专利名称：新型眼用组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种前列腺素或其类似物单独或是与其它抗青光眼药物联用的新型滴眼液。
背景技术：
众所周知前列腺素是在人体或动物中局部施用滴眼液治疗青光眼的活性物质。前列腺素还可以与第二种抗青光眼药物例如β受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂或α肾上腺素能激动剂联用。前列腺素或其类似物，特别是酯衍生物例如拉坦前列素、曲伏前列素或是酰胺衍生物例如比马前列素众所周知具有很差的水溶性。因此使用具有类似表面活性剂作用的化 合物以溶解这些药物是十分常见的。发现目前可获得的前列腺素滴眼液含有典型的表面活性剂或已知除防腐特性外还具有类似表面活性剂作用的季铵盐。下面列出了在前列腺素类似物单独或是与其它抗青光眼药物例如β肾上腺素能受体阻滞剂或α肾上腺素能受体阻滞剂或其它活性药物联用的滴眼液中加有的典型表面活性剂的代表性实例
产品活性成分表面活性剂
适利达(Xalatan 》拉坦If列素笨礼氯#
舒压坦(Tranvatan Z )曲伏前列素聚氧乙烯40氢化蓖麻油
(Cremphore)
适利加(Xalaconf)拉坦前列素和噻吗洛尔苯扎氣铵
卢美根(Lumiganx )比马前列素笨扎氯铵
Ganfort*比马前列素和噻·吗洛尔笨扎氯铵
DuotravR曲伏前列素和噻吗洛尔笨扎氯铵
瑞灵(Reseula*)异丙基乌诺前列鋼聚氣乙烯20失水山梨醇单油酸
酯除了已批准的药品外，专利文献还介绍了在增溶剂例如聚氧乙烯20失水山梨醇单油酸酯、聚氧硬脂酸盐如Sduwf伴有或没有其它抗青光眼药物例如β肾上腺素能受体阻滞剂的帮助下溶解前列腺素的大量工作。以下是公开了在前列腺素滴眼液单独或与其它抗青光眼药物联用时使用表面活性剂的专利文件的列表。
权利要求
1.一种滴眼液，所述滴眼液包含治疗有效量的前列腺素或其类似物和可溶解于药学上可接受的载体中的水溶性辅料，其中所述滴眼液不含表面活性剂。
2.如权利要求I所述的滴眼液，还包含一种β肾上腺素能受体阻滞剂。
3.如权利要求I所述的滴眼液，其中所述的水溶性辅料是水溶性聚合物或一种或多种渗透促进剂。
4.如权利要求I所述的滴眼液，其中所述滴眼液中不含有机汞化合物、季铵化合物或是取代醇或苯酚类的防腐剂。
5.如权利要求3所述的滴眼液，其中所述滴眼液被储存于塑料瓶中，所述塑料瓶被聚对二甲苯所涂覆。
6.一种滴眼液，所述滴眼液基本上由治疗有效量的前列腺素或其类似物、共溶剂和自身防腐系统以及可选地药学上可接受的辅料组成，所述辅料选自由粘度增强剂和缓冲剂组成的组。
7.如权利要求6所述的滴眼液，其中所述的粘度增强剂是水溶性聚合物。
8.一种治疗青光眼或眼内高压的方法，包括对受感染的眼睛局部施用权利要求1-7中任何一项所述的滴眼液。
全文摘要
本发明公开了一种包含治疗有效量的前列腺素或其类似物和溶解于药学上可接受的载体中的水溶性辅料的滴眼液，其中所述滴眼液不含表面活性剂。
文档编号A61K31/557GK102970973SQ201180033427
公开日2013年3月13日 申请日期2011年5月6日 优先权日2010年5月7日
发明者埃杰伊·杰伊辛·库帕德, 阿林达曼·霍尔德, 撒布哈斯·巴拉姆·博米克 申请人:太阳医药高级研发有限公司