专利名称：盐酸利多卡因透皮剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种盐酸利多卡因透皮给药的剂型。本发明还涉及该种盐酸利多卡因透皮剂的制备方法。
背景技术：
疼痛是人体一种固有的主观感受，它不仅仅是一种简单的感觉，同时还是具有感受、情感、认知和行为的综合反应过程。儿童的疼痛是指发生在儿童的个体感到或自述出现严重的不舒适的感觉。抽血和静脉插管最常造成住院儿童疼痛，加之对麻醉、医护人员的恐惧，往往哭闹、不合作，尽管医疗准则推荐在静脉插管前可采用局麻，然而常需提前20分钟或更早进行局麻，难以跟上医院快速的工作节奏。因此，需要提供在局部很好止痛疗效新剂型的药物，实现手术过程中患儿无痛、无恐惧，对伤害性刺激遗忘，抑制恶性反射。盐酸利多卡因，化学名为N-二乙氨基乙酰-2，6_ 二甲基苯胺，其结构式为
权利要求
1.盐酸利多卡因透皮剂，主要由下列成分按如下的质量比组成胆固醇卵磷脂利多卡因α-生育酚=3 :2:1: 1 ；粒径为IOOn m左右。
2.制备权利要求1所述的盐酸利多卡因透皮剂的方法，将卵磷脂、胆固醇按权利要求1 中的比例与α -生育酚溶解于氯仿与甲醇的混合溶液中，得到脂质溶液；去除有机溶剂，获得干燥脂质膜；加入一定量的利多卡因储备液(0. 2g/ml)、胆酸钠和0. 9% NaCl旋转洗膜， 形成脂质体悬液；将脂质体悬液超声波处理后，使用旋转蒸发仪在37°C旋转60min以上，以完成脂质体封闭过程；封闭后的脂质体悬液经微孔滤膜(0. 8,0. 4,0. 2um)过滤各1次，得粒径为IOOnm左右的利多卡因脂质体。
全文摘要
本发明涉及一种盐酸利多卡因透皮给药的剂型。本发明还涉及该种盐酸利多卡因透皮剂的制备方法。本发明提供了一种盐酸利多卡因脂质体制剂，该方法可以避免有效成份盐酸利多卡因在产品制备过程中析出的技术难题。本发明提供了一种局部具有很好的止痛疗效的新剂型透皮给药体系，与现有技术相比，增加了药物的透皮吸收速率，其能够渗透完整皮肤达到真皮层实现浅表镇痛，较短时间及可发生应用效应，药物更快的发挥局部麻醉作用实现无针管理，起效快，效果好。同时本工艺制得的制剂经稳定性考察，显示各项指标均未发生明显变化，产品质量稳定，说明该制剂的配方和工艺合理、稳定。
文档编号A61P23/02GK102232925SQ201010160410
公开日2011年11月9日 申请日期2010年4月30日 优先权日2010年4月30日
发明者廖明媚, 张浩伟, 张阳德, 李玲玲, 陈玉祥, 龚连生 申请人:中华人民共和国卫生部肝胆肠外科研究中心, 中南大学