专利名称：一种治疗肝损伤的复方胡黄连组合物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种组合物，特别涉及一种治疗肝损伤的复方胡黄连组合物，以及该 组合物的制备方法和用途，该组合物由胡黄连、白芍和柴胡组成，属于中药新药技术领域。 本复方制剂在治疗肝损伤上有很好的疗效。
背景技术：
肝损伤是各种肝脏疾病共同的病理改变，当前各种肝病如病毒性肝炎、酒精性肝 病、药物性肝病等肝脏疾病是我国的常见病、多发病，我国是肝炎的高发病区，全世界肝炎 病人总人数的80%左右集中在我国。据统计，我国慢性乙肝病毒携带者数量已超过1. 3亿， 慢性乙肝病人约3000万。因此，对肝病所致肝损伤的治疗就成为当前医学研究领域的重点 研究项目。肝组织损伤后会引起肝细胞的变性、坏死，引起炎细胞浸润，胆汁癖积，纤维组织 增生，从而使正常的肝组织发生改变，并引起肝脏内血管的改建，增生的肝组织及形成的假 小叶压迫肝内血管而引起门脉高压等一系列病理改变和其他继发性疾病，因此对损伤的肝 脏进行保肝、降酶、利胆、抗纤维化的治疗，减轻肝组织炎症、修复受损的肝细胞、降低纤维 化程度，从而阻止其病变的进一步发展并使肝脏功能恢复正常就显得尤为重要。药物治疗 该类疾病仍是目前的主要手段，但由于肝病的防治比较复杂，目前仍缺乏确切有效的药物。胡黄连是玄参科植物西藏胡黄连Picrorhiza scrophulariifiora Pennell的干 燥根茎。具有退虚热，除疳热，清湿热的功效。胡黄连为清虚热之要药，主要用于骨蒸潮热， 小儿疳热，湿热泻痢，黄疸尿赤，痔疮肿痛。主要含有环烯醚萜类、酚苷类、苯乙醇苷类和葫 芦素类化合物，其中环烯醚萜类中的胡黄连苷I和胡黄连苷II为其主要有效成分。白芍为毛茛科植物芍药I^aeonia lactiflora Pall.的干燥根。是常用的传统中 药，具有养血调经，敛阴止汗，柔肝止痛，平抑肝阳的功效。用于血虚萎黄，月经不调，自汗， 盗汗，胁痛，腹痛，四肢挛痛，头痛眩晕。主要有效成分为芍药苷、白芍苷、氧化芍药苷和苯甲 酰芍药苷等单萜苷类化合物，还含有部分三萜化合物以及鞣质等。柴胡本品为伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狭叶柴胡 Bupleurumscorzonerifolium Willd.的干燥根。用于感冒发热，寒热往来，胸胁胀痛，月经 不调，子宫脱垂，脱肛。柴胡中主要含有三萜皂苷类、黄酮类和挥发性成分，具有疏散退热， 疏肝解郁，升举阳气之功效。本发明以中国药典第一部收载的胡黄连、白芍、柴胡为基础研究开发，是临床效验 方，方中以胡黄连为主药，但胡黄连味苦，性寒，长期服用易产生副作用，而肝损伤为一种慢 性疾病，需要长时间服用药物，本复方以中医理论与现代药理学研究成果为指导，结合临床 实践，以白芍和柴胡与胡黄连配伍，可以很好的降低副作用并发挥协同作用提高肝损伤的 治疗效果，药理学研究显示配伍后抗肝损伤作用优于单方。本专利所涉及的复方胡黄连组合物包括胡黄连、白芍和柴胡三味药的有效成分提 取物，三者配伍用于肝损伤的治疗，还未见相关报道。
发明内容
本发明提供一种治疗肝损伤的复方胡黄连组合物。该组合物由胡黄连有效成分提 取物、白芍和柴胡有效成分混合提取物组成。该组合物中胡黄连有效成分提取物、白芍和柴 胡有效成分混合提取物的重量配比为0.25 2 2 0.25，在本发明的优选实施方案中， 上述重量配比优选为1 1.5。本发明还提供了上述复方胡黄连组合物的制备方法，包括以下步骤将胡黄连粉碎成粗粉，用水、低分子醇、含水低分子醇或其他有机溶剂回流提取 2 4次，每次加6 12倍量水、低分子醇、含水低分子醇或其他有机溶剂，每次1. 5 3. 5 小时，过滤，合并提取液，减压浓缩至稠膏状，即可得到胡黄连提取物，将胡黄连提取物经水 混悬再进行大孔吸附树脂柱色谱，先用蒸馏水洗脱，再用20% 40%乙醇梯度洗脱，收集 20%乙醇洗脱液8倍柱体积，收集30%乙醇洗脱液10倍柱体积，收集40%乙醇洗脱液8倍 柱体积，合并洗脱液，减压回收后得到胡黄连有效成分提取物，胡黄连有效成分提取物中胡 黄连标志性有效成分胡黄连苷I和胡黄连苷II的含量可达该提取物重量百分比的50%以 上。将白芍和柴胡混合后粉碎成粗粉，先采用水蒸气蒸馏法提取其中的挥发油，对药 渣加水、低分子醇、含水低分子醇或其他有机溶剂回流提取2 5次，每次加6 12倍量水、 低分子醇、含水低分子醇或其他有机溶剂，每次1. 5 3. 5小时，过滤，合并提取液，减压浓 缩至稠膏状，经水混悬再进行大孔吸附树脂柱色谱，先用蒸馏水洗脱，再用50% 70%乙 醇梯度洗脱，收集50 %乙醇洗脱液8倍柱体积，收集60 %乙醇洗脱液8倍柱体积，收集70 % 乙醇洗脱液10倍柱体积，合并洗脱液，减压回收后得到白芍和柴胡有效成分混合提取物。将胡黄连有效成分提取物、白芍和柴胡有效成分混合提取物按重量配比组合即得 到治疗肝损伤的复方胡黄连组合物。本发明复方胡黄连组合物在制备治疗肝损伤药物中的应用，加入药学上可接受的 辅料可进一步制成胶囊剂、片剂、颗粒剂、丸剂、口服液等口服制剂或注射剂型。本发明的有益效果为胡黄连具有清热燥湿，利胆退黄的作用，以此为君药，配伍 白芍和柴胡，发挥协同作用，二药合用较之单味药物的使用作用更佳，可以发挥中医药的配 伍优势，降低副作用并提高疗效。本发明是发掘祖国传统医药学宝库，在肝损伤治疗基础 上，选用纯中药，按照中医基础理论组方，经严格筛选，结合现代先进工艺制法组合而成。该 组合物可达到治疗肝损伤的药效。
具体实施例方式一、组合物制剂制备方法最佳实施例1.制备方法优选实施例粉碎的胡黄连药材60%乙醇回流3次，每次2小时，合并提取液，回收溶剂，得到 胡黄连提取物，经水混悬再进行大孔吸附树脂柱色谱，先用蒸馏水洗脱，再用20% 40% 乙醇梯度洗脱，收集20%乙醇洗脱液8倍柱体积，收集30%乙醇洗脱液10倍柱体积，收集 40%乙醇洗脱液8倍柱体积，合并洗脱液，减压回收后得到胡黄连有效成分提取物。粉碎的白芍和柴胡药材(1 1等量混合)浸泡他，水提取4小时，收集挥发油组 份后，残渣用水煮2次，第一次煮池，第二次煮lh，合并提取液，回收溶剂，得到白芍和柴胡提取物。经水混悬再进行大孔吸附树脂柱色谱，先用蒸馏水洗脱，再用50% 70%乙醇梯 度洗脱，收集50 %乙醇洗脱液8倍柱体积，收集60 %乙醇洗脱液8倍柱体积，收集70 %乙醇 洗脱液10倍柱体积，合并洗脱液，减压回收后得到白芍和柴胡有效成分混合提取物。按上述制备方法得到的胡黄连有效成分提取物、柴胡和白芍有效成分混合提取物 按1 1.5的比例组合，加入药学上可接受的辅料可进一步制成胶囊剂、片剂、颗粒剂、丸 剂、口服液等口服制剂或注射剂型。2.制剂实施例实施例复方胡黄连组合物片剂的制备
权利要求
1.一种治疗肝损伤的复方胡黄连组合物，其特征在于它是由胡黄连有效成分提取物、 白芍和柴胡有效成分混合提取物组成，其中胡黄连有效成分提取物与白芍和柴胡有效成分 混合提取物的重量配比为0.25 2 2 0.25。
2.根据权利要求1所述的治疗肝损伤的复方胡黄连组合物，其特征在于胡黄连有效成 分提取物与白芍和柴胡有效成分混合提取物的重量配比为1 1.5。
3.根据权利要求1、2所述的治疗肝损伤的复方胡黄连组合物的制备方法，其特征在于 包括如下步骤(1)将胡黄连粉碎成粗粉，用水、低分子醇、含水低分子醇或其他有机溶剂回流提取 2 4次，每次加6 12倍量水、低分子醇、含水低分子醇或其他有机溶剂，每次1. 5 3. 5 小时，过滤，合并提取液，减压浓缩至稠膏状，即可得到胡黄连提取物，将胡黄连提取物经水 混悬再进行大孔吸附树脂柱色谱，先用蒸馏水洗脱，再用20% 40%乙醇梯度洗脱，收集 20%乙醇洗脱液8倍柱体积，收集30%乙醇洗脱液10倍柱体积，收集40%乙醇洗脱液8倍 柱体积，合并洗脱液，减压回收后得到胡黄连有效成分提取物；(2)将白芍和柴胡混合后粉碎成粗粉，先采用水蒸气蒸馏法提取其中的挥发油，对药渣 加水、低分子醇、含水低分子醇或其他有机溶剂回流提取2 5次，每次加6 12倍量水、 低分子醇、含水低分子醇或其他有机溶剂，每次1. 5 3. 5小时，过滤，合并提取液，减压浓 缩至稠膏状，经水混悬再进行大孔吸附树脂柱色谱，先用蒸馏水洗脱，再用50% 70%乙 醇梯度洗脱，收集50 %乙醇洗脱液8倍柱体积，收集60 %乙醇洗脱液8倍柱体积，收集70 % 乙醇洗脱液10倍柱体积，合并洗脱液，减压回收后得到白芍和柴胡有效成分混合提取物；(3)将胡黄连有效成分提取物、白芍和柴胡有效成分混合提取物按重量配比组合即得 复方胡黄连组合物。
4.根据权利要求3所述的治疗肝损伤的复方胡黄连组合物的制备方法，胡黄连有效成 分提取物中胡黄连标志性有效成分胡黄连苷I和胡黄连苷II的含量可达该提取物重量百 分比的50%以上。
5.权利要求1、2所述的复方胡黄连组合物在制备治疗肝损伤药物中的应用，其特征在 于在组合物中加入药学上可接受的辅料制成胶囊剂、片剂、颗粒剂、丸剂、口服液等口服制 剂或注射剂型。
全文摘要
本发明涉及一种复方胡黄连组合物及制备方法和制药用途。本发明的组合物可用于治疗肝损伤等疾病。本发明中药组合物的制备方法包括胡黄连经提取后进行大孔吸附树脂吸附，水洗除杂后乙醇梯度洗脱，回收乙醇后得到胡黄连有效成分提取物，其中胡黄连标志性有效成分胡黄连苷I和胡黄连苷II的含量可达该提取物重量百分比的50％以上；柴胡和白芍先采用水蒸气蒸馏法提取其中的挥发油，再对药渣提取后进行大孔吸附树脂吸附，先用蒸馏水洗脱，再用乙醇梯度洗脱，收集乙醇洗脱液，回收乙醇后得到白芍和柴胡有效成分混合提取物。将两种提取物按适当比例组合，加入药学上可接受的辅料制成胶囊剂、片剂、颗粒剂、丸剂、口服液等口服制剂或注射剂型。本发明组合物具有保肝，治疗肝损伤的作用，用于治疗和预防各种肝炎的炎性损伤、脂肪肝、酒精肝等。本发明选用天然植物药为原料，用于治疗肝损伤效果显著，对人体无毒无害，符合国家药政法规。
文档编号A61K36/80GK102139006SQ201110077649
公开日2011年8月3日 申请日期2011年3月30日 优先权日2011年3月30日
发明者匡海学, 夏永刚, 姜海, 王晓素, 王秋红 申请人:匡海学, 王秋红