专利名称：一种治疗软组织损伤、骨性关节病的外用药剂及其制法的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗软组织损伤、骨性关节病的外用中药制剂。
背景技术：
痛症是中医的常见病证，筋腱等软组织的损伤瘀痛及骨关节病引起的肿胀疼痛尤 为多见，是影响肢体活动乃至健康的重要因素。其病因机理颇为复杂，但概括起来，可以用 “痛则不通，通则不痛”加以阐明。筋腱等软组织的损伤，通常称为“伤筋”，是伤科疾患中最 为多见的。筋腱等软组织是组成关节的重要部分，凡跌打损伤，筋每首当其冲，受伤机会最 多。在临床上，凡扭伤、挫伤后，可致筋肉损伤、局部肿痛、青紫、关节屈伸不禾ij。在骨损伤中， 由于筋腱等软组织附着其表面，筋腱亦往往首先受伤，而见局部肿胀、瘀青、屈伸不利。究 其患病机理多为损伤及引起气血瘀阻，经络阻塞，不通而痛。如损伤日久，治疗失当，瘀伤不 愈，加上起居失宜、寒温不适，又会加重，使肿痛不消，甚至舍于内而影响肝肾。治伤筋肿痛 之法，中医积累了丰富的经验，大概分为急性期以活血散瘀、消肿定痛为主；慢性损伤，则 宜兼用温通经络、散寒止痛、行气通滞之法；日久不愈，又当补益肝肾，强壮筋骨。骨性关节病引起的疼痛亦为常见痛证之一。骨关节病包括范围颇广，诸如骨关节 退行性病变、骨质增生、骨质疏松症、风湿关节炎、痛风及骨节损伤等，中医则把其归属于 “痹证”的范畴。其病因乃因正气不足，腠理疏松，外邪侵袭而致，患病机理则以经络不通，气 血瘀滞，营卫不畅为特点。治之之法，重在疏通经络，活血行气，佐以温通散寒，祛风胜湿，使 邪去络通，气血运行，则肿痛自消。在公知技术中，现有的治疗软组织损伤、骨性关节病药物主要是采用的化学药品， 诸如双氯芬酸，又称为扶他林、双氯灭痛，这是一种异丁芬类中具有代表性的消炎镇痛药; 水杨酸甲脂，又称为冬绿油、冬青油；达克罗宁，又称为达可淀、达可朗，为芳酮类局部麻醉 药；松节油等。但均是仅起缓解和止疼痛作用，治标不治本，致使疾病反复复发。
发明内容
本发明用于克服上述已有技术之缺陷、提供一种制作简单、使用方便、既治标又治 本的治疗软组织损伤、骨性关节病的外用制剂。解决上述问题所采用的技术方案是—种治疗软组织损伤、骨性关节病的外用药剂，它由如下质量份的原料配制而 成A组川芎100-130份、白芷30-50份、姜黄30-50份、乳香10-30份、没药10-30 份；B组三七70-90份、两面针70-90份、牛膝70_90份；C组肉桂油8-12份、丁香罗勒油8-12份、樟脑8_12份、冰片8_12份；D组月桂氮卓酮15-25份、辛普增稠剂(P0A-601) 15-25份、甘油30-60份、苯甲 酸钠4-8份、辛普微乳化剂(MSF-1264，美国幸普公司生产)20-40份。
一种制备上述治疗软组织损伤、骨性关节病的外用药剂的方法，它按如下步骤进 行a.将A组原料按配方称重、粉碎成粗粉，用超临界二氧化碳(SFE-C02)提取，提取 参数为，萃取温度30-50°C，萃取压力20-30MPa，解析压力4_10MPa，解析温度35_50°C，二氧 化碳(C02)流量为220-280L/h，萃取时间为1_4小时，所得脂溶性成分为超临界二氧化碳提 取物，置洁净容器中备用；b.将a步骤中的药渣与B组原料一起用70-95%乙醇回流2_4次，第一次用药渣 与B组原料总重量的5-8倍量乙醇，其余用4-6倍量乙醇；每次0. 5-1. 5小时，过滤，合并提 取液，回收乙醇，浓缩至相对密度1. 0-1. 5 (500C )，得醇提物，置洁净容器中备用；c.将醇提物、甘油、苯甲酸钠、辛普增稠剂(P0A-601)水溶液混合，加热至60°C，成 水相物；其中，辛普增稠剂的水溶液质量浓度为50%，所述混合质量比中辛普增稠剂的质 量为有效成分的质量；d.将月桂氮卓酮和辛普高效微乳化剂MSF-1264混合，加热至50-80°C，成辅料油 相物，与超临界二氧化碳提取物、冰片、樟脑、丁香罗勒油、肉桂油混合成油相物。e、将油相物加入水相物中搅拌至室温，所述油相物、水相物的混合比例为 1 5. 5，用10-25%质量浓度的三乙醇胺水溶液调ρ H至6. 5-7.0，加水至1000质量单位， 混勻，制得产品。上述制备治疗软组织损伤、骨性关节病的外用药剂的方法，所述步骤C中，在将醇 提物、甘油、苯甲酸钠、辛普增稠剂水溶液混合时，所述混合质量比为48 5 5 2。上述制备治疗软组织损伤、骨性关节病的外用药剂的方法，所述步骤d中， 在将超临界二氧化碳提取物、冰片、樟脑、丁香罗勒油、肉桂油混合时，混合质量比为 24 9 10 10 9。本发明组方融汇了活血散瘀温通行气、疏经活络诸法于一方之中，以“通”为主，使 寒湿散、经络通、气血行而达到“通则不痛”。三芎止痛膏为外用消肿定痛的制剂。中医认为 “痛则不通，通则不痛”，止痛的关键在于“通”。本组方以此为立方依据，选用川芎、三七、姜 黄、白芷、丁香、乳香、没药、牛膝、两面针、冰片、樟脑十二味组成，具有活血化瘀、疏通经络、 消肿止痛的功效，适用于筋骨扭挫伤之瘀肿疼痛及骨关节病引起的肿胀疼痛。全方依法组 成，选药恰当，配伍严谨，君臣有序，与患病机理丝丝入扣。方中选用川芎、三七为君药。三七 为治跌打损伤的要药，具有散瘀止血、消肿定痛之功，有止血不留瘀、消肿又定痛的特点；川 芎辛散温通，为血中之气药，善于活血行气、祛风止痛，常用治各种瘀阻气滞的痛证；川芎配 三七，通行气血、疏通经络，止痛力宏。配伍肉桂(油)、丁香(油)、牛膝、两面针为臣药， 其中肉桂辛散温行，芳香而入血，振奋阳气而通利血脉、温通经络而散寒止痛；可用治寒凝 瘀滞的腰痛、肢痛、腹痛；丁香亦为辛散温通之品，散寒止痛为佳；二药提取其油用，疏通温 行、消肿止痛力更强。牛膝活血祛瘀，引血下行，补益肝肾，强壮筋骨，取其利关节、下行腰膝 的特点，常用于腰腿部之扭挫伤及筋腱肿胀、痠痛之证。两面针为作用部位广泛而效力显著 的止痛药，功能活血散瘀、行气通络、祛风止痛，故甚适用于风寒痹痛，肢体麻木，骨节屈伸 不利及跌打损伤之各种疼痛；四药共用，一则温通散寒以助君利血脉、消肿痛，一则活血散 瘀以助群治损伤瘀肿。再选用姜黄，取其辛散苦泄、温通之性，破血行气、通经止痛，治疗跌 打损伤瘀肿疼痛；白芷芳香透表、祛风燥湿，消肿止痛；没药、乳香为治筋伤之佳品，具有活血散瘀，舒筋活络，消肿定痛之功，适用于气血凝滞疼痛之证；樟脑为樟树枝叶提取的挥发 油，其气芬芳、走窜达络，内服能芳香开窍，外用能消肿止痛，善治跌打损伤、瘀滞肿痛 ’冰片 为龙脑香之结晶，善走窜入络，辛散止痛。以上六药以散瘀消肿、入络止痛为主，共用以助君 药加强活血散瘀止痛之效，共为佐药。其中冰片兼以为使，因冰片芳香透达，引药直达病所， 兼助诸药的药力的发挥，故兼为使药。综观全方，配伍合理，用药恰当，共奏疏通经络，活血 散瘀、消肿止痛之效，是外用理伤消肿止痛的良方。本发明使用时，根据患者的状况及部位，外贴本发明的膏药3天为一疗程，直至症 状完全消失，行走如常，为痊愈。由于本发明设计采用了上述技术方案，有效地解决了现有的治疗软组织损伤、骨 性关节病药物治标不治本，反复复发的问题。亦经许多例患者临床应用表明，它与现有药物 相比，具有配方实用，制作方法简便，使用方便，既治标又治本，治愈率高等优点。该药适用 于治疗软组织损伤、骨性关节病，以及外用理伤消肿止痛等。临床110例患者，其中，痊愈18例，占16. 4% ；显效56例，占51. 0% ；有效28例， 占25. 4% ；无效8例，占7.2%。
具体实施例方式下面结合实施例对本发明作进一步详细描述。实施例1 A组川芎100克、白芷30克、姜黄30克、乳香10克、没药10克；B组三七70克、两面针70克、牛膝70克；C组肉桂油8克、丁香罗勒油8克、樟脑8克、冰片8克；D组月桂氮卓酮15克、辛普增稠剂(P0A-601)15克、甘油30克、苯甲酸钠4克、 辛普微乳化剂MSF-1264 (美国幸普公司生产)20克。第一步、按配方称重，将A组原料粉碎成粗粉，用超临界二氧化碳提取，提取参数 为，萃取温度35°C，萃取压力26MPa，解析压力8MPa，解析温度50°C，二氧化碳流量为260L/ h，萃取时间为3小时，所得脂溶性成分为超临界二氧化碳提取物，置洁净容器中备用；第二步、将第一步中的药渣与B组原料一起用90%乙醇回流4次，第一次用药渣 与B组原料总重量的8倍量乙醇，其余用4倍量乙醇；每次1小时，过滤，合并提取液，回收 乙醇，浓缩至相对密度1. 5 (500C )，得醇提物，置洁净容器中备用；第三步、将第二步中的醇提物、甘油、苯甲酸钠、辛普增稠剂水溶液混合，混合比例 为48 5 5 2，加热至60°C，成水相物；第四步、将月桂氮卓酮和辛普高效微乳化剂MSF-1264混合，加热至70°C，成辅料 油相，与超临界二氧化碳提取物、冰片、樟脑、丁香罗勒油、肉桂油混合成油相物。第五步、将油相物加入水相物中搅拌至室温，两者混合比例为油相水相= 1 5. 5，用20%质量浓度的三乙醇胺水溶液调pH至7. 0加水至IOOOg混勻，制得产品。实施例2 A组川芎110克、白芷35克、姜黄35克、乳香12克、没药12克；B组三七75克、两面针75克、牛膝75克；C组肉桂油10克、丁香罗勒油9克、樟脑9克、冰片10克；
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D组月桂氮卓酮18克、辛普增稠剂(P0A-601)18克、甘油35克、苯甲酸钠5克、 辛普微乳化剂MSF-1264 24克。实施例3 A组川芎120克、白芷40克、姜黄40克、乳香20克、没药20克；B组三七80克、两面针80克、牛膝80克；C组肉桂油9克、丁香罗勒油10克、樟脑10克、冰片9克；D组月桂氮卓酮20克、辛普增稠剂(P0A-601)20克、甘油50克、苯甲酸钠5克、 辛普微乳化剂MSF-1264 25克。制备方法同实施例1。实施例4 A组川芎125克、白芷45克、姜黄45克、乳香25克、没药25克；B组三七85克、两面针85克、牛膝85克；C组肉桂油10克、丁香罗勒油11克、樟脑11克、冰片10克；D组月桂氮卓酮22克、辛普增稠剂(P0A-601)22克、甘油55克、苯甲酸钠6克、 辛普微乳化剂MSF-1264 28克。制备方法同实施例1。实施例5 A组川芎130克、白芷50克、姜黄50克、乳香30克、没药30克；B组三七90克、两面针90克、牛膝90克；C组肉桂油12克、丁香罗勒油12克、樟脑12克、冰片12克；D组月桂氮卓酮25克、辛普增稠剂(P0A-601)25克、甘油60克、苯甲酸钠8克、 辛普微乳化剂MSF-1264 40克。制备方法同实施例1。本发明治疗的典型病例1、牟某，男，69岁。患者因下台阶不慎踩空，致右踝关节扭伤。查踝关节肿胀、疼 痛，皮肤青紫，行动不便。经X线摄片未见异常。诊断右踝关节扭伤。予本品贴患处，并嘱 患者注意休息，抬高患肢。经外贴膏药3天后，肿消痛止，瘀斑变浅，已能行走。续贴膏药6 天，症状完全消失，行走如常。2、张某，男，22岁，因从两米高处跳下致右臀部酸胀疼痛2天就诊。久坐、久行后 疼痛加重，无法取患侧卧位，翻身困难。查体在髂后上棘外侧缘处触及压痛和一条索状病 灶，压痛可沿股外侧向下肢放射，髋关节后伸抗阻力试验可加重疼痛。X线检查无明显骨性 异常。诊断右臀大肌损伤。采用本品进行治疗，并注意休息，4天后症状完全消失，功能活 动恢复正常。3、李某，男，31岁。主因右膝关节肿痛伴活动受限3天。X线显示未见明显异常。 诊断为右膝关节滑膜炎。给予本品贴敷于右膝前内外侧，次日疼痛减轻，8天后症状肿胀消 失，临床痊愈。4、付某，女，65岁。主因左膝关节疼痛2月余，不能上下楼3天。X线显示左膝关 节边缘骨赘形成，内侧间隙明显狭窄，伴骨硬化及囊性变。诊断为左膝关节骨性关节炎。给 予本品贴敷于左膝前内外侧，2周后疼痛缓解，并可上下楼梯。
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5、程某，女，27岁。主因双膝关节外侧疼痛6天。X线显示双膝外翻。诊断为双 膝外翻畸形。给予本品贴敷于双膝外侧，2天后疼痛缓解，1周痊愈。6、任某，男，汉，74岁，2006年1月诊疗。治内科病的同时，提起他已无法治愈的双 膝髌骨骨质增生已十几年，近三四年来因屈膝困难，致大便时不能下蹲，近经X线摄片显示 双膝腔变窄，增生程度呈塔桥状态，为重度骨质增生，施以本品1疗程感觉不大显效，2疗程 觉下蹲时较前好转，屈伸较前便利，因患者信心倍增，连用4个疗程，平时抬步、屈伸及下蹲 感觉接近正常。
权利要求
一种治疗软组织损伤、骨性关节病的外用药剂，其特征在于，它由如下质量份的原料配制而成A组川芎100 130份、白芷30 50份、姜黄30 50份、乳香10 30份、没药10 30份；B组三七70 90份、两面针70 90份、牛膝70 90份；C组肉桂油8 12份、丁香罗勒油8 12份、樟脑8 12份、冰片8 12份；D组月桂氮卓酮15 25份、辛普增稠剂15 25份、甘油30 60份、苯甲酸钠4 8份、辛普高效微乳化剂MSF 126420 40份。
2.一种制备如权利要求1所述治疗软组织损伤、骨性关节病的外用药剂的方法，其特 征在于，它按如下步骤进行a.将A组原料按配方称重、粉碎成粗粉，用超临界二氧化碳提取，提取参数为，萃取温 度30-50°C，萃取压力20-30MPa，解析压力4_10MPa，解析温度35_50°C，二氧化碳流量为 220-280L/h，萃取时间为1-4小时，所得脂溶性成分为超临界二氧化碳提取物，置洁净容器 中备用；b.将a步骤中的药渣与B组原料一起用70-95%乙醇回流2_4次，第一次用药渣与B组 原料总重量的5-8倍量乙醇，其余用4-6倍量乙醇；每次0. 5-1. 5小时，过滤，合并提取液， 回收乙醇，浓缩至在50°C时的相对密度为1.0-1. 5，得醇提物，置洁净容器中备用；c.将醇提物、甘油、苯甲酸钠、辛普增稠剂(P0A-601)水溶液混合，混合质量比为 48 5 5 2，加热至60°C，成水相物；其中，辛普增稠剂的水溶液质量浓度为50%，所述 混合质量比中辛普增稠剂的质量为有效成分的质量；d.将月桂氮卓酮和辛普高效微乳化剂MSF-1264混合，加热至50-80°C，成辅料油相物， 与超临界二氧化碳提取物、冰片、樟脑、丁香罗勒油、肉桂油混合成油相物。e.将油相物加入水相物中搅拌至室温，所述油相物、水相物的混合比例为1 5. 5，用 10-25%质量浓度的三乙醇胺水溶液调pH至6. 5-7. 0，加水至1000质量单位，混勻，制得产
3.根据权利要求2所述治疗软组织损伤、骨性关节病的外用药剂的制备方法，其特征 在于，所述步骤C中，在将醇提物、甘油、苯甲酸钠、辛普增稠剂水溶液混合时，所述混合质 量比为48 5 5 2。
4.根据权利要求3所述治疗软组织损伤、骨性关节病的外用药剂的制备方法，其特征 在于，所述步骤d中，在将超临界二氧化碳提取物、冰片、樟脑、丁香罗勒油、肉桂油混合时， 混合质量比为24 9 10 10 9。
全文摘要
一种治疗软组织损伤、骨性关节病的外用药剂及其制作方法，它由如下质量份的原料配制而成A组川芎100-130份、白芷30-50份、姜黄30-50份、乳香10-30份、没药10-30份；B组三七70-90份、两面针70-90份、牛膝70-90份；C组肉桂油8-12份、丁香罗勒油8-12份、樟脑8-12份、冰片8-12份；D组月桂氮卓酮15-25份、辛普增稠剂15-25份、甘油30-60份、苯甲酸钠4-8份、辛普高效微乳化剂20-40份。本发明制作简单、使用方便、既治标又治本，适用于治疗软组织损伤、骨性关节病。
文档编号A61K31/125GK101897934SQ20101023818
公开日2010年12月1日 申请日期2010年7月28日 优先权日2010年7月28日
发明者李宗悟, 杨学斌 申请人:河北世济通药械有限公司