用于支气管哮喘疾病的广地龙制剂，其特征在于广地龙提取物的制备取广地龙药材，经净选洗涤后，加水煎煮2次，每次40 70分钟，煎液滤过，滤液浓缩至相对密度1. 1 1. 15(50°C)的流膏，合并，加乙醇沉淀处理二次， 第一次溶液中含醇量为阳 65%，第二次为75 85%，每次静置M 48小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，浓缩至稠膏，或干燥至干浸膏，即得广地龙药材提取物。
3.根据权利要求1一种用于支气管哮喘疾病的广地龙制剂滴丸的制备方法，其特征在于取滴丸基质加热融化，与上述广地龙提取物混合均勻，滴入冷却剂，制成滴丸。
4.根据权利要求3中所述的一种用于支气管哮喘疾病的广地龙制剂滴丸，其特征在于其滴丸中的基质是聚乙二醇6_，还可以是分子量由2000 12000的聚乙二醇、聚氧乙烯单硬脂酸、硬脂酸钠或甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油脂等的一种或两种以上，或最佳为聚乙二醇_。聚乙二醇8_ 泊洛沙姆(10 0.5 0.5)的混合物； 其滴丸制备中的冷却剂为二甲基硅油或液体石蜡或茶油或菜油等的一种或两种以上。
5.根据权利要求1一种用于支气管哮喘疾病的广地龙制剂软胶囊的制备方法，其特征在于取广地龙提取物，加入分散介质、防腐剂、助悬剂、乳化剂等的一种或两种以上，搅拌均勻，研磨均质，即得软胶囊囊液；取明胶、水混合，于加热下溶解，加入甘油等附加剂，搅拌均勻，脱气，保温静置，制成囊材；用制备软胶囊设备将囊液包封于囊材中。
6.根据权利要求5—种用于支气管哮喘疾病的广地龙制剂软胶囊，其特征在于 制成软胶囊的辅料用量为广地龙提取物210g，与分散介质45 530g、助悬剂0 60g、防腐剂0 4. 5g，调制成囊液制成软胶囊1000粒。
7.根据权利要求1一种用于支气管哮喘疾病的广地龙制剂分散片的制备方法，其特征在于广地龙提取物210g，与填充剂0 340g、崩解剂4 175g、润滑剂0 IOOg配比；制成分散片1000片；其分散片中的崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素， 交联羧甲纤维素钠等的一种或几种。
全文摘要
本发明涉及一种用于支气管哮喘疾病的广地龙制剂及其制备方法，主要由广地龙提取物与药学上所称的辅料或基质制成的滴丸、或软胶囊、或分散片等药用剂型。具有溶解性好，人体生物利用度高等特点。临床上用于治疗支气管哮喘所致的咳嗽、喘息，疗效显著。
文档编号A61K35/64GK102188451SQ20101012031
公开日2011年9月21日 申请日期2010年3月4日 优先权日2010年3月4日
发明者何国增, 曾德智, 裘建社 申请人:何国增