专利名称：一种含有左旋氨氯地平和氯沙坦钾的全新药用组合物及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及到一种含有左旋氨氯地平和氯沙坦钾的全新药用组合物及其制备方法。
背景技术：
苯磺酸左旋氨氯地平为白色或类白色粉末，其化学名称为(s)-(-)-3-乙基-5-甲基-2- (2-氨乙氧甲基)-4- (2-氯苯基)-1，4- 二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐， 分子式C20H25N2O5Cl · C6H6O3S,分子量567. 1，结构式为
权利要求
1.一种含有左旋氨氯地平和氯沙坦钾的全新药用组合物，包括活性成分左旋氨氯地平和氯沙坦钾及药学上可接受的辅料，其特征在于，所述的左旋氨氯地平为苯磺酸左旋氨氯地平晶体。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶体使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图中特征峰在2Θ为8.0° ,12. 1°、15.4°、 17. 0° ,19. 8° ,21. 6° ,23. 0° ,24. 3° ,25. 7° ,27. 4° ,30. 7° 和 33. 5° 显示。
3.根据权利要求2所述的药用组合物，其特征在于，所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶体的制备方法包括如下步骤1)将苯磺酸左旋氨氯地平溶于二氯甲烷和乙醇的混合溶剂中，得到苯磺酸左旋氨氯地平的二氯甲烷/乙醇溶液；2)在超声场下向步骤1)所得的苯磺酸左旋氨氯地平的二氯甲烷/乙醇溶液中滴加正庚烷，至结晶析出；3)关闭超声场，静置养晶，过滤，滤饼分别用二氯甲烷、乙醇洗涤，干燥，得到所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶体。
4.根据权利要求3所述的药用组合物，其特征在于，步骤1)中所述的二氯甲烷和乙醇的混合溶剂的用量为苯磺酸左旋氨氯地平重量的10 20倍；所述二氯甲烷和乙醇的混合溶剂中二氯甲烷和乙醇的体积比为5 8 1。
5.根据权利要求3所述的药用组合物，其特征在于，步骤幻中所述超声场的功率为 0. 4 0. 6KW。
6.根据权利要求3所述的药用组合物，其特征在于，步骤幻中所述的静置养晶为在 20 25°C下养晶4-8小时。
7.根据权利要求1-6任意一项所述的药用组合物，其特征在于，所述的药学上可接受的辅料为乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、羟丙纤维素、二氧化硅和硬脂酸镁。
8.根据权利要求7所述的药用组合物，其特征在于，所述的药用组合物由如下原料组分组成苯磺酸左旋氨氯地平(2. 5-5重量份 20-120重量份 30-90重量份 20 60重量份 20 60重量份 2 5重量份 1-3重量份 1-2重量份；氯沙坦钾乳糖微晶纤维素预胶化淀粉羟丙纤维素二氧化硅硬脂酸镁苯磺酸左旋氨氯地平氯沙坦钾乳糖微晶纤维素预胶化淀粉羟丙纤维素二氧化硅硬脂酸镁`2. 5-5重量份 50-100重量份 60-80重量份 40 60重量份 40 60重量份 5 15重量份 1-2重量份 1重量份；更优选苯磺酸左旋氨氯地平2. 5重量份氯沙坦钾50重量份乳糖66重量份微晶纤维素22重量份预胶化淀粉22重量份羟丙纤维素3. 5重量份二氧化硅1. 8重量份硬脂酸镁1重量份；其中苯磺酸左旋氨氯地平的量以左旋氨氯地平计。
9.一种权利要求7或8所述的药用组合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括如下步骤1)将氯沙坦钾过80目筛，备用；2)将乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、羟丙纤维素、二氧化硅和硬脂酸镁分别过60-80 目筛，备用；3)按处方量分别称取苯磺酸左旋氨氯地平、氯沙坦钾、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、 羟丙纤维素、二氧化硅，置于混合机内混合25分钟，再加入处方量硬脂酸镁，混合5分钟，使物料混合均勻，得到所述的药用组合物。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述的制备方法还包括将步骤3)所得的药用组合物取样检测后进行压片和包衣得到片剂，或者将步骤幻所得的药用组合物取样检测后进行胶囊充填得到胶囊剂。
全文摘要
本发明涉及一种含有左旋氨氯地平和氯沙坦钾的全新药用组合物及其制备方法，该组合物包括活性成分左旋氨氯地平和氯沙坦钾及药学上可接受的辅料，其中，左旋氨氯地平为苯磺酸左旋氨氯地平晶体。该晶体使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图中特征峰在2θ为8.0°、12.1°、15.4°、17.0°、19.8°、21.6°、23.0°、24.3°、25.7°、27.4°、30.7°和33.5°显示。本发明组合物由于含有前述晶体，该晶体改善了苯磺酸左旋氨氯地平的溶解性，能实现苯磺酸左旋氨氯地平和氯沙坦钾的同步释放，使两者更好地发挥协同作用。其方法采用粉末直接压片工艺、工艺简单、生产周期短，生产成本低。
文档编号A61P9/12GK102266331SQ20111023873
公开日2011年12月7日 申请日期2011年8月19日 优先权日2011年8月19日
发明者罗韬, 钟正明, 马鹰军 申请人:海南锦瑞制药股份有限公司