专利名称：治疗筋伤的外用贴剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及中药复方制剂，尤其是涉及一种治疗筋伤的外用贴剂。
背景技术：
筋伤是指闭合性慢性软组织(包括人体的皮肤、皮下组织、肌肉、韧关节囊、滑膜囊、神经、血管等)损伤。人类在生产劳动、体育锻炼等日常活动中，受着外伤、劳损的危害及风、寒、暑、湿、燥、火六淫之侵害，经常性的会产生颈背腰腿痛等症状，为临床常见及多发病，病之本在气、血、经络的异常，其标主要表现在疼痛，其中经络阻滞、气血不通所致疼痛最为常见。如果气滞血瘀、筋失其位长期未除则可引起筋失其柔而产生功能性或病理性改变，影响正常生活甚至丧失劳动能力。祖国医学称软组织损伤为“筋伤”，并对其病因、病机及治疗有着丰富的记载，其中许多理论沿用至今。随着我国医疗事业的不断发展，筋伤诊断率不断提高，治疗设施也随之发展，物理、药物等疗法视病情选用，创造了丰富多彩、行之有效的治疗方法，在非手术治疗方面，祖国医药学走在世界医学的先进行列中。随着中药药理研究的深入，中草药治疗筋伤的水平也相应提高，治疗剂型有敷贴药(药膏、膏药、药散)、熏洗湿敷药、搽擦药(酒剂、油剂、油膏)、热熨药，还有中药电离子导入法等，目前进入市场的有关品种中，西药以消炎、镇痛为主，中成药外用品种有云南白药、正骨水、正红花油、伤湿止痛膏、伤湿祛痛膏、狗皮膏、 追风虎骨膏、跌打万花油、麝香关节止痛膏、麝香虎骨膏等等。随着经皮给药促进剂和经皮给药系统常用材料的改进，经皮给药朝药物控制释放、长效、并起全身治疗作用的方向发展，近年来国内有较多的文章报道了各种透皮吸收促进剂对药物透皮吸收的影响，不仅研究促进剂对药物透皮促进作用的强弱，而且进入了药物透皮吸收促进剂作用机理方面的探讨。但是目前纯中药制剂采用胶粘剂骨架型经皮给药系统制成贴剂的报道尚不多见。
发明内容
本发明的目的在于提供一种药物透皮吸收良好、粘贴方便、少过敏、干净舒适不留药痕的治疗筋伤的外用贴剂。为实现上述目的，本发明可采取下述技术方案
本发明所述的治疗筋伤的外用贴剂，它是由原料药三七、酒制当归、红花、乳香、没药、 防己、秦艽、伸筋草按照下述重量份配比和方法制备而成
配比
三七135-145份；酒制当归120-130份；红花80-90份;乳香120-130份;没药120-130 份；防己80-90份；秦艽120-130份；伸筋草120-130份；
制备方法
第一步，将酒制当归、乳香、没药加4倍量水浸泡2小时，提取挥发油8小时，挥发油另置备用；药渣及残液滤过，滤液另置备用；第二步，将上述药渣与红花一起加8倍量水煎煮2次，每次2小时，合并煎液、过滤，滤液与第一步所得滤液合并，减压浓缩至稠膏；
第三步，将三七、防己、秦艽、伸筋草加8倍量乙醇回流提取2次，每次I小时，滤过后滤液合并，回收乙醇后浓缩至稠膏；
第四步，将第二步、第三步所得稠膏合并、混匀，与聚丙烯酸钠按1:1. 5之比例混匀，制成胶浆，滩涂在无纺布背衬膜上得到半成品贴膏；
第五步，将第一步提取的挥发油用乙醇稀释后均匀喷在第四步所得半成品贴膏上，盖衬、切片即得成品。所用原料药的重量份配比可以为三七135份；酒制当归120份；红花80份；乳香 120份；没药120份；防己80份；秦艽120份；伸筋草120份。所用原料药的重量份配比也可以为三七140份；酒制当归126份；红花84份；乳香126份；没药126份；防己84份；秦艽126份；伸筋草126份。所用原料药的重量份配比还可以为三七145份；酒制当归130份；红花90份；乳香130份；没药130份；防己90份；秦艽130份；伸筋草130份。本发明贴剂具有活血散瘀、荣筋止痛、温经通脉、祛风除湿、舒筋活络之功效，用于慢性筋伤所致局部疼痛或颈、肩、背、腰、腿酸痛沉重、关节屈伸不利。其中所用原料药的药源丰富，人群适应症多，工艺先进而有利于大生产，作为中成药推向市场后，将会产生良好的社会效益和经济效益。由于“筋伤”多因外伤后遗症、慢性劳损或受风、寒湿邪侵袭所致，造成经络阻滞、 气血不通。病之本为不通，病之标为痛，根据祖国医学“治病必求其本”的原则，采用活血温经止痛之药为君臣，祛风除湿、舒筋活络之药为佐使，其中的原料药三七化瘀、消肿定痛， 为止痛、疗伤、消肿良药，是为君药。当归活血止痛，常用于治疗创伤瘀痛、风湿疼痛等症， 酒制当归其温通活血之功更强；红花味辛形散，性温能通，具有活血通经、祛瘀止痛之功， 二药配合增强了君药祛瘀止痛的功效而为臣药。乳香、没药是伤科常用之药，具有活血消肿止痛之功，二药配伍常治跌打损伤瘀滞肿痛之症；防己祛风止痛；秦艽祛风除湿、舒筋活络，常用于治疗因感受风、寒、湿邪引起的关节疼痛等症，四者配伍作为佐药。伸筋草长于祛风散寒，舒筋活络，常用于治疗筋脉拘挛及跌打损伤、风湿痹痛等症，引药下行而为使药。 上述八药合用，采用现代外用透皮制剂新剂型，在传统膏药基础上，扬长避短，疼痛部位局部外用，使药物吸收充分，活血散瘀、祛风除湿、通络止痛作用迅速持久，且使用干净方便。
具体实施例方式本发明所述的治疗筋伤的外用贴剂，它是由原料药三七、酒制当归、红花、乳香、没药、防己、秦艽、伸筋草按照下述配比和方法制备而成
配方三七140g;酒制当归126g;红花84g;乳香126g;没药126g ;防己84g ;秦艽 126g ;伸筋草 126g ；
所用原料药的配比也可以为三七135g;酒制当归120g;红花80g;乳香120g;没药 120g ;防己80g ;秦艽120g ;伸筋草120g ；
所用原料药的配比还可以为三七145g ;酒制当归130g ;红花90g ;乳香130g ;没药 130g ;防己90g ;秦究130g ;伸筋草130g。
制备方法如下
第一步，将酒制当归、乳香、没药加4倍量水浸泡2小时，提取挥发油8小时，挥发油另置备用；药渣及残液滤过，滤液另置备用；
第二步，将上述药渣与红花一起加8倍量水煎煮2次，每次2小时，合并煎液、过滤，滤液与第一步所得滤液合并，减压浓缩至相对密度约I. 3 (70°C热测)的稠膏备用；
第三步，将三七、防己、秦艽、伸筋草加8倍量65%的乙醇回流提取2次，每次I小时，滤过后滤液合并，回收乙醇后继续浓缩至相对密度约I. 3 (70°C热测)的稠膏备用；
第四步，将第二步、第三步所得稠膏合并、混匀，与聚丙烯酸钠基质按1:1. 5之比例混匀，制成胶浆，滩涂在无纺布背衬膜上，135°C 140°C烘干，冷却后得到半成品贴膏；
第五步，将第一步提取的挥发油用95%乙醇稀释后均匀喷在第四步所得半成品贴膏上，盖衬，卷扎机粘合，切割成7 X IOcm淡黄色至淡棕色巴布膏剂1000片，铝箔袋包装，密封。每片含三七以人参皂苷Rg1 (C42H72O14)计，不得少于O. 20mg。功能与主治活血散瘀、荣筋止痛、温经通脉、祛风除湿、舒筋活络。用于慢性筋伤所致局部疼痛或颈、肩、背、腰、肢体酸疼沉重，关节屈伸不利。用法贴患处。注意皮肤破损处忌用，孕妇慎用。贮藏密闭，置阴凉干燥处。本发明治疗筋伤的外用贴剂的主要药效学试验
一、对软组织损伤模型大鼠的修复和活血影响
(一)实验材料 I、药物于试剂
1.I本发明贴剂，临床用量3. 6-5. 4g生药/日；用蒸馏水配制成2. 258生药/1111、1.50 g生药/ml和O. 75 g生药/ml浓度的稠膏。I. 2复方南星止痛膏，南京中医药大学制药厂生产，批号980504。该药功能主治及剂型与本发明相似，故选为阳性对照药。规格9X6cm2，I. 8 g生药/贴。I. 3硫化钠分析纯，天津曹杨第二中学化工厂生产，批号980810.
1.4乌拉坦，天津曹杨第二中学化工厂生产，批号940606.
2、动物=Wistar大鼠，体重200_220mg，雌雄各半，由河南省实验动物中学提供，合格证号医动字第99010号。3、仪器NXE-1型锥板粘度计，成都仪器厂生产。(二)实验方法
I、动物分组取大鼠220只，随机分为6组，空白对照组10只，其余各组每组42只。I. I空白对照组(蒸馏水I. 2ml/kg)；
I. 2模型对照组(蒸馏水I. 2ml/kg)；
I. 3南星止痛膏组(2. 7r生药/kf
73mg/cm"；,30 倍)；/kg, I. 2ml/kg, I.73mg/cm2.,30倍)/kg, I. 2ml/kg, I.15mg/cm2.,20倍)/kg, I. 2ml/kg, 0.58mg/cm2.,10倍)2.造模给药及指标检测方法实验前24小时各组动物右后肢用硫化钠脱毛，除空白对照组外，其余各组大鼠用砸伤器连续击伤小腿中部外侧肌肉(合并皮肤破损或骨折者不用)。造模后各组动物患肢开始涂抹给予受试药物，剪取相应剂量的阳性对照药南星止痛膏，外贴于患肢，每天一次，连续5天，分别在给药后1、2、3、4、5天，造模各组大鼠每组随机颈椎脱白处死8只动物，完整截下膝部以下肢体，置于10%甲醛溶液内固定3天，然后切取伤部组织样本(包括皮肤、皮下组织、肌肉)石蜡包埋，H. E染色进行病理组织学观察。给药后第3天，各组随机取大鼠10只，用25%乌拉坦(lg/kg，4ml/kg)腹腔注射麻醉后，下腔静脉取血，肝素抗凝，用锥板粘度计进行各项血液流变学指标测定，然后取8只大鼠颈椎脱臼处死，完整截下膝部以下肢体，依照前法进行病理组织学检查。3、检测指标
3.I病理组织学指标皮下水肿、血肿修复、受损肌纤维修复检测采用观察对比分级的方法，分级标准如下。肌纤维创伤病灶中，嗜中性粒细胞浸润密度以个/光镜视野进行计数比较(给药后I天、2天，以后嗜中性粒细胞浸润消失)。①皮下水肿占真皮及皮下组织百分数，分别以O、I、II、III和IV表示0表示未见水肿，I表示皮下水肿占真皮及皮下组织的25%，II表示皮下水肿占真皮及皮下组织的50%，III表示皮下水肿占真皮及皮下组织的75%，IV表示皮下水肿占真皮及皮下组织的，100%ο②血肿修复占皮下或肌间血肿百分数，同上以O、I、II、111和IV表示。③受损肌纤维修复的百分数，仍同上以O、I、II、111和IV表示。3. 2血液流变血指标。4、统计学方法
4.I两均数比较用t检验。4. 2分级资料的比较用Ridit分析。(三)实验结果
I、病例组织学观察结果
空白对照组大鼠病例组织学检查结果均正常。造模各组大鼠出现明显的软组织挫伤、 皮下水肿、皮下血肿和肌纤维的损伤。受损部位出现无菌性炎症，有炎性充血、炎性水肿及炎细胞的浸润。第2、3天浸润的炎细胞主要为嗜中性粒细胞，而后主要为单核巨噬细胞浸润。用药各组主要表现为肉芽组织和纤维结缔组织的再生修复，少量肌纤维断端形成肌蕾， 嗜中性粒细胞浸润明显减轻。表I-表5分别为本发明贴剂对软组织损伤模型大鼠病例组织学的影响(给药1-5天)。表I (给药I天)
权利要求
1.一种治疗筋伤的外用贴剂，其特征在于它是由原料药三七、酒制当归、红花、乳香、 没药、防己、秦艽、伸筋草按照下述重量份配比和方法制备而成配比三七135-145份；酒制当归120-130份；红花80-90份;乳香120-130份;没药120-130 份；防己80-90份；秦艽120-130份；伸筋草120-130份；制备方法第一步，将酒制当归、乳香、没药加4倍量水浸泡2小时，提取挥发油8小时，挥发油另置备用；药渣及残液滤过，滤液另置备用；第二步，将上述药渣与红花一起加8倍量水煎煮2次，每次2小时，合并煎液、过滤，滤液与第一步所得滤液合并，减压浓缩至稠膏；第三步，将三七、防己、秦艽、伸筋草加8倍量乙醇回流提取2次，每次I小时，滤过后滤液合并，回收乙醇后浓缩至稠膏；第四步，将第二步、第三步所得稠膏合并、混匀，与聚丙烯酸钠按I: I. 5之比例混匀，制成胶浆，滩涂在无纺布背衬膜上得到半成品贴膏；第五步，将第一步提取的挥发油用乙醇稀释后均匀喷在第四步所得半成品贴膏上，盖衬、切片即得成品。
2.根据权利要求I所述的治疗筋伤的外用贴剂，其特征在于所述原料药的重量份配比为三七135份；酒制当归120份；红花80份；乳香120份；没药120份；防己80份；秦艽120份；伸筋草120份。
3.根据权利要求I所述的治疗筋伤的外用贴剂，其特征在于所述原料药的重量份配比为三七140份；酒制当归126份；红花84份；乳香126份；没药126份；防己84份；秦 % 126份；伸筋草126份。
4.根据权利要求I所述的治疗筋伤的外用贴剂，其特征在于所述原料药的重量份配比为三七145份；酒制当归130份；红花90份；乳香130份；没药130份；防己90份；秦艽130份；伸筋草130份。
全文摘要
本发明公开了一种治疗筋伤的外用贴剂，是由三七135-145份；当归120-130份；红花80-90份；乳香120-130份；没药120-130份；防己80-90份；秦艽120-130份；伸筋草120-130份制备而成将当归、乳香、没药加水浸泡，提取挥发油备用，药渣及残液滤过，滤液备用，药渣与红花加水煎煮，煎液过滤，与上述滤液合并，减压浓缩至稠膏；将三七、防己、秦艽、伸筋草加乙醇回流提取，滤液合并，回收乙醇后浓缩至稠膏；将两稠膏合并，加聚丙烯酸钠混匀，制成胶浆滩涂在背衬膜上；将挥发油用乙醇稀释后喷在半成品贴膏上，盖衬、切片即得成品。本发明具有活血散瘀、荣筋止痛、温经通脉、祛风除湿、舒筋活络之功效，原料药药源丰富，工艺先进而有利于大生产。
文档编号A61P19/04GK102579583SQ20121005820
公开日2012年7月18日 申请日期2012年3月7日 优先权日2012年3月7日
发明者屠万倩, 杨波, 王曙炎, 马开 申请人:河南省医药科学研究院