专利名称：一种无糖型消栓口服液及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种治疗中风引起的半身不遂，口眼歪斜，语 言蹇涩，口角流涎，下肢瘘废，小便频数的无糖型消栓口服液及其制备方法。
背景技术：
根据部颁药品标准WS3-B-2M1_96中给出的制备方法制备而成的消栓口服液，是 一种具有补气，活血，通络。用于中风引起的半身不遂，口眼歪斜，语言蹇涩，口角流涎，下肢 瘘废，小便频数的含糖型口服制剂，经临床验证，疗效确切，是临床和家庭用于治疗上述病 症的常用药物。以下是WS3-B-2Ml-96药品标准中给出的配方和工艺及简要说明处方黄芪600g当归60g赤芍60g地龙30g川芎30g桃仁30g红花30g制法以上七味，加水煎煮三次，第一次1. 5小时，第二、三次分别为1小时，合并 煎液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1. 18 1. 22(50°C )，加乙醇使含醇量为75%，静 置，取上清液，回收乙醇，浓缩药液至120ml，加蔗糖Mg，加热溶解，放冷，滤过，加苯甲酸钠 0. 9g，加水稀释至300ml，混勻，灌封，灭菌，即得。功能主治补气，活血，通络。用于中风引起的半身不遂，口眼歪斜，语言蹇涩，口角 流涎，下肢瘘废，小便频数。现市售的消栓口服液大多是含糖型的，只有一家企业生产无糖型的，其中含糖型 的都是以蔗糖为矫味剂，蔗糖易吸湿，粘度大，不易灌装，药液在储存中不稳定，由于人体对 蔗糖的吸收很快，所以对血糖的影响很大，不适宜对糖尿病及肥胖患者服用。而现市售的无 糖型消栓口服液虽然改变了上述缺陷，但经对其口感及稳定性考察，口感不好，难于服用， 在储存期间有大量沉淀物产生。为了改变上述缺陷，本发明提供了一种无糖型的消栓口服 液，因适量加入柠檬酸与柠檬酸钠组成的缓冲剂保持了药液的Ph值不变及防止质变。还有 使用山梨醇和甜菊苷等甜味剂代替蔗糖既可以达到矫味作用，也可以防止药物霉变，因为 糖类是微生物的良好培养基；同时它决不会引起龋牙以及防止肥胖倾向等。从而使本发明 的制剂非常稳定，口感好，适合于中风引起的半身不遂，口眼歪斜，语言蹇涩，口角流涎，下 肢瘘废，小便频数患者及患有上述病症的糖尿病和肥胖患者服用，并取得了很好的技术效果。
发明内容
本发明的一种无糖型消栓口服液及其制备方法，其处方组成为每300ml无糖型消栓口服液中含黄芪550-650g 当归55_65g赤芍55_65g地 龙25-35g川芎25-35g桃仁25_35g红花25_35g甜味剂30_210g 防腐剂0.8-1. Og 缓冲剂及PH调节剂等一种或多种。其中甜味剂选自木糖醇、山梨醇、甘露醇、麦芽糖醇、甜菊苷、还糖精钠、阿斯巴甜、 乙酰舒泛-k的一种或多种，其中最为适用的是山梨醇和甜菊苷(重量比1 0. 1-0. 5)的 混合物；
其中缓冲剂选自柠檬酸与柠檬酸钠的组合物；其中PH调节剂选自磷酸二氢钠-磷酸氢二钠缓冲液、酒石酸-酒石酸钠、氢氧化 钠、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲液、醋酸-醋酸钠缓冲液等一种或多种；其中防腐剂选自苯甲酸、苯甲酸及其盐类、山梨酸、山梨酸及其盐类、桉油、桂皮 油、薄荷油、对羟基苯甲酸酯等一种或多种，其中最为适用的是对羟基苯甲酸酯。本发明所述一种无糖型消栓口服液的制备方法，其特征在于包括如下顺序的步 骤(1)取处方中的七味药，加水煎煮三次，第一次1.5-2.0小时，第二、三次分别为 1. 0-1. 5小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1. 15 1. 25 (500C )；(2)上述浓缩液加乙醇使含醇量为60-80%，冷藏静置18- 小时，取上清液，回收 乙醇，浓缩药液至100-140ml ；(3)上述浓缩液加甜味剂，加热溶解，放冷，加入防腐剂，加纯化水稀释至300ml， 混勻，灌封，灭菌，即得。(4)可加入PH调节剂、缓冲剂，使药液PH值为4. 5-6. 5。
具体实施例方式实施例1取黄芪550g当归55g赤芍55g地龙25g川芎25g桃仁25g红花25g，以上七味，加 水煎煮三次，第一次1. 5小时，第二、三次分别为1小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至相 对密度为1. 15 1. 25(50°C )，加乙醇使含醇量为60%，冷藏静置18小时，取上清液，回收 乙醇，浓缩药液至100ml，加木糖醇30g，加热溶解，放冷，滤过，加苯甲酸钠0. Sg,加水稀释 至300ml，混勻，用磷酸二氢钠-磷酸氢二钠缓冲液调节PH值为4. 5-6. 5，加入柠檬酸与柠 檬酸钠的组合物适量，灌封，灭菌，即得。实施例2取黄芪600g当归60g赤芍60g地龙30g川芎30g桃仁30g红花30g，以上七味，加 水煎煮三次，第一次1. 8小时，第二、三次分别为1. 5小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至 相对密度为1. 15 1. 25(50°C )，加乙醇使含醇量为70%，冷藏静置20小时，取上清液，回 收乙醇，浓缩药液至120ml，加山梨醇100g，加热溶解，放冷，滤过，加苯甲酸0. 9g，加水稀释 至300ml，混勻，用酒石酸-酒石酸钠缓冲液调节PH值为4. 5-6. 5，加入柠檬酸与柠檬酸钠 的组合物适量，灌封，灭菌，即得。实施例3取黄芪650g当归65g赤芍65g地龙35g川芎35g桃仁35g红花35g，以上七味，加 水煎煮三次，第一次2. 0小时，第二、三次分别为1. 5小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至 相对密度为1. 15 1. 25(50°C )，加乙醇使含醇量为75%，冷藏静置M小时，取上清液，回 收乙醇，浓缩药液至140ml，加甘露醇150g，加热溶解，放冷，滤过，加山梨酸1. 0g，加水稀释 至300ml，混勻，用氢氧化钠调节PH值为4. 5-6. 5，加入柠檬酸与柠檬酸钠的组合物适量，灌 封，灭菌，即得。实施例4取黄芪600g当归60g赤芍60g地龙30g川芎30g桃仁30g红花30g，以上七味，加水煎煮三次，第一次1. 5小时，第二、三次分别为1. 0小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至 相对密度为1. 15 1.25(50°C )，加乙醇使含醇量为80%，冷藏静置20小时，取上清液，回 收乙醇，浓缩药液至130ml，加麦芽糖醇210g，加热溶解，放冷，滤过，加山梨酸钾l.Og，加水 稀释至300ml，混勻，用枸橼酸-枸橼酸钠缓冲液调节PH值为4. 5-6. 5，加入柠檬酸与柠檬 酸钠的组合物适量，灌封，灭菌，即得。实施例5取黄芪600g当归60g赤芍60g地龙30g川芎30g桃仁30g红花30g，以上七味，加 水煎煮三次，第一次1. 5小时，第二、三次分别为1. 0小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至 相对密度为1. 15 1. 25(50°C )，加乙醇使含醇量为70%，冷藏静置M小时，取上清液，回 收乙醇，浓缩药液至120ml，加甜菊苷30g，加热溶解，放冷，滤过，加桂皮油l.Og，加水稀释 至300ml，混勻，用醋酸-醋酸钠缓冲液调节PH值为4. 5-6. 5，加入柠檬酸与柠檬酸钠的组 合物适量，灌封，灭菌，即得。实施例6取黄芪600g当归60g赤芍60g地龙30g川芎30g桃仁30g红花30g，以上七味，加 水煎煮三次，第一次1. 5小时，第二、三次分别为1. 0小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至 相对密度为1. 15 1. 25(50°C )，加乙醇使含醇量为70%，冷藏静置M小时，取上清液，回 收乙醇，浓缩药液至120ml，加山梨醇和甜菊苷(重量比1 0. 1-0.5)的混合物30g，加热 溶解，放冷，滤过，加对羟基苯甲酸酯0. Sg,加水稀释至300ml，混勻，用氢氧化钠调节PH值 为4. 5-6. 5，加入柠檬酸与柠檬酸钠的组合物适量，灌封，灭菌，即得。实施例7取本发明的无糖型消栓口服液与市售的现有技术生产的无糖型的消栓口服液 (以下简称为对照样品)做口味对比实验方法从呼伦贝尔松鹿制药有限公司选取84名健康受试者，分成14组，每组6人(不分 男女)，采用交叉设计方法，实验前对受试者讲明实验目的和意义，单受试者不知实验样品 情况，避免受试者主观差异，先后给每个组6个人服用市售的对照样品5ml，本发明无糖型 消栓口服液5ml，其中每组的第1个人服用市售的对照样品5ml，实施例1中无糖型消栓口 服液5ml ；第2个人服用市售的对照样品5ml，实施例2中无糖型消栓口服液5ml ；第3个人 服用市售的对照样品5ml，实施例3中无糖型消栓口服液5ml ；第4个人服用市售的对照样 品5ml，实施例4中无糖型消栓口服液5ml ；第5个人服用市售的对照样品5ml，实施例5中 无糖型消栓口服液5ml ；第6个人服用市售的对照样品5ml，实施例6中无糖型消栓口服液 5ml，记录每个受试者服用感受。考察指标为对口味的接受成度(分为易于接受、能接受、难 接受)。结果见表1表1 受试者接受程度对比表
权利要求
1.一种无糖型消栓口服液及其制备方法，其特征在于其处方组成为每300ml无糖型 消栓口服液中含黄芪550-650g 当归55-65g 赤芍55_65g 地龙25_35g 川芎25_35g 桃仁25-35g红花25-35g甜味剂30_210g 防腐剂0. 8-1. 0g, PH调节剂及缓冲剂等一 种或多种。
2.如权利要求1所述一种无糖型消栓口服液，其特征在于所述甜味剂选自木糖醇、山 梨醇、甘露醇、麦芽糖醇、甜菊苷、还糖精钠、阿斯巴甜、乙酰舒泛_k的一种或多种，其中最 为适用的是山梨醇和甜菊苷(重量比1 0. 1-0. 5)的混合物。
3.如权利要求1所述一种无糖型消栓口服液，其特征在于所述缓冲剂选自柠檬酸与柠 檬酸钠的组合物。
4.如权利要求1所述一种无糖型消栓口服液，其特征在于所述PH调节剂选自磷酸二氢 钠-磷酸氢二钠缓冲液、酒石酸-酒石酸钠、氢氧化钠、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲液、醋酸-醋 酸钠缓冲液等一种或多种。
5.如权利要求1所述一种无糖型消栓口服液，其特征在于所述防腐剂选自苯甲酸、苯 甲酸及其盐类、山梨酸、山梨酸及其盐类、桉油、桂皮油、薄荷油、对羟基苯甲酸酯等一种或 多种，其中最为适用的是对羟基苯甲酸酯。
6.如权利要求1所述一种无糖型消栓口服液的制备方法，其特征在于包括如下顺序的 步骤(1)取权利要求1处方中的七味药，加水煎煮三次，第一次1.5-2. 0小时，第二、三次分 别为1. 0-1. 5小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1. 15 1. 25(50°C )；(2)上述浓缩液加乙醇使含醇量为60-80%，冷藏静置18- 小时，取上清液，回收乙 醇，浓缩药液至100-140ml ；(3)上述浓缩液加甜味剂，加热溶解，放冷，加入防腐剂，加纯化水稀释至300ml，混勻， 灌封，灭菌，即得。
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于还可加入适量的PH调节剂、缓冲剂，使药 液 PH 值为 4. 5-6. 5。
全文摘要
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种治疗中风引起的半身不遂，口眼歪斜，语言蹇涩，口角流涎，下肢瘘废，小便频数的无糖型消栓口服液。每300ml无糖型消栓口服液中含黄芪550-650g 当归55-65g 赤芍55-65g 地龙25-35g 川芎25-35g 桃仁25-35g红花25-35g 甜味剂30-210g 防腐剂0.8-1.0g及pH调节剂、缓冲剂等一种或多种，本发明的药物口感好，稳定性好，适合于具有上述症状的患者特别是糖尿病及肥胖患者服用。
文档编号A61P9/10GK102145055SQ201110077930
公开日2011年8月10日 申请日期2011年3月30日 优先权日2011年3月30日
发明者孙继春, 强振君, 王延辉, 王昌军, 马玉珠 申请人:呼伦贝尔松鹿制药有限公司